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2-甲氧基雌二醇合成方法的改进
被引量：
2
1
作者
蒋皓
夏鹏
《复旦学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第4期621-623,共3页
目的合成新生血管抑制剂2-甲氧基雌二醇。方法以雌二醇为原料经过双乙酰化,四氯化锆催化下发生2-位乙酰基重排,溴苄保护3-位羟基,Baeyer-Villiger氧重排反应后产物再经过碱水解,2-位甲醚化,最后用盐酸脱去3-位苄基共6步合成2-甲氧基雌...
目的合成新生血管抑制剂2-甲氧基雌二醇。方法以雌二醇为原料经过双乙酰化,四氯化锆催化下发生2-位乙酰基重排,溴苄保护3-位羟基,Baeyer-Villiger氧重排反应后产物再经过碱水解,2-位甲醚化,最后用盐酸脱去3-位苄基共6步合成2-甲氧基雌二醇。结果将文献报道路线缩短了一步,与原文献相比将改进的6步反应总收率提高了10%。合成获得的2-甲氧基雌二醇成品进行了结构确证。结论通过改进2-甲氧基雌二醇的合成工艺,简化操作,缩短反应时间,与原文献相比改进后的合成条件更温和更环保,更有利于规模化生产需要。
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关键词
2
-甲氧基雌二醇
新生血管抑制剂
抗肿瘤
工艺改进
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职称材料
题名
2-甲氧基雌二醇合成方法的改进
被引量：
2
1
作者
蒋皓
夏鹏
机构
复旦大学药学院药物化学教研室
出处
《复旦学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第4期621-623,共3页
基金
复旦大学研究生创新基金项目
文摘
目的合成新生血管抑制剂2-甲氧基雌二醇。方法以雌二醇为原料经过双乙酰化,四氯化锆催化下发生2-位乙酰基重排,溴苄保护3-位羟基,Baeyer-Villiger氧重排反应后产物再经过碱水解,2-位甲醚化,最后用盐酸脱去3-位苄基共6步合成2-甲氧基雌二醇。结果将文献报道路线缩短了一步,与原文献相比将改进的6步反应总收率提高了10%。合成获得的2-甲氧基雌二醇成品进行了结构确证。结论通过改进2-甲氧基雌二醇的合成工艺,简化操作,缩短反应时间,与原文献相比改进后的合成条件更温和更环保,更有利于规模化生产需要。
关键词
2
-甲氧基雌二醇
新生血管抑制剂
抗肿瘤
工艺改进
Keywords
2-methoxyestradiol： antiangiogenesis： anti-tumor： synthetic improvement
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
2-甲氧基雌二醇合成方法的改进
蒋皓
夏鹏
《复旦学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2008
2
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