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基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》的原研钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂综合评价 被引量:2
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作者 计成 周兵 +8 位作者 朱鹏里 王超 钟询龙 沈爱宗 张弋 王若伦 葛卫红 董占军 赵志刚 《医药导报》 北大核心 2025年第2期251-258,共8页
目的基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》,对原研钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂进行临床综合评价,以期为不同患者制定个体化治疗方案提供参考和依据,优化SGLT-2抑制剂类降糖药临床使用路径。方法收集整理参评... 目的基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》,对原研钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂进行临床综合评价,以期为不同患者制定个体化治疗方案提供参考和依据,优化SGLT-2抑制剂类降糖药临床使用路径。方法收集整理参评药物相关真实世界研究、随机对照试验、Meta分析/系统综述、药品临床使用指南、专家共识及药品说明书等文献资料,依据SGLT-2抑制剂药品特点修改评价维度,整体从药学特性、有效性、安全性、经济性及其他属性共5个维度对纳入的药品进行综合评价。结果所有参评原研SGLT-2抑制剂评价得分均>75分,其中达格列净片得分最高,为84.6分;脯氨酸恒格列净得分最低,为75.1分。结论5种原研SGLT-2抑制剂均表现出良好的临床效用,区别在于参评原研药品在临床使用中存在不同的优势区间。达格列净临床效用最理想,临床使用应更加安全有效。可能由于上市时间短,循证依据不足的等原因,脯氨酸恒格列净相比于其他参评药品临床使用优势不明显。 展开更多
关键词 -葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂 达格列净 恩格列净 卡格列净 艾托格列净 脯氨酸恒格列净 综合评价
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3种氨基酸对模型葡萄酒溶液中锦葵素-3-O-葡萄糖苷辅色作用研究
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作者 王静 刘晓蕊 +1 位作者 吴静 李茹一 《食品与发酵工业》 北大核心 2025年第9期196-203,共8页
为探究芳香族氨基酸对花色苷颜色稳定性的影响,研究了3种氨基酸(L-苯丙氨酸、L-色氨酸和L-酪氨酸)与锦葵素-3-O-葡萄糖苷在红葡萄酒模型溶液中的辅色作用,以辅色效果和反应热力学参数为指标筛选最佳的辅色剂,并借助红外光谱、分子对接... 为探究芳香族氨基酸对花色苷颜色稳定性的影响,研究了3种氨基酸(L-苯丙氨酸、L-色氨酸和L-酪氨酸)与锦葵素-3-O-葡萄糖苷在红葡萄酒模型溶液中的辅色作用,以辅色效果和反应热力学参数为指标筛选最佳的辅色剂,并借助红外光谱、分子对接和分子动力学模拟分析其相互作用机制。结果表明,在最高物质的量比为1∶100时色氨酸辅色效果最佳(λ_(max)提高了46.19%),并且ΔG°<0,为自发放热反应。傅里叶红外光谱、分子对接和分子动力学模拟结果表明,L-色氨酸可通过氢键和范德华力与锦葵素-3-O-葡萄糖苷相互作用,是提高氨基酸-锦葵素-3-O-葡萄糖苷复合物稳定性的主要驱动力。因此,在实际应用中可通过添加L-色氨酸用作辅色剂提高锦葵素-3-O-葡萄糖苷的稳定性。 展开更多
关键词 模拟葡萄 锦葵素-3-O-葡萄糖 氨基 分子对接 分子动力学
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钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂对急性心肌梗死患者经皮冠状动脉介入治疗术后主要不良心血管事件发生的影响:一项Meta分析 被引量:1
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作者 邓毅凡 何胜虎 +1 位作者 张晶 朱莉 《中国全科医学》 北大核心 2025年第15期1884-1890,共7页
背景钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)作为降糖药,在心-肾-内分泌协同管理的背景下被证实能有效改善心力衰竭、慢性肾脏疾病和糖尿病患者预后,但其对于急性心肌梗死(AMI)患者临床获益仍备受争议。目的探讨SGLT2i对AMI患者经皮冠状动... 背景钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)作为降糖药,在心-肾-内分泌协同管理的背景下被证实能有效改善心力衰竭、慢性肾脏疾病和糖尿病患者预后,但其对于急性心肌梗死(AMI)患者临床获益仍备受争议。目的探讨SGLT2i对AMI患者经皮冠状动脉介入治疗(PCI)术后主要不良心血管事件(MACEs)发生率的影响。方法通过检索PubMed、Web of Science、Embase数据库筛选关于SGLT2i应用于AMI患者PCI术后的相关研究,由2名研究者独立筛选文献、提取资料并评价纳入研究的偏倚风险后,采用STATA 16.0软件进行Meta分析。结果本研究共纳入8项研究,共计16643例AMI患者。相较于PCI术后常规的二级预防,SGLT2i的加用不能降低患者全因死亡率(OR=0.88,95%CI=0.61~1.29,P=0.052)、心源性死亡率(OR=1.04,95%CI=0.83~1.30,P=0.735)、全因再入院率(OR=1.00,95%CI=0.91~1.14,P=0.952)和患者二次血运重建的发生(OR=0.87,95%CI=0.58~1.30,P=0.486),但可以有效降低AMI患者因心力衰竭再入院率(OR=0.71,95%CI=0.60~0.83,P<0.01),并且不增加重度药物不良反应事件的发生率(OR=0.99,95%CI=0.91~1.09,P=0.903)。结论加用SGLT2i可安全、有效地降低AMI患者PCI术后心力衰竭再入院率,对于其他MACEs的影响仍需更多高质量的随机对照研究加以佐证。 展开更多
关键词 心肌梗死 血运重建 -葡萄糖共转运蛋白2抑制剂 经皮冠状动脉介入治疗 主要不良心血管事件
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氨基葡萄糖催化转化的5-羟甲基糠醛的稳定载药体的构建及对根结线虫的影响
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作者 胡路杰 王林松 +8 位作者 范兆乾 高堃 周潞潇 王中玮 张琦璘 宋亚东 邢荣娥 李鹏程 秦玉坤 《海洋科学》 北大核心 2025年第1期93-104,共12页
5-羟甲基糠醛(HMF)是一种具有广泛运用前景的平台化合物,并且此前被报道在离体条件下具有较好的杀线活性,但其在常温下的不稳定性极大地限制了其进一步的开发与应用。本研究首先使用甲壳素单体氨基葡萄糖制备获得了HMF(产率为42.1%),随... 5-羟甲基糠醛(HMF)是一种具有广泛运用前景的平台化合物,并且此前被报道在离体条件下具有较好的杀线活性,但其在常温下的不稳定性极大地限制了其进一步的开发与应用。本研究首先使用甲壳素单体氨基葡萄糖制备获得了HMF(产率为42.1%),随后使用层状黏土矿物膨润土作为载体负载HMF,使HMF的常温稳定性获得了有效提升,并在盆栽实验中验证了该载药体系对线虫的杀灭活性。最后,通过一系列结构表征手段,初步解释了HMF与膨润土结合获得稳定性的原因。本研究实现了HMF在常温下的长期稳定储存,并扩充了当前根结线虫防控的手段。 展开更多
关键词 5-羟甲基糠醛 氨基葡萄糖 生物质转化 膨润土 根结线虫
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钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂药动学相互作用研究进展
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作者 邓艳茹 曹格溪 +2 位作者 李颖 李亚静 董占军 《中国临床药理学与治疗学》 北大核心 2025年第4期570-576,共7页
钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium-glucose co-transporter 2,SGLT2)抑制剂是一类新型口服降糖药物,具有降糖疗效确切、不易引起低血糖、心血管保护及肾脏获益等特点,近年来在临床上应用广泛,与其他药物联用的相互作用也逐渐受到关注。目前... 钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium-glucose co-transporter 2,SGLT2)抑制剂是一类新型口服降糖药物,具有降糖疗效确切、不易引起低血糖、心血管保护及肾脏获益等特点,近年来在临床上应用广泛,与其他药物联用的相互作用也逐渐受到关注。目前我国临床使用较为常见的SGLT2抑制剂包括卡格列净、达格列净、恩格列净、艾托格列净和恒格列净,该类药物主要经Ⅱ相代谢酶尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(uridine diphosphate glucuronidase,UGT)代谢,并有多种转运体参与其在体内的处置过程。本文综述了上述不同SGLT2抑制剂的药动学特点以及与他汀类降脂药、抗肿瘤药、抗菌药、非甾体抗炎药、中药等多种药物的相互作用研究,以期促进临床SGLT2抑制剂的安全合理用药。 展开更多
关键词 -葡萄糖共转运蛋白2抑制剂 药代动力学 药物相互作用 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 转运体
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黄柏碱-11-O-β-D-葡萄糖醛酸苷的制备及对胰岛素抵抗HepG2细胞糖脂代谢的影响
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作者 欧沛思 古洺赫 +1 位作者 林爱华 刘奕明 《南京中医药大学学报》 北大核心 2025年第7期926-935,共10页
目的建立黄柏碱(PHE)代谢产物黄柏碱-11-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(M1)的制备方法,探讨M1调节胰岛素抵抗(IR)-HepG2细胞糖脂代谢紊乱的作用及机制。方法利用肠微粒体体外孵育法结合高效液相、质谱、核磁共振(NMR)等技术完成对M1的制备、提取... 目的建立黄柏碱(PHE)代谢产物黄柏碱-11-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(M1)的制备方法,探讨M1调节胰岛素抵抗(IR)-HepG2细胞糖脂代谢紊乱的作用及机制。方法利用肠微粒体体外孵育法结合高效液相、质谱、核磁共振(NMR)等技术完成对M1的制备、提取、分离纯化及鉴定。以二甲双胍为阳性对照,考察M1低(25μmol·L^(-1))、中(50μmol·L^(-1))、高(100μmol·L^(-1))剂量给药IR-HepG2细胞24 h对其葡萄糖消耗量、糖吸收、甘油三酯(TG)、胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的影响。通过分子对接技术探讨M1与IRS1/PI3K/AKT通路各关键因子胰岛素表面受体(INSR)、胰岛素受体底物1(IRS1)、PI3K、AKT2的结合能力。采用qPCR法及Western blot法分别检测M1对IRS1/PI3K/AKT通路各关键因子mRNA及蛋白表达的影响。结果经NMR确认分离纯化所得产物为黄柏碱-11-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(纯度为95%)。与模型组相比,M1在各给药浓度均可显著提高IR-HepG2细胞葡萄糖消耗量(P<0.01,P<0.001)及糖吸收水平(P<0.001),且作用比PHE更强(P<0.001);在中、高给药浓度可显著降低细胞TG及TC含量(P<0.001),其中在TG水平上其改善作用优于PHE(P<0.01);在各浓度均明显降低LDL-C含量(P<0.001),提高HDL-C含量(P<0.01,P<0.001)。分子对接结果显示M1与通路关键因子INSR、IRS1、PI3K、AKT2具有良好结合活性。与模型组相比,M1给药组不同程度提高INSR、IRS1、PI3K、AKT2、GLUT2 mRNA的表达,并且下调p-IRS1/IRS1蛋白表达(P<0.001),上调PI3K、p-AKT/AKT、p-GSK3β/GSK3β蛋白表达(P<0.05,P<0.001)。结论建立的方法可用于制备高纯度M1,M1通过调控IRS1/PI3K/AKT信号通路改善糖脂代谢紊乱,从而缓解IR。 展开更多
关键词 黄柏碱-11-O-β-D-葡萄糖醛酸苷 制备方法 IR-HepG2细胞 糖脂代谢 IRS1/PI3K/AKT信号通路 分子对接
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消毒剂对日本鳗鲡肠道N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶活性的影响
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作者 林建城 陈伟豪 +1 位作者 曾水琴 林娟娟 《江苏农业学报》 北大核心 2025年第7期1366-1374,共9页
N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAGase)是几丁质酶系主要成员之一,为了探讨消毒剂对养殖鱼体消化道几丁质酶活性的影响,从日本鳗鲡(Anguilla japonica)肠道中分离纯化获得NAGase酶制剂,利用酶促反应动力学和酶抑制作用动力学方法研究10种... N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAGase)是几丁质酶系主要成员之一,为了探讨消毒剂对养殖鱼体消化道几丁质酶活性的影响,从日本鳗鲡(Anguilla japonica)肠道中分离纯化获得NAGase酶制剂,利用酶促反应动力学和酶抑制作用动力学方法研究10种消毒剂[甲基蓝、高锰酸钾、硫酸铜、氧化钙、甲醛、戊二醛、乙醇、次氯酸钠、二氯异氰尿酸钠和三氯异氰尿酸(TCCA)]对日本鳗鲡NAGase活性的影响;通过对酶荧光发射光谱的测定,研究消毒剂对NAGase蛋白质空间构象的影响。结果表明,在特定质量浓度范围内,甲基蓝和硫酸铜对NAGase活性具有一定的激活作用,高锰酸钾对NAGase有较强的抑制效应,而40.0 mg/L氧化钙可使NAGase活性下降11.79个百分点;甲醛、戊二醛、乙醇、次氯酸钠、二氯异氰尿酸钠和三氯异氰尿酸等对NAGase活性均具有较强的抑制作用。甲醛对NAGase活性的抑制是可逆的,属于非竞争性抑制作用,抑制常数为1.43 mol/L;而TCCA对NAGase的抑制是不可逆的。此外,甲醛可使NAGase蛋白质内源荧光发射强度明显下降,荧光发射峰出现红移。说明甲醛可引起NAGase空间构象变化,也改变了酶中心微环境,导致酶的失活。而小于100μmol/L浓度的TCCA对NAGase蛋白质内源荧光发射光谱没有明显影响,即TCCA对NAGase空间构象影响很小,可能是通过对酶蛋白质巯基的氧化或与蛋白质氨基的共价结合引起NAGase的不可逆失活。本研究结果证实了10种消毒剂对日本鳗鲡肠道NAGase活性具有较大的调控作用,对水体消毒剂在鱼类养殖中的科学使用具有指导意义。 展开更多
关键词 消毒剂 日本鳗鲡 N-乙酰-Β-D-氨基葡萄糖苷酶 抑制作用 构象变化
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抗菌药物对日本鳗鲡肠道N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶的影响
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作者 林建城 陈伟豪 +1 位作者 曾水琴 林娟娟 《甘肃农业大学学报》 北大核心 2025年第3期58-65,共8页
【目的】研究抗菌药物对日本鳗鲡肠道N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAGase,EC3.2.1.52)的影响,探讨抗菌药物与酶之间相互作用的分子机理。【方法】利用酶促反应动力学和酶抑制作用动力学研究方法,探讨17种抗菌药物对日本鳗鲡肠道NAGase... 【目的】研究抗菌药物对日本鳗鲡肠道N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAGase,EC3.2.1.52)的影响,探讨抗菌药物与酶之间相互作用的分子机理。【方法】利用酶促反应动力学和酶抑制作用动力学研究方法,探讨17种抗菌药物对日本鳗鲡肠道NAGase的影响;从酶蛋白荧光发射光谱变化规律,分析抗菌药物与NAGase酶蛋白的相互作用机理。【结果】磺胺、羧苄青霉素、盐酸金霉素和甲砜霉素对NAGase没有明显影响,磺胺喹噁啉、青霉素钠、盐酸强力霉素、氯霉素以及0.5 mg/mL磺胺甲基异噁唑对NAGase有激活效应,而磺胺嘧啶、恩诺沙星、盐酸四环素、土霉素、硫酸庆大霉素(GEN)、妥布霉素(TOB)、硫酸卡那霉素(KAN)和硫酸新霉素(NEO)对NAGase则有不同程度的抑制作用。其中4.0 mg/mL的TOB、KAN和NEO可分别使NAGase活力下降88.22%、84.00%和46.47%,这三种氨基糖苷类抗生素对NAGase有较强的抑制效应。KAN和NEO对NAGase的抑制均呈可逆的竞争性抑制作用,KAN、NEO各自与NAGase作用后,NAGase内源荧光发射强度均明显下降,说明NAGase空间构象发生了改变;但是,NAGase荧光发射峰没有发生位移,即酶蛋白内核的疏水性不变。【结论】不同抗菌药物对日本鳗鲡肠道NAGase的调控作用存在差异。 展开更多
关键词 抗菌药物 日本鳗鲡 N-乙酰-Β-D-氨基葡萄糖苷酶 抑制作用 构象变化
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三酰甘油-葡萄糖体质量指数对2型糖尿病合并急性心肌梗死行急诊经皮冠状动脉介入治疗术后患者慢血流/无复流的预测价值研究
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作者 王汝朋 南京 +2 位作者 胡奕然 杨升华 金泽宁 《中国全科医学》 北大核心 2025年第24期2985-2992,共8页
背景经皮冠状动脉介入治疗(PCI)是急性心肌梗死(AMI)首选的有效再灌注治疗方式,慢血流/无复流现象是PCI术后预后不良的重要原因。目的探讨三酰甘油-葡萄糖体质量指数(TyG-BMI)对2型糖尿病合并AMI患者急诊PCI术后发生慢血流/无复流事件... 背景经皮冠状动脉介入治疗(PCI)是急性心肌梗死(AMI)首选的有效再灌注治疗方式,慢血流/无复流现象是PCI术后预后不良的重要原因。目的探讨三酰甘油-葡萄糖体质量指数(TyG-BMI)对2型糖尿病合并AMI患者急诊PCI术后发生慢血流/无复流事件的预测价值。方法该研究为回顾性研究,纳入2020年7月—2023年12月首都医科大学附属北京天坛医院心脏及大血管病中心收治的合并2型糖尿病的AMI患者368例为研究对象。根据心肌梗死溶栓治疗危险(TIMI)评分,将患者分为血流正常组(TIMI 3级,n=292)和慢血流/无复流组(TIMI0~2级,n=76)。采用单因素和多因素Logistic回归分析探讨合并2型糖尿病的AMI患者慢血流/无复流的影响因素。绘制受试者工作特征曲线(ROC曲线)评估TyG-BMI对慢血流/无复流的预测价值。采用净重新分类改善指数(NRI)和综合判别改善指数(IDI)评估TyG-BMI对基线风险模型的增量效应。结果慢血流/无复流组患者年龄、女性、吸烟、冠状动脉疾病病史、高TyG-BMI、右冠状动脉(RCA)梗死比例、白细胞计数、C反应蛋白、血肌酐、三酰甘油(TG)、空腹血糖(FPG)、TyG-BMI高于正常血流组,血红蛋白、估算的肾小球滤过率(eGFR)、左心室射血分数(LVEF)、血栓抽吸术、左前降支(LAD)梗死、使用他汀类比例低于正常血流组(P<0.05)。多因素Logistic回归分析结果显示,TyG-BMI(OR=4.25,95%CI=2.92~6.18)、年龄(OR=1.05,95%CI=1.02~1.08)、C反应蛋白(OR=1.12,95%CI=1.09~1.15)、LVEF(OR=0.96,95%CI=0.96~0.99)、他汀类药物(OR=0.72,95%CI=0.61~0.85)、LAD(OR=0.29,95%CI=0.15~0.56)和RCA病变(OR=2.68,95%CI=1.96~3.66)是AMI患者发生慢血流/无复流的影响因素(P<0.05)。增量效应分析结果显示,联合TyG-BMI后显著提高了基线风险模型的重分类和判别能力,NRI=0.075,IDI=0.068(P<0.05)。结论高TyG-BMI与糖尿病合并AMI患者PCI术后慢血流/无复流风险增加相关。TyG-BMI是慢血流/无复流现象的有效预测因子,且与FPG和TG相比,添加TyG-BMI可显著提高基线风险模型的重分类和判别能力。 展开更多
关键词 心肌梗死 2型糖尿病 经皮冠状动脉介入治疗 无复流现象 三酰甘油-葡萄糖体质量指数 影响因素分析 风险预测
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高效液相色谱法测定食品中L-抗坏血酸2-葡萄糖苷含量
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作者 薛俊秀 金莹 +5 位作者 徐琴 吕宁 赵悦 许艳丽 周生祥 林爱东 《安徽农业科学》 2025年第10期196-200,共5页
[目的]建立一种食品中L-抗坏血酸2-葡萄糖苷(L-AA-2G)的高效液相色谱检测方法。[方法]通过对试验方法中的流动相、色谱柱和柱温比较分析和查阅资料,最终确定流动相为1.4 g磷酸二氢钾、26 mL四丁基氢氧化铵(10%)溶液加水定容至800 mL,加... [目的]建立一种食品中L-抗坏血酸2-葡萄糖苷(L-AA-2G)的高效液相色谱检测方法。[方法]通过对试验方法中的流动相、色谱柱和柱温比较分析和查阅资料,最终确定流动相为1.4 g磷酸二氢钾、26 mL四丁基氢氧化铵(10%)溶液加水定容至800 mL,加入89 mL乙腈,混匀。并用此溶液对样品中的L-抗坏血酸2-葡萄糖苷进行提取,C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)分离,在柱温25℃、紫外检测器260 nm处进行检测。[结果]L-抗坏血酸2-葡萄糖苷在0.5~50.0μg/mL线性关系良好,相关系数(R^(2))大于0.999,定量限为10.00 mg/kg,平均回收率在95.1%~109.2%,相对标准偏差(RSD)为0.065%~2.107%,满足试验检测需求。[结论]该方法准确度和精密度高,可用于固体、液体食品中L-抗坏血酸2-葡萄糖苷含量检测,为各类食品中L-抗坏血酸2-葡萄糖苷含量检测提供依据。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 L-抗坏血酸2-葡萄糖 含量 食品
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Maillard反应体系中亚硫酸根对2-氨基-2-脱氧葡萄糖降解的影响 被引量:2
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作者 于淑娟 马菲 徐献兵 《华南理工大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第10期34-39,46,共7页
以果糖与铵盐在Maillard初级反应阶段产生的一种典型的海恩氏(Heyns)重排产物——2-氨基-2-脱氧葡萄糖为初始美拉德反应物,分别加入不同量的亚硫酸钠,在110℃下反应0.5、1.0、2.0、3.0和4.0h;通过紫外-可见分光光度法分析了亚硫酸根对... 以果糖与铵盐在Maillard初级反应阶段产生的一种典型的海恩氏(Heyns)重排产物——2-氨基-2-脱氧葡萄糖为初始美拉德反应物,分别加入不同量的亚硫酸钠,在110℃下反应0.5、1.0、2.0、3.0和4.0h;通过紫外-可见分光光度法分析了亚硫酸根对体系褐变程度的影响,通过高效液相色谱和阴离子交换色谱分别了亚硫酸根对体系中丙酮醛及2-氨基-2-脱氧葡萄糖等还原糖含量的影响.结果表明:亚硫酸根可显著抑制反应体系的褐变,促进裂解产物丙酮醛的产生;亚硫酸根对2-氨基-2-脱氧葡萄糖的降解没有抑制作用;体系中少量亚硫酸根的存在有利于葡萄糖的生成,过量亚硫酸根可促进体系中葡萄糖的消耗;亚硫酸根对体系中果糖含量的影响规律与对葡萄糖的基本一致. 展开更多
关键词 美拉德反应 亚硫酸钠 2-氨基-2-脱氧葡萄糖 Heyns重排产物 降解 丙酮醛
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2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖对人食管癌细胞的抗增殖研究 被引量:1
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作者 吴静 路红 +3 位作者 周芸 姬瑞 薛群基 王爱勤 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第14期1487-1489,共3页
目的探讨2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖(COPADG)对人食管癌细胞Eca-109和TE-1的增殖及其细胞周期的影响。方法采用体外细胞培养,通过MTT比色分析法观察不同浓度COPADG对Eca-109及TE-1细胞生长的抑制作用;流式细胞仪检测药物对... 目的探讨2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖(COPADG)对人食管癌细胞Eca-109和TE-1的增殖及其细胞周期的影响。方法采用体外细胞培养,通过MTT比色分析法观察不同浓度COPADG对Eca-109及TE-1细胞生长的抑制作用;流式细胞仪检测药物对细胞周期的影响;透射电镜下观察细胞的形态学变化。结果COPADG能有效的抑制人食管癌细胞Eca-109及TE-1的增殖,且存在时间及剂量依赖性(P<0.01);不同浓度的COPADG作用48 h之后,流式细胞仪检测均显示G0/G1期细胞比例增加(P<0.01),而S期细胞比例减少(P<0.01),在Eca-109细胞中出现了典型的凋亡峰;电镜下可观察到凋亡的典型形态学变化。结论COPADG能有效抑制人食管癌细胞Eca-109及TE-1的增殖,改变其细胞周期分布,导致明显的G0/G1期阻滞,并在一定浓度下诱导肿瘤细胞凋亡。 展开更多
关键词 2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖 ECA-109细胞 TE-1细胞 增殖 凋亡
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血清γ-氨基丁酸水平与2型糖尿病发病风险的关联性分析 被引量:1
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作者 聂滢潭 李彦芳 +4 位作者 韩金珂 吴菲菲 王小丹 林莉 燕贞 《安徽医科大学学报》 北大核心 2025年第1期136-141,共6页
目的探讨血清γ-氨基丁酸(GABA)水平与2型糖尿病(T2DM)发病风险的关联。方法选择医院就诊的T2DM患者187例为T2DM组,根据年龄(±3岁)、性别1∶1选取同期就诊的非T2DM人群187例作为对照组。对研究对象进行现场问卷调查、体格检查,采用... 目的探讨血清γ-氨基丁酸(GABA)水平与2型糖尿病(T2DM)发病风险的关联。方法选择医院就诊的T2DM患者187例为T2DM组,根据年龄(±3岁)、性别1∶1选取同期就诊的非T2DM人群187例作为对照组。对研究对象进行现场问卷调查、体格检查,采用ELISA试剂盒检测血清中GABA、丙二醛(MDA)水平及超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性。比较两组GABA、氧化应激指标(SOD、GSH-Px、MDA)的水平差异,Spearman法分析GABA与氧化应激指标相关性;将GABA和氧化应激指标分别按其对照组四分位分为3组[低水平组(Q1:25),中水平组(Q2:P_(25)~P_(75)),高水平组(Q3:>P_(75))],应用条件Logistic回归分析GABA、氧化应激指标与T2DM发病风险的关系;采用限制性立方样条(RCS)分析GABA、氧化应激指标与T2DM发病风险的剂量-反应关系。结果与对照组相比,T2DM组GABA水平、GSH-Px活性降低(P<0.05),MDA水平升高(P<0.05)。Spearman相关分析显示,GABA水平与SOD、GSH-Px活性呈正相关(P<0.001),与MDA水平呈负相关(P<0.001)。条件Logistic回归分析结果显示,与各组低水平相比,中水平SOD、GSH-Px以及中、高水平GABA是T2DM的保护因素(P<0.05)。RCS结果显示,GABA、GSH-Px与T2DM发病风险之间存在负向剂量-反应关系,SOD与T2DM的发病风险呈现先降低后升高的趋势(P<0.05)。结论血清GABA水平与T2DM发病风险有关联。随着血清GABA水平的升高,T2DM发病风险可能会降低。 展开更多
关键词 Γ-氨基丁酸 2型糖尿病 氧化应激 发病风险 剂量-反应关系 病例对照研究
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8-(2-羟基苯甲酰氨基)辛酸钠的合成工艺研究
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作者 张珈豪 程林琳 +3 位作者 卢赵洋 陈骏 孙成钰 裴叔宸 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第6期1643-1646,共4页
为开发8-(2-羟基苯甲酰氨基)辛酸钠的合成工艺,本文以水杨酰胺为起始原料,经酰化、加成、水解、成盐得到8-(2-羟基苯甲酰氨基)辛酸钠,并对工艺中的关键参数进行优化,产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS表征确认,总收率为60.4%,HPLC... 为开发8-(2-羟基苯甲酰氨基)辛酸钠的合成工艺,本文以水杨酰胺为起始原料,经酰化、加成、水解、成盐得到8-(2-羟基苯甲酰氨基)辛酸钠,并对工艺中的关键参数进行优化,产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS表征确认,总收率为60.4%,HPLC纯度为99.696%。该工艺操作简单,原料廉价、条件温和、绿色环保,适合工业化生产。 展开更多
关键词 8-(2-羟基苯甲酰氨基)辛酸钠 合成 工艺优化
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液相色谱-串联质谱法测定纺织品中的2-巯基苯并噻唑和2-氨基苯并噻唑
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作者 胡贝贞 王栋 +4 位作者 陈瑶 孙红 刘鸿鹏 余作龙 韩超 《分析科学学报》 北大核心 2025年第2期199-204,共6页
建立了一种液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定纺织品中2-巯基苯并噻唑(2-MBT)和2-氨基苯并噻唑(2-ABT)的定性及定量分析方法。以甲醇作为提取溶剂对样品进行超声提取,提取液经弱阴离子交换(WAX)固相萃取柱净化,利用LC-MS/MS进行测试分析... 建立了一种液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定纺织品中2-巯基苯并噻唑(2-MBT)和2-氨基苯并噻唑(2-ABT)的定性及定量分析方法。以甲醇作为提取溶剂对样品进行超声提取,提取液经弱阴离子交换(WAX)固相萃取柱净化,利用LC-MS/MS进行测试分析,采用多反应监测模式,用外标法进行定量。结果表明:2-MBT和2-ABT分别在10~500ng/mL和2~200ng/mL质量浓度范围内呈现出良好的线性关系,2-MBT和2-ABT定量限分别为0.25mg/kg和0.05mg/kg,回收率为80.3%~91.7%,相对标准偏差为4.3%~8.6%,该方法操作简单、灵敏度高,可精准地检测纺织品中2-MBT和2-ABT的残留。 展开更多
关键词 液相色谱-串联质谱 纺织品 2-巯基苯并噻唑 2-氨基苯并噻唑
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MOTS-c通过调节转运体MRP2表达对甘氨鹅脱氧胆酸诱导的肝细胞损伤的影响
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作者 敖宇 张旭阳 +3 位作者 唐聃 刘公伟 黄丹 蔡治方 《器官移植》 北大核心 2025年第3期425-434,共10页
目的探讨线粒体衍生肽MOTS-c对甘氨鹅脱氧胆酸(GCDCA)诱导的人肝细胞THLE-3损伤的影响及相关机制。方法体外培养THLE-3细胞,采用不同浓度的GCDCA和MOTS-c干预THLE-3细胞,通过细胞计数试剂盒(CCK-8)法筛选出GCDCA和MOTS-c的处理浓度。再... 目的探讨线粒体衍生肽MOTS-c对甘氨鹅脱氧胆酸(GCDCA)诱导的人肝细胞THLE-3损伤的影响及相关机制。方法体外培养THLE-3细胞,采用不同浓度的GCDCA和MOTS-c干预THLE-3细胞,通过细胞计数试剂盒(CCK-8)法筛选出GCDCA和MOTS-c的处理浓度。再采用GCDCA(200μmol/L)、MOTS-c(15、30、60μmol/L)、多药耐药蛋白2(MRP2)抑制剂Probenecid(500μmol/L)和核因子E2相关因子2(Nrf2)抑制剂ML385(10μmol/L)对THLE-3细胞进行处理或预处理,采用CCK-8法检测各组细胞增殖率;生化法检测各组细胞培养液中乳酸脱氢酶(LDH)水平;流式细胞术检测各组细胞凋亡率;实时荧光定量聚合酶链反应(RT-qPCR)法检测细胞中MRP2信使RNA(mRNA)水平;蛋白质印迹法检测细胞中MRP2和Nrf2蛋白表达水平。结果随着GCDCA处理浓度的升高,THLE-3细胞增殖活性逐渐降低,细胞培养液中LDH活性及细胞凋亡水平逐渐升高,细胞中MRP2表达水平均逐渐降低(均为P<0.05)。30、60μmol/L MOTS-c干预均可提高GCDCA暴露下THLE-3细胞增殖活性,上调细胞中MRP2和Nrf2表达水平,而降低细胞培养液中LDH活性及细胞凋亡水平(均为P<0.05)。联合Probenecid干预可部分逆转MOTS-c对GCDCA诱导的THLE-3细胞损伤的改善作用,联合ML385干预则又可部分抑制MOTS-c干预对GCDCA暴露下THLE-3细胞中MRP2表达的诱导作用。结论MOTS-c可减轻GCDCA诱导的人肝细胞THLE-3损伤,其作用机制可能与促进Nrf2介导的MRP2表达上调有关。 展开更多
关键词 胆汁淤积 缺血-再灌注损伤 肝移植 肝损伤 甘氨鹅脱氧胆酸 MOTS-c 核因子E2相关因子2 多药耐药蛋白2
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高效低能耗氨基酸盐水溶液固-液相变吸收剂捕集CO_(2)性能探究
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作者 顾永正 李晓辉 +2 位作者 高歌 李小姗 熊卓 《低碳化学与化工》 北大核心 2025年第4期122-130,共9页
利用传统有机胺水溶液捕集CO_(2)的再生能耗较高,制约了其在CO_(2)捕集领域的广泛应用。为降低吸收剂的再生能耗,提出了一种高效低能耗氨基酸盐水溶液固-液相变吸收剂。制备了不同浓度的L-苏氨酸钾溶液(PL-T)作为固-液相变吸收剂,研究了... 利用传统有机胺水溶液捕集CO_(2)的再生能耗较高,制约了其在CO_(2)捕集领域的广泛应用。为降低吸收剂的再生能耗,提出了一种高效低能耗氨基酸盐水溶液固-液相变吸收剂。制备了不同浓度的L-苏氨酸钾溶液(PL-T)作为固-液相变吸收剂,研究了其CO_(2)吸收、解吸过程,并对吸收、解吸速率,以及反应热、显热等进行了评价。结果表明,在吸收、解吸温度分别为313 K、363 K下,当PL-T浓度为4 mol/L时,吸收、解吸速率均达到最大值,分别为2.20×10^(-5)mol/s、1.43×10^(-4)mol/s。在313 K下,5 mol/L PL-T与CO_(2)的反应热为-80.94 kJ/mol,其绝对值小于5 mol/L单乙醇胺溶液对应值(-88.22 kJ/mol),因此解吸能耗更低;当只解吸5 mol/L PL-T的固相沉淀物时,其显热可较5 mol/L MEA降低51.4%。 展开更多
关键词 CO_(2)捕集 -液相变吸收剂 氨基酸盐 再生能耗 反应热 显热
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基于磁性纳米粒子的垫状卷柏提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选
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作者 彭丹丽 高琼 +4 位作者 匡菊香 王安俊 邓世星 蒋永梅 王刚 《中成药》 北大核心 2025年第7期2446-2450,共5页
目的基于磁性纳米粒子筛选垫状卷柏提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法以Fe_(3)O_(4)为起始底物合成Fe_(3)O_(4)@SiO_(2),以其为底物进一步合成Fe_(3)O_(4)@SiO_(2)-NH_(2),并通过戊二醛将α-葡萄糖苷酶固定在氨基修饰的磁性纳米粒子的... 目的基于磁性纳米粒子筛选垫状卷柏提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法以Fe_(3)O_(4)为起始底物合成Fe_(3)O_(4)@SiO_(2),以其为底物进一步合成Fe_(3)O_(4)@SiO_(2)-NH_(2),并通过戊二醛将α-葡萄糖苷酶固定在氨基修饰的磁性纳米粒子的表面,得到固定化酶,与95%乙醇提取物相互作用,利用抑制剂与酶活性位点特异性结合的策略,从中垂钓出目标化学成分。结果葡萄糖苷酶成功固定在Fe_(3)O_(4)@SiO_(2)-NH_(2)表面,且具有酶活性。垂钓所得化合物经HPLC分析,并与标准物质对比,确定了2种活性成分。通过分子对接技术,模拟了活性成分与α-葡萄糖苷酶的结合情况。结论本研究建立了基于磁性纳米粒固定化酶的配体垂钓方法,可从垫状卷柏提取物中筛选出2种潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂。 展开更多
关键词 垫状卷柏 磁性纳米粒子 Α-葡萄糖苷酶抑制剂 Fe_(3)O_(4)@SiO_(2)-NH_(2) 配体垂钓
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2-(2’,4’-二氯苯氧乙酰)氨基-2-脱氧-D-葡萄糖的合成及生物活性 被引量:2
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作者 朱琼艳 高建荣 +2 位作者 韩亮 贾建洪 李郁锦 《浙江工业大学学报》 CAS 2012年第1期8-11,共4页
以甲醇钠为缚酸剂,在甲醇溶剂中,D-氨基葡萄糖盐酸盐与2,4-二氯苯氧乙酰氯酰胺化反应合成新化合物2-(2’,4’-二氯苯氧乙酰)氨基-2-脱氧-D-葡萄糖,收率为71%,其结构经1 H NMR和MS得以确认.从黄瓜子叶生根、黄瓜子叶扩张、油菜下胚轴抑... 以甲醇钠为缚酸剂,在甲醇溶剂中,D-氨基葡萄糖盐酸盐与2,4-二氯苯氧乙酰氯酰胺化反应合成新化合物2-(2’,4’-二氯苯氧乙酰)氨基-2-脱氧-D-葡萄糖,收率为71%,其结构经1 H NMR和MS得以确认.从黄瓜子叶生根、黄瓜子叶扩张、油菜下胚轴抑制和小麦芽鞘伸长4个方面对该新化合物进行了植物生长调节活性测试.结果表明:目标化合物有很好的抑制黄瓜子叶生根活性,其活性能力与传统的植物生长调节剂2,4-二氯苯氧乙酸(2,4-D)相当,但其环境相容性好,是可开发为替代传统农药的低毒高效的绿色农药. 展开更多
关键词 D-氨基葡萄糖 2 4-二氯苯氧乙酸 植物生长调节活性
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氮掺杂Ti_(3)C_(2)MXene量子点荧光探针用于α-葡萄糖苷酶活性检测 被引量:1
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作者 李军 杨新杰 +6 位作者 罗焰 李泉 宗玉红 张艳丽 王红斌 杨文荣 庞鹏飞 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期674-681,共8页
α-葡萄糖苷酶是生物体糖代谢途径中不可或缺的一类酶,发展简单、灵敏、准确的α-葡萄糖苷酶活性检测及抑制剂筛选方法对于糖尿病的治疗与预防具有重要意义。该文基于氮掺杂Ti_(3)C_(2)MXene量子点(NTi_(3)C_(2)MQDs)荧光探针和内滤效应... α-葡萄糖苷酶是生物体糖代谢途径中不可或缺的一类酶,发展简单、灵敏、准确的α-葡萄糖苷酶活性检测及抑制剂筛选方法对于糖尿病的治疗与预防具有重要意义。该文基于氮掺杂Ti_(3)C_(2)MXene量子点(NTi_(3)C_(2)MQDs)荧光探针和内滤效应(IFE),构建了一种“开-关-开”型荧光传感α-葡萄糖苷酶活性检测及抑制剂筛选的新方法。研究发现,N-Ti_(3)C_(2)MQDs发射蓝色荧光(λem=440 nm),荧光量子产率为15.7%。其检测机理为:α-葡萄糖苷酶水解底物对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷,水解产物对硝基苯酚通过内滤效应导致NTi_(3)C_(2)MQDs荧光猝灭;而抑制剂阿卡波糖可使α-葡萄糖苷酶的活性受到抑制,水解产物减少,N-Ti_(3)C_(2)MQDs荧光恢复。结果显示,N-Ti3C2 MQDs探针荧光强度与α-葡萄糖苷酶浓度在5~300 U/L范围内呈良好线性关系,检出限为2.5 U/L(S/N=3),对阿卡波糖的半最大抑制浓度(IC_(50))为178.5μmol/L。该方法具有成本低、操作简单、灵敏度高、选择性好等特点,已成功用于人血清中α-葡萄糖苷酶活性的测定。 展开更多
关键词 Α-葡萄糖苷酶 氮掺杂Ti_(3)C_(2)MXene 量子点 荧光探针
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