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2-氧代和2-羟基环烷基磺酰胺对14种病原真菌的杀菌活性 被引量:5
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作者 李兴海 吴德财 +3 位作者 祁之秋 谷祖敏 李修伟 纪明山 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期423-426,共4页
为了研究2-氧代和2-羟基环烷基磺酰胺类化合物的杀菌谱,选择N-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-2-氧代和2-羟基环戊、己、庚、辛、十二烷基磺酰胺(A1-A5和B1-B5)共10个化合物,采用菌丝生长速率法测试了其对14种病原真菌的杀菌活性,并进行了... 为了研究2-氧代和2-羟基环烷基磺酰胺类化合物的杀菌谱,选择N-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-2-氧代和2-羟基环戊、己、庚、辛、十二烷基磺酰胺(A1-A5和B1-B5)共10个化合物,采用菌丝生长速率法测试了其对14种病原真菌的杀菌活性,并进行了初步的构效关系分析。在质量浓度50mg/L下,2-氧代环庚、环辛烷基衍生物(A3、A4)和2-羟基环庚、环辛烷基衍生物(B3、B4)的杀菌谱接近或宽于对照药剂百菌清。精密毒力测定结果表明,化合物A3和B3对小麦赤霉病菌Gibberella zeae(Schw.)Petch、棉花黄萎病菌Verticillium dahliae等8种病原菌的EC50值均在20mg/L以内。2-氧代和2-羟基对该类化合物杀菌活性的影响基本一致,7、8员环化合物的活性明显高于5、6员环和12员环化合物。 展开更多
关键词 2-氧代烷基酰胺 2-羟基环烷基磺酰胺 杀菌活性 构效关系
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2-噻唑酰氨基环己烷基磺酰胺的合成与杀菌活性 被引量:3
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作者 杨永贵 孟司奇 +2 位作者 祁之秋 纪明山 李兴海 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期287-293,共7页
为进一步研究环烷基磺酰胺类化合物的杀菌活性与构效关系,在前期工作基础上,合成了11个未见文献报道的2-噻唑酰氨基环己烷基磺酰胺类化合物(7a^7k),其结构均经~1HNMR、^(13)C NMR、质谱和元素分析确证。分别采用菌丝生长速率法、黄... 为进一步研究环烷基磺酰胺类化合物的杀菌活性与构效关系,在前期工作基础上,合成了11个未见文献报道的2-噻唑酰氨基环己烷基磺酰胺类化合物(7a^7k),其结构均经~1HNMR、^(13)C NMR、质谱和元素分析确证。分别采用菌丝生长速率法、黄瓜活体叶片法、孢子萌发法和番茄活体盆栽法对目标化合物进行了生物活性测定。结果表明:目标化合物对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea表现出较好的抑制活性,其中化合物7a和7c在10 mg/L下对番茄灰霉病菌孢子萌发的抑制率分别为90%和67%;在200 mg/L施药剂量下,对活体黄瓜叶片、番茄叶片和番茄花上灰霉病的防治效果,化合物7a分别为75%、78%和30%,化合物7c分别为78%、62%和44%,均优于对照药剂腐霉利,有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 2-氨基烷基酰胺 噻唑酰胺 灰霉病菌 杀菌活性 构效关系
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2-吡啶酰氨基环己烷基磺酰胺的合成与杀菌活性 被引量:3
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作者 王闽龙 曲圣极 +2 位作者 纪明山 祁之秋 李兴海 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期169-175,共7页
为了进一步研究环烷基磺酰胺类化合物的杀菌活性与构效关系,在前期工作基础上,对先导化合物进一步展开研究,合成了15个未见文献报道的2-吡啶酰氨基环己烷基磺酰胺类化合物。首先以2-氧代环己烷基磺酰胺为原料,经过还原胺化后得到2-氨基... 为了进一步研究环烷基磺酰胺类化合物的杀菌活性与构效关系,在前期工作基础上,对先导化合物进一步展开研究,合成了15个未见文献报道的2-吡啶酰氨基环己烷基磺酰胺类化合物。首先以2-氧代环己烷基磺酰胺为原料,经过还原胺化后得到2-氨基环己烷基磺酰胺;再与取代吡啶甲酰氯反应,得到目标化合物。分别通过菌丝生长速率法与黄瓜活体叶片法测定了目标化合物对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea及其他5种植物病原菌的杀菌活性。结果表明:目标化合物对番茄灰霉病菌表现出较好的抑制活性,其中化合物V-8在离体条件下对番茄灰霉病菌的EC_(50)值为1.41 mg/L,在500 mg/L下的活体防效为79.17%;此外,部分目标化合物在50 mg/L下,对水稻纹枯病菌、水稻稻瘟病菌、大豆根腐病菌、黄瓜绵腐病菌和辣椒疫霉的抑制率高于60%,其中,化合物V-7对黄瓜绵腐病菌的EC_(50)值为2.7 mg/L,其活性高于对照药剂多菌灵(EC_(50)值为4.4 mg/L),有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 2-氨基烷基酰胺 取代吡啶酰胺 灰霉病菌 杀菌活性 构效关系
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2-羟基-3-(二甲基十二烷基铵)丙磺酸钠合成和性能测试 被引量:6
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作者 李正惠 王振国 谢文杰 《日用化学工业》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期5-6,共2页
2 -羟基 -3 -(二甲基十二烷基铵 )丙磺酸钠 (Ⅰ )是由二甲基十二烷基胺 (Ⅱ )与 2 -羟基 -3 -氯丙磺酸钠(Ⅲ )合成。反应最佳条件 :温度 90℃ ,时间 4h ,溶剂丙三醇 ,化合物 (Ⅱ )转化率达 90 %。实验结果表明 ,化合物 (Ⅰ )具有比甜菜... 2 -羟基 -3 -(二甲基十二烷基铵 )丙磺酸钠 (Ⅰ )是由二甲基十二烷基胺 (Ⅱ )与 2 -羟基 -3 -氯丙磺酸钠(Ⅲ )合成。反应最佳条件 :温度 90℃ ,时间 4h ,溶剂丙三醇 ,化合物 (Ⅱ )转化率达 90 %。实验结果表明 ,化合物 (Ⅰ )具有比甜菜碱BS -12更优良的润湿力、泡沫力和泡沫稳定性 。 展开更多
关键词 两性表面活性剂 基甜菜碳 润湿剂 钙皂分散力 合成 2-羟基-3-(二甲基十二烷基铵)丙酸钠
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3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性 被引量:2
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作者 赖宜生 张奕华 +2 位作者 季晖 杨茗 李月珍 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期511-516,共6页
目的:研究3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性。方法:以具有COX/5-LOX双重抑制作用并兼有细胞因子抑制活性的替尼达普为先导物,合成3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类... 目的:研究3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性。方法:以具有COX/5-LOX双重抑制作用并兼有细胞因子抑制活性的替尼达普为先导物,合成3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物。应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续口服给药对大鼠胃肠道的影响。结果:合成了14个目标物(Ⅰ1-14),其结构经IR1、H NMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型显示Ⅰ5,8,9具有明显的抗炎活性;角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅰ8,9具有较强的抗炎活性;Ⅰ5,8,9的胃肠道不良反应,与CMC-Na无明显差别(P>0.05),其中Ⅰ5,8显著小于双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.05,P<0.01)。结论:3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应较轻。 展开更多
关键词 替尼达普 3-(羟基-P-酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-酰胺 合成 抗炎活性 胃肠道不良反应
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3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性 被引量:1
6
作者 赖宜生 张奕华 +3 位作者 李月珍 季晖 杨茗 丛日刚 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期12-16,共5页
目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生... 目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生成1-苯氧羰基-3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮(Ⅲ1),再与相应的胺(氨)发生胺解反应,并经盐酸中和得到化合物Ⅲ2-9。结果:合成了9个未见文献报道的化合物Ⅲ1-9,其结构经IR、1HNMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型测试显示,6个目标化合物Ⅲ2,4,5,7-9具有明显的抗炎活性,角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅲ2,7,8具有一定的抗炎活性;所有受试目标化合物的胃肠道不良反应均显著小于阳性对照药双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.01),与CMC-Na无显著性差异(P>0.05)。结论:3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应小。 展开更多
关键词 非甾体抗炎药 3-[(4-酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-酰胺 合成 抗炎活性 胃肠道不良反应
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CoMFA方法用于α-氧代环十二烷基磺酰胺的QSAR研究
7
作者 谢桂荣 汪晓平 +2 位作者 王道全 苏阳 周家驹 《农药学学报》 CAS CSCD 1999年第2期17-24,共8页
本文将比较分子场分析 (Comparative Molecular Field Analysis)方法 ,即 Co MFA方法用于 α-氧代环十二烷基磺酰胺 QSAR研究 ,建立了较好的模型。根据模型的立体场和静电场要求设计了一批化合物 ,其中多数化合物预报的杀菌活性较高 ,... 本文将比较分子场分析 (Comparative Molecular Field Analysis)方法 ,即 Co MFA方法用于 α-氧代环十二烷基磺酰胺 QSAR研究 ,建立了较好的模型。根据模型的立体场和静电场要求设计了一批化合物 ,其中多数化合物预报的杀菌活性较高 ,为进一步合成和筛选该类化合物提供了依据。 展开更多
关键词 QSAR研究 α-氧代十二烷基酰胺 杀菌活性 比较分子场分析 CoMFA方法 构效方法 构效关系 农药
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6-甲基-4-羟基-噻嗯并[2,3-b]噻喃-2-磺酰胺的合成
8
作者 江曦 杨艺虹 +2 位作者 张珩 杨建设 刘磊 《应用化工》 CAS CSCD 2007年第12期1215-1217,共3页
以2-巯基噻吩和巴豆酸为起始原料,经加成缩合制得3-(2-噻吩巯基)丁酸;在P2O5催化下环合制得6-甲基-4-氧-噻嗯并[2,3-b]噻喃;再用氯磺酸进行氯磺化、氨水氨解制得6-甲基-4-氧-噻嗯并[2,3-b]噻喃-2-磺酰胺;最后用硼氢化钠还原得到盐酸杜... 以2-巯基噻吩和巴豆酸为起始原料,经加成缩合制得3-(2-噻吩巯基)丁酸;在P2O5催化下环合制得6-甲基-4-氧-噻嗯并[2,3-b]噻喃;再用氯磺酸进行氯磺化、氨水氨解制得6-甲基-4-氧-噻嗯并[2,3-b]噻喃-2-磺酰胺;最后用硼氢化钠还原得到盐酸杜塞酰胺的中间体6-甲基-4-羟基-噻嗯并[2,3-b]噻喃-2-磺酰胺,合成总收率为16.0%。其化学结构经IR,1H NMR,MS得以确证。 展开更多
关键词 6-甲基-4-羟基-噻嗯并噻喃-2-酰胺 中间体 盐酸杜塞酰胺 合成
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2,2-二甲基-3-(2-氯-3,3,3-三氟-1-丙烯基)-N-羟甲基环丙烷甲酰胺的合成与结构分析
9
作者 傅昊 丛杉 +1 位作者 孙娜波 沈德隆 《浙江工业大学学报》 CAS 2008年第3期268-271,共4页
以2,2-二甲基-3-(2-氯-3,3,3-三氟-1-丙烯基)环丙烷甲酸为起始原料,经酰氯化、胺基化、羟甲基化反应,合成了2,2-二甲基-3-(2-氯-3,3,3-三氟-1-丙烯基)-N-羟甲基环丙烷甲酰胺.目标产物经IR,1HNMR,MS,元素分析测定其组成和结构,其晶体结构... 以2,2-二甲基-3-(2-氯-3,3,3-三氟-1-丙烯基)环丙烷甲酸为起始原料,经酰氯化、胺基化、羟甲基化反应,合成了2,2-二甲基-3-(2-氯-3,3,3-三氟-1-丙烯基)-N-羟甲基环丙烷甲酰胺.目标产物经IR,1HNMR,MS,元素分析测定其组成和结构,其晶体结构经X-ray衍射仪测定,晶体属于单晶斜系,P21/c空间群,a=1.879 6(4)nm,b=0.711 34(13)nm,c=2.460 9(4)nm,α=90°,β=129.390(10)°,γ=90°,V=2.542 9(9)nm3,Z=8,DC=1.419 mg/m3,F(000)=1 120,μ=0.327 mm-1,可观测点精修最终偏离因子R1=0.141 5,wR2=0.487 4. 展开更多
关键词 2 2-二甲基-3-(2--3 3 3-三氟-1-丙烯基)-N-羟基丙烷甲酰胺 合成 晶体结构
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一种含β-环糊精和孪尾疏水结构的聚合物驱油剂的制备与溶液性能 被引量:7
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作者 何杨 苟绍华 +3 位作者 盛翠翠 马永涛 张勤 周然 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期997-1002,共6页
以丙烯酰胺、丙烯酸、2-O-(烯丙基氧基-2-羟基丙基)-β-环糊精和N-烯丙基-N-十二烷基油酰胺为主要原料,制备一种含大位阻和孪尾疏水基团的新型共聚物驱油剂。该驱油剂表现出较好的增粘(2000 mg·L-1的驱油剂溶液表观粘度可达670.1 m... 以丙烯酰胺、丙烯酸、2-O-(烯丙基氧基-2-羟基丙基)-β-环糊精和N-烯丙基-N-十二烷基油酰胺为主要原料,制备一种含大位阻和孪尾疏水基团的新型共聚物驱油剂。该驱油剂表现出较好的增粘(2000 mg·L-1的驱油剂溶液表观粘度可达670.1 m Pa·s)、耐温(80℃下粘度保留率为93.70%)、抗盐(20000 mg·L-1的Na Cl、2000 mg·L-1的Ca Cl2或2000 mg·L-1的Mg Cl2下,溶液的粘度保留率分别为37.80%、35.14%或33.69%)及抗剪切(1000 s-1时,粘度保留率为7.69%)性能。在总矿化度为9964 mg·L-1、温度为70℃时,2000 mg·L-1的共聚物溶液能建立RF和RRF分别为14.39和5.58,可提高模拟原油的采收率达14.87%。 展开更多
关键词 2-O-(烯丙基氧基-2-羟基丙基)-β-糊精 丙烯酰胺共聚物 N-烯丙基-N-十二烷基酰胺 耐温 抗盐 孪尾疏水缔合聚合物
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光度法测定水中溴化十六烷基三甲铵 被引量:6
11
作者 迟燕华 庄稼 白进伟 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期198-199,共2页
研究采用光度法,在pH5.0的缓冲溶液中,2 羟基 5 磺苯偶氮苯亚甲基肼基 2′ 羟基苯(R)与溴化十六烷基三甲铵(CTMAB)相互作用,当向R中加入CTMAB,立即生成红色配合物,其最大吸收峰为540和570nm;摩尔吸光系数ε=2.2×104L·mol-1... 研究采用光度法,在pH5.0的缓冲溶液中,2 羟基 5 磺苯偶氮苯亚甲基肼基 2′ 羟基苯(R)与溴化十六烷基三甲铵(CTMAB)相互作用,当向R中加入CTMAB,立即生成红色配合物,其最大吸收峰为540和570nm;摩尔吸光系数ε=2.2×104L·mol-1·cm-1。由此建立了高灵敏度的吸光光度法测定水中微量的CTMAB。试验了该体系的酸度、温度、时间、浓度等最佳反应条件。在0.005×10-5~2.2×10-5mol·L-1浓度范围内呈良好的线性关系。检出限为1μg·ml-1。 展开更多
关键词 水分析 溴化十六烷基三甲铵 表面活性剂 光度法 2-羟基-5-苯偶氮苯亚甲基肼基-2-羟基
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南中国海软珊瑚Lobophytum sp.中的一个新的神经酰胺 被引量:1
12
作者 刘虹 曾陇梅 苏镜娱 《中山大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期124-125,共2页
从采自南中国海域的豆荚软珊瑚中分离得到一个新的神经酰胺,通过波谱分析及化学转化等方法确定了它的化学结构。
关键词 豆荚软珊瑚Lobophytum sp. 神经酰胺 (2S 3S 4R)-N-[2-(1 3 牟三羟基-正十八烷基)]-正十八碳酰胺
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一株Stysanus like sp.属南海红树内生真菌代谢产物的研究 被引量:2
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作者 朱峰 林永成 +2 位作者 王军 周世宁 Vrijmoed L LP 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期790-792,共3页
Two metabolites(A and B) were isolated from a mangrove endophytic fungus Stysanus like sp.(#2492) from the South China Sea.Their structures were elucidated by spectral data as N-(2’-hydroxytetracosyl)-2-amino1,3,4-tr... Two metabolites(A and B) were isolated from a mangrove endophytic fungus Stysanus like sp.(#2492) from the South China Sea.Their structures were elucidated by spectral data as N-(2’-hydroxytetracosyl)-2-amino1,3,4-trihydroxyoctadecane(A) and γ-stearolactone(B).In the primary bioassay,compound B did not exhibit significant inhibitory activity to DNA topoisomerase hTOP Ⅰ,and also had no significant inhibitory activity to tumor cell lines Bel-7402 and NCIH-460.It was the first report that γ-stearolactone(B) isolated from marine fungus as natural product. 展开更多
关键词 海洋真菌 代谢产物 N-(1’-羟甲基-2 3’-羟基)十七烷基-2-羟基二十四碳酰胺 γ-硬脂酸内酯 生理活性
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阳离子型氨基葡萄糖表面活性剂的合成及其性能研究 被引量:7
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作者 范金石 田亚琴 《化学与生物工程》 CAS 2010年第7期27-30,共4页
利用甲壳素在浓盐酸中充分水解制得的氨基葡萄糖盐酸盐(GAH)与环氧丙基十二烷基二甲基氯化铵(DT-GA)反应,合成了阳离子型氨基葡萄糖表面活性剂(2-羟基-3-十二烷基二甲基季铵基)丙基氨基葡萄糖(QA-GluN)。结果表明,25℃下,QA-GluN的CMC值... 利用甲壳素在浓盐酸中充分水解制得的氨基葡萄糖盐酸盐(GAH)与环氧丙基十二烷基二甲基氯化铵(DT-GA)反应,合成了阳离子型氨基葡萄糖表面活性剂(2-羟基-3-十二烷基二甲基季铵基)丙基氨基葡萄糖(QA-GluN)。结果表明,25℃下,QA-GluN的CMC值为0.5 mmol.L-1,γCMC为25.9 mN.m-1,Γmax为2.61×10-6mol.cm-2,Amin为0.64 nm2;当QA-GluN浓度为1×10-3mol.L-1时,与十六烷基三甲基氯化铵、Tween 80、十二烷基二甲基甜菜碱配伍稳定,与十二烷基硫酸钠(SDS)复配时如SDS浓度超过1×10-3mol.L-1会产生沉淀。QA-GluN是一种性能优良的表面活性剂。 展开更多
关键词 氨基葡萄糖盐酸盐 氧丙基十二烷基二甲基氯化铵 表面活性剂 (2-羟基-3-十二烷基二甲基季铵基)丙基氨基葡萄糖
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