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N-乙酰基-5-甲氧基色胺的化学合成
被引量:
5
1
作者
胡松林
蔡瑾
须辑
《化学世界》
CAS
CSCD
2016年第11期699-702,共4页
综合国内外大量文献,简单介绍N-乙酰基-5-甲氧基色胺(褪黑素)的化学合成的理化性质、生理活性、用途和化学合成工艺路线,并提出了一条以丙二酸二乙酯和丙烯腈为起始原料的适合工业生产的简便、经济的化学合成方法,该工艺具有原料易得、...
综合国内外大量文献,简单介绍N-乙酰基-5-甲氧基色胺(褪黑素)的化学合成的理化性质、生理活性、用途和化学合成工艺路线,并提出了一条以丙二酸二乙酯和丙烯腈为起始原料的适合工业生产的简便、经济的化学合成方法,该工艺具有原料易得、反应条件温和、质量好和收率高等特点。
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关键词
N
-
乙酰基
-
5
-
甲
氧
基色
胺
2
-
氰乙基丙二酸二乙酯
3
-
乙
氧
甲
酰
-
2
-
哌啶酮
2
.3
-
哌啶二酮
-
3
-
(4′
-
甲
氧
基)苯腙
1.
2
.3.4
-
四氢
-
6
-
甲
氧
基
-
1
-
氧
代
-
β
-
咔啉
2-羧基-5-甲氧基色胺
5
-
甲
氧
基色
胺
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职称材料
N-(5-甲氧基-3-吲哚乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-受体拮抗剂的合成及其生物活性
被引量:
3
2
作者
吴斌
夏霖
江振洲
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第5期391-395,共5页
目的 :研究 5 甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :合成了 14个新化合物 ,其结构经IR ,1HNMR和ESI MS质谱确证 ;化...
目的 :研究 5 甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :合成了 14个新化合物 ,其结构经IR ,1HNMR和ESI MS质谱确证 ;化合物WBⅠ 2、WBⅠ 3、WBⅠ 4、WBⅠ 8、WBⅠ 9和WBⅠ 14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用 (抑制率大于 5 0 % )。结论 :初步生物活性测试表明 ,所合成的化合物活性 (pA2 )低于阳性对照药哌唑嗪。
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关键词
苯基哌嗪
5
-
甲
氧
基色
胺
α1
-
受体拮抗剂
合成
活性
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职称材料
褪黑素合成方法研究进展
被引量:
3
3
作者
崔成红
谭新旺
臧恒昌
《食品与药品》
CAS
2009年第5期61-64,共4页
褪黑素是主要由哺乳动物松果体分泌的一种神经激素,具有广泛的生物活性,在许多领域得到应用。现从工业化角度,综述褪黑素的7种化学合成方法,并评述其主要优缺点,通过综合比较,提出了具工业化价值的褪黑素合成方法,即以邻苯二甲酰亚胺、1...
褪黑素是主要由哺乳动物松果体分泌的一种神经激素,具有广泛的生物活性,在许多领域得到应用。现从工业化角度,综述褪黑素的7种化学合成方法,并评述其主要优缺点,通过综合比较,提出了具工业化价值的褪黑素合成方法,即以邻苯二甲酰亚胺、1,3-二溴丙烷和对甲氧基苯胺为主要原料,用微波辅射法制备。
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关键词
褪黑素
合成方法
N
-
乙酰基
-
5
-
甲
氧
基色
胺
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职称材料
松果体素的生理功能
4
作者
丁延帅
《食品界》
2017年第10期85-85,共1页
松果体素的来源及理化性质褪黑激素(Melatonin,MT)又名褪黑素、松果体素、黑色紧张素。MT主要来源于松果体。脊椎动物的松果体,来源于第三脑室的上丘脑部分的脑室膜细胞,属于脑室周围的分泌器官之一。松果体与大脑之间并无直接联系,...
松果体素的来源及理化性质褪黑激素(Melatonin,MT)又名褪黑素、松果体素、黑色紧张素。MT主要来源于松果体。脊椎动物的松果体,来源于第三脑室的上丘脑部分的脑室膜细胞,属于脑室周围的分泌器官之一。松果体与大脑之间并无直接联系,也没有管道可使松果体分泌物直接进入第三脑室。松果体分泌物对下丘脑的影响,是通过体循环或者通过松果体周围的蛛网膜下腔中的脑脊液起作用。松果体的主要细胞为松果体细胞,与典型的神经元或神经胶质细胞不同,它具有分泌的性质,接受交感神经元末梢的支配。MT化学结构为N-乙酰-5-甲氧基色胺,分子式为C13N2H16O2,分子量为232.17,熔点为116~118,其纯品在自然状态下为淡黄色叶片状结晶。褪黑素能维持生理节奏的昼夜节律,有利于睡眠;还具有增加人体免疫功能杭衰老、抑制肿瘤细胞生长的作用。
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关键词
松果体素
生理功能
5
-
甲
氧
基色
胺
交感神经元
神经胶质细胞
人体免疫功能
理化性质
第三脑室
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职称材料
题名
N-乙酰基-5-甲氧基色胺的化学合成
被引量:
5
1
作者
胡松林
蔡瑾
须辑
机构
罗田县新普生药业有限公司
上海市退(离)休高级专家协会化工冶金专业委员会
出处
《化学世界》
CAS
CSCD
2016年第11期699-702,共4页
文摘
综合国内外大量文献,简单介绍N-乙酰基-5-甲氧基色胺(褪黑素)的化学合成的理化性质、生理活性、用途和化学合成工艺路线,并提出了一条以丙二酸二乙酯和丙烯腈为起始原料的适合工业生产的简便、经济的化学合成方法,该工艺具有原料易得、反应条件温和、质量好和收率高等特点。
关键词
N
-
乙酰基
-
5
-
甲
氧
基色
胺
2
-
氰乙基丙二酸二乙酯
3
-
乙
氧
甲
酰
-
2
-
哌啶酮
2
.3
-
哌啶二酮
-
3
-
(4′
-
甲
氧
基)苯腙
1.
2
.3.4
-
四氢
-
6
-
甲
氧
基
-
1
-
氧
代
-
β
-
咔啉
2-羧基-5-甲氧基色胺
5
-
甲
氧
基色
胺
Keywords
melatonin
2
-
cyanoethyl malonic diethyl
3
-
carbethoxy
-
2
-
piperidone
2
.3
-
dioxopiperidine
-
3
-
(pmethoxy)phenylhydrazone
1.
2
.3.4
-
tetrahydro
-
6
-
methoxy
-
1
-
oxo
-
β
-
carboline
2
.
5
-
dicarboxyl
-
5
-
methoxytryptamine
5
-
methoxytryptamine
分类号
O641.4 [理学—物理化学]
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职称材料
题名
N-(5-甲氧基-3-吲哚乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-受体拮抗剂的合成及其生物活性
被引量:
3
2
作者
吴斌
夏霖
江振洲
机构
中国药科大学药物化学教研室
新中新药研究开发中心
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第5期391-395,共5页
基金
国家"8 63"项目基金资助 (编号 2 0 0 2AA2Z3 118)~~
文摘
目的 :研究 5 甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :合成了 14个新化合物 ,其结构经IR ,1HNMR和ESI MS质谱确证 ;化合物WBⅠ 2、WBⅠ 3、WBⅠ 4、WBⅠ 8、WBⅠ 9和WBⅠ 14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用 (抑制率大于 5 0 % )。结论 :初步生物活性测试表明 ,所合成的化合物活性 (pA2 )低于阳性对照药哌唑嗪。
关键词
苯基哌嗪
5
-
甲
氧
基色
胺
α1
-
受体拮抗剂
合成
活性
Keywords
Phenylpiperazine
5
-
Methoxytryptamine
α_1
-
Adrenoceptor antagonists
Synthesis
Activity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
褪黑素合成方法研究进展
被引量:
3
3
作者
崔成红
谭新旺
臧恒昌
机构
山东大学药学院
山东药品食品职业学院
出处
《食品与药品》
CAS
2009年第5期61-64,共4页
文摘
褪黑素是主要由哺乳动物松果体分泌的一种神经激素,具有广泛的生物活性,在许多领域得到应用。现从工业化角度,综述褪黑素的7种化学合成方法,并评述其主要优缺点,通过综合比较,提出了具工业化价值的褪黑素合成方法,即以邻苯二甲酰亚胺、1,3-二溴丙烷和对甲氧基苯胺为主要原料,用微波辅射法制备。
关键词
褪黑素
合成方法
N
-
乙酰基
-
5
-
甲
氧
基色
胺
Keywords
melatonin
synthesis
N
-
acetyl
-
5
-
methoxytryptamine
分类号
Q574 [生物学—生物化学]
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职称材料
题名
松果体素的生理功能
4
作者
丁延帅
机构
枣庄学院生命科学学院
出处
《食品界》
2017年第10期85-85,共1页
文摘
松果体素的来源及理化性质褪黑激素(Melatonin,MT)又名褪黑素、松果体素、黑色紧张素。MT主要来源于松果体。脊椎动物的松果体,来源于第三脑室的上丘脑部分的脑室膜细胞,属于脑室周围的分泌器官之一。松果体与大脑之间并无直接联系,也没有管道可使松果体分泌物直接进入第三脑室。松果体分泌物对下丘脑的影响,是通过体循环或者通过松果体周围的蛛网膜下腔中的脑脊液起作用。松果体的主要细胞为松果体细胞,与典型的神经元或神经胶质细胞不同,它具有分泌的性质,接受交感神经元末梢的支配。MT化学结构为N-乙酰-5-甲氧基色胺,分子式为C13N2H16O2,分子量为232.17,熔点为116~118,其纯品在自然状态下为淡黄色叶片状结晶。褪黑素能维持生理节奏的昼夜节律,有利于睡眠;还具有增加人体免疫功能杭衰老、抑制肿瘤细胞生长的作用。
关键词
松果体素
生理功能
5
-
甲
氧
基色
胺
交感神经元
神经胶质细胞
人体免疫功能
理化性质
第三脑室
分类号
TS202.3 [轻工技术与工程—食品科学]
在线阅读
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
N-乙酰基-5-甲氧基色胺的化学合成
胡松林
蔡瑾
须辑
《化学世界》
CAS
CSCD
2016
5
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
N-(5-甲氧基-3-吲哚乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-受体拮抗剂的合成及其生物活性
吴斌
夏霖
江振洲
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003
3
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
褪黑素合成方法研究进展
崔成红
谭新旺
臧恒昌
《食品与药品》
CAS
2009
3
在线阅读
下载PDF
职称材料
4
松果体素的生理功能
丁延帅
《食品界》
2017
0
在线阅读
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职称材料
已选择
0
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