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2-氯乙基-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷的合成
1
作者
陈朗秋
刘灯峰
旷娜
《徐州工程学院学报（自然科学版）》
CAS
2013年第4期24-27,共4页
2-氯乙基-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷是重要的药物合成中间体.以D-葡萄糖为原料,一锅法合成2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-1-溴代吡喃葡萄糖供体.该供体在促进剂碳酸银的作用下与2-氯乙醇偶联,立体专一性地得到了1,2-反式结构...
2-氯乙基-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷是重要的药物合成中间体.以D-葡萄糖为原料,一锅法合成2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-1-溴代吡喃葡萄糖供体.该供体在促进剂碳酸银的作用下与2-氯乙醇偶联,立体专一性地得到了1,2-反式结构的2-氯乙基-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷.目标化合物的结构经氢谱分析得到了确证,方法简便,实用.
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关键词
2-氯乙基-2
3
4
6
-
四
-
O
-
乙
酰
基
-
β
-
D
-
吡喃葡萄糖苷
D
-
葡萄糖
2
-
氯
乙
醇
合成
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职称材料
利培酮嘧啶中间体的合成工艺研究
被引量：
2
2
作者
李瑞建
郑雪清
+2 位作者
房艳芬
齐武肖
郝小燕
《中国医药导报》
CAS
2010年第22期34-35,共2页
目的:优化利培酮嘧啶中间体的合成工艺,提高反应收率。方法:以2-氨基吡啶和α-乙酰基-γ-丁内酯为原料,经过环合和氢化制得非典型抗精神病药物利培酮的中间体3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。结果:改进了...
目的:优化利培酮嘧啶中间体的合成工艺,提高反应收率。方法:以2-氨基吡啶和α-乙酰基-γ-丁内酯为原料,经过环合和氢化制得非典型抗精神病药物利培酮的中间体3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。结果:改进了合成工艺,简化了操作,总收率提高到68.2%。目标化合物结构经MS和1H-NMR谱确证。结论:改进后的合成工艺切实可行,适合工业化生产。
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关键词
工艺研究
药物中间体
利培酮
3
-
(
2
-
氯
乙
基
)
-
2
-
甲
基
-
6
7
8
9
-
四氢
-
4H
-
吡啶并[1
2
-
a]嘧啶
-
4
-
酮
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职称材料
题名
2-氯乙基-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷的合成
1
作者
陈朗秋
刘灯峰
旷娜
机构
湘潭大学化学学院环境友好化学与应用省部共建教育部重点实验室
出处
《徐州工程学院学报（自然科学版）》
CAS
2013年第4期24-27,共4页
基金
湖南省自然科学基金项目(10JJ6023
05JJ40054)
博士科研启动项目(05QDZ09)
文摘
2-氯乙基-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷是重要的药物合成中间体.以D-葡萄糖为原料,一锅法合成2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-1-溴代吡喃葡萄糖供体.该供体在促进剂碳酸银的作用下与2-氯乙醇偶联,立体专一性地得到了1,2-反式结构的2-氯乙基-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷.目标化合物的结构经氢谱分析得到了确证,方法简便,实用.
关键词
2-氯乙基-2
3
4
6
-
四
-
O
-
乙
酰
基
-
β
-
D
-
吡喃葡萄糖苷
D
-
葡萄糖
2
-
氯
乙
醇
合成
Keywords
2
-
ChloroethyI
2
,3,4,6
-
tetra
-
O
-
acetybfl
-
D
-
glucopyranoside
D
-
glucose
2
-
Chloroethanol
synthesis
分类号
O629.13 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
利培酮嘧啶中间体的合成工艺研究
被引量：
2
2
作者
李瑞建
郑雪清
房艳芬
齐武肖
郝小燕
机构
河北省石家庄石药集团欧意药业有限公司
出处
《中国医药导报》
CAS
2010年第22期34-35,共2页
文摘
目的:优化利培酮嘧啶中间体的合成工艺,提高反应收率。方法:以2-氨基吡啶和α-乙酰基-γ-丁内酯为原料,经过环合和氢化制得非典型抗精神病药物利培酮的中间体3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。结果:改进了合成工艺,简化了操作,总收率提高到68.2%。目标化合物结构经MS和1H-NMR谱确证。结论:改进后的合成工艺切实可行,适合工业化生产。
关键词
工艺研究
药物中间体
利培酮
3
-
(
2
-
氯
乙
基
)
-
2
-
甲
基
-
6
7
8
9
-
四氢
-
4H
-
吡啶并[1
2
-
a]嘧啶
-
4
-
酮
Keywords
Process research
Drug intermediate
Risperidone
3
-
（
2
-
chloroethyl）
-
6
7
8
9
-
tetrahydro
-
9
-
hydroxy
-
2
-
methyl
-
4H
-
pyrido [1
2
-
a] pyrimidin
-
4
-
one
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
2-氯乙基-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷的合成
陈朗秋
刘灯峰
旷娜
《徐州工程学院学报（自然科学版）》
CAS
2013
0
在线阅读
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职称材料
2
利培酮嘧啶中间体的合成工艺研究
李瑞建
郑雪清
房艳芬
齐武肖
郝小燕
《中国医药导报》
CAS
2010
2
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