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不同香型白酒中2-羟基-3-甲基丁酸乙酯对映体的分布及感官特性
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作者 余成霞 朱建猛 +4 位作者 王超 顾莎莎 韦朝阳 邱树毅 戴怡凤 《中国酿造》 北大核心 2025年第7期58-66,共9页
该研究利用液液萃取(LLE)结合气相色谱(GC)和手性气相色谱-质谱(Chiral-GC-MS)分析白酒中2-羟基-3-甲基丁酸乙酯(E2H3MB),优化其气相色谱分析条件,对12种香型白酒中E2H3MB对映体分布情况进行探究,并利用三点选配(3-AFC)阈值测定方法,评... 该研究利用液液萃取(LLE)结合气相色谱(GC)和手性气相色谱-质谱(Chiral-GC-MS)分析白酒中2-羟基-3-甲基丁酸乙酯(E2H3MB),优化其气相色谱分析条件,对12种香型白酒中E2H3MB对映体分布情况进行探究,并利用三点选配(3-AFC)阈值测定方法,评估E2H3MB对映体在纯水和体积分数46%乙醇溶液中的嗅觉阈值及感官特征。结果表明,CYCLOSIL-B色谱柱(30 m×0.25 mm×0.25μm)对E2H3MB分离效果良好,升温速率1.5℃/min,载气流速为1.0 mL/min时,E2H3MB对映体分离情况最佳,分离度(R)=5.0>1.5。除了米香型、清香型以及豉香型白酒,其他香型白酒中均只检测到(R)-构型E2H3MB((R)-E2H3MB),且同一香型白酒中(R)-E2H3MB含量存在显著差异(P<0.05)。感官特征结果表明,在纯水和体积分数46%乙醇溶液中,(R)-E2H3MB嗅觉阈值分别是(S)-构型E2H3MB((S)-E2H3MB)的2.1倍左右((R)-构型38μg/L;(S)-构型18μg/L)和1.9倍左右((R)-构型322 mg/L;(S)-构型173 mg/L),两种构型均表现出令人愉悦的甜香以及果香。该研究结果有助于白酒风味轮的细化,为研究白酒中手性风味物质对映体的分布提供参考依据,丰富人们对白酒中手性风味物质的认识。 展开更多
关键词 白酒 2-羟基-3-甲基丁酸乙酯 手性风味物质 对映体 感官特征
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AZD5153的重要砌块(R)-1,3-二甲基哌嗪-2-酮的合成研究
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作者 汤世鑫 王泓印 +1 位作者 任永远 蔡东 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第9期2810-2816,共7页
(R)-1,3-二甲基哌嗪-2-酮是AZD5153的重要分子砌块。本文设计并优化了该化合物的合成工艺,以2-(甲氨基)乙醇和碳酸二叔丁酯为起始原料,经酰胺化、氧化、亲核加成、氢化还原和分子内酰胺化等步骤得到目标化合物。所得化合物的结构经^(1)H... (R)-1,3-二甲基哌嗪-2-酮是AZD5153的重要分子砌块。本文设计并优化了该化合物的合成工艺,以2-(甲氨基)乙醇和碳酸二叔丁酯为起始原料,经酰胺化、氧化、亲核加成、氢化还原和分子内酰胺化等步骤得到目标化合物。所得化合物的结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证。反应总收率为75.4%。优化后的工艺条件温和、操作简单、环境污染小,更加适合工业化生产。 展开更多
关键词 (R)-1 3-甲基哌嗪-2- AZD5153 合成 优化
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共沉淀法Ni/Al_(2)O_(3)中镍含量对2-甲基呋喃加氢催化性能的影响
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作者 王金鼎 张金玉 +4 位作者 李天宇 孙锟 刘蝈蝈 张雅静 王康军 《分子催化(中英文)》 北大核心 2025年第3期252-262,I0004,共12页
以硝酸镍和硝酸铝为前驱体,碳酸钠为沉淀剂,采用共沉淀法制备镍含量分别为5%、10%、15%和20%的Ni/Al_(2)O_(3)催化剂,采用固定床反应器评价其2-甲基呋喃(2-MF)气相加氢制2-甲基四氢呋喃(2-MTHF)的反应性能.通过N_(2)吸附-脱附、XRD、TEM... 以硝酸镍和硝酸铝为前驱体,碳酸钠为沉淀剂,采用共沉淀法制备镍含量分别为5%、10%、15%和20%的Ni/Al_(2)O_(3)催化剂,采用固定床反应器评价其2-甲基呋喃(2-MF)气相加氢制2-甲基四氢呋喃(2-MTHF)的反应性能.通过N_(2)吸附-脱附、XRD、TEM和H_(2)-TPR对催化剂结构和还原性能进行了表征,研究了镍含量对催化剂结构的影响规律,探索了结构与2-MF加氢性能之间的关系.结果表明,随着镍含量的增加,催化剂镍颗粒尺寸逐渐增大,金属载体相互作用逐渐减弱.在90℃、2MPa、n(H_(2)/2-MF)=6.4、空速为2.7h^(-1)的条件下进行2-MF气相加氢反应,随着镍含量增加,反应活性位增多,2-MF的转化率增加,2-甲基四氢呋喃(2-MTHF)的选择性逐渐降低,10%Ni/Al_(2)O_(3)催化剂上2-MTHF的收率最高,可以达到98.6%.该催化剂连续运行140h性能保持稳定,表现出良好的工业应用前景. 展开更多
关键词 Ni/Al_(2)O_(3) 共沉淀 气相加氢 2-甲基呋喃 2-甲基四氢呋喃
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新型含芳基吡唑的3(2H)-哒嗪酮衍生物的设计、合成及杀菌活性
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作者 杨金龙 关爱莹 +4 位作者 孙芹 马森 李志念 夏晓丽 李慧超 《农药学学报》 北大核心 2025年第4期618-627,共10页
为了寻找高活性杀菌化合物,采用中间体衍生化法将哒嗪酮结构单元引入到芳基吡唑中间体中,设计并合成了一系列结构新颖的化合物C1~C22,其结构经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)、高分辨质谱(HRMS)确证。通过先导发现、结构优... 为了寻找高活性杀菌化合物,采用中间体衍生化法将哒嗪酮结构单元引入到芳基吡唑中间体中,设计并合成了一系列结构新颖的化合物C1~C22,其结构经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)、高分辨质谱(HRMS)确证。通过先导发现、结构优化,发现在苯环4位引入F原子使得该类化合物活性表现更优(化合物C14),其在6.25 mg/L剂量下对黄瓜霜霉病防效为100%,明显优于对照药剂氟吗啉(防效为10%);在更低剂量3.13 mg/L下对黄瓜霜霉病的防效为85%,与对照药剂氰霜唑防效相当(85%),值得进一步研究。 展开更多
关键词 芳基吡唑 3(2H)-哒嗪 黄瓜霜霉病 防治效果
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2-芳香亚甲基白桦脂醇衍生物合成及对肿瘤细胞的增殖抑制
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作者 邹梓萱 张欣 +4 位作者 王艺璇 黄佳欣 吴志文 张彦南 王涛 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第9期2787-2796,共10页
以白桦脂醇为先导化合物,针对其C-2位进行设计,通过28位羟基保护、氯铬酸吡啶鎓盐(PCC)氧化、脱硅醚保护基、芳香醛缩合等多步反应合成一系列未见报道的2-芳香亚甲基-3-羰基白桦脂醇衍生物,所有衍生物结构通过核磁共振(NMR)、高分辨液-... 以白桦脂醇为先导化合物,针对其C-2位进行设计,通过28位羟基保护、氯铬酸吡啶鎓盐(PCC)氧化、脱硅醚保护基、芳香醛缩合等多步反应合成一系列未见报道的2-芳香亚甲基-3-羰基白桦脂醇衍生物,所有衍生物结构通过核磁共振(NMR)、高分辨液-质(HRLC-MS)综合表征得以确证。采用MTT法同时考察衍生物对5种人源肿瘤细胞(Hela、A549、HepG2、MCF-7、HT-29)的增殖抑制作用以及对正常皮肤细胞(HaCaT)的毒性。结果显示,衍生物8和10对5种肿瘤细胞的增殖抑制活性强于母体白桦脂醇,而且衍生物8体外抗乳腺癌MCF-7细胞的活性与阳性药顺铂相当,并对HaCaT细胞显示出较低的毒性。并以分子对接技术模拟活性最强的衍生物8与PI3K蛋白的结合,研究其与PI3K靶点的结合模式,结果发现白桦脂醇衍生物可通过氢键、疏水作用等作用力与靶点蛋白较稳定地结合从而发挥抗肿瘤作用。 展开更多
关键词 2-芳香亚甲基白桦脂醇衍生物 化学修饰 抗肿瘤 分子对接 PI3K蛋白
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微生物合成4-羟基-2,5-二甲基-3(2H)-呋喃酮的研究进展
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作者 宋金鹏 仲秀芳 +3 位作者 李学思 曹振华 彭新辉 范光森 《中国酿造》 CAS 北大核心 2024年第4期14-21,共8页
4-羟基-2,5-二甲基-3(2H)-呋喃酮(HDMF)是一种具有焦糖味的安全优良的甜味香料和增香剂,其阈值低、香势好且特征性强,被广泛应用于食品、烟草等产品中,市场需求量大,尤其是天然来源的HDMF受到人们更多的青睐。然而,天然来源的HDMF产量较... 4-羟基-2,5-二甲基-3(2H)-呋喃酮(HDMF)是一种具有焦糖味的安全优良的甜味香料和增香剂,其阈值低、香势好且特征性强,被广泛应用于食品、烟草等产品中,市场需求量大,尤其是天然来源的HDMF受到人们更多的青睐。然而,天然来源的HDMF产量较低,尚不能满足当前市场的需求。该文从其应用、检测、生产方法、合成HDMF微生物的种类、微生物合成HDMF的机制与关键酶及其发酵培养影响因素进行简述,重点侧重于已报道的具有合成HDMF的微生物种类、微生物合成HDMF的内在机制及其影响其发酵的培养因素,旨在为后续筛选、改造获得优良高产HDMF微生物菌株,并优化微生物发酵条件实现生物法高效制备天然HDMF提供参考。 展开更多
关键词 4-羟基-2 5-甲基-3(2H)-呋喃 微生物合成 合成机制 培养条件
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2-(1-羟基-3-丁炔基)-5-甲基呋喃催化重排合成2-炔丙基-3-甲基-4-羟基-2-环戊烯酮的研究 被引量:1
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作者 谢维跃 蒋佑清 +1 位作者 李芸 陈锋 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第8期450-452,共3页
由 2 (1 羟基 3 丁炔基 ) 5 甲基呋喃催化重排合成 2 炔丙基 3 甲基 4 羟基 2 环戊烯酮 (炔丙菊醇 ) ,将传统的两步反应简化为一步反应 ,简化了工艺流程 ,缩短了反应时间 ,炔丙菊醇的产率较高 ,达到 75 .0 % ,高于文献报道的... 由 2 (1 羟基 3 丁炔基 ) 5 甲基呋喃催化重排合成 2 炔丙基 3 甲基 4 羟基 2 环戊烯酮 (炔丙菊醇 ) ,将传统的两步反应简化为一步反应 ,简化了工艺流程 ,缩短了反应时间 ,炔丙菊醇的产率较高 ,达到 75 .0 % ,高于文献报道的最大值 6 8.0 %。确定了反应的最佳反应条件为 :水作反应介质 ,m(催化剂 )∶m(反应物 ) =3∶10 0 ,反应时间 2 展开更多
关键词 2-(1-羟基-3-丁炔基)-5-甲基呋喃 催化重排 2-炔丙基-3-甲基-4-羟基-2-环戊烯 合成
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Ru基负载型催化剂对2,2,4,4-四甲基-1,3-环丁二酮加氢效果的影响 被引量:1
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作者 柳艳青 王贤山 +3 位作者 杨金生 靳海波 周昕 马磊 《石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期314-322,共9页
以γ-Al_(2)O_(3)为载体、贵金属Ru为活性组分,制备了Ru基单金属催化剂Ru/Al_(2)O_(3),并以2,2,4,4-四甲基-1,3-环丁二酮(TMCB)为原料,在高压反应釜加氢反应评价装置上进行催化加氢合成2,2,4,4-四甲基-1,3-环丁二醇(CBDO)的工艺研究,并... 以γ-Al_(2)O_(3)为载体、贵金属Ru为活性组分,制备了Ru基单金属催化剂Ru/Al_(2)O_(3),并以2,2,4,4-四甲基-1,3-环丁二酮(TMCB)为原料,在高压反应釜加氢反应评价装置上进行催化加氢合成2,2,4,4-四甲基-1,3-环丁二醇(CBDO)的工艺研究,并考察了相关工艺条件对加氢反应TMCB转化率和CBDO选择性的影响。实验结果表明,适宜反应条件为反应温度120℃、反应时间2 h、H_(2)压力4 MPa,在此条件下,TMCB的转化率为100%,CBDO的选择性为70.4%,顺反异构比为1.03。 展开更多
关键词 2 2 4 4-甲基-1 3-环丁二 2 2 4 4-甲基-1 3-环丁二醇 钌基催化剂 加氢反应
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4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮的合成 被引量:4
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作者 胡来月 冯乙巳 朱玉川 《精细化工》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期600-602,共3页
该文以有机碱作为缚酸剂,研究了4-氯-4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烷-2-酮(CDMDO)脱氯化氢制备4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(DMDO)的工艺。优化的工艺条件为:N,N-二甲基苯胺作为缚酸剂,甲苯为溶剂,反应温度110℃,CDMDO转化率70%。
关键词 4 5-甲基-1 3-二氧杂环戊烯-2- 缚酸剂 N N-甲基苯胺
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葡萄糖酸水溶液中2-芳亚甲基茚-1,3-二酮衍生物的高效合成
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作者 周志刚 许招会 黄清水 《江西师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2024年第4期409-412,共4页
在葡萄糖酸水溶液中,通过芳香醛和茚-1,3-二酮发生Knoevenagel缩合反应合成了6种2-芳亚甲基茚-1,3-二酮衍生物.该反应具有反应条件温和、操作简单、收率高(84%~95%)及葡萄糖酸水溶液可重复使用等优点.
关键词 芳香醛 -1 3- 葡萄糖酸水溶液 2-芳亚甲基-1 3-
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一种3-亚甲基吲哚啉-2-酮衍生物的合成
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作者 方泽国 张瀚洋 +2 位作者 解琳 余磊 李栋 《化学与生物工程》 CAS 北大核心 2024年第11期65-68,共4页
以N-甲基-N,3-二苯基丙酰胺和甲萘醌为原料,在无过渡金属催化剂的条件下,以过硫酸钾为氧化剂通过一步反应合成了3-亚甲基吲哚啉-2-酮衍生物:2-甲基-3-((1-甲基-2-氧代吲哚啉-3-亚基)(苯基)甲基)萘-1,4-二酮,通过^(1)HNMR、^(13)CNMR和SC... 以N-甲基-N,3-二苯基丙酰胺和甲萘醌为原料,在无过渡金属催化剂的条件下,以过硫酸钾为氧化剂通过一步反应合成了3-亚甲基吲哚啉-2-酮衍生物:2-甲基-3-((1-甲基-2-氧代吲哚啉-3-亚基)(苯基)甲基)萘-1,4-二酮,通过^(1)HNMR、^(13)CNMR和SC-XRD对衍生物结构进行了表征,并对合成条件进行了优化。结果表明,以过硫酸钾为氧化剂、水为溶剂,在物料比n(N-甲基-N,3-二苯基丙酰胺)∶n(甲萘醌)为1∶3、反应温度为100℃、反应时间为10 h的最优条件下,衍生物收率达到82%。 展开更多
关键词 3-甲基吲哚啉-2- 衍生物 甲萘醌 合成
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3-癸烯-2-酮抑制马铃薯发芽的剂量筛选及效果研究
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作者 葛霞 田甲春 +4 位作者 黄铮 李守强 李梅 程建新 田世龙 《寒旱农业科学》 2024年第12期1130-1134,共5页
研究新型抑芽剂3-癸烯-2-酮对马铃薯的抑芽保鲜效果,为马铃薯抑芽保鲜方面的应用提供了参考依据。以马铃薯品种青薯9号为试验材料,分别采用0.05、0.10、0.15、0.20、0.30 mL/kg的3-癸烯-2-酮对马铃薯进行抑芽熏蒸处理,考察马铃薯的抑芽... 研究新型抑芽剂3-癸烯-2-酮对马铃薯的抑芽保鲜效果,为马铃薯抑芽保鲜方面的应用提供了参考依据。以马铃薯品种青薯9号为试验材料,分别采用0.05、0.10、0.15、0.20、0.30 mL/kg的3-癸烯-2-酮对马铃薯进行抑芽熏蒸处理,考察马铃薯的抑芽效果以确定适宜剂量,并研究适宜剂量下的3-癸烯-2-酮对马铃薯失重率、呼吸强度、抗氧化酶活性和膜脂过氧化等生理指标的影响。结果表明,3-癸烯-2-酮的适宜剂量为0.15 m L/kg,可显著降低贮藏期间的失重率、呼吸强度,延缓了膜脂过氧化程度,并提高了马铃薯的抗氧化酶SOD和CAT活性。 展开更多
关键词 马铃薯 3-癸烯-2- 抑芽 剂量筛选 保鲜
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3-癸烯-2-酮对马铃薯的抑芽作用机理 被引量:1
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作者 吕春娟 刘东 +3 位作者 许奕雯 田甲春 田世龙 葛霞 《核农学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1125-1136,共12页
为探究3-癸烯-2-酮对马铃薯的抑芽作用,本试验以陇薯7号马铃薯为试验材料,以不做任何抑芽处理为对照,采用0.15 mL·kg^(-1)的3-癸烯-2-酮对萌芽期马铃薯进行熏蒸处理,考察3-癸烯-2-酮处理0~5 d对芽眼部位分生组织和生理指标的影响,... 为探究3-癸烯-2-酮对马铃薯的抑芽作用,本试验以陇薯7号马铃薯为试验材料,以不做任何抑芽处理为对照,采用0.15 mL·kg^(-1)的3-癸烯-2-酮对萌芽期马铃薯进行熏蒸处理,考察3-癸烯-2-酮处理0~5 d对芽眼部位分生组织和生理指标的影响,并分别对处理后48和72 h的马铃薯样品进行转录组分析。结果表明,3-癸烯-2-酮处理后1~2 d,芽分生组织逐渐坏死,3~4 d完全坏死。与对照相比,3-癸烯-2-酮处理组块茎呼吸速率增加,超氧阴离子(O_(2)^(-)·)、过氧化氢(H_(2)O_(2))含量升高,抗氧化酶活性降低,丙二醛(MDA)和蛋白质羰基含量增加。3-癸烯-2-酮处理使得编码9-LOX基因下调表达,改变了植物激素水平,并使光合作用中叶绿体电子传递系统发生紊乱,从而影响果胶甲酯酶活性,改变细胞壁稳定性,最终引起分生组织细胞在短时间内发生膜质过氧化而抑制马铃薯发芽。在此过程中,谷胱甘肽代谢和苯丙烷生物合成通路对氧化胁迫做出了响应。本研究结果可为进一步探索3-癸烯-2-酮抑制马铃薯发芽的分子机制提供参考。 展开更多
关键词 马铃薯抑芽 3-癸烯-2- 组织切片 氧化应激 转录组
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4-(2-羟基-4-硝基苯偶氮)-1-苯基-3-甲基吡唑啉酮光度法测定烟草中钙的研究 被引量:7
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作者 黄章杰 杨光宇 +1 位作者 马莎 尹家元 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期150-151,共2页
在弱碱性介质中 ,4- ( 2 -羟基 - 4-硝基苯偶氮 ) - 1 -苯基 - 3-甲基吡唑啉酮与钙生成红色络合物 ,λmax=51 0 nm,ε=2 .89× 1 0 4 L·mol-1·cm-1,钙含量在 0~ 2 0 μg/2 5ml内符合比耳定律 ,方法用于烟草样品中钙的测... 在弱碱性介质中 ,4- ( 2 -羟基 - 4-硝基苯偶氮 ) - 1 -苯基 - 3-甲基吡唑啉酮与钙生成红色络合物 ,λmax=51 0 nm,ε=2 .89× 1 0 4 L·mol-1·cm-1,钙含量在 0~ 2 0 μg/2 5ml内符合比耳定律 ,方法用于烟草样品中钙的测定 。 展开更多
关键词 光度法 4-(2-羟基-4-硝基苯偶氮)-1-苯基-3-甲基吡唑啉 烟草 测定 显色反应
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2,5-二甲基-4-羟基-3(2H)-呋喃酮的合成研究 被引量:4
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作者 房升 易玲敏 +1 位作者 葛挺峰 何潮洪 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第2期233-237,共5页
天然产物2,5-二甲基-4-羟基-3(2H)-呋喃酮在香料工业中占有重要地位。今采用作者提出的化学反应路径选择因子对呋喃酮的合成方法进行计算比较,确定了以丙酮醛为原料,通过偶联反应合成中间体苏式3,4-二羟基-2,5-己二酮,再由成环反应制备... 天然产物2,5-二甲基-4-羟基-3(2H)-呋喃酮在香料工业中占有重要地位。今采用作者提出的化学反应路径选择因子对呋喃酮的合成方法进行计算比较,确定了以丙酮醛为原料,通过偶联反应合成中间体苏式3,4-二羟基-2,5-己二酮,再由成环反应制备产物呋喃酮的合成路线。考察了各个因素对偶联反应、成环反应的影响,得出较为合适的条件。并针对文献中呋喃酮分离条件苛刻、难工业化的缺点,摸索得到了较简便的呋喃酮的分离提纯方法,有利于实现呋喃酮的工业化生产。 展开更多
关键词 2 5-甲基-4-羟基-3(2H)-呋喃 苏式3 4.二羟基-2 5-己二 反应路径选择
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4-羟基-2,5-二甲基-3(2H)呋喃酮对单增李斯特菌AI-2类群体感应的干扰效应 被引量:4
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作者 吴雅茜 刘颖 +2 位作者 张瀛 房志家 孙力军 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2018年第22期87-92,共6页
利用群体感应抑制剂靶向干扰病源菌已成为有效控制致病性危害的突破口。本研究通过测定菌体浓度、哈氏弧菌BB170报告菌的发光值,研究不同浓度4-羟基-2,5-二甲基-3(2H)呋喃酮(DMHF)作用下单增李斯特菌(L.m)的生长与信号分子AI-2活性;通... 利用群体感应抑制剂靶向干扰病源菌已成为有效控制致病性危害的突破口。本研究通过测定菌体浓度、哈氏弧菌BB170报告菌的发光值,研究不同浓度4-羟基-2,5-二甲基-3(2H)呋喃酮(DMHF)作用下单增李斯特菌(L.m)的生长与信号分子AI-2活性;通过半固体穿刺法、结晶紫法及溶血平板法检测L.m的动力、生物膜及溶血性,来评价DMHF对L.m AI-2类QS的干扰效应。结果表明,≤200μg/m L的DMHF能推迟L.m的生长,且明显抑制了L.m AI-2的活性,实验组的AI-2活性值均低于阴性对照组的40%,由此可判定DMHF是AI-2类QS的抑制剂;当DMHF浓度为100μg/mL时能明显抑制L.m的运动能力; 50、100和200μg/m L的DMHF对L.m生物膜的形成抑制率分别为29.72%、44.88%和75.27%; 200μg/m L的DMHF完全抑制溶血环的产生,本研究为利用DMHF作AI-2类QS的抑制剂提供依据。 展开更多
关键词 单增李斯特菌 4-羟基-2 5-甲基-3(2H)-呋喃 群体感应抑制剂 AI-2
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3β-羟基-16α,17α,21-三甲基孕甾-5-烯-20-酮的合成 被引量:3
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作者 王莅 祝翠红 +1 位作者 张香文 米镇涛 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第12期1189-1191,共3页
Hydroxy-16α,17α,21-trimethyl-5-en-20-one was synthesized from 3α-acetoxypregna-5,16-dien-20-one and characterized by elemental analysis, 1H NMR, MS and IR. 16α,17α-Dimethyl steroid was formed by treatment of 3β-... Hydroxy-16α,17α,21-trimethyl-5-en-20-one was synthesized from 3α-acetoxypregna-5,16-dien-20-one and characterized by elemental analysis, 1H NMR, MS and IR. 16α,17α-Dimethyl steroid was formed by treatment of 3β-acetoxypregna-5,16-dien-20-one with methylmagnesium bromide, followed by reaction of the resulting 17(20)-enolate with methyl iodide. The main by- products were 3β-hydroxy-16α,17α-dimethyl-5-en-20-one. LHDMS([(CH 3) 3Si] 2NLi) and LDA([(CH 3) 2CH] 2NLi) were chosen as proper reagents for 21-position alkylation. The almost quantitative conversion of 16α,17α-dimethyl corticosteroid was achieved and the highest yield of the 16α,17α,21-trimethyl corticosteroid was 78%. The optimum reaction temperature was -20 ℃ for 16α,17α- dialkylation and was -50 ℃ for 21- position alkylation. 展开更多
关键词 3β-羟基-16α 17α 21-甲基孕甾-5--20- 合成 皮质激素 甲基 共轭加成 瑞美松龙 眼科甾体抗炎药物
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微生物发酵法制备4-羟基-2,5-二甲基-3[2H]-呋喃酮的研究进展 被引量:5
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作者 王鹏霄 宋焕禄 陈存社 《中国酿造》 CAS 北大核心 2009年第10期4-6,共3页
4-羟基-2,5-二甲基-3[2H]-呋喃酮(HDMF)是一种很好的食品调味剂,具有很高的商业价值。文中分析了微生物发酵法制备HDMF的优越性,总结了产生HDMF的菌种,论述了对其产生机理进行的探索,说明了目前存在的问题,并展望了运用现代生物技术手... 4-羟基-2,5-二甲基-3[2H]-呋喃酮(HDMF)是一种很好的食品调味剂,具有很高的商业价值。文中分析了微生物发酵法制备HDMF的优越性,总结了产生HDMF的菌种,论述了对其产生机理进行的探索,说明了目前存在的问题,并展望了运用现代生物技术手段改良菌种、构建基因工程菌株、达到高产HDMF的研究前景。 展开更多
关键词 微生物 发酵 4-羟基-2 5-甲基-3[2H]-呋喃
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3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性 被引量:2
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作者 赖宜生 张奕华 +2 位作者 季晖 杨茗 李月珍 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期511-516,共6页
目的:研究3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性。方法:以具有COX/5-LOX双重抑制作用并兼有细胞因子抑制活性的替尼达普为先导物,合成3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类... 目的:研究3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性。方法:以具有COX/5-LOX双重抑制作用并兼有细胞因子抑制活性的替尼达普为先导物,合成3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物。应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续口服给药对大鼠胃肠道的影响。结果:合成了14个目标物(Ⅰ1-14),其结构经IR1、H NMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型显示Ⅰ5,8,9具有明显的抗炎活性;角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅰ8,9具有较强的抗炎活性;Ⅰ5,8,9的胃肠道不良反应,与CMC-Na无明显差别(P>0.05),其中Ⅰ5,8显著小于双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.05,P<0.01)。结论:3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应较轻。 展开更多
关键词 替尼达普 3-(羟基-P-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚-1-羧酰胺 合成 抗炎活性 胃肠道不良反应
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pH值对双(2-甲基-3-呋喃基)二硫醚与α-淀粉酶结合的影响及相互作用机制研究 被引量:1
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作者 奚宇 余美宏 +3 位作者 赵劲灵 曹瑞 程洁仪 李健 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第19期171-179,共9页
双(2-甲基-3-呋喃基)二硫醚[bis(2-methyl-3-furyl)disulfide,BMFDS]是肉类的一种关键香气化合物,它与口腔中的α-淀粉酶相互作用,影响人体对香气的感知。该研究采用气相色谱-质谱、紫外吸收光谱、荧光光谱、zeta-电位检测、蛋白质表面... 双(2-甲基-3-呋喃基)二硫醚[bis(2-methyl-3-furyl)disulfide,BMFDS]是肉类的一种关键香气化合物,它与口腔中的α-淀粉酶相互作用,影响人体对香气的感知。该研究采用气相色谱-质谱、紫外吸收光谱、荧光光谱、zeta-电位检测、蛋白质表面疏水性、分子对接分析等方法研究BMFDS与α-淀粉酶之间的相互作用机制以及pH值对其相互作用的影响。结果表明,BMFDS与α-淀粉酶之间自发的相互作用形成了基态复合物,对α-淀粉酶的荧光产生了静态猝灭。不同pH条件下其相互作用强度顺序为pH 7.0>pH 8.5>pH 5.0,但都以疏水相互作用为主。pH会影响BMFDS与α-淀粉酶之间的相互作用强度,但并不会改变二者间的相互作用力和反应类型。总之,BMFDS和α-淀粉酶之间存在非共价相互作用,使α-淀粉酶结构松散,且在3种pH条件下的作用强度有差异。该研究可为后续肉类风味调控提供理论依据。 展开更多
关键词 双(2-甲基-3-呋喃基)二硫醚 Α-淀粉酶 相互作用机制 pH 疏水相互作用
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