5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-胺衍生物的合成 被引量：3

1

作者 刘艳红 侯敏娜 +2 位作者 许海燕 彭修娟 刘斌 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2022年第3期622-627,共6页

在冰醋酸催化下,芳香醛(2a~2g)分别和氨基硫脲(3)反应合成得到芳亚胺基硫脲衍生物(4a~4g),中间体4无需经柱层析纯化,然后在三氯化铁作用下反应关环,得到7个目标化合物5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-胺(1a~1g)。产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR... 在冰醋酸催化下,芳香醛(2a~2g)分别和氨基硫脲(3)反应合成得到芳亚胺基硫脲衍生物(4a~4g),中间体4无需经柱层析纯化,然后在三氯化铁作用下反应关环,得到7个目标化合物5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-胺(1a~1g)。产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和ESI-MS确证。然后分别以中间体(E)-2-苄基肼-1-硫代酰胺(4a)和产物5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-胺(1a)的合成为模型反应,考察了反应的主要影响因素,确定中间体4a合成的适宜条件为:n(氨基硫脲3)∶n(苯甲醛2a)=1.2∶1,在70℃下反应时间4 h;产物1a合成的适宜条件为:n(FeCl_(3))∶n(4a)=4∶1,在80℃下反应16 h。 展开更多

关键词 1 3 4-噻二唑 5-芳基-1 3 4-噻二唑-2-胺 衍生物 合成

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碘促进3-(咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-6-基)香豆素衍生物的有效合成

2

作者 张晓良 杨爽 +1 位作者 张伟楠 王道林 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2021年第10期2033-2038,共6页

香豆素和咪唑并噻唑是两类具有广泛生物活性和药理作用的杂环化合物,合成含咪唑并噻唑基的香豆素衍生物在药物化学上具有重要意义。本研究发展了一种有效地通过3-乙酰基香豆素和2-氨基-1,3,4-噻二唑,在I_(2)促进下一锅环化反应合成3-(... 香豆素和咪唑并噻唑是两类具有广泛生物活性和药理作用的杂环化合物,合成含咪唑并噻唑基的香豆素衍生物在药物化学上具有重要意义。本研究发展了一种有效地通过3-乙酰基香豆素和2-氨基-1,3,4-噻二唑,在I_(2)促进下一锅环化反应合成3-(咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-6-基)香豆素衍生物的方法。目标化合物通过核磁共振、红外光谱、质谱及元素分析进行了结构表征。 展开更多

关键词 3-乙酰基香豆素 2-氨基-1 3 4-噻二唑 咪唑并[2 1-b][1 3 4]噻二唑 碘 合成

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2-甲基-5-取代苯硫基-1,3,4-噻二唑的合成研究

3

作者 杨梅 李焰 +1 位作者 任君 冯锦锋 《化学与生物工程》 CAS 2012年第7期42-44,共3页

以取代碘苯和2-巯基-5-甲基-1,3,4-噻二唑为原料,合成了一系列2-甲基-5-取代苯硫基-1,3,4-噻二唑类化合物,确定最佳合成条件为:以碘化亚铜作催化剂、2-吡啶甲酸作配体,于70～80℃在二甲基亚砜中反应24～36h。目标化合物结构经核磁共振... 以取代碘苯和2-巯基-5-甲基-1,3,4-噻二唑为原料,合成了一系列2-甲基-5-取代苯硫基-1,3,4-噻二唑类化合物,确定最佳合成条件为:以碘化亚铜作催化剂、2-吡啶甲酸作配体,于70～80℃在二甲基亚砜中反应24～36h。目标化合物结构经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、红外光谱、质谱分析确证。 展开更多

关键词 取代碘苯 2-巯基-5-甲基-1 3 4-噻二唑 2-甲基-5-取代苯硫基-1 3 4-噻二唑 合成

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2-氨基-5巯基-1,3,4-噻二唑类席夫碱及其钼(Ⅵ)配合物的合成、表征及生物活性研究 被引量：8

4

作者 朱立红 陈年友 +2 位作者 黎红梅 宋发辉 祝心德 《华中师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期499-502,509,共5页

合成了2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑与水杨醛、邻-香草醛缩合而成的席夫碱及其钼( )配合物,通过元素分析,IR,1HNMR,MS,UV-Vis光谱,摩尔电导等对所合成的化合物进行了表征,这类席夫碱合钼( )配合物尚未见文献报道.光谱研究表明配合物中金... 合成了2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑与水杨醛、邻-香草醛缩合而成的席夫碱及其钼( )配合物,通过元素分析,IR,1HNMR,MS,UV-Vis光谱,摩尔电导等对所合成的化合物进行了表征,这类席夫碱合钼( )配合物尚未见文献报道.光谱研究表明配合物中金属钼离子为六配位,存在Cis-MoO22+结构.另外,还对配合物进行了杀灭棉铃虫活性及影响绿豆幼苗细胞存活率实验.实验表明配合物灭杀蚜虫和红蜘蛛的活性均高于甲胺磷,并对绿豆幼苗细胞有激活作用. 展开更多

关键词 2氨基-5-巯基-1 3 4-噻二唑 席夫碱 Mo(Ⅵ)配合物 生物活性

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新型咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生物的合成及生物活性 被引量：4

5

作者 李英俊 李春燕 +6 位作者 靳焜 邵昕 周晓霞 李丽娜 赵楠 于洋 罗潼川 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第3期531-537,共7页

合成了18个新型含苯并噁/噻唑啉酮结构的2,6-二取代咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生物5a^5i',即2-[(2-苯并噁/噻唑啉酮-3-基)甲基]-6-芳基-咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑.利用红外光谱、核磁共振和元素分析对化合物的结构进行了表征.β2-... 合成了18个新型含苯并噁/噻唑啉酮结构的2,6-二取代咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生物5a^5i',即2-[(2-苯并噁/噻唑啉酮-3-基)甲基]-6-芳基-咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑.利用红外光谱、核磁共振和元素分析对化合物的结构进行了表征.β2-肾上腺素受体(β2-AR)拮抗剂钙流筛选结果表明,部分目标化合物对β2-AR具有明显的拮抗作用,其中化合物5c'的拮抗效果最高,为70%.这些化合物可作为潜在的β2-AR拮抗剂. 展开更多

关键词 2-苯并噁/噻唑啉酮 咪唑[2 1-b][1 3 4]噻二唑 β2-AR拮抗剂

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N-(5-芳基-1,3,4-噁二唑-2-基)-N′-α-萘乙酰基硫脲的合成及杀菌活性 被引量：10

6

作者 王芬华 覃章兰 《农药学学报》 CAS CSCD 2004年第3期71-73,共3页

从α-萘乙酸出发,合成酰基异硫氰酸酯,然后与2-氨基-5-芳基-1,3,4-二唑反应合成了8个新的酰基硫脲类化合物 a～ h。所有化合物的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。同时对6种病原菌进行了生物活性测试,结果发现,在... 从α-萘乙酸出发,合成酰基异硫氰酸酯,然后与2-氨基-5-芳基-1,3,4-二唑反应合成了8个新的酰基硫脲类化合物 a～ h。所有化合物的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。同时对6种病原菌进行了生物活性测试,结果发现,在50mg/L下,所有目标化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytiscinereapers的抑制效果较好,除 a外,其他化合物抑制率都达到80%以上。 展开更多

关键词 1 3 4-嗯二唑 酰基硫脲 合成 杀菌活性

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5-甲基-2-巯基-1,3,4-噻二唑衍生物的合成及摩擦学性能研究 被引量：4

7

作者 钱建华 朱江丽 郑艳秋 《石油炼制与化工》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期65-68,共4页

以5-甲基-2-巯基-1,3,4-噻二唑(MMTD)和水杨酸为主要原料,合成一种新的噻二唑衍生物——水杨酸硫代-(5-甲基-1,3,4-噻二唑)酯(TM)。利用红外光谱、元素分析、液相色谱、质谱等分析手段对产物进行结构表征,采用热重分析评价产物的热稳定... 以5-甲基-2-巯基-1,3,4-噻二唑(MMTD)和水杨酸为主要原料,合成一种新的噻二唑衍生物——水杨酸硫代-(5-甲基-1,3,4-噻二唑)酯(TM)。利用红外光谱、元素分析、液相色谱、质谱等分析手段对产物进行结构表征,采用热重分析评价产物的热稳定性,利用四球摩擦磨损试验机考察TM在菜籽油中的抗磨减摩性能。结果表明:合成产品TM的热分解温度为225.6℃,具有较好的热稳定性;合成产品TM具有良好的抗磨减摩性能,可作为油品的抗磨减摩添加剂,当添加量(w)为0.6%时,其抗磨减摩效果最佳。 展开更多

关键词 5-甲基-2-巯基-1 3 4-噻二唑 水杨酸 菜籽油 热稳定性 摩擦学性能

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2，5-二(α-硫甲基吡啶)1，3，4噻二唑的电化学性质及离子识别性能研究 被引量：2

8

作者 陆艳琦 颜振宁 +1 位作者 冶保献 郭一鹏 《河南师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期73-76,共4页

用循环伏安法和计时电量法等电化学方法研究了2,5-二(α-硫甲基吡啶)1,3,4噻二唑(DPTD)在玻碳电极(GCE)上的电化学行为.结果表明:在0.1 mol.L-1四丁基高氯酸铵(TBAP)的N,N-二甲基甲酰胺底液中于1.08 V(vs.SCE)处有一个不可逆的氧化峰,... 用循环伏安法和计时电量法等电化学方法研究了2,5-二(α-硫甲基吡啶)1,3,4噻二唑(DPTD)在玻碳电极(GCE)上的电化学行为.结果表明:在0.1 mol.L-1四丁基高氯酸铵(TBAP)的N,N-二甲基甲酰胺底液中于1.08 V(vs.SCE)处有一个不可逆的氧化峰,氧化峰电流与扫描速度的平方根(v1/2)呈良好的线性关系,表明DPTD在GCE上的伏安行为是一受扩散控制的不可逆电化学过程.利用电化学方法求出该电极反应过程是单电子转移,传递系数α为0.78,扩散系数为1.20×10-5cm2.s-1.利用循环伏安法还研究了该化合物对过渡金属离子的识别作用,发现该化合物在一定浓度下对Cu2+和Pb2+有较好的选择识别性. 展开更多

关键词 2 5-二(α-硫甲基吡啶)1 3 4噻二唑 电化学 玻碳电极

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一维配位聚合物2-巯基-5-甲基-1,3,4-噻重氮锌钴的合成、结构与性能 被引量：1

9

作者 王磊 孙金绪 +2 位作者 董文钧 施展 冯守华 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2009年第1期19-22,共4页

于中温混合溶剂热体系中合成出2种同构的一维配位聚合物[Zn(MMTT)2]n和[Co(MMTT)2]n(MMTT=2-巯基-5-甲基-1,3,4-噻重氮),并进行了单晶结构解析、红外、热重、荧光及磁性等表征.晶体同属单斜晶系,C2/c空间群.[Zn(MMTT)2]n的晶胞参数:a=1.... 于中温混合溶剂热体系中合成出2种同构的一维配位聚合物[Zn(MMTT)2]n和[Co(MMTT)2]n(MMTT=2-巯基-5-甲基-1,3,4-噻重氮),并进行了单晶结构解析、红外、热重、荧光及磁性等表征.晶体同属单斜晶系,C2/c空间群.[Zn(MMTT)2]n的晶胞参数:a=1.40432(8)nm,b=1.13824(5)nm,c=0.72378(4)nm,β=101.425(3)°,V=1.13400(10)nm3;[Co(MMTT)2]n的晶胞参数:a=1.4001(9)nm,b=1.1142(9)nm,c=0.7403(3)nm,β=107.84(6)°,V=1.0994(12)nm3.化合物中金属原子采取四面体构型,与MMTT配体分子相互连接形成无限一维链;链与链之间通过配体间弱的C—H…S氢键连接而形成三维超分子网络结构. 展开更多

关键词 配位聚合物 2-巯基-5-甲基-1 3 4-噻重氮锌/钴 晶体结构 磁性 巯基配体

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2-氨基-1,3,4-噻二唑合成新工艺及优化 被引量：4

10

作者 刘玉婷 梁钢涛 尹大伟 《陕西科技大学学报（自然科学版）》 2014年第2期60-63,73,共5页

甲酸与硫代氨基脲以催化活性较高的氢溴酸催化剂合成了2-氨基-1,3,4-噻二唑,并通过响应曲面法对催化剂的投加量、反应温度、反应时间等因素进行了优化及分析,得出了2-氨基-1,3,4-噻二唑合成的最佳工艺条件:甲酸与硫代氨基脲的摩尔比为1.... 甲酸与硫代氨基脲以催化活性较高的氢溴酸催化剂合成了2-氨基-1,3,4-噻二唑,并通过响应曲面法对催化剂的投加量、反应温度、反应时间等因素进行了优化及分析,得出了2-氨基-1,3,4-噻二唑合成的最佳工艺条件:甲酸与硫代氨基脲的摩尔比为1.2∶1,氢溴酸20mL(硫代氨基脲为0.022mol),反应时间为4.6h,反应温度为104℃,产率为74.44%.将得到的最佳工艺条件应用于乙酸、丙酸、正丁酸、正戊酸、氯乙酸等与硫代氨基脲合成2-氨基-1,3,4-噻二唑的反应中同样获得了较高产率,产率分别为70.08%,78.72%,78.72%,66.77%,72.11%. 展开更多

关键词 2-氨基-1 3 4-噻二唑 硫代氨基脲 响应曲面法 工艺优化

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2-硫代丁基-5-巯基-1,3,4-噻二唑Ag[I]修饰的钼硅酸盐纳米颗粒摩擦性能研究 被引量：1

11

作者 岳小欣 李云飞 《河南师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期104-107,共4页

以合成的2-硫代丁基-5-巯基-1,3,4-噻二唑为配体,在醇-水体系中制备了Keggin结构钼硅杂多阴离子有机衍生物的纳米颗粒,对其形貌、组成和结构进行了表征,并在机械式四球长时抗磨损试验机上考察了其摩擦学性能.分散型实验结果表明,化合物... 以合成的2-硫代丁基-5-巯基-1,3,4-噻二唑为配体,在醇-水体系中制备了Keggin结构钼硅杂多阴离子有机衍生物的纳米颗粒,对其形貌、组成和结构进行了表征,并在机械式四球长时抗磨损试验机上考察了其摩擦学性能.分散型实验结果表明,化合物在有机溶剂中良好分散,红外光谱表明合成的纳米颗粒具有杂多酸Keggin骨架结构无机核,透射电镜分析表明颗粒平均粒径约为10 nm,热分析显示分解温度范围为200-300℃,在最佳添加浓度0.05%时,在负荷300 N,30 min、转速1450 r·min^-1条件下,使磨斑直径减小27.9%,摩擦系数减小15.3%. 展开更多

关键词 2-硫代丁基-5-巯基-1 3 4-噻二唑 KEGGIN结构 纳米颗粒 摩擦性能

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2-苯基-1,3,4-噻二唑衍生物的合成与活性评价

12

作者 朱锦锦 徐露玫 +1 位作者 张丹 乔春华 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期1668-1677,共10页

合成18个2-苯基-1,3,4噻二唑系列化合物并评价其对吲哚胺2,3-双加氧酶1(Indoleamine 2,3-Dioxygenase1,IDO1)抑制活性。生物上建立酶活性检测体系,检测2-苯基-1,3,4噻二唑类化合物的IDO1抑制活性。结果表明对18个噻二唑类化合物进行酶... 合成18个2-苯基-1,3,4噻二唑系列化合物并评价其对吲哚胺2,3-双加氧酶1(Indoleamine 2,3-Dioxygenase1,IDO1)抑制活性。生物上建立酶活性检测体系,检测2-苯基-1,3,4噻二唑类化合物的IDO1抑制活性。结果表明对18个噻二唑类化合物进行酶活性检测,分析得到相关的构效关系,其中A16表现出较好的IDO1抑制活性。 展开更多

关键词 2-苯基-1 3 4噻二唑类 吲哚胺2 3-双加氧酶1 IDO1抑制剂

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2-[5-(4-甲氧基苯基)-(1,3.4)-噻二唑基-6-异丙基]胺基甲基苯酚的一锅法合成工艺

13

作者 陆阳 陶京朝 +1 位作者 周志莲 张志荣 《农药科学与管理》 CAS 2019年第11期35-39,共5页

根据拼合原理,将1,3,4-噻二唑基引入羟基苯甲醛设计成新颖结构的胺基甲基苯酚,并研究其合成工艺。寻求制备具有杀菌活性的化合物2-[5-(4-甲氧基苯基)-(1,3. 4)-噻二唑基-6-异丙基]胺基甲基苯酚。以邻异丙基水杨醛和2-氨基-5-(4-甲氧基)... 根据拼合原理,将1,3,4-噻二唑基引入羟基苯甲醛设计成新颖结构的胺基甲基苯酚,并研究其合成工艺。寻求制备具有杀菌活性的化合物2-[5-(4-甲氧基苯基)-(1,3. 4)-噻二唑基-6-异丙基]胺基甲基苯酚。以邻异丙基水杨醛和2-氨基-5-(4-甲氧基)-苯基-(1,3. 4)噻二唑为起始原料,经过缩合、还原反应一锅法制得目标化合物2-[5-(4-甲氧基苯基)-(1,3. 4)-噻二唑基-6-异丙基]胺基甲基苯酚。在优化的条件下,反应总收率为75. 8%,纯度为99. 1%。该工艺简单经济,条件温和,一锅法合成工艺减少了溶剂的用量和废物排放量,收率较高。 展开更多

关键词 2-氨基-5-(4-甲氧基)-苯基-(1 3. 4)噻二唑 合成 杀菌活性

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硒催化羰基化合成1,3,4-噻二唑-2-氨基甲酸酯

14

作者 张晓鹏 牛雪利 +2 位作者 高贺梅 范学森 张贵生 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1637-1642,共6页

以非金属硒作为催化剂,以CO替代剧毒光气作为羰基化试剂,以O 2作为氧化剂,通过2-氨基-1,3,4-噻二唑与醇以“一锅法”方式发生硒催化氧化羰基化反应,提出了一种成本低、原子经济性高、合成路线简短及环境相对友好的合成1,3,4-噻二唑-2-... 以非金属硒作为催化剂,以CO替代剧毒光气作为羰基化试剂,以O 2作为氧化剂,通过2-氨基-1,3,4-噻二唑与醇以“一锅法”方式发生硒催化氧化羰基化反应,提出了一种成本低、原子经济性高、合成路线简短及环境相对友好的合成1,3,4-噻二唑-2-氨基甲酸酯类化合物的新方法.研究了反应温度、醇的用量、压力及碱的种类等对合成1,3,4-噻二唑-2-氨基甲酸酯的影响,在优化反应条件下,2-氨基-1,3,4-噻二唑可与一系列醇顺利发生羰基化反应,以45%~90%的收率得到1,3,4-噻二唑-2-氨基甲酸酯类化合物. 展开更多

关键词 硒催化 羰基化 1 3 4-噻二唑-2-氨基甲酸酯 2-氨基-1 3 4-噻二唑

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新型N-芳基-2-((5-((4,6-二甲基嘧啶-2-基)硫甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)硫)乙酰胺类化合物的合成及杀菌活性 被引量：4

15

作者 汪聿清 李倩梅 +3 位作者 温亚龙 谭成侠 邢家华 翁建全 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期162-168,共7页

为寻找新型杂环活性化合物,通过活性亚结构拼接,以硫脲和乙酰丙酮为起始原料合成4,6-二甲基嘧啶-2-硫醇,随后经酯化、肼化、环化和缩合反应,设计并采用微波辅助合成了10个新型N-芳基-2-((5-((4,6-二甲基嘧啶-2-基)硫甲基)-1,3,4-噻二唑... 为寻找新型杂环活性化合物,通过活性亚结构拼接,以硫脲和乙酰丙酮为起始原料合成4,6-二甲基嘧啶-2-硫醇,随后经酯化、肼化、环化和缩合反应,设计并采用微波辅助合成了10个新型N-芳基-2-((5-((4,6-二甲基嘧啶-2-基)硫甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)硫)乙酰胺类化合物,其结构通过核磁共振氢谱和碳谱、红外光谱、质谱及元素分析确认。初步生物活性测试结果表明,在50 mg/L下,大部分目标化合物对植物病原真菌具有一定的抑制活性,其中化合物8h对黄瓜炭疽病菌Colletotrichum orbiculare的抑制率达77.3%。 展开更多

关键词 N-芳基-2-((5-((4 6-二甲基嘧啶-2-基)硫甲基)-1 3 4-噻二唑-2-基)硫)乙酰胺 微波辅助合 成 杀菌活性

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5-甲基-2-巯基-1,3,4-噻二唑的合成 被引量：1

16

作者 周继华 陈深坤 付霞云 《陕西化工》 CSCD 1998年第1期17-18,共2页

报道了５－甲基－２－巯基－１，３，４－噻二唑的合成及纯化方法，比较了合成该化合物的三条合成路线，详细研究了原料配比、溶剂用量、精制温度和时间对合成反应的影响，并确定了该化合物的结构。

关键词 5-甲基-2-巯基-1`3`4-噻二唑 制备 纯化

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5-巯基-1,3,4-噻二唑-2-硫酮微溶剂团簇的光谱和理论计算研究 被引量：1

17

作者 王园月 安梭梭 +1 位作者 郑旭明 赵彦英 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2022年第10期249-255,共7页

微溶剂作用(即溶剂化过程)广泛存在于所有物理、化学和生命过程中.在液相化学反应体系中,几乎是一切化学反应的基础.通过傅里叶变换拉曼光谱(FT-Raman)并结合密度泛函理论(DFT),表征了固态5-巯基-1,3,4-噻二唑-2-硫酮(MTT)的结构,并进... 微溶剂作用(即溶剂化过程)广泛存在于所有物理、化学和生命过程中.在液相化学反应体系中,几乎是一切化学反应的基础.通过傅里叶变换拉曼光谱(FT-Raman)并结合密度泛函理论(DFT),表征了固态5-巯基-1,3,4-噻二唑-2-硫酮(MTT)的结构,并进一步确认了MTT在乙腈、甲醇和水中微溶剂团簇的大小和氢键位点.通过探究MTT在不同溶剂及pH条件下的紫外-可见吸收光谱(UV-Vis),结合含时密度泛函理论(TD-DFT)计算,揭示了溶剂和pH对MTT电子跃迁带的影响,进一步解释了其光谱位移.结合能量计算可以得出,MTT分别与1个乙腈、2个甲醇和2个水分子形成MTT(CH_(3)CN),MTT(CH_(3)OH)_(2)和MTT(H_(2)O)_(2)团簇. 展开更多

关键词 5-巯基-1 3 4-噻二唑-2-硫酮 拉曼光谱 紫外-可见吸收光谱 微溶剂团簇 密度泛函理论

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N-苯甲酰基-N’-1,3,4-噻二唑-2-基硫脲的合成及生物活性研究 被引量：4

18

作者 谢普会 张磊 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2012年第9期1364-1369,共6页

本文以苯甲酸为原料,经酰氯化、酰化反应得到中间体苯甲酰基异硫氰酸酯,再与2-氨基-1,3,4-噻二唑经加成反应合成并表征了10种N-苯甲酰基-N’-1,3,4-噻二唑-2-基硫脲3a-3j。初步生物活性测试结果表明:当浓度为10 mg/L时,3a～3d对小麦生... 本文以苯甲酸为原料,经酰氯化、酰化反应得到中间体苯甲酰基异硫氰酸酯,再与2-氨基-1,3,4-噻二唑经加成反应合成并表征了10种N-苯甲酰基-N’-1,3,4-噻二唑-2-基硫脲3a-3j。初步生物活性测试结果表明:当浓度为10 mg/L时,3a～3d对小麦生根和发芽有一定的调节活性。当浓度为100 mg/L时,大部分化合物对黄瓜灰霉病菌、黄瓜炭疽病菌、水稻纹枯病菌、水稻稻瘟病菌有明显的抑制活性,而对棉花枯萎病菌的抑制活性较差。目标化合物的取代基会影响其生长调节活性和抑菌活性。结合量化计算结果讨论了化合物结构对抑菌活性的影响。 展开更多

关键词 酰基硫脲 噻二唑 合成 调节活性 抑菌活性

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O,O'-二乙基-(5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-)硫代磷酰胺化合物的合成及生物活性研究 被引量：1

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作者 崔建国 申海斌 +5 位作者 何冬梅 卢瑞 莫宇星 甘春芳 袁海燕 黄燕敏 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期1967-1972,共6页

从氨基硫脲和不同的羧酸出发,在强酸条件下通过加热脱水环化反应,得到不同的2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑衍生物,然后进一步与O,O'-二乙基硫代磷酰氯反应,合成得到6个新的O,O'-二乙基-(5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-)硫代磷酰胺衍生物... 从氨基硫脲和不同的羧酸出发,在强酸条件下通过加热脱水环化反应,得到不同的2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑衍生物,然后进一步与O,O'-二乙基硫代磷酰氯反应,合成得到6个新的O,O'-二乙基-(5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-)硫代磷酰胺衍生物,采用IR、NMR及HRMS对合成物进行了结构表征。同时,对所合成化合物进行了抑制植物病菌及杀虫活性测试,结果表明所合成化合物对番茄早疫病菌、黄瓜枯萎病菌、香蕉枯萎病菌和香蕉炭疽病菌具有一定的抑制活性,但是对二化螟、斜纹夜蛾、玉米螟和粘虫没有明显的杀虫活性。 展开更多

关键词 氨基硫脲 2-氨基-1 3 4-噻二唑 O O′-二乙基硫代磷酰胺衍生物 抑菌活性 杀虫活性

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8-硫-1,6-二氮双环[4.3.0]壬烷-7,9-二酮的合成及单晶结构

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作者 席斌彬 李玉峰 +2 位作者 施路 黄海 朱红军 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第1期77-81,共5页

以二硫化碳、甲醇、氢氧化钾为起始原料,经3步反应生成5-甲氧基-1,3,4-噻二唑-2(3H)-酮,再与1,4-二溴丁烷进行取代,然后脱甲基,最后发生亲核取代反应得到8-硫-1,6-二氮双环[4.3.0]壬烷-7,9-二酮。通过熔点、1HNMR、13CNMR、元素分析及X... 以二硫化碳、甲醇、氢氧化钾为起始原料,经3步反应生成5-甲氧基-1,3,4-噻二唑-2(3H)-酮,再与1,4-二溴丁烷进行取代,然后脱甲基,最后发生亲核取代反应得到8-硫-1,6-二氮双环[4.3.0]壬烷-7,9-二酮。通过熔点、1HNMR、13CNMR、元素分析及X射线衍射分析等方法对产物的结构进行了表征,目标化合物属于三斜晶系,P1空间群,晶胞参数a=0.784 00(16)nm,b=1.046 4(2)nm,c=1.051 4(2)nm,α=63.84(3)°,β=79.62(3)°,γ=89.42(3)°,V=0.759 2(3)nm3,Z=4,wR(F2)=0.125,μ=0.37 mm-1。 展开更多

关键词 8-硫-1 6-二氮双环[4.3.0]壬烷-7 9-二酮 5-甲氧基-1 3 4-噻二唑-2(3H)-酮 氟噻乙草酯 单晶 精细化工中间体

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