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顺式-二氯[(1R,2R)-(-)-环己二胺]合铂(Ⅱ)的合成与结构表征
1
作者
高安丽
郭旭虎
+1 位作者
余娟
周鹏
《贵金属》
CAS
北大核心
2023年第S01期100-106,共7页
顺式-二氯[(1R,2R)-(-)-环己二胺]合铂是一种铂类抗癌药物及一种合成药效基团为(1R,2R)-(-)-环己二胺的铂类抗癌药物的中间体。通过两种常规方法合成了顺式-二氯[(1R,2R)-(-)-环己二胺]合铂,产率均高达90%以上,并采用元素分析、核磁共...
顺式-二氯[(1R,2R)-(-)-环己二胺]合铂是一种铂类抗癌药物及一种合成药效基团为(1R,2R)-(-)-环己二胺的铂类抗癌药物的中间体。通过两种常规方法合成了顺式-二氯[(1R,2R)-(-)-环己二胺]合铂,产率均高达90%以上,并采用元素分析、核磁共振谱、红外光谱及X-射线单晶衍射分析对其进行了结构表征。结果表明:此化合物的单晶结构含有1分子结晶水,为单斜晶系,C2空间群,晶胞参数为:a=12.753(3)nm,b=6.8749(16)nm,c=12.325(3)nm,α=90°,β=97.577(3)°,γ=90°,V=1071.1(4)nm^(3),Z=4,Pt-N键长分别为2.047和2.027 nm,Pt-Cl键长分别为2.326和2.330 nm,且Pt^(2+)、N和Cl不在同一平面上,可能与结晶水、两个交错排列的分子间N-H···Cl氢键的存在有关。
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关键词
顺式
-
二氯[(1
r
2
r
)
-
(
-
)
-
环
己二胺
]合
铂
抗癌药物
合
成
结构表征
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职称材料
奥沙利铂前药合成用铂(Ⅳ)中间体的合成、结构及抗癌活性
2
作者
高安丽
郭旭虎
+2 位作者
王华伟
余娟
周鹏
《贵金属》
2025年第3期33-39,共7页
奥沙利铂前药是目前铂类药物研究的一个热点,而合成该前药必须经历一个铂(Ⅳ)中间体—顺式,反式,顺式-草酸·二羟基·[(1R,2R)-(-)-环己二胺]合铂(Ⅳ)。本论文以奥沙利铂为起始原料,通过与过量的过氧化氢进行轴向氧化反应,研制...
奥沙利铂前药是目前铂类药物研究的一个热点,而合成该前药必须经历一个铂(Ⅳ)中间体—顺式,反式,顺式-草酸·二羟基·[(1R,2R)-(-)-环己二胺]合铂(Ⅳ)。本论文以奥沙利铂为起始原料,通过与过量的过氧化氢进行轴向氧化反应,研制出铂(Ⅳ)中间体的合成新方法,产率为88%,纯度大于98%。采用元素分析、红外光谱(FT-IR)、核磁共振谱(^(1)H/^(13)C NMR)及X射线单晶衍射分析表征了其组成和结构。晶体结构分析结果表明,此配合物的单晶结构含有3分子结晶水,为斜方晶系,P212121空间群,配合物为铂(Ⅳ)中心与两个胺基氮原子、两个羟基氧原子以及草酸根氧原子形成的六配位、轻微扭曲的八面体构型,其中2个羟基处于反位。应用标准MTT法测试了这种铂(Ⅳ)配合物对3种人癌细胞株(SW480、A549和SKOV3)增殖的抑制作用。结果表明铂(Ⅳ)配合物对这3种人癌细胞株均未表现出明显的体外抗癌活性。
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关键词
奥沙利
铂
前药
顺式
反式
顺式
-
草酸·二羟基·[(1
r
2
r
)
-
(
-
)
-
环
己二胺
]合
铂
(
ⅳ
)
合
成
表征
体外抗癌活性
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职称材料
题名
顺式-二氯[(1R,2R)-(-)-环己二胺]合铂(Ⅱ)的合成与结构表征
1
作者
高安丽
郭旭虎
余娟
周鹏
机构
昆明贵金属研究所稀贵金属综合利用新技术国家重点实验室
昆明医科大学第二附属医院药学部
昆明医科大学药学院云南省天然药物药理重点实验室
出处
《贵金属》
CAS
北大核心
2023年第S01期100-106,共7页
基金
云南省基础研究专项面上项目(202001AT070090)
云南省技术创新人才项目((202305AD160019)
+2 种基金
云南省转制科研院所技术开发研究专项(202104AR040016)
云南省科技计划项目(202102AB080007)
云南贵金属实验室科技计划项目(YPML-2022050231)。
文摘
顺式-二氯[(1R,2R)-(-)-环己二胺]合铂是一种铂类抗癌药物及一种合成药效基团为(1R,2R)-(-)-环己二胺的铂类抗癌药物的中间体。通过两种常规方法合成了顺式-二氯[(1R,2R)-(-)-环己二胺]合铂,产率均高达90%以上,并采用元素分析、核磁共振谱、红外光谱及X-射线单晶衍射分析对其进行了结构表征。结果表明:此化合物的单晶结构含有1分子结晶水,为单斜晶系,C2空间群,晶胞参数为:a=12.753(3)nm,b=6.8749(16)nm,c=12.325(3)nm,α=90°,β=97.577(3)°,γ=90°,V=1071.1(4)nm^(3),Z=4,Pt-N键长分别为2.047和2.027 nm,Pt-Cl键长分别为2.326和2.330 nm,且Pt^(2+)、N和Cl不在同一平面上,可能与结晶水、两个交错排列的分子间N-H···Cl氢键的存在有关。
关键词
顺式
-
二氯[(1
r
2
r
)
-
(
-
)
-
环
己二胺
]合
铂
抗癌药物
合
成
结构表征
Keywords
cis
-
dichlo
r
o[(1
r
,
2
r
)
-
(
-
)
-
cyclohexanediamine]platinum(Ⅱ)
anticance
r
d
r
ug
synthesis
st
r
uctu
r
al cha
r
acte
r
ization
分类号
O627.8 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
奥沙利铂前药合成用铂(Ⅳ)中间体的合成、结构及抗癌活性
2
作者
高安丽
郭旭虎
王华伟
余娟
周鹏
机构
云南贵金属实验室有限公司贵金属功能材料全国重点实验室
出处
《贵金属》
2025年第3期33-39,共7页
基金
云南省技术创新人才项目(202305AD160019)
云南省省市一体化专项(202302AH360001)
+1 种基金
云南贵金属实验室科技计划项目(YPML-20240502072)
云南省院士专家工作站(202505AF350100)。
文摘
奥沙利铂前药是目前铂类药物研究的一个热点,而合成该前药必须经历一个铂(Ⅳ)中间体—顺式,反式,顺式-草酸·二羟基·[(1R,2R)-(-)-环己二胺]合铂(Ⅳ)。本论文以奥沙利铂为起始原料,通过与过量的过氧化氢进行轴向氧化反应,研制出铂(Ⅳ)中间体的合成新方法,产率为88%,纯度大于98%。采用元素分析、红外光谱(FT-IR)、核磁共振谱(^(1)H/^(13)C NMR)及X射线单晶衍射分析表征了其组成和结构。晶体结构分析结果表明,此配合物的单晶结构含有3分子结晶水,为斜方晶系,P212121空间群,配合物为铂(Ⅳ)中心与两个胺基氮原子、两个羟基氧原子以及草酸根氧原子形成的六配位、轻微扭曲的八面体构型,其中2个羟基处于反位。应用标准MTT法测试了这种铂(Ⅳ)配合物对3种人癌细胞株(SW480、A549和SKOV3)增殖的抑制作用。结果表明铂(Ⅳ)配合物对这3种人癌细胞株均未表现出明显的体外抗癌活性。
关键词
奥沙利
铂
前药
顺式
反式
顺式
-
草酸·二羟基·[(1
r
2
r
)
-
(
-
)
-
环
己二胺
]合
铂
(
ⅳ
)
合
成
表征
体外抗癌活性
Keywords
oxaliplatin p
r
od
r
ug
cis,t
r
ans,cis
-
[Pt((1
r
,
2
r
)
-
(
-
)
-
DACH)(OH)
2
(C
2
O4)]
synthesis
cha
r
acte
r
ization
in vit
r
o anticance
r
activity
分类号
O627.8 [理学]
R914.4 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
顺式-二氯[(1R,2R)-(-)-环己二胺]合铂(Ⅱ)的合成与结构表征
高安丽
郭旭虎
余娟
周鹏
《贵金属》
CAS
北大核心
2023
0
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职称材料
2
奥沙利铂前药合成用铂(Ⅳ)中间体的合成、结构及抗癌活性
高安丽
郭旭虎
王华伟
余娟
周鹏
《贵金属》
2025
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