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4,5-二氯-2-甲氧丙基-4-异噻唑啉-3-酮的合成及杀藻性能研究 被引量:12
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作者 于良民 魏长峰 +2 位作者 姜晓辉 王宝娟 王立群 《涂料工业》 CAS CSCD 2008年第6期1-4,共4页
合成了异噻唑啉酮衍生物4,5-二氯-2-甲氧丙基-4-异噻唑啉-3-酮(MOP-DCI),通过红外光谱(FT-IR)和核磁波谱(1HNMR)对其结构进行了表征。探讨了MOP-DCI对藻类生长的抑制作用,得出MOP-DCI对4种藻的24 h和48 h的半致死浓度,并对三角褐指藻的... 合成了异噻唑啉酮衍生物4,5-二氯-2-甲氧丙基-4-异噻唑啉-3-酮(MOP-DCI),通过红外光谱(FT-IR)和核磁波谱(1HNMR)对其结构进行了表征。探讨了MOP-DCI对藻类生长的抑制作用,得出MOP-DCI对4种藻的24 h和48 h的半致死浓度,并对三角褐指藻的反应方程进行了χ2检验,结果表明符合精度要求,同时以该化合物为防污剂制备了海洋防污涂料,5个月的实海挂板几乎没有附着海洋污损生物。 展开更多
关键词 4 5-二氯-2-甲氧丙基-4-噻唑-3- 合成 杀藻
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4,5-二氯-2-甲氧基丙基-4-异噻唑啉-3-酮的合成及其防污性能的研究 被引量:8
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作者 姜晓辉 于良民 +1 位作者 董磊 安正国 《涂料工业》 CAS CSCD 2006年第10期5-7,共3页
以丙烯酸甲酯为原料,经过二硫代反应、酯的氨解反应、关环反应三个反应步骤,合成了未见文献报道的异噻唑啉酮衍生物4,5-二氯-2-甲氧基丙基-4-异噻唑啉-3-酮(MOP-DC I),并通过红外光谱(IR)和核磁波谱(1HNMR)对其结构进行了表征。初步研... 以丙烯酸甲酯为原料,经过二硫代反应、酯的氨解反应、关环反应三个反应步骤,合成了未见文献报道的异噻唑啉酮衍生物4,5-二氯-2-甲氧基丙基-4-异噻唑啉-3-酮(MOP-DC I),并通过红外光谱(IR)和核磁波谱(1HNMR)对其结构进行了表征。初步研究了该化合物在海洋防污涂料中的防污性能。 展开更多
关键词 4 5-二氯-2-甲氧基丙基-4-噻唑-3- 合成 防污涂料 红外光谱 核磁波谱
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吡啶衍生物研究(VI):3-异烟酰胺基-2-烃基噻唑啉-4-酮的合成及生物活性 被引量:2
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作者 吴清来 毛淑芬 +2 位作者 慕长炜 杨宏伟 覃兆海 《农药学学报》 CAS CSCD 2002年第1期70-74,共5页
通过巯基乙酸与异烟酰腙的亲核加成 ,再经分子内酰胺化反应合成了一系列 3-异烟酰胺基 -2 -烃基噻唑啉 - 4-酮类化合物 ,其结构经元素分析和 1H NMR确认。室内生物活性研究表明 ,化合物IIc和 IIh在 5 0 mg/L浓度下对葡萄白腐病 Coniothy... 通过巯基乙酸与异烟酰腙的亲核加成 ,再经分子内酰胺化反应合成了一系列 3-异烟酰胺基 -2 -烃基噻唑啉 - 4-酮类化合物 ,其结构经元素分析和 1H NMR确认。室内生物活性研究表明 ,化合物IIc和 IIh在 5 0 mg/L浓度下对葡萄白腐病 Coniothyrium diplodiella(Speg.) Sace离体相对抑制百分数达 80 %。 展开更多
关键词 吡啶衍生物 3-烟酰胺基-2-烃基噻唑-4- 合成 生物活性 农药 杀菌活性
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一种3-亚甲基吲哚啉-2-酮衍生物的合成
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作者 方泽国 张瀚洋 +2 位作者 解琳 余磊 李栋 《化学与生物工程》 CAS 北大核心 2024年第11期65-68,共4页
以N-甲基-N,3-二苯基丙酰胺和甲萘醌为原料,在无过渡金属催化剂的条件下,以过硫酸钾为氧化剂通过一步反应合成了3-亚甲基吲哚啉-2-酮衍生物:2-甲基-3-((1-甲基-2-氧代吲哚啉-3-亚基)(苯基)甲基)萘-1,4-二酮,通过^(1)HNMR、^(13)CNMR和SC... 以N-甲基-N,3-二苯基丙酰胺和甲萘醌为原料,在无过渡金属催化剂的条件下,以过硫酸钾为氧化剂通过一步反应合成了3-亚甲基吲哚啉-2-酮衍生物:2-甲基-3-((1-甲基-2-氧代吲哚啉-3-亚基)(苯基)甲基)萘-1,4-二酮,通过^(1)HNMR、^(13)CNMR和SC-XRD对衍生物结构进行了表征,并对合成条件进行了优化。结果表明,以过硫酸钾为氧化剂、水为溶剂,在物料比n(N-甲基-N,3-二苯基丙酰胺)∶n(甲萘醌)为1∶3、反应温度为100℃、反应时间为10 h的最优条件下,衍生物收率达到82%。 展开更多
关键词 3-甲基吲哚-2- 衍生物 甲萘醌 合成
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可见光下g-C_(3)N_(4)催化诱导C(sp^(2))-H芳基化喹喔啉-2(1H)-酮 被引量:1
5
作者 赵能选 李兰杰 +1 位作者 徐宏烈 王涛 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第2期299-305,共7页
建立了一种有效且简单的可见光诱导的g-C_(3)N_(4)催化的喹喔啉-2(1H)-酮的芳基化反应。该反应以乙腈为溶剂,K_(2)S_(2)O_(8)为氧化剂,具有反应条件温和、环境友好和官能团耐受性好等优点。该策略提供了一种简单的操作方法,可以获得各... 建立了一种有效且简单的可见光诱导的g-C_(3)N_(4)催化的喹喔啉-2(1H)-酮的芳基化反应。该反应以乙腈为溶剂,K_(2)S_(2)O_(8)为氧化剂,具有反应条件温和、环境友好和官能团耐受性好等优点。该策略提供了一种简单的操作方法,可以获得各种中等到良好产率的3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮化合物,最高产率达77%。 展开更多
关键词 光催化 3-苯基喹喔-2(1H)- g-C_(3)N_(4)
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NH_(2)-ZIF-7 MOFs负载羧基化苯并异噻唑啉酮防污剂的制备和抗菌防污性能研究
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作者 张馨 郝晓娴 +3 位作者 刘文静 赵海超 郑文茹 蓝席建 《表面技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第8期107-118,共12页
目的开发长效缓释且具有生物相容的绿色环保防污剂,消除防污剂在涂层中初期“爆释”、后期无法释放的弊端,实现新型缓释剂长效防污的功效。方法通过简单的浸渍法负载防污剂分子,实现有效且缓慢释放;通过SEM、TEM观察负载前后纳米粒子的... 目的开发长效缓释且具有生物相容的绿色环保防污剂,消除防污剂在涂层中初期“爆释”、后期无法释放的弊端,实现新型缓释剂长效防污的功效。方法通过简单的浸渍法负载防污剂分子,实现有效且缓慢释放;通过SEM、TEM观察负载前后纳米粒子的形貌;通过FT-IR、XRD、TGA、XPS、BET探究客体分子与纳米容器间的耦合作用,利用UV-Vis测试其释放性能;通过抑菌圈、平板菌落计数法、浊度法测试其抑菌性能;通过激光共聚焦观察涂层表面防细菌/藻类贴附性能。结果氨基ZIF-7(NH_(2)-ZIF-7)成功负载羧基化1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT-COOH),实现了有效封装和稳定释放,并且金属有机框架材料负载后(NH_(2)-ZIF-7@BIT-COOH),革兰氏阴性菌(E.coli)和革兰氏阳性菌(S.aureus)的抑菌圈直径分别提高至(21.7±0.2)和(21.7±0.3)mm。进一步利用激光共聚焦观察涂层表面的细菌/藻类贴附情况,表明添加质量分数4%NH_(2)-ZIF-7@BIT-COOH的混合树脂涂层具有优异的防细菌/藻类贴附性能。结论利用NH_(2)-ZIF-7封装BIT-COOH防污剂,可有效捕获、稳定释放并具有优异的抗菌性能,另外在丙烯酸树脂涂层中加入NH_(2)-ZIF-7@BIT-COOH新型缓释防污剂能够有效抑制细菌/海藻的贴附,为新型缓释长效广谱低毒的防污剂开发提供了新的思路。 展开更多
关键词 金属有机框架材料 1 2-苯并噻唑-3- 缓释 抗菌 防污 涂层
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2-甲基-5-(1-羟吡啶-2-硫烷基)-3-异噻唑啉酮的合成及其杀菌效果的研究
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作者 司新生 胡延光 冯和平 《应用化工》 CAS CSCD 2010年第9期1348-1350,共3页
用5-氯-2-甲基-4-异噻唑啉-3-酮和2-巯基吡啶-N-氧化物的钠盐合成2-甲基-5-(1-羟吡啶-2-硫烷基)-3-异噻唑啉酮,优化的反应条件为:反应温度为20℃,2-巯基吡啶-N-氧化物的钠盐∶5-氯-2-甲基-4-异噻唑啉-3-酮摩尔比为1∶1.2,反应时间为4 h... 用5-氯-2-甲基-4-异噻唑啉-3-酮和2-巯基吡啶-N-氧化物的钠盐合成2-甲基-5-(1-羟吡啶-2-硫烷基)-3-异噻唑啉酮,优化的反应条件为:反应温度为20℃,2-巯基吡啶-N-氧化物的钠盐∶5-氯-2-甲基-4-异噻唑啉-3-酮摩尔比为1∶1.2,反应时间为4 h。用平板划线法对2-甲基-5-(1-羟吡啶-2-硫烷基)-3-异噻唑啉酮的杀菌性能进行实验,测试了几种常见的革兰氏阳性、阴性细菌,霉菌和酵母菌的最低抑制浓度(M IC)。结果表明,2-甲基-5-(1-羟吡啶-2-硫烷基)-3-异噻唑啉酮具有更好的杀菌效果,尤其是在很低的有效浓度下就可以杀灭真菌和酵母菌。首次提出了分子级别的杀菌剂"复配"概念,为创建环境友好型产品体系提供了新途径。 展开更多
关键词 2-甲基-5-(1-羟吡啶-2-硫烷基)-3-噻唑 杀菌剂 微生物 合成
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紫外分光光度法用于杀菌剂1,2-苯并异噻唑啉-3-酮的分析 被引量:19
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作者 郑静 陈燕青 +1 位作者 龚晨 黄焕 《郑州大学学报(理学版)》 CAS 北大核心 2011年第1期122-124,共3页
运用紫外分光光度法测定了杀菌剂1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)的含量,采用水作溶剂,在225 nm处测定BIT的含量.结果表明BIT在6.755×10-6~4.728×10-5mol/L范围内吸光度和浓度呈良好的线性关系(R=0.999 9),平均回收率为103.25%.... 运用紫外分光光度法测定了杀菌剂1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)的含量,采用水作溶剂,在225 nm处测定BIT的含量.结果表明BIT在6.755×10-6~4.728×10-5mol/L范围内吸光度和浓度呈良好的线性关系(R=0.999 9),平均回收率为103.25%.该方法操作简单,重现性好,结果准确. 展开更多
关键词 1 2-苯并噻唑-3- 紫外分光光度法 测定
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4-(2-羟基-4-硝基苯偶氮)-1-苯基-3-甲基吡唑啉酮光度法测定烟草中钙的研究 被引量:7
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作者 黄章杰 杨光宇 +1 位作者 马莎 尹家元 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期150-151,共2页
在弱碱性介质中 ,4- ( 2 -羟基 - 4-硝基苯偶氮 ) - 1 -苯基 - 3-甲基吡唑啉酮与钙生成红色络合物 ,λmax=51 0 nm,ε=2 .89× 1 0 4 L·mol-1·cm-1,钙含量在 0~ 2 0 μg/2 5ml内符合比耳定律 ,方法用于烟草样品中钙的测... 在弱碱性介质中 ,4- ( 2 -羟基 - 4-硝基苯偶氮 ) - 1 -苯基 - 3-甲基吡唑啉酮与钙生成红色络合物 ,λmax=51 0 nm,ε=2 .89× 1 0 4 L·mol-1·cm-1,钙含量在 0~ 2 0 μg/2 5ml内符合比耳定律 ,方法用于烟草样品中钙的测定 。 展开更多
关键词 光度法 4-(2-羟基-4-硝基苯偶氮)-1-苯基-3-甲基吡唑 烟草 测定 显色反应
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1,2-苯并异噻唑啉-3-酮-壳聚糖缓释微球的制备及其性能研究 被引量:5
10
作者 李志宏 梁国雷 +3 位作者 关静 黄姝杰 武继民 张西正 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期77-79,共3页
利用乳化交联法制备了1,2-苯并异噻唑啉-3-酮-壳聚糖缓释微球,通过扫描电子显微镜(SEM)、动态光散射(DLS)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、X射线衍射和热重-差热分析等检测手段考察分析了微球的性能,并通过体外模拟释放探讨了其控... 利用乳化交联法制备了1,2-苯并异噻唑啉-3-酮-壳聚糖缓释微球,通过扫描电子显微镜(SEM)、动态光散射(DLS)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、X射线衍射和热重-差热分析等检测手段考察分析了微球的性能,并通过体外模拟释放探讨了其控释性能。结果表明:所制备的微球表面光滑,成球性好,分散性能优异,微球粒径主要集中在3~8μm范围内,BIT分子以物理包埋的方式与壳聚糖分子之间相结合,并被壳聚糖分子完全包裹;模拟释放实验表明,BIT-CSM可实现BIT的长期稳定释放,具有一定的控释效果。 展开更多
关键词 1 2-苯并噻唑-3- 壳聚糖 微球 控释
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N-取代苯基-2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)甲酰胺的合成及抑菌活性 被引量:5
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作者 王向辉 尹学琼 +2 位作者 冯文 杨建新 林强 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期225-228,共4页
通过取代苯异氰酸酯与1,2-苯并异噻唑啉-2(3H)-酮(BIT)反应,制备了13个2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)甲酰胺类化合物,其中9个未见文献报道。所有化合物的结构均经IR、1H NMR和元素分析确认。初步的抑菌活性测定结果表明,部分目标化合物对... 通过取代苯异氰酸酯与1,2-苯并异噻唑啉-2(3H)-酮(BIT)反应,制备了13个2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)甲酰胺类化合物,其中9个未见文献报道。所有化合物的结构均经IR、1H NMR和元素分析确认。初步的抑菌活性测定结果表明,部分目标化合物对供试病原菌具有很好的抑菌活性,尤其对于枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis和芒果蒂腐病菌Botryodiplodia theobromae,大部分化合物在50 mg/L下的抑制率在80%~100%之间。 展开更多
关键词 1 2-苯并噻唑-2(3H)- 合成 抑菌活性
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2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)芳香酯类化合物的合成及生物活性 被引量:2
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作者 王向辉 林强 +2 位作者 郭智芳 邵艳东 朱林华 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期359-362,共4页
通过取代苯甲酸与N-羟乙基苯并异噻唑啉-3-酮反应,制备了6个未见文献报道的2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)芳香酯类化合物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确认。采用比浊法测定了目标化合物对革兰氏阳性菌(枯草芽孢杆菌... 通过取代苯甲酸与N-羟乙基苯并异噻唑啉-3-酮反应,制备了6个未见文献报道的2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)芳香酯类化合物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确认。采用比浊法测定了目标化合物对革兰氏阳性菌(枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis、金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus、白色葡萄球菌Staphylococcus albus)及革兰氏阴性菌(大肠杆菌Escherichia coli、肺炎克雷伯菌Klebsiella pneumoniae及绿脓杆菌Pseudomonas aeruginosa)的抑菌能力。结果表明,绝大多数化合物对金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌表现出优良的生长抑制活性,其半数抑菌浓度(MIC50)约为4 mg/L。 展开更多
关键词 N-羟乙基苯并噻唑-3- 合成 抑菌活性
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1,2-苯并-异噻唑啉-3-酮与锌(Ⅱ)、铜(Ⅱ)配合物的合成及其抑菌性 被引量:2
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作者 付忠叶 于良民 王庆 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第7期641-645,共5页
1,2-苯并-异噻唑啉-3-酮(BIT)与醋酸锌、醋酸铜反应得到配合物[Zn(BIT-H)2](1)及[Cu(BIT)(BIT-H)(CH3COO)](2);通过元素分析、核磁共振、红外光谱和紫外可见分析等手段对配合物结构进行表征。将配合物1和配合物2分别做抑菌实验,它们对... 1,2-苯并-异噻唑啉-3-酮(BIT)与醋酸锌、醋酸铜反应得到配合物[Zn(BIT-H)2](1)及[Cu(BIT)(BIT-H)(CH3COO)](2);通过元素分析、核磁共振、红外光谱和紫外可见分析等手段对配合物结构进行表征。将配合物1和配合物2分别做抑菌实验,它们对大肠杆菌的最小抑菌质量浓度分别为2.344×10-3、1.172×10-3 g/L,对金黄色葡萄球菌的最小抑菌质量浓度分别为5.86×10-4、5.86×10-4 g/L,配合物的抑菌性能很好。 展开更多
关键词 1 2-苯并-噻唑-3- 配合物 抑菌性 功能材料
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氧化法制备1,2-苯并异噻唑啉-3-酮 被引量:2
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作者 张可青 任蕊 +1 位作者 杨俊伟 李程碑 《应用化工》 CAS CSCD 2014年第9期1637-1639,1643,共4页
以二硫化二苯甲酸为起始原料,经酰胺化后以双氧水为氧化剂,制备1,2-苯并异噻唑啉-3-酮。结果表明,在氧化剂与酰胺的摩尔比为1.2:1,反应时间为3 h,反应温度60℃条件下,反应总收率可达67.7%,产物熔点156~158℃。加入催化剂三乙... 以二硫化二苯甲酸为起始原料,经酰胺化后以双氧水为氧化剂,制备1,2-苯并异噻唑啉-3-酮。结果表明,在氧化剂与酰胺的摩尔比为1.2:1,反应时间为3 h,反应温度60℃条件下,反应总收率可达67.7%,产物熔点156~158℃。加入催化剂三乙胺,可加速反应,使得反应时间缩短为2 h,同时氧化反应产率提高为79.2%。 展开更多
关键词 1 2-苯并噻唑-3- 杀菌剂 二硫化二苯甲酸 氧化反应
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吗啡啉催化水相“一锅法”合成3-甲基-4-苯亚甲基异噁唑-5(4H)-酮 被引量:2
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作者 蒋达洪 成伟洪 +2 位作者 陈炳秋 陈俊君 林晓茵 《化学研究与应用》 CSCD 北大核心 2017年第8期1198-1202,共5页
吗啡啉能够有效催化苯甲醛、盐酸羟胺、乙酰乙酸乙酯的"一锅法"反应,得到3-甲基-4-苯亚甲基异噁唑-5(4H)-酮。研究了溶剂种类、碱的用量、催化剂用量、反应时间对反应产物收率的影响,结果表明,该反应能在绿色溶剂水中进行,三... 吗啡啉能够有效催化苯甲醛、盐酸羟胺、乙酰乙酸乙酯的"一锅法"反应,得到3-甲基-4-苯亚甲基异噁唑-5(4H)-酮。研究了溶剂种类、碱的用量、催化剂用量、反应时间对反应产物收率的影响,结果表明,该反应能在绿色溶剂水中进行,三组分原料在室温条件下2h即以90%的产率得到了3-甲基-4-苯亚甲基异噁唑-5(4H)-酮。采用NMR、IR、熔点对比表征了产物结构,并对反应机理进行了探讨。 展开更多
关键词 吗啡 一锅法 三组分 3-甲基-4-苯亚甲基噁唑-5(4H)- 精细化工中间体
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1-(4-异丙基)苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮衍生化寡糖的HPLC-ESI/MS在线联用分析 被引量:1
16
作者 张萍 王仲孚 黄琳娟 《质谱学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第4期225-231,共7页
为了给寡糖质量控制和分析研究提供方法参考,对1-(4-异丙基)苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PPMP)衍生化试剂在液相色谱(HPLC)和电喷雾质谱(ESI-MS)技术分析寡糖中的应用进行研究。用PPMP试剂在氨水介质中对葡寡糖链进行衍生化,衍生化产物用RP-... 为了给寡糖质量控制和分析研究提供方法参考,对1-(4-异丙基)苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PPMP)衍生化试剂在液相色谱(HPLC)和电喷雾质谱(ESI-MS)技术分析寡糖中的应用进行研究。用PPMP试剂在氨水介质中对葡寡糖链进行衍生化,衍生化产物用RP-HPLC分离,ESI-MS分析。实验表明:在确定的衍生化条件下,PPMP和寡糖的衍生化主产物为单分子标记物,葡寡糖混合物的单分子PPMP衍生物在ESI-MS的正负离子模式下均有较好的响应,并且在RP-HPLC柱上能够实现很好地分离。据此建立了PPMP柱前衍生,HPLC-ESI/MS在线联用分析寡糖混合物组成的方法。该方法定性准确、样品处理简单、分析速度快、结果准确可靠,可作为寡糖样品的质量控制、构效关系研究等方面的一种测试方法。 展开更多
关键词 高效液相色谱 电喷雾电离质谱 1-(4-丙基)苯基-3-甲基-5-吡唑 衍生化 寡糖
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微波辐射下合成2,6-二甲基-3-芳基-4(1H)-喹啉酮 被引量:4
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作者 刘长春 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第1期75-78,共4页
研究了在微波促进下N-对甲苯基乙酰胺与取代苯乙酸经酰化和环化反应合成2,6-二甲基-3-芳基-4(1H)-喹啉酮化合物的方法,反应时间短,产物收率高,操作简便。在微波辐射下,以BF3·Et2O为催化剂,N-对甲苯基乙酰胺与取代苯乙酸发... 研究了在微波促进下N-对甲苯基乙酰胺与取代苯乙酸经酰化和环化反应合成2,6-二甲基-3-芳基-4(1H)-喹啉酮化合物的方法,反应时间短,产物收率高,操作简便。在微波辐射下,以BF3·Et2O为催化剂,N-对甲苯基乙酰胺与取代苯乙酸发生酰化,80℃下反应15min,以85.7%-91.3%的收率得到中间产物N-[4-甲基-2-(2-芳基乙酰基)苯基]乙酰胺;中间产物在叔丁醇钠/叔丁醇存在下进行环化,微波辐射下回流反应20min,得到目标产物2,6-二甲基-3-芳基-4(1日)-喹啉酮,收率89.2%-94.3%。用IR、^1HNMR和元素分析确证了目标产物的结构。 展开更多
关键词 2 6-甲基-3-芳基-4(1H)- 微波辐射 医药与日化原料
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5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性探索 被引量:2
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作者 谭锐 赵瀛兰 +4 位作者 邢秀梅 敬玲玲 刘婷 罗有福 李子成 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期200-205,共6页
将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试... 将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试.结果表明,所有目标物对A549、HCT116和PC-9表现出抑制活性,其中吲哚氮被苄基取代的化合物e1和e3对测定的癌细胞增殖抑制活性与5-氟尿嘧啶(5-FU)相近,并且对A549和HCT116表现出中等的抑制活性(IC50<30μM)。 展开更多
关键词 5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑-2 4-衍生物 2 4-噻唑烷二 1-取代吲哚 抗肿瘤活性
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1-(2-萘基)-3-甲基-5-吡唑啉酮衍生试剂的制备及其在高效液相色谱-质谱法测定糖类化合物中的应用 被引量:13
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作者 孙志伟 刘凌君 +4 位作者 户宝军 盛筱 王小艳 索有瑞 尤进茂 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期200-205,共6页
以1-(2-萘基)-3-甲基-5-吡唑啉酮(NMP)作为柱前衍生试剂,建立了简单、灵敏的糖类组分的反相高效液相色谱测定方法。NMP与糖在氨为催化剂的条件下,于70℃下反应可获得稳定的衍生产物。在HypersilODS2反相色谱柱上,实现了8种单糖的基... 以1-(2-萘基)-3-甲基-5-吡唑啉酮(NMP)作为柱前衍生试剂,建立了简单、灵敏的糖类组分的反相高效液相色谱测定方法。NMP与糖在氨为催化剂的条件下,于70℃下反应可获得稳定的衍生产物。在HypersilODS2反相色谱柱上,实现了8种单糖的基线分离。衍生物线性相关系数均大于0.9985,检出限为0.58-1.1pmol。利用柱后在线串联质谱的电喷雾电离正离子模式监测,获得了各组分的质谱定性及裂解规律,特别是m/z473的特征碎片离子可作为单糖NMP衍生物的判定依据。与1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)相比,NMP对糖的衍生化具有灵敏、简单、质谱裂解规律性强、重现性好等优点。该方法用于测定油菜花粉多糖中的单糖组成,结果令人满意。 展开更多
关键词 高效液相色谱-质谱 柱前衍生 1-(2-萘基)-3-甲基-5-吡唑 单糖
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邻甲基苯磺酸铜催化“一锅法”合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮 被引量:9
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作者 宋志国 王敏 +1 位作者 宫红 姜恒 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2009年第11期1597-1600,共4页
3,4-Dihydropyrimidin-2-(1H)-ones were synthesized in high yields by a one-pot cyclocondensation of aldehyde,1,3-dicarbonyl compound,and urea or thiourea using copper o-toluenesulfonate as a catalyst under solvent-free... 3,4-Dihydropyrimidin-2-(1H)-ones were synthesized in high yields by a one-pot cyclocondensation of aldehyde,1,3-dicarbonyl compound,and urea or thiourea using copper o-toluenesulfonate as a catalyst under solvent-free conditions at 90℃.Effects of molar ratio of reactants,amount of catalyst,and reaction temperature on the yields of 3,4-dihydropyrimidin-2-(1H)-ones were investigated.The results showed that at the condition of naldehyde∶n1,3-dicarbonyl compounds∶nurea(or thiourea)=1∶1.2∶1.5,1 mol% catalyst(molar percent of aldehyde),2.0 h at 90℃,the yields of products were 51-96%.After reaction,the catalyst could be reused for four times without distinct loss of catalytic activity. 展开更多
关键词 BIGINELLI反应 3 4-二氢嘧啶-2(1H)- 甲基苯磺酸铜 一锅法
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