20(S)-人参皂苷Rh_2对人结肠癌细胞增殖和周期的影响 被引量：15

1

作者 李秋影 颜璐璐 +3 位作者 马晓慧 张莉华 张兰兰 郭治昕 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期1874-1878,共5页

目的研究20(S)-人参皂苷Rh2对人结肠癌Caco-2和HT-29细胞增殖及周期的影响。方法采用荧光微孔法测定20(S)-人参皂苷Rh2对人结肠癌Caco-2、HT-29细胞增殖的影响;利用显微镜观察给药后HT-29细胞形态变化;流式细胞术分析20(S)-人参皂苷Rh2... 目的研究20(S)-人参皂苷Rh2对人结肠癌Caco-2和HT-29细胞增殖及周期的影响。方法采用荧光微孔法测定20(S)-人参皂苷Rh2对人结肠癌Caco-2、HT-29细胞增殖的影响;利用显微镜观察给药后HT-29细胞形态变化;流式细胞术分析20(S)-人参皂苷Rh2对HT-29细胞周期分布的影响。结果 20(S)-人参皂苷Rh2对Caco-2、HT-29细胞生长有抑制作用,并呈剂量依赖性;20(S)-人参皂苷Rh2作用48 h后,对HT-29、Caco-2细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为19.68、26.79μg/mL;流式细胞分析结果显示,与对照组细胞相比,20(S)-人参皂苷Rh2能显著减少HT-29细胞的G0/G1期和G2/M期细胞比例,增加S期细胞比例。结论 20(S)-人参皂苷Rh2可抑制人结肠癌细胞增殖,主要原因是阻滞细胞处于S期。 展开更多

关键词 20(s)-人参皂苷rh2 HT-29 CACO-2 细胞增殖 细胞周期

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LC-MS法测定Beagle犬血浆中人参皂苷20(R)-Rh_2及其药代动力学研究 被引量：15

2

作者 顾轶 王广基 +6 位作者 孙建国 谢海棠 贾元威 许美娟 吕华 黄晨蓉 王玮 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第3期256-260,共5页

目的：建立测定人参皂苷20（R）-Rh2血浆药物浓度的液相色谱．电喷雾离子化．质谱联用的分析方法（LC-ESI-MS），探讨其在Beagle犬体内的药代动力学研究中的应用。方法：Beagle犬6只，随机分为2组，采用单剂量双周期自身交叉设计，分别... 目的：建立测定人参皂苷20（R）-Rh2血浆药物浓度的液相色谱．电喷雾离子化．质谱联用的分析方法（LC-ESI-MS），探讨其在Beagle犬体内的药代动力学研究中的应用。方法：Beagle犬6只，随机分为2组，采用单剂量双周期自身交叉设计，分别给犬单剂量静注（0．1mg·kg^-1）或灌胃（1mg·kg^-1）20（R）-Rh2，用LC-MS法测定给药后的血浆中药物浓度，计算其药代动力学参数，以及在Beagle犬体内的绝对生物利用度。结果：20（R）．Rh2在0.5～200ng·ml^-1浓度范围内线性关系良好（r^2=0．9998），样品在血浆中的提取回收率大于70％，批内和批间的RSD均小于15％，静注后主要药代动力学参数T1/2，CL，AUC 0-∞ 分别为8．0±2．8h、0．1±0．03L·kg^-1·h、857．0±209．6ng·h·ml^-1；口服后主要药代动力学参数Tmax，Cmax，T1-2，AUC0-∞分别为2．6±1．3h、371．0±199．6ng·ml^-1。、5．8±2．6h、1215．7±598．6ng·h·ml^-1。绝对生物利用度为（16．1±11．3）％。结论：该法专属性强，灵敏度高，可用于20（R）-Rh2的体内定量分析。人参皂苷20（R）-Rh2在Beagle犬体内的绝对生物利用度较低。 展开更多

关键词 人参皂苷20(R)-rh2 液相色谱-电喷雾离子化-质谱联用法 药代动力学 绝对生物利用度

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微生物酶催化制备人参皂苷20(S)-Rg2,20(S)-Rh1和20(S)-PPT 被引量：21

3

作者 成乐琴 金瑜真 梁德春 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第1期67-73,共7页

以微生物Microbacterium esteraromaticum GS514的培养液中分离的粗酶为催化剂水解人参皂苷Re和Rg1,并通过1HNMR和13C NMR谱对水解产物的结构进行了表征.实验结果表明,反应体系中无机盐NaCl的存在与否直接影响人参皂苷Re,Rg1与粗酶液的... 以微生物Microbacterium esteraromaticum GS514的培养液中分离的粗酶为催化剂水解人参皂苷Re和Rg1,并通过1HNMR和13C NMR谱对水解产物的结构进行了表征.实验结果表明,反应体系中无机盐NaCl的存在与否直接影响人参皂苷Re,Rg1与粗酶液的反应结果.人参皂苷与粗酶液直接反应时,人参皂苷Re不发生反应,人参皂苷Rg1通过C6所连β-D-吡喃葡萄糖的选择性水解转化成人参皂苷F1.而该反应在无机盐NaCl存在下进行时,人参皂苷Re通过对C20所连β-D-吡喃葡萄糖的选择性水解定向转化为20(S)-人参皂苷Rg2;人参皂苷Rg1定向转化成20(S)-人参皂苷Rh1以及20(S)-原人参三醇(PPT).表明NaCl的加入激活了C20β-D-吡喃葡萄糖苷酶的活性,这对定向合成不同次级人参皂苷具有重要意义. 展开更多

关键词 酶催化制备 20(s)-人参皂苷Rg2 20(s)-人参皂苷rh1 20(s)-原人参三醇

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RP-HPLC法测定西洋参茎叶皂苷酸、碱降解物中20(S)-原人参二醇的含量 被引量：14

4

作者 李绪文 林燕飞 +2 位作者 郑莹 金永日 张寒琦 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期353-356,共4页

目的：利用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定西洋参茎叶皂苷酸、碱降解物中20（S）-原人参二醇含量。方法：RP-HPLC法具体条件为：ZoRBAX extend C18柱（250mm×4．6mm，5μm），流动相为甲醇-水[-90：10]，流速1．2mL·min^-... 目的：利用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定西洋参茎叶皂苷酸、碱降解物中20（S）-原人参二醇含量。方法：RP-HPLC法具体条件为：ZoRBAX extend C18柱（250mm×4．6mm，5μm），流动相为甲醇-水[-90：10]，流速1．2mL·min^-1，检测波长203nm，柱温25℃。采用以上方法分别测定西洋参茎叶皂苷盐酸、醋酸和氢氧化钠降解物中20（S）-原人参二醇含量。结果：20（S）-原人参二醇对照品溶液的进样量在0．2～23μg范围内有良好的线性关系，回归系数r为0．9999（n=7）；测定西洋参茎叶皂苷的盐酸、醋酸和氢氧化钠降解物中20（S）-原人参二醇含量的准确度，以平均加样回收率表示分别为98．4％、96．7％和100．2％，RSD分别为1．24％、1．08％和0．91％；测定西洋参茎叶皂苷的盐酸、醋酸和氢氧化钠降解物中20（S）-原人参二醇含量的精密度，以重现性实验考察，其RSD分别为0．65％、0．79％和0．27％；经测定，醋酸、盐酸和氢氧化钠降解物中20（S）-原人参二醇的含量分别为0．93％、0．88％和25．40％。结论：RP-HPLC法测定西洋参茎叶皂苷降解物中20（S）-原人参二醇的含量，方法简便快捷，精密度高、准确度高，可为20（S）-原人参二醇的制备及质量控制提供可靠的检测方法；利用碱降解方法制备20（S）-原人参二醇的效率高于酸降解方法。 展开更多

关键词 西洋参 茎叶皂苷 降解物 20(s)-原人参二醇 色谱法 高压液相

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20(S)-人参皂苷Rg_3对脑缺血大鼠脑线粒体损伤的保护作用 被引量：17

5

作者 田京伟 傅风华 杨建雄 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期216-220,共5页

目的研究20(S)-人参皂苷Rg3对脑缺血所致大鼠脑线粒体损伤的保护作用,探讨20(S)-人参皂苷Rg3抗缺血性脑中风的机制。方法用栓线法制作大鼠大脑中动脉缺血(MCAO)模型,测定线粒体肿胀度、膜流动性、膜磷脂含量、呼吸功能、线粒体呼吸酶、... 目的研究20(S)-人参皂苷Rg3对脑缺血所致大鼠脑线粒体损伤的保护作用,探讨20(S)-人参皂苷Rg3抗缺血性脑中风的机制。方法用栓线法制作大鼠大脑中动脉缺血(MCAO)模型,测定线粒体肿胀度、膜流动性、膜磷脂含量、呼吸功能、线粒体呼吸酶、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、Ca2+等。结果大鼠MCAO后24 h,脑线粒体损伤明显,表现为肿胀、膜流动性降低,膜磷脂降解、呼吸功能衰减,呼吸酶、SOD活性降低,Ca2+、MDA含量升高;静脉注射20(S)-人参皂苷Rg3(5,10 mg.kg-1)能明显抑制缺血脑线粒体膜流动性的降低,膜磷脂降解,减少脑缺血引起的线粒体肿胀,抑制NADH脱氢酶、琥珀酸脱氢酶和细胞色素C氧化酶活性的降低,改善线粒体呼吸功能;同时20(S)-人参皂苷Rg3能明显降低脑缺血大鼠脑神经细胞线粒体MDA含量、升高SOD活性、抑制Ca2+过多摄入。结论20(S)-人参皂苷Rg3对缺血脑神经细胞线粒体的损伤有明显的保护作用,该作用可能与清除氧自由基、抑制脂质过氧化、拮抗Ca2+有关。 展开更多

关键词 20(s)-人参皂苷RG3 脑缺血 线粒体 线粒体呼吸酶 自由基

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20(S/R)-人参皂苷Rg_3的制备及调节Th1/Th2免疫失衡活性 被引量：14

6

作者 刘迎 陈妍心 +4 位作者 吴谦 黎鹏 李绪文 时晓磊 金永日 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2018年第11期2419-2424,共6页

采用醋酸溶液作为提取溶剂,使西洋参叶中的二醇组人参皂苷在提取过程中发生降解,从而直接获得20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3,并对其调节Th1/Th2免疫失衡活性进行了研究.正交实验结果表明,当醋酸浓度为50%(体积分数),提取温度... 采用醋酸溶液作为提取溶剂,使西洋参叶中的二醇组人参皂苷在提取过程中发生降解,从而直接获得20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3,并对其调节Th1/Th2免疫失衡活性进行了研究.正交实验结果表明,当醋酸浓度为50%(体积分数),提取温度为80℃,提取时间为1 h时,20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3的转化率最高,分别为12. 30%和14. 80%.将20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3处理后的朗格汉斯状树突细胞(LDCs)分别作用于小鼠抗原诱导的Th1/Th2免疫失衡模型,发现细胞上层清液中IL-4的水平均显著降低,说明20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3对小鼠Th1/Th2免疫失衡具有调节作用.本文不仅建立了一种制备20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3的新方法,也为人参皂苷Rg_3在免疫系统疾病中的应用提供了新的科学依据. 展开更多

关键词 降解 提取 20(s/R)-人参皂苷Rg3 Th1/Th2免疫失衡

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20(R)-人参皂苷Rh2的大鼠肠吸收动力学 被引量：3

7

作者 顾轶 王广基 +5 位作者 张经纬 艾华 吕华 谢海棠 贾元威 孙建国 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2009年第4期368-373,共6页

目的:建立准确可靠的测定大鼠血浆中20(R)-人参皂苷Rh2的液相色谱—质谱联用(LC/MS)方法,研究20(R)-Rh2在大鼠不同肠段中的吸收动力学。方法:分离、结扎SD大鼠的不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠),制成在体肠袢模型,将20(R)-Rh2按剂... 目的:建立准确可靠的测定大鼠血浆中20(R)-人参皂苷Rh2的液相色谱—质谱联用(LC/MS)方法,研究20(R)-Rh2在大鼠不同肠段中的吸收动力学。方法:分离、结扎SD大鼠的不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠),制成在体肠袢模型,将20(R)-Rh2按剂量9 mg/kg注入肠袢,于不同时间点眼内眦取血,用LC/MS法测定给药后的血浆中药物浓度,计算吸收动力学参数。结果:本文所建立的大鼠血浆中20(R)-Rh2的LC/MS法线性范围为5～1000 ng/mL(R2=0.9973),日内日间精密度在15%之内,准确度在85%～115%之间。十二指肠、空肠、回肠和结肠肠袢给药后的AUC0-6 h分别为(207±88)、(301±49)、(157±93)和(172±68)ng.mL-1.h,吸收速率常数Ka分别为(3.9±0.4)、(1.6±0.4)、(1.9±0.8)和(1.1±0.9)/h,达峰时间tmax分别为(0.44±0.13)、(1.75±0.50)、(1.13±0.63)和(2.00±1.41)h,达峰浓度分别为(82±17)、(110±11)、(36±8)和(43±7)ng/mL。结论:20(R)-Rh2肠道吸收困难,十二指肠和空肠是它吸收的主要部位。推测膜通透性差和肠道外排转运体是影响Rh2吸收的因素。 展开更多

关键词 20(R)-人参皂苷rh2 吸收 药代动力学 肠袢 液质联用

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人参皂苷20(s)-Rg3对llc-pk1细胞中顺铂所致肾毒性的保护作用 被引量：10

8

作者 吴胜斌 王应灯 《世界中医药》 CAS 2018年第8期2010-2014,共5页

目的:探讨人参皂苷20(s)-Rg3对llc-pk1细胞中顺铂所致肾毒性的保护作用。方法:通过基于细胞的肾脏保护试验,研究了发酵黑参(FBG)及其活性成分人参皂苷20(S)-Rg3对猪肾(LLC-PK1)细胞中顺铂(化疗药物)诱导的损伤的保护作用。结果:由顺铂... 目的:探讨人参皂苷20(s)-Rg3对llc-pk1细胞中顺铂所致肾毒性的保护作用。方法:通过基于细胞的肾脏保护试验,研究了发酵黑参(FBG)及其活性成分人参皂苷20(S)-Rg3对猪肾(LLC-PK1)细胞中顺铂(化疗药物)诱导的损伤的保护作用。结果:由顺铂诱导的细胞活力降低,再使用FBG提取物和人参皂苷20(S)-Rg3依赖剂量后明显恢复。用FBG提取物或人参皂苷20(S)-Rg3处理后会降低顺铂诱导升高与磷酸化c-Jun N-末端激酶(JNK),p53和裂解的半胱天冬酶-3升高的蛋白。通过用FBG和人参皂苷20(S)-Rg3的共同处理,由于顺铂的诱导导致凋亡LLC-PK1细胞升高的百分比显著降低。结论:人参皂苷20(s)-Rg3可改善LLC-PK1的细胞毒性,人参皂苷20(S)-RG3可能是通过阻断JNK-P53-caspase-3信号级联反应来介导这种作用的重要组成部分。 展开更多

关键词 顺铂 人参皂苷20(s)-Rg3 llc-pk1细胞 c-Jun N-末端激酶 肾毒性 发酵黑参 丝裂原活化蛋白激酶 细胞外调节蛋白激酶 磷酸脱氢酶 甘油醛-3-磷酸脱氢酶

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20（R）-人参皂苷Rg3对缺糖缺氧/复糖复氧致SH-SY5Y细胞凋亡的影响

9

作者 何波 陈鹏 +4 位作者 谢宇 杨仁华 张小超 李树德 沈志强 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期122-122,共1页

目的研究20（R）-人参皂苷Rg3对缺氧缺糖/复氧复糖（OGD/R）所致SHSY5Y细胞凋亡的影响,探讨其神经保护作用可能性机制.方法复制OGD/R诱导SH-SY5Y细胞损伤模型,利用MTT法和LDH试剂盒分别检测存活率和漏出率,Hoechest33342/PI双染检测... 目的研究20（R）-人参皂苷Rg3对缺氧缺糖/复氧复糖（OGD/R）所致SHSY5Y细胞凋亡的影响,探讨其神经保护作用可能性机制.方法复制OGD/R诱导SH-SY5Y细胞损伤模型,利用MTT法和LDH试剂盒分别检测存活率和漏出率,Hoechest33342/PI双染检测细胞凋亡情况,Westernblot及实时荧光定量PCR检测Bax、Bcl-2蛋白及mRNA的表达水平.结果经OGD处理10h细胞存活率为50%,OGD/R时间为0、12、24、48h4个时间点.随着OGD/R时间延长,细胞存活率明显下降,LDH漏出率明显增多,凋亡及坏死细胞增多,同时,Bax蛋白及mRNA表达增加,Bcl-2蛋白及mRNA表达减少.与模型组比较,20（R）-人参皂苷Rg3可增加细胞存活率,降低LDH漏出率,减少凋亡及坏死细胞,呈一定浓度依赖性降低Bax/Bcl-2比值.结论20（R）-人参皂苷Rg3减少OGD/R所致SH-SY5Y细胞凋亡,其机制可能与其下调Bax蛋白及mRNA表达、上调Bcl-2蛋白及mRNA表达有关. 展开更多

关键词 20(R)-人参皂苷Rg3 sH-sY5Y OGD/R 细胞凋亡 BAX BCL-2

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20(S)-人参皂苷Rg3抑制人急性单核细胞白血病THP-1细胞迁移和侵袭 被引量：3

10

作者 兰金剑 高瑞兰 +4 位作者 赵燕娜 马闪闪 王博林 沈凤麟 余潇苓 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第2期284-291,共8页

目的:观察低极性20(S)-人参皂苷Rg;(S-Rg;)体外抑制人急性单核细胞白血病THP-1细胞迁移和侵袭的作用。方法:将不同浓度(0、20、40和80 mg/L)的S-Rg;加入THP-1细胞培养体系,Transwell小室检测S-Rg;抑制细胞迁移的作用。采用免疫细胞化学... 目的:观察低极性20(S)-人参皂苷Rg;(S-Rg;)体外抑制人急性单核细胞白血病THP-1细胞迁移和侵袭的作用。方法:将不同浓度(0、20、40和80 mg/L)的S-Rg;加入THP-1细胞培养体系,Transwell小室检测S-Rg;抑制细胞迁移的作用。采用免疫细胞化学、免疫荧光、Western blot和RT-qPCR等多种方法,检测S-Rg;对THP1细胞黏附、迁移和侵袭相关蛋白表达的影响及其相关机制。结果:S-Rg;能有效地抑制THP-1细胞迁移,下调黏附相关蛋白N-cadherin,迁移相关蛋白C-X-C趋化因子受体4(CXCR4)和基质细胞衍生因子1(SDF-1),以及侵袭相关蛋白基质金属蛋白酶2(MMP2)的表达,但上调抑制迁移侵袭相关蛋白E-cadherin、金属蛋白酶组织抑制物1(TIMP1)和TIMP3表达,同时下调CXCR4 mRNA表达,上调E-cadherin和TIMP1 mRNA表达,呈剂量依赖性。此外,S-Rg;降低PI3K/AKT信号通路相关蛋白激酶的磷酸化水平。结论:S-Rg;能有效抑制人急性单核细胞白血病THP-1细胞的迁移和侵袭,其机制可能与降低细胞内PI3K/AKT信号通路相关蛋白激酶的磷酸化水平有关。 展开更多

关键词 20(s)-人参皂苷Rg THP-1细胞 细胞迁移 细胞侵袭 PI3K/AKT信号通路

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原人参二醇组皂苷选择性制备人参皂苷20(S)-Rg3和Rg5及其生成机理研究 被引量：3

11

作者 张浩然 朱小涵 +3 位作者 张跃伟 李琳 李玲 成乐琴 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期129-137,共9页

该文以原人参二醇(protopanaxadiol,PD)型皂苷为原料,盐酸为催化剂,选择性制备稀有人参皂苷Rg5和20(S)-Rg3。主要探索了酸浓度、乙醇浓度、反应温度以及反应时间对制备人参皂苷20(S)-Rg3和Rg5的影响,并通过同位素标记法研究了人参皂苷Rg... 该文以原人参二醇(protopanaxadiol,PD)型皂苷为原料,盐酸为催化剂,选择性制备稀有人参皂苷Rg5和20(S)-Rg3。主要探索了酸浓度、乙醇浓度、反应温度以及反应时间对制备人参皂苷20(S)-Rg3和Rg5的影响,并通过同位素标记法研究了人参皂苷Rg3的生成机理。结果表明,当PD型皂苷质量浓度为15 mg/mL,HCl浓度为0.02 mol/L,乙醇体积分数为99%,反应温度为60℃,反应时间为3.5 h时,20(S)-Rg3和Rg5收率分别为15.32%和50.12%,20(S)-Rg3的de值为98.28%。同位素标记法研究反应机理表明,PD皂苷在盐酸催化下高立体选择性地生成Rg3是S_(N)2机理。该方法催化剂价廉易得,操作简单,在生成Rg5的同时又能高立体选择性生成20(S)-Rg3,为一步合成多种高活性稀有人参皂苷提供新的思路。 展开更多

关键词 原人参二醇组皂苷 人参皂苷Rg5 20(s)-人参皂苷-Rg3 选择性制备 生成机理

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高效液相色谱法测定心脉素注射液中20(S)-人参皂苷Rg_2和20(R)-人参皂苷Rg_2构型异构体的含量 被引量：1

12

作者 董洪钵 潘书洋 +2 位作者 吴萍 张敏 李超生 《特产研究》 2003年第3期47-49,共3页

建立心脉素注射液中20(S)-人参皂苷Rg_2和20(R)-人参皂苷Rg_2构型异构体的高效液相色谱测定法。采用YWG—C_(18)分析柱,以甲醇-磷酸溶液(1→25)(7:3)为流动相,在203nm波长处检测。平均回收率分别为99.5％和100.6％。相对标准偏差分别为... 建立心脉素注射液中20(S)-人参皂苷Rg_2和20(R)-人参皂苷Rg_2构型异构体的高效液相色谱测定法。采用YWG—C_(18)分析柱,以甲醇-磷酸溶液(1→25)(7:3)为流动相,在203nm波长处检测。平均回收率分别为99.5％和100.6％。相对标准偏差分别为1.2％和1.4％。该方法准确、简便。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 心脉素注射液 20(s)-人参皂苷Rg2 20(R)-人参皂苷Rg2 异构体 含量测定 中药 质量控制

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三七叶甙制备抗癌活性成分20(R)-人参皂甙-Rh_2和人参皂甙Rg_3 被引量：11

13

作者 陈业高 黄荣 +2 位作者 桂世鸿 吕瑜平 文净 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期69-70,共2页

20（R）-ginsenoside-Rh2,ginsenoside-Rg3 and 20（S）-ginsenoside Rg3 were prepared by the hydrolysis of leaf saponins of Panax notoginseng（Burk.）F.H.Chen with solution of 50% acetic acid and then column chromatograph... 20（R）-ginsenoside-Rh2,ginsenoside-Rg3 and 20（S）-ginsenoside Rg3 were prepared by the hydrolysis of leaf saponins of Panax notoginseng（Burk.）F.H.Chen with solution of 50% acetic acid and then column chromatography on silica gel.Their structures were characterized by spectroscopic analysis,chemical degradation and comparison with authentic samples. 展开更多

关键词 三七叶甙 抗癌活性成分 20(R)-人参皂甙-rh2 人参皂甙RG3 20(s)-人参皂甙Rg3 中药

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人参皂苷Rh_2对SP2/O骨髓瘤细胞的作用及其机制的初步探讨 被引量：4

14

作者 李世辉 魏影非 +3 位作者 封江彬 陆雪 刘青杰 杜惠兰 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2006年第7期1047-1050,共4页

目的:观察人参皂苷单体成份Rh2(G-Rh2)对于骨髓瘤细胞SP2/O的作用并对其可能的机制进行了初步探讨。方法:应用10μg/mL至120μg/mL6个不同浓度的人参皂苷单体成份Rh2干预SP2/O细胞72 h后,利用MTT法检测细胞增殖抑制作用;并分别在24 h和4... 目的:观察人参皂苷单体成份Rh2(G-Rh2)对于骨髓瘤细胞SP2/O的作用并对其可能的机制进行了初步探讨。方法:应用10μg/mL至120μg/mL6个不同浓度的人参皂苷单体成份Rh2干预SP2/O细胞72 h后,利用MTT法检测细胞增殖抑制作用;并分别在24 h和48 h,利用流式细胞术检测SP2/O细胞凋亡率及细胞周期;常规Giemsa染色和DAPI荧光染色后观察SP2/O凋亡细胞的形态学变化;利用酶联免疫吸附(ELISA)法,测定药物干预前后细胞上清液中肿瘤坏死因子α(TNFα)、巨噬细胞炎症蛋白-1α(MIP-1α)的水平。结果:G-Rh2在10μg/mL至120μg/mL的浓度范围内均能抑制SP2/O细胞生长增殖,呈剂量依赖性;G-Rh2可诱导SP2/O细胞凋亡,呈现出时间剂量依赖性。24 h后,60μg/mL的浓度诱导凋亡的作用较明显;48 h后,80μg/mL的浓度诱导凋亡的作用较明显;G-Rh2作用后,G0/G1、G2/M期细胞数目减少,S期细胞明显增加;G-Rh2干预不影响TNFα、MIP-1α的产生。结论:G-Rh2对SP2/O骨髓瘤细胞有明显的增殖抑制和诱导凋亡作用,且这种作用有周期特异性。 展开更多

关键词 人参皂苷rh2 多发性骨髓瘤 巨噬细胞炎症蛋白-1Α 肿瘤坏死因子α 细胞凋亡

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人参皂苷Rh2对人红白血病K562细胞HDAC1/2活性和周期蛋白的影响 被引量：9

15

作者 夏菁 陈地龙 +5 位作者 左国伟 魏强 游智梅 李丹阳 刘泽洪 李静 《细胞与分子免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1062-1066,共5页

目的 探讨人参皂苷单体Rh2[20（S）-ginsenoside Rh2,Rh2（S）]对人红白血病K562细胞增殖及对组蛋白去乙酰化酶1（HDAC1）、HDAC2活性和周期蛋白的影响。方法 以10-80μmol/L的Rh2（S）作用于体外培养的K562细胞,采用CCK-8法检测Rh2（S... 目的 探讨人参皂苷单体Rh2[20（S）-ginsenoside Rh2,Rh2（S）]对人红白血病K562细胞增殖及对组蛋白去乙酰化酶1（HDAC1）、HDAC2活性和周期蛋白的影响。方法 以10-80μmol/L的Rh2（S）作用于体外培养的K562细胞,采用CCK-8法检测Rh2（S）对K562细胞增殖活性的影响;流式细胞术（FCM）检测细胞周期、细胞凋亡的变化;化学比色法检测细胞中HDAC活性;Western blot法检测（10、20、40、60）μmol/L Rh2（S）诱导48 h后HDAC1、HDAC2、细胞周期蛋白D1（cyclin D1）、细胞周期蛋白依赖激酶4（CDK4）、p16INK4A和p21蛋白的表达。结果 CCK-8结果显示,Rh2（S）在20-80μmol/L浓度范围内能有效抑制K562细胞生长,并呈时间剂量依赖性;FCM结果显示,60μmol/L Rh2（S）将K562细胞周期阻滞在G0/G1期;（20、40、60）μmol/L Rh2（S）诱导K562早期凋亡,其凋亡率分别为（8.09±0.86）%、（9.44±0.53）%、（22.80±2.16）%,与空白对照组（2.63±0.14）%相比,差异有统计学意义（P〈0.05）;40~60μmol/L Rh2（S）能降低K562细胞中HDAC的活性;Western blot结果显示,Rh2（S）能够下调HDAC1/2和cyclin D1、CDK4,激活p16INK4A和p21的表达。结论 Rh2（S）可能是通过抑制HDAC1、HDAC2的活性,下调cyclin D1激活p16INK4A和p21的表达,从而抑制白血病细胞增殖,诱导周期阻滞和细胞凋亡。 展开更多

关键词 人参皂苷rh2(s) K562 细胞周期 组蛋白去乙酰化酶

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酶转化人参皂苷中25-OH-Rg2的纯化及结构鉴定 被引量：1

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作者 王宇 刘春莹 鱼红闪 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2017年第22期26-30,共5页

以分离纯化及结构鉴定人参皂苷Re酶转化产物中未知皂苷为目标,采用酶转化法制备产物,经硅胶柱层析、结晶和重结晶对未知皂苷进行分离纯化,并进行核磁共振结构鉴定。酶转化法制备的产物中,主要含有20(S,R)-Rg2、少量的Rg4和Rg6,以及HPLC... 以分离纯化及结构鉴定人参皂苷Re酶转化产物中未知皂苷为目标,采用酶转化法制备产物,经硅胶柱层析、结晶和重结晶对未知皂苷进行分离纯化,并进行核磁共振结构鉴定。酶转化法制备的产物中,主要含有20(S,R)-Rg2、少量的Rg4和Rg6,以及HPLC检测为双峰的手性异构体未知皂苷,酶转化得率为65.5%(w/w)。采用硅胶柱层析和结晶重结晶方法,纯化得到了0.33 g纯度达99.7%的一种未知皂苷,经核磁共振技术检测确定该未知皂苷为20(R)-25-OH-Rg2,系统名称为3β,12β,20(R),25-tetrahydroxydammar-6-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-Dglucopyranoside,以及另一种未知皂苷20(S)-25-OH-Rg2,系统名称为3β,12β,20(S),25-tetrahydroxydammar-6-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside。 展开更多

关键词 人参皂苷RE 人参皂苷RG2 20(R)-25-OH-Rg2 酶转化

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原人参二醇和三醇的制备 被引量：1

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作者 梁国兴 林莉 +2 位作者 白万里 武香香 李华民 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期168-169,共2页

将三七总皂苷与碱混合,在非溶剂的条件下,加热150℃进行常压碱解,再经硅柱层析纯化得到20(S)-原人参二醇(产率10%,纯度>90%)和20(S)-原人参三醇(产率18%,纯度>90%).

关键词 三七总皂苷 非溶剂 碱降解 20(s)-原人参二醇 20(s)-原人参三醇

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西洋参茎叶化学成分及生物利用度的研究 被引量：16

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作者 邱楠楠 刘金平 +1 位作者 艾民 李平亚 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1393-1397,1423,共6页

应用多种色谱技术进行分离纯化,从西洋参茎叶中分离得到10个化合物,经理化性质和光谱数据分析鉴定分别为:拟人参皂苷RT4(1)、拟人参皂苷RT5(2)、24(R)-Ocotillol苷元(3)、20(S)-人参皂苷Rh1(4)、20(S)-人参皂苷Rg1(5)、20(S)-人参皂苷Rg... 应用多种色谱技术进行分离纯化,从西洋参茎叶中分离得到10个化合物,经理化性质和光谱数据分析鉴定分别为:拟人参皂苷RT4(1)、拟人参皂苷RT5(2)、24(R)-Ocotillol苷元(3)、20(S)-人参皂苷Rh1(4)、20(S)-人参皂苷Rg1(5)、20(S)-人参皂苷Rg2(6)、20(S)-人参皂苷Rh2(7)、20(R)-人参皂苷Rh2(8)、20(S)-人参皂苷Rg3(9)、拟人参皂苷F11(10)。化合物1和3为首次从西洋参茎叶中分离得到。首次建立和认证了20(S)-人参皂苷Rg3肌内注射的生物利用度的测定方法,采用本文方法测定犬肌注20(S)-人参皂苷Rg3的生物利用度为96.7%,为20(S)-人参皂苷Rg3的新药开发提供了临床前药代动力学依据。 展开更多

关键词 西洋参茎叶 化学成分 20(s)-人参皂苷RG3 肌内注射 生物利用度

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基于网络药理学探讨参附汤治疗危重型新型冠状病毒肺炎的作用机制 被引量：9

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作者 李玉明 童俊生 +2 位作者 李枝雅 王进忠 覃小兰 《海南医学院学报》 CAS 2020年第15期1126-1132,共7页

目的:采用网络药理学方法,挖掘参附汤治疗危重型新型冠状病毒肺炎(coronavirus disease 2019,COVID-19)的可能作用机制。方法:从TCMSP检索参附汤的主要活性化合物和潜在作用靶点;以“Novel Coronavirus”作为关键词检索GeneCards数据库... 目的:采用网络药理学方法,挖掘参附汤治疗危重型新型冠状病毒肺炎(coronavirus disease 2019,COVID-19)的可能作用机制。方法:从TCMSP检索参附汤的主要活性化合物和潜在作用靶点;以“Novel Coronavirus”作为关键词检索GeneCards数据库和OMIM数据库,得到COVID-19相关基因;使用Venny2.1工具,绘制韦恩图,得到参附汤治疗COVID-19的交集靶点;构建参附汤-化合物-靶点-COVID19网络及蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络;使用Bioconductor生物信息软件包和R语言进行GO和KEGG富集分析。结果:基于TCMSP,共检索出人参、附子255个化合物,以OB≥30%、DL≥0.18为检索条件,筛选出参附汤主要活性化合物43个;利用该数据库检索并去重后,得到主要活性化合物对应的潜在作用靶点共94个;在GeneCards数据库和OMIM数据库中,共检索出COVID-19疾病靶点352个;药物和疾病映射后,取得两者的交集靶点16个;GO功能富集分析筛选出49个GO条目;KEGG富集分析筛选出102条信号通路。结论:参附汤除益气温阳固脱作用外,其主要活性成分可能与人体内血管紧张素转化酶Ⅱ(ACE2)结合及抑制SARS-CoV23CL水解酶活性,阻断病毒进入细胞及抑制病毒复制。参附汤抗病毒、降低炎症因子水平、调节免疫功能,减轻或抑制细胞因子风暴可能是通过AGE-RAGE、IL-17、C型凝集素受体、HIF-1等信号通路起作用。 展开更多

关键词 参附汤 新型冠状病毒肺炎 网络药理学 山柰酚 人参皂苷rh2 Β-谷甾醇 豆甾醇

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