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3-取代苯甲酰氨基-2-硫代-2,4-噻唑烷二酮类衍生物的新合成法 被引量:1
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作者 褚长虎 许鹏飞 +3 位作者 惠新平 张自义 廖仁安 李之春 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第5期768-770,共3页
通过简便的路线合成了 8个 3 -取代苯甲酰氨基 -2 -硫代 -2 ,4 -噻唑烷二酮衍生物 ,并对其反应机理进行了讨论 .所有化合物的结构均经元素分析、1H NMR、 IR和 MS谱确认 .初步的生物活性测试结果表明 。
关键词 3-苯甲酰氨基-2--2 4-噻唑二酮 衍生物 生物活性 抗菌活性 植物生长调节活性 合成
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铽(Ⅲ)金属有机骨架材料对模拟尿液中二硫化碳生物标志物2-硫代噻唑烷-4-羧酸的荧光识别 被引量:1
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作者 何文涛 秦红燕 尚可霞 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期153-159,共7页
以3-(3′,5′-二羧基苯氧基)邻苯二甲酸(H4L)作配体,通过水热法合成一种铽(Ⅲ)金属有机骨架材料(Tb-MOF),采用傅里叶红外光谱法、热重分析法和X射线粉末衍射法对其结构与性能进行表征,并通过荧光分光光度法在激发波长335 nm,发射波长546... 以3-(3′,5′-二羧基苯氧基)邻苯二甲酸(H4L)作配体,通过水热法合成一种铽(Ⅲ)金属有机骨架材料(Tb-MOF),采用傅里叶红外光谱法、热重分析法和X射线粉末衍射法对其结构与性能进行表征,并通过荧光分光光度法在激发波长335 nm,发射波长546 nm处分析Tb-MOF的荧光性能并用于识别模拟尿液中的2-硫代噻唑烷-4-羧酸(TTCA)。结果显示:水热法合成了Tb-MOF,其产率为37%,该材料在400℃内热稳定性良好,在12 h内水稳定性良好。TTCA能有效猝灭Tb-MOF的绿色荧光,相对荧光强度(相对于Tb-MOF)约20%,推测荧光猝灭机理为配体H4L和TTCA的竞争性吸收导致从配体转移到铽(Ⅲ)的能量变少,从而使Tb-MOF荧光强度下降。加入等体积的0.01 mol·L^(-1)的氯化铵、氯化钾、肌酸、肌酐、氯化钠、硫酸钠、葡萄糖、尿素等模拟尿液组分后,2 mL 1 g·L^(-1)的Tb-MOF分散悬浮液的相对荧光强度均在88%以上,对TTCA检测干扰不大;加入等体积的0.01 mol·L^(-1)的尿酸后,2 mL 1 g·L^(-1)的Tb-MOF分散悬浮液的相对荧光强度约60%,对TTCA检测有一定的干扰。在TTCA浓度为25~196μmol·L^(-1)时,TTCA对Tb-MOF的猝灭过程符合斯顿-伏尔莫方程,检出限为3.84×10^(-2)μmol·L^(-1)。 展开更多
关键词 铽(Ⅲ)金属有机骨架材料 化碳生物标志物 2-噻唑-4-羧酸(ttca) 荧光识别
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基于CdTe量子点荧光探针对CS_(2)生物标记物2-硫代噻唑烷-4-羧酸的快速检测 被引量:1
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作者 何文涛 包军伟 +3 位作者 常瑞佰 赵文浩 王蓉蓉 尚可霞 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期497-502,共6页
2-硫代噻唑烷-4-羧酸(TTCA)是CS_(2)在人体内与谷胱甘肽反应形成的一种杂环化合物,通过对尿液中TTCA浓度的检测,可以评估其接触有毒化工原料CS_(2)的情况。我们以合成的碲化镉量子点(CdTe QDs)作为荧光探针,并基于TTCA对CdTe QDs的荧光... 2-硫代噻唑烷-4-羧酸(TTCA)是CS_(2)在人体内与谷胱甘肽反应形成的一种杂环化合物,通过对尿液中TTCA浓度的检测,可以评估其接触有毒化工原料CS_(2)的情况。我们以合成的碲化镉量子点(CdTe QDs)作为荧光探针,并基于TTCA对CdTe QDs的荧光猝灭效应,建立了CS_(2)生物标记物TTCA的快速定量检测新方法。在优化的实验条件下,CdTe QDs猝灭强度与TTCA浓度在0.04975~1.5254 mmol/L范围内呈良好的线性关系,相关系数R 2=0.9980,检出限为0.045 mmol/L。采用标准加入法对尿液进行检测,加标回收率为96.9%~122.8%。该研究有望用于接触CS_(2)相关人员尿液中TTCA的现场快速检测。 展开更多
关键词 荧光探针 2-噻唑-4-羧酸 生物标记物
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5-(4-(2-甲氧二氧)苯烯)-2-硫代噻唑-4-酮对雪莲果中酪氨酸酶的抑制作用
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作者 陈玲娟 唐雪娟 +1 位作者 赵良忠 刘进兵 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第9期173-176,共4页
通过分光光度法探究5-(4-(2-甲氧二氧)苯烯)-2-硫代噻唑-4-酮(MBTO)对雪莲果中酪氨酸酶的抑制作用。结果表明:MBTO对雪莲果中酪氨酸酶有良好的抑制作用。单因素试验最佳抑制剂浓度为30.0μmol/L、最佳作用时间为210s、最佳作用温度为30... 通过分光光度法探究5-(4-(2-甲氧二氧)苯烯)-2-硫代噻唑-4-酮(MBTO)对雪莲果中酪氨酸酶的抑制作用。结果表明:MBTO对雪莲果中酪氨酸酶有良好的抑制作用。单因素试验最佳抑制剂浓度为30.0μmol/L、最佳作用时间为210s、最佳作用温度为30℃。通过三因素三水平正交试验,分析得最佳反应条件为:pH7.5、抑制剂MBTO浓度30.0μmol/L、作用时间330s、作用温度30℃,可达到最佳抑制效果,在此条件下MBTO对雪莲果中酪氨酸酶的抑制率达84.24%。 展开更多
关键词 5-(4-(2-甲氧二氧)苯烯)-2-噻唑-4- 雪莲果 酪氨酸酶 正交试验
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新型5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性
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作者 王璐 尤启冬 姜正羽 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期16-22,共7页
为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺衍生物。以2-氨基-2-氰基-乙酰胺为起始原料,合成了16个化合物DDO-5401~DDO-5416;目标化合物结构经IR、1H NMR和ESI-MS确证;采用MTT法对目标化合... 为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺衍生物。以2-氨基-2-氰基-乙酰胺为起始原料,合成了16个化合物DDO-5401~DDO-5416;目标化合物结构经IR、1H NMR和ESI-MS确证;采用MTT法对目标化合物进行5株肿瘤细胞(HCT116、Hep G2、A549、MDA-MB-231、MCF-7)体外抗肿瘤活性测定。合成的化合物对肿瘤细胞尤其是A549细胞表现出了良好的抑制活性;构效关系研究表明,苯环上连有给电子基团的化合物抑制活性要好于连有吸电子基团的化合物。化合物DDO-5413的抑制活性最强,对乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7抑制活性好于阳性对照药达沙替尼,值得进一步研究。 展开更多
关键词 5-氨基-2-(苄基)噻唑-4-甲酰胺类衍生物 合成 抗肿瘤活性
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反式-5-(4-氯苯基)-4-甲基-2-氧代噻唑烷酮的合成 被引量:1
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作者 钱鹏程 陈均志 陈帆 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第3期300-302,共3页
报道了一种合成噻螨酮关键中间体——反式-5-(4-氯苯基)-4-甲基-2-氧代噻唑烷酮的方法。以赤式-1-对氯苯基-2-氨基丙醇盐酸盐和二硫化碳为原料,在130℃下直接环合得到反式5-(4-氯苯基)-4-甲基-2-氧代噻唑烷酮,收率82%,色谱纯度99%;再经... 报道了一种合成噻螨酮关键中间体——反式-5-(4-氯苯基)-4-甲基-2-氧代噻唑烷酮的方法。以赤式-1-对氯苯基-2-氨基丙醇盐酸盐和二硫化碳为原料,在130℃下直接环合得到反式5-(4-氯苯基)-4-甲基-2-氧代噻唑烷酮,收率82%,色谱纯度99%;再经双氧水氧化得到噻螨酮关键中间体,收率84%,色谱纯度95%。该工艺流程经两步合成得到目标产物,简化了操作步骤,缩短了反应时间,避免了酸性废水的排放,符合绿色化工的要求。 展开更多
关键词 赤式-1-对氯苯基-2-氨基丙醇盐酸盐 反式-5-(4-氯苯基)4-甲基-2-噻唑 噻螨酮关键中间体
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新型的3-(2-肉桂酰胺基乙磺酰基)噻唑烷-4-羧酸酯类血管紧张素转化酶抑制剂的合成
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作者 武磊芳 谢建伟 +4 位作者 代斌 张洁 马晓伟 应雪 焦艳丽 《石河子大学学报(自然科学版)》 CAS 2012年第3期365-369,共5页
以牛磺酸、半胱氨酸甲酯(乙酯)盐酸盐、4-取代肉桂酸等为原料,经过7步反应,合成了7个新型的3-(2-肉桂酰胺基乙磺酰基)噻唑烷-4-羧酸酯类衍生物,结构经~1H NMR、^(13)C NMR、MS和IR表征确证。7个目标化合物均未见文献报道,这类化合物可... 以牛磺酸、半胱氨酸甲酯(乙酯)盐酸盐、4-取代肉桂酸等为原料,经过7步反应,合成了7个新型的3-(2-肉桂酰胺基乙磺酰基)噻唑烷-4-羧酸酯类衍生物,结构经~1H NMR、^(13)C NMR、MS和IR表征确证。7个目标化合物均未见文献报道,这类化合物可作为潜在的血管紧张素转化酶抑制剂(ACEIs)。实验采用的合成方法简单易行,可作为一系列3-(2-肉桂酰胺基乙磺酰基)噻唑烷-4羧酸酯类ACE抑制剂的合成通法。 展开更多
关键词 血管紧张素转化酶 高血压 抑制剂 合成 3-(2-肉桂酰胺基乙磺酰基)噻唑-4-羧酸
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肉香型香料4-甲基-5-噻唑乙醇的合成 被引量:3
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作者 李树安 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第7期521-523,共3页
以2-乙酰-γ-丁内酯和二硫代氨基甲酸铵为主要原料,通过氯化、脱羧、环合和氧化反应合成了4-甲基-5-噻唑乙醇.44 g氯气在30~35 ℃时于3~4 h内通入到含有71 g 2-乙酰-γ-丁内酯的碳酸氢钠水溶液,得到3-氯-2-乙酰-γ-丁内酯81 g,将它溶... 以2-乙酰-γ-丁内酯和二硫代氨基甲酸铵为主要原料,通过氯化、脱羧、环合和氧化反应合成了4-甲基-5-噻唑乙醇.44 g氯气在30~35 ℃时于3~4 h内通入到含有71 g 2-乙酰-γ-丁内酯的碳酸氢钠水溶液,得到3-氯-2-乙酰-γ-丁内酯81 g,将它溶于w(HCl)=1%盐酸水溶液中,加热脱羧生成3-氯-5-羟基戊酮50 g,接着与60 g的二硫代氨基甲酸铵在40 ℃和pH=2的水溶液中反应,生成2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙醇58 g,用w(H2O2)=30%的过氧化氢130 g氧化,萃取、蒸馏得到4-甲基-5-噻唑乙醇40.3 g,质量分数98.8%,总收率50.2%.该合成工艺已经在50 t/a的生产装置上中试放大,总收率为46.7%. 展开更多
关键词 4-甲基-5-噻唑乙醇 氨基甲酸铵 2-乙酰-y-丁内酯 香料
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环己酮与丙烯酸甲酯及(S)-3-(2′-氧环己基)-丙酸与醇的酯化反应 被引量:2
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作者 王会萍 商艳梅 +2 位作者 王磊 李叶芝 黄化民 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2006年第5期894-896,共3页
The esterification of carboxylic acid with alcohol in the presence of catalytic amounts of mineral acids is one of the most methods for preparing esters.The catalysts generally preferred are sulfuric acid or p-toluene... The esterification of carboxylic acid with alcohol in the presence of catalytic amounts of mineral acids is one of the most methods for preparing esters.The catalysts generally preferred are sulfuric acid or p-toluenesulfonic acid.But the products esters were racemic when(S)-3-(2′-oxocyclohexyl) propionic acid reacts with alcohols in the presence of sulfuric acid or with p-toluenesulfonic acid as catalyst.We replace sulfuric acid with Fe2(SO4)3·xH2O as the catalyst.The optical compound(S)-methyl-3-(2′-oxocyclohexyl)propionate,((S)-ethyl-3-)(2′-oxocyclohexyl)propionate and(S)-n-butyl-3-(2′-oxocyclohexyl)propionate were obtained.In this paper we also reported that cyclohexanone reacted with methyl acrylate in the presence of potassium thiazolidine-2-thione-4-carboxylate(R)TTCA·K as the chiral catalyst to afford optically active(S)-3-(2′-oxocy-clohexyl) propionate.The mechanism of reaction of cyclohexanone with methyl acrylate in the presence of(R)TTCA·K as the catalyst would be a complex process. 展开更多
关键词 Fe2(SO4)3·xH2O 光活性3-(2-氧环己基)-丙酸甲酯 光活性3-(2-氧环己基)-丙酸乙酯 光活性3一(2-KNg~)一丙酸丁酯 (R)-四氢噻唑-2--4-羧酸钾盐
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温度对“半胱氨酸-木糖”模型体系初始美拉德中间体及挥发性风味物质形成的影响 被引量:5
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作者 曹长春 石景艳 +1 位作者 谢建春 孙宝国 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2015年第11期64-69,共6页
采用"半胱氨酸-木糖"模型反应,在p H 5.5、温度分别为120、130、140、150、160℃的条件下,考察初始美拉德中间体2-木糖基噻唑烷-4-羧酸、半胱氨酸-Amadori及原料半胱氨酸的含量随反应时间的变化,发现2-木糖基噻唑烷-4-羧酸、... 采用"半胱氨酸-木糖"模型反应,在p H 5.5、温度分别为120、130、140、150、160℃的条件下,考察初始美拉德中间体2-木糖基噻唑烷-4-羧酸、半胱氨酸-Amadori及原料半胱氨酸的含量随反应时间的变化,发现2-木糖基噻唑烷-4-羧酸、半胱氨酸的含量在各个温度下均呈下降趋势,温度越高下降越快;但半胱氨酸Amadori的含量在120、130、140℃时呈钟形曲线变化,150、160℃则一直呈陡峭的下降趋势。比较半胱氨酸利用率、反应产物的颜色、气味特征和检测到的挥发性化合物总量,尤其含硫化合物的量,得出采用140℃反应60 min为模型反应较佳条件。采用双柱定性、保留指数比对、标准谱库检索,从140℃反应60 min的产物中检测出含硫化合物40种,含氮杂环化合物5种,含氧杂环化合物8种,含量较高的为2-甲基-3-呋喃硫醇、2-糠硫醇、2-噻吩硫醇、2-甲基噻吩并[2,3-b]噻吩、2,5-噻吩二甲醛等。 展开更多
关键词 半胱氨酸 木糖 美拉德反应 2-木糖基噻唑-4-羧酸 肉香味
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噻唑环衍生物的合成 被引量:6
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作者 张荣华 陆芳 朱志良 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期186-188,共3页
The target compounds were prepared from thioamides with a series of α-halogenated carbonylate compounds.Ethyl thiazole-5-carboxylate,4-(chloromethyl)-2-isopropylthiazole and 2-isopropyl-ethyl thiazole-5-carboxylate w... The target compounds were prepared from thioamides with a series of α-halogenated carbonylate compounds.Ethyl thiazole-5-carboxylate,4-(chloromethyl)-2-isopropylthiazole and 2-isopropyl-ethyl thiazole-5-carboxylate were obtained in yields of 60%,65% and 70% respectively. 展开更多
关键词 噻唑衍生物 酰胺 5-噻唑羧酸乙酯 4-氯甲基-2异丙基噻唑 2-异丙基-5-噻唑羧酸乙酯
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亲水色谱柱对氨基酸及其美拉德反应初始中间体的分离 被引量:8
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作者 曹长春 梁晶晶 +3 位作者 王蒙 侯莉 谢建春 孙宝国 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第2期63-71,共9页
采用Xbridge BEH Amide和Atlantis HILIC Silica两亲水色谱柱分离半胱氨酸、甘氨酸及其与木糖形成的美拉德反应初始中间体2-木糖基噻唑烷-4-羧酸、甘氨酸-Amadori和半胱氨酸-Amadori 5个化合物。通过研究流动相中有机相(乙腈)的比例、... 采用Xbridge BEH Amide和Atlantis HILIC Silica两亲水色谱柱分离半胱氨酸、甘氨酸及其与木糖形成的美拉德反应初始中间体2-木糖基噻唑烷-4-羧酸、甘氨酸-Amadori和半胱氨酸-Amadori 5个化合物。通过研究流动相中有机相(乙腈)的比例、缓冲盐浓度、pH值、柱温、流速对容量因子和分离度的影响,分别找到较佳分离条件。在BEH Amide色谱柱上5个化合物之间的分离度均达到2.28以上,对比可知,采用BEH Amide色谱柱更好。 展开更多
关键词 亲水色谱 半胱氨酸 2-木糖基噻唑-4-羧酸 甘氨酸 甘氨酸-Amadori 半胱氨酸-Amadori 分离
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