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EDCI/DMAP存在下7-乙基喜树碱与乙酰水杨酸的反应
被引量：
4
1
作者
蔡冉
王浦海
+1 位作者
孙立
袁胜涛
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第2期214-217,共4页
以EDCI为脱水剂,DMAP为催化剂,对7-乙基喜树碱与乙酰水杨酸的酯化反应进行了研究。经硅胶柱层析纯化和波谱结构鉴定,所得产物并非预期的酯化产物——20(S)-O-乙酰水杨酸-7-乙基喜树碱酯(2),而是20(S)-O-乙酸-7-乙基喜树碱酯(3)。推测在...
以EDCI为脱水剂,DMAP为催化剂,对7-乙基喜树碱与乙酰水杨酸的酯化反应进行了研究。经硅胶柱层析纯化和波谱结构鉴定,所得产物并非预期的酯化产物——20(S)-O-乙酰水杨酸-7-乙基喜树碱酯(2),而是20(S)-O-乙酸-7-乙基喜树碱酯(3)。推测在此条件下7-乙基喜树碱优先与乙酰水杨酸的酯基之间发生了酯交换反应,通过反应机理对上述反应结果进行了解释。化合物3在8 mg·kg-1剂量腹腔给药,对小鼠肉瘤S180较弱抑瘤活性。
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关键词
7
-
乙基
喜树碱
乙
酰
水杨酸
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)
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乙
酸
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喜树碱
酯
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酰
水杨酸
-
7
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乙基
喜树碱
酯
合成
抗肿瘤活性
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题名
EDCI/DMAP存在下7-乙基喜树碱与乙酰水杨酸的反应
被引量：
4
1
作者
蔡冉
王浦海
孙立
袁胜涛
机构
南京工业大学药学院
南京工业大学江苏省药物研究所
中国药科大学新药筛选中心
出处
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第2期214-217,共4页
基金
国家自然科学基金项目(81102853
81071841)资助
文摘
以EDCI为脱水剂,DMAP为催化剂,对7-乙基喜树碱与乙酰水杨酸的酯化反应进行了研究。经硅胶柱层析纯化和波谱结构鉴定,所得产物并非预期的酯化产物——20(S)-O-乙酰水杨酸-7-乙基喜树碱酯(2),而是20(S)-O-乙酸-7-乙基喜树碱酯(3)。推测在此条件下7-乙基喜树碱优先与乙酰水杨酸的酯基之间发生了酯交换反应,通过反应机理对上述反应结果进行了解释。化合物3在8 mg·kg-1剂量腹腔给药,对小鼠肉瘤S180较弱抑瘤活性。
关键词
7
-
乙基
喜树碱
乙
酰
水杨酸
20
(
s
)
-o-
乙
酸
-
7
-
乙基
喜树碱
酯
20
(
s
)
-o-
乙
酰
水杨酸
-
7
-
乙基
喜树碱
酯
合成
抗肿瘤活性
Keywords
7
-
ethylcamptothecin
acetyl
s
alicylic acid
7
-
ethylcamptothecin acetate
7
-
ethylcamptothecin acetyl
s
alicylate
s
ynthe
s
i
s
antitumor activity
分类号
O629.3 [理学—有机化学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
EDCI/DMAP存在下7-乙基喜树碱与乙酰水杨酸的反应
蔡冉
王浦海
孙立
袁胜涛
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2016
4
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