心肌超声造影心动图联合斑点追踪成像评价2-氨基乙氧基二苯基硼酸酯对砷中毒大鼠心脏保护作用

1

作者 冯佳 田芮萌 +1 位作者 芦桂林 秦文娟 《中国医学影像技术》 CSCD 北大核心 2024年第1期7-13,共7页

目的观察心肌超声造影心动图(MCE)联合斑点追踪成像(STI)评价2-氨基乙氧基二苯基硼酸酯(2-APB)对砷中毒大鼠心脏保护作用的价值。方法将40只大鼠随机分为三氧化二砷(ATO)中毒后低剂量2-APB干预组(2-APB_(L)组)、ATO中毒后高剂量2-APB干... 目的观察心肌超声造影心动图(MCE)联合斑点追踪成像(STI)评价2-氨基乙氧基二苯基硼酸酯(2-APB)对砷中毒大鼠心脏保护作用的价值。方法将40只大鼠随机分为三氧化二砷(ATO)中毒后低剂量2-APB干预组(2-APB_(L)组)、ATO中毒后高剂量2-APB干预组(2-APB H组)、单纯ATO中毒组(ATO组)、单纯2-APB干预组(2-APB组)及对照组,每组8只。对2-APB_(L)组、2-APB H组及ATO组均经腹腔注射ATO 5 mg/kg体质量,对2-APB组和对照组注射等量生理盐水;之后分别以2、4、4 mg/kg体质量对2-APB_(L)组、2-APB H组和2-APB组注射2-APB,对ATO组和对照组注射等量生理盐水;行MCE及STI检查,检测血清心肌损伤标志物及心肌肌浆网Ca^(2+)-ATP酶(SERCA);最后行心肌病理学检查。观察组间各参数差异,并行相关性分析。结果5组左心室短轴缩短率(LVFS)、左心室射血分数(LVEF)、曲线上升斜率(WIS)、峰值信号强度(PI)、WIS×PI、曲线下面积(AUC)、各层心肌整体圆周应变(GCS)及谷草转氨酶(GOT)、肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、SERCA差异均有统计学意义(P均<0.05),且基本依ATO组、2-APB_(L)组、2-APB H组、2-APB组/对照组次序递增或递减(P均<0.05)。WIS、PI、WIS×PI、心内膜下心肌GCS、中层心肌GCS、心外膜下心肌GCS均与SERCA呈正相关(r=0.874、0.893、0.920、0.916、0.848、0.783,P均<0.05)。结论MCE联合STI、尤其WIS×PI和心内膜下心肌GCS可用于评估2-APB对砷中毒大鼠心脏的保护作用。 展开更多

关键词 大鼠 心脏 砷中毒 2-氨基乙氧基二苯基硼酸酯 超声心动描记术

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2-氨基-4-甲基-5-甲酰乙氧基噻唑氢溴酸盐的合成 被引量：8

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作者 关润伶 朱红 《北京交通大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期40-42,共3页

乙酰乙酸乙酯和液溴的四氯化碳溶液回流,溴代反应2 h后,减压蒸馏得到溴代乙酰乙酸乙酯,产率80.1%.将硫脲溶于乙醇中,加入溴代乙酰乙酸乙酯进行环合反应12 h,通过减压蒸馏、重结晶进行分离提纯得到2_氨基_4_甲基_5_甲酰乙氧基噻唑氢溴酸... 乙酰乙酸乙酯和液溴的四氯化碳溶液回流,溴代反应2 h后,减压蒸馏得到溴代乙酰乙酸乙酯,产率80.1%.将硫脲溶于乙醇中,加入溴代乙酰乙酸乙酯进行环合反应12 h,通过减压蒸馏、重结晶进行分离提纯得到2_氨基_4_甲基_5_甲酰乙氧基噻唑氢溴酸盐.用元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等方法对合成产物进行了表征,证明所得到的产物具有预期的结构. 展开更多

关键词 2-氨基-4-甲基-5-甲酰乙氧基噻唑氢溴酸盐 溴代乙酰乙酸乙酯 硫脲

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2-[2-(3-氨基丙氧基)乙氧基]乙醇的合成

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作者 孙敏青 屈凤波 +1 位作者 杨瑞娜 杨振强 《河南师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2015年第6期81-84,共4页

以二甘醇为起始原料,经羟基保护,Michael加成,催化加氢反应合成目标化合物2-[2-(3-氨基丙氧基)乙氧基]乙醇;优选Michael加成催化剂为LiOH·H_2O;优选加氢催化剂为Sponge Co,反应压力为6.0 MPa,反应温度为80℃,总收率46%.

关键词 苄基保护 聚醚胺 2-[2-(3-氨基丙氧基)乙氧基]乙醇

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相转移催化合成4-{2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)]氨基乙氧基}苯甲醛

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作者 秦丙昌 张高宾 +1 位作者 李俊成 靳晓宁 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期569-573,共5页

以2-氯吡啶(1)、2-甲氨基乙醇(2)和4-氟苯甲醛(4)为主要原料,经2步反应合成了4-{2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基乙氧基]}苯甲醛(5)。第1步反应n(2)∶n(1)=4∶1,反应温度160℃,反应时间约6 h,采用减压蒸馏进行后处理,2-[N-甲基-N-(2-吡啶基... 以2-氯吡啶(1)、2-甲氨基乙醇(2)和4-氟苯甲醛(4)为主要原料,经2步反应合成了4-{2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基乙氧基]}苯甲醛(5)。第1步反应n(2)∶n(1)=4∶1,反应温度160℃,反应时间约6 h,采用减压蒸馏进行后处理,2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基]乙醇(3)的收率在93%以上,过量2的回收率在97%以上,回收的2可以重复使用。第2步反应用氢氧化钠做碱性试剂,用甲苯和水分别做为两相的溶剂,在相转移催化剂CTAB作用下进行,经优化后5的收率可达90%以上。2步反应总收率达83%以上。 展开更多

关键词 相转移催化 4-{2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基乙氧基]}苯甲醛 2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基]乙醇 罗格列酮

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2-APB通过PKCα/HIF-1α信号通路抑制H_(2)O_(2)诱导的软骨细胞凋亡

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作者 欧阳紫微 董雷 +5 位作者 王琰 程远志 朱仁弟 周仁鹏 赵英杰 胡伟 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2024年第7期1150-1156,共7页

目的探讨2-氨基乙氧基苯硼酸(2-APB)对H_(2)O_(2)诱导的软骨细胞凋亡的作用及其机制。方法实验分为Control组、H_(2)O_(2)组、2-APB组和H_(2)O_(2)+2-APB组。CCK-8法检测各组细胞活力;显微镜下观察2-APB对H_(2)O_(2)诱导的软骨细胞形态... 目的探讨2-氨基乙氧基苯硼酸(2-APB)对H_(2)O_(2)诱导的软骨细胞凋亡的作用及其机制。方法实验分为Control组、H_(2)O_(2)组、2-APB组和H_(2)O_(2)+2-APB组。CCK-8法检测各组细胞活力;显微镜下观察2-APB对H_(2)O_(2)诱导的软骨细胞形态变化的影响;TUNEL法和流式细胞术检测软骨细胞凋亡情况;流式细胞术检测脂质活性氧(ROS)水平;Western blot法检测2-APB对H_(2)O_(2)诱导的各组细胞中Cleaved-PARP、p-PKCα和HIF-1α蛋白的表达情况;免疫荧光法检测PKCα抑制剂BIM-Ⅰ对H_(2)O_(2)诱导的各组细胞中HIF-1α的荧光表达情况。结果2-APB对H_(2)O_(2)诱导的软骨细胞凋亡具有抑制作用,且当2-APB浓度为100μmol/L时抑制效果最为显著(F=235.80,P<0.01);2-APB能够抑制H_(2)O_(2)所致软骨细胞凋亡阳性率(F=114.80,P<0.01)以及ROS的水平(F=52.99,P<0.01),并且抑制Cleaved-PARP(F=10.10,P<0.05)、p-PKCα(F=24.56,P<0.05)和HIF-1α(F=6.85,P<0.05)蛋白的表达;PKCα抑制剂BIM-Ⅰ能够抑制H_(2)O_(2)所致HIF-1α荧光强度的增加。结论2-APB可以通过抑制PKCα/HIF-1α通路减少H_(2)O_(2)诱导的软骨细胞凋亡,进而保护软骨细胞。 展开更多

关键词 2-氨基乙氧基苯硼酸 软骨细胞 细胞凋亡 H_(2)O_(2) PKCα/HIF-1α通路

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纳米SiO_(2)/聚乳酸复合膜的性能及机理

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作者 宫贵贞 石荣乐 《塑料》 北大核心 2025年第1期113-119,共7页

聚乳酸(PLA)是一种生物可降解高分子材料,无毒无害,绿色环保,可作为石油基不可降解高分子材料的替代品。但是,PLA的热稳定性较差、硬度较大,并且较脆,限制了其应用。采用3-氨基丙基三乙氧基硅烷(KH550)对二氧化硅(SiO_(2))进行改性,得... 聚乳酸(PLA)是一种生物可降解高分子材料,无毒无害,绿色环保,可作为石油基不可降解高分子材料的替代品。但是,PLA的热稳定性较差、硬度较大,并且较脆,限制了其应用。采用3-氨基丙基三乙氧基硅烷(KH550)对二氧化硅(SiO_(2))进行改性,得到改性SiO_(2)(MSiO_(2))。采用溶液流延成膜制备了SiO_(2)/PLA及MSiO_(2)/PLA复合膜,利用FTIR、DSC、SEM及TG等方法分析产物的结构、微观形貌及热稳定性等,另外,还分析了MSiO_(2)对PLA的影响机制。结果表明,改性后的纳米SiO_(2)与PLA的相容性得到提高,复合膜的力学强度得到增强。当MSiO_(2)的含量为5.7%时,MSiO_(2)/PLA复合膜的拉伸强度及断裂伸长率均达到最大,其值分别为45.56 MPa及2.10%,与纯PLA相比,分别提高了89.83%及61.54%,而且,改性复合膜的熔融温度降低,热分解温度显著提高。 展开更多

关键词 聚乳酸 SiO_(2) 3-氨基丙基三乙氧基硅烷 复合膜 性能 机理

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新型酸性磷酸酶“Turn-on”型荧光底物

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作者 李晓佩 张勇杰 +1 位作者 王东东 卿光焱 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1607-1612,共6页

酸性磷酸酶(ACP)是前列腺癌、戈谢病、肾病等疾病的重要生物标记物,因此开发灵敏、高选择性的ACP检测方法具有重要的意义。目前,已发展出多种ACP检测方法,包括免疫法、光谱法、色谱法、电化学法等;其中,荧光检测方法因灵敏度高、选择性... 酸性磷酸酶(ACP)是前列腺癌、戈谢病、肾病等疾病的重要生物标记物,因此开发灵敏、高选择性的ACP检测方法具有重要的意义。目前,已发展出多种ACP检测方法,包括免疫法、光谱法、色谱法、电化学法等;其中,荧光检测方法因灵敏度高、选择性好、快速、准确等优点备受关注。通过席夫碱反应,利用2-氨基苯硼酸(2-APBA)二聚体和磷酸吡哆醛(PLP)合成了一种新型的ACP“Turn-on”型荧光底物APBA-PLP(ABPL)。反应后,PLP的—CHO基团和2-APBA二聚体的—NH 2基团的特征峰消失,同时ABPL的C N基团的特征峰出现;此外,^(1)H和^(1)H—^(1)H COSY核磁波谱的信号峰与ABPL的结构相对应。以上表征结果证实了ABPL的成功合成。进一步,将ABPL应用于ACP检测。我们发现向ABPL水溶液中加入ACP后,体系的荧光强度增强,机理为:2-APBA二聚体为聚集诱导发光增强(AIEE)分子,其AIEE特性源于2-APBA二聚体的高度有序堆积;当2-APBA二聚体分子上引入PLP后(即合成ABPL),分子的高度有序堆积结构被破坏;加入ACP后,PLP水解为吡哆醛并从2-APBA二聚体分子上脱落,2-APBA二聚体分子又可重新进行高度有序堆积,表现为体系的荧光增强。在0~5 U·L^(-1)活性范围内,376.5 nm处的相对荧光强度与ACP活性之间呈现出良好的线性关系(R 2=0.99)。此外,当ACP、果胶酶、木瓜蛋白酶和脂肪酶的活性分别为4、50000、80000和10000 U·L^(-1)时,四种酶对应的相对荧光强度分别为0.2、-0.006、0.03和0.05。该结果表明ABPL对ACP具有高选择性。ABPL分子易合成,对ACP具有线性和高选择性响应,为设计合成可用于ACP检测的新型高效荧光底物提供了新策略。 展开更多

关键词 酸性磷酸酶 2-氨基苯硼酸二聚体 磷酸吡哆醛 荧光

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C.I.分散红92的合成研究

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作者 占昌朝 高建荣 +3 位作者 曾湘晖 贾建洪 盛卫坚 罗暑 《浙江工业大学学报》 CAS 2007年第4期399-403,共5页

以1-氨基-2-苯氧基-4-羟基蒽醌、氯磺酸、氯化亚砜、3-乙氧基丙胺为原料及Na2CO3为缚酸剂合成了C.I.分散红92.研究了氯磺酸、氯化亚砜用量及温度对氯磺化的影响,研究了3-乙氧基丙胺用量、pH值及温度对胺化缩合的影响.通过实验得到了较... 以1-氨基-2-苯氧基-4-羟基蒽醌、氯磺酸、氯化亚砜、3-乙氧基丙胺为原料及Na2CO3为缚酸剂合成了C.I.分散红92.研究了氯磺酸、氯化亚砜用量及温度对氯磺化的影响,研究了3-乙氧基丙胺用量、pH值及温度对胺化缩合的影响.通过实验得到了较佳的反应条件,原料摩尔比是n（1-氨基-2-苯氧基-4-羟基蒽醌）∶n（氯磺酸）∶n（氯化亚砜）∶n（3-乙氧基丙胺）=1∶8∶0.6∶1;氯磺化温度为30～35℃;胺化缩合pH值为7～8,温度为15～20℃.并通过HPLC,^1H-NMR,IR和MS对目标产品进行了分析.以1-氨基-2-苯氧基-4-羟基蒽醌计,总收率大于91%,目标产品HPLC纯度大于99%,溶剂回收率为95%. 展开更多

关键词 合成 1-氨基-2-苯氧基-4-羟基蒽醌 氯磺酸 氯化亚砜 3-乙氧基丙胺 C.I.分散红92

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温度敏感Ca^(2+)通透TRPV3通道的结构与功能 被引量：2

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作者 孙嘉 蘧雅璇 王克威 《生理科学进展》 CAS 2023年第1期4-12,共9页

瞬时受体电位香草酸3(transient receptor potential vanilloid 3,TRPV3)是Ca^(2+)通透的非选择阳离子通道,可被>33℃温度激活。TRPV3在皮肤屏障修复、瘙痒和炎症等疾病的发展过程中扮演重要的角色,其点突变导致以过度角化、瘙痒和... 瞬时受体电位香草酸3(transient receptor potential vanilloid 3,TRPV3)是Ca^(2+)通透的非选择阳离子通道,可被>33℃温度激活。TRPV3在皮肤屏障修复、瘙痒和炎症等疾病的发展过程中扮演重要的角色,其点突变导致以过度角化、瘙痒和脱发为特征的罕见人类遗传病—Olmsted综合征。研究表明,TRPV3是瘙痒和皮肤疾病的潜在治疗靶点,特异性抑制TRPV3可能具有应用前景。本文就TRPV3结构与功能及其病理特别是皮肤疾病相关病理的最新研究进展作一综述。 展开更多

关键词 瞬时受体电位香草酸3 瘙痒 奥姆斯特综合征 2-氨基乙氧基二苯硼酸盐 香芹酚

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聚酰胺62共聚物的制备及性能 被引量：1

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作者 李淑秀 杨婷婷 +1 位作者 高远博 何勇 《工程塑料应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期1-6,共6页

为了适当降低聚酰胺62(PA62)的熔点,改善其熔融加工性能,采用胺酯缩合聚合法将1,2–双(2–氨基乙氧基)乙烷(BAE)作为二胺共聚单元导入PA62主链,制备PA62/BAE2共聚物.使用核磁共振、傅立叶变换红外光谱、动态扫描量热、热重分析、广角X... 为了适当降低聚酰胺62(PA62)的熔点,改善其熔融加工性能,采用胺酯缩合聚合法将1,2–双(2–氨基乙氧基)乙烷(BAE)作为二胺共聚单元导入PA62主链,制备PA62/BAE2共聚物.使用核磁共振、傅立叶变换红外光谱、动态扫描量热、热重分析、广角X射线衍射等测试方法,对PA62/BAE2共聚物的结构、热性能、结晶性能、吸水性能进行了表征.结果表明,成功合成了PA62/BAE2系列共聚物,通过引入BAE链段有效降低PA62熔点、改善加工性能,同时共聚物整体呈现优异的热稳定性(T5≥385℃)和结晶性(XC≥26%).此外,PA62/BAE2饱和吸水率随BAE含量增加而逐渐增大,最高为7.9%,但仍低于PA6(10%).PA62/BAE2共聚物的综合性能良好,有望在汽车零部件等耐高温领域应用. 展开更多

关键词 聚酰胺62 1 2-双(2-氨基乙氧基)乙烷 聚草酰胺 胺酯缩合

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T罗拉匹坦关键中间体的合成 被引量：1

11

作者 叶海伟 王志坚 +3 位作者 高立军 周丽萍 陈云华 成碟 《西北大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期56-62,共7页

合成一种罗拉匹坦关键中间体(S)-1-((R)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯(1)。以N-Cbz-L-苯甘氨酸(2)与苯甲醛二甲缩醛(3)为原料,在三氟化硼乙醚体系中经缩合反应制得(2R,4S)-2,4-二苯基噁唑烷酮-3... 合成一种罗拉匹坦关键中间体(S)-1-((R)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯(1)。以N-Cbz-L-苯甘氨酸(2)与苯甲醛二甲缩醛(3)为原料,在三氟化硼乙醚体系中经缩合反应制得(2R,4S)-2,4-二苯基噁唑烷酮-3-甲酸苄酯(4),收率为92%;4与(S)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙醇(5)经溴甲基化产物6在低温下发生取代反应,得到中间体7,收率为72%;7经四氢铝锂还原与碳酸氢钠水解,制得罗拉匹坦关键中间体1,两步收率为75%,反应总收率为50%。中间体及产物的结构经核磁共振和质谱确证。该法反应时间短,条件温和,操作简便,具有工业化应用前景。 展开更多

关键词 NK-1受体拮抗剂 罗拉匹坦 (S)-1-((R)-1-(3 5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯 合成

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TRPM7通道过表达细胞株的建立、鉴定及其功能的初步研究

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作者 肖楚瑶 陈少锐 +3 位作者 余洋 章艳 刘培庆 蒋建敏 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期462-466,共5页

通过瞬时转染TRPM7-eGFP质粒至人胚胎肾细胞HEK293T细胞建立瞬时受体电位Melastatin的7型通道(TRPM7通道)过表达体系并利用此体系对通道特性进行研究。经荧光显微镜观察,转染率可达30%～40%,RT-PCR及Western印迹结果显示转染后的细胞在... 通过瞬时转染TRPM7-eGFP质粒至人胚胎肾细胞HEK293T细胞建立瞬时受体电位Melastatin的7型通道(TRPM7通道)过表达体系并利用此体系对通道特性进行研究。经荧光显微镜观察,转染率可达30%～40%,RT-PCR及Western印迹结果显示转染后的细胞在相应的基因及蛋白水平上均有明显的表达。膜片钳结果显示转染后全细胞电流可达2 800 pA,pH 7.4至pH 4.0时通道内向电流显著增加,200μmol/L二苯硼酸-2-氨基乙酯(2-APB)显著抑制通道外向电流。结果表明瞬时转染HEK293T细胞的TRPM7过表达体系成功构建,细胞外酸性条件及TRPM7通道抑制剂2-APB对通道电流有不同影响,提示该通道功能可受到多种因素的影响。 展开更多

关键词 瞬时转染 TRPM7-eGFP质粒 TRPM7通道 膜片钳 二苯硼酸2-氨基乙酯

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