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心肌超声造影心动图联合斑点追踪成像评价2-氨基乙氧基二苯基硼酸酯对砷中毒大鼠心脏保护作用
1
作者 冯佳 田芮萌 +1 位作者 芦桂林 秦文娟 《中国医学影像技术》 CSCD 北大核心 2024年第1期7-13,共7页
目的观察心肌超声造影心动图(MCE)联合斑点追踪成像(STI)评价2-氨基乙氧基二苯基硼酸酯(2-APB)对砷中毒大鼠心脏保护作用的价值。方法将40只大鼠随机分为三氧化二砷(ATO)中毒后低剂量2-APB干预组(2-APB_(L)组)、ATO中毒后高剂量2-APB干... 目的观察心肌超声造影心动图(MCE)联合斑点追踪成像(STI)评价2-氨基乙氧基二苯基硼酸酯(2-APB)对砷中毒大鼠心脏保护作用的价值。方法将40只大鼠随机分为三氧化二砷(ATO)中毒后低剂量2-APB干预组(2-APB_(L)组)、ATO中毒后高剂量2-APB干预组(2-APB H组)、单纯ATO中毒组(ATO组)、单纯2-APB干预组(2-APB组)及对照组,每组8只。对2-APB_(L)组、2-APB H组及ATO组均经腹腔注射ATO 5 mg/kg体质量,对2-APB组和对照组注射等量生理盐水;之后分别以2、4、4 mg/kg体质量对2-APB_(L)组、2-APB H组和2-APB组注射2-APB,对ATO组和对照组注射等量生理盐水;行MCE及STI检查,检测血清心肌损伤标志物及心肌肌浆网Ca^(2+)-ATP酶(SERCA);最后行心肌病理学检查。观察组间各参数差异,并行相关性分析。结果5组左心室短轴缩短率(LVFS)、左心室射血分数(LVEF)、曲线上升斜率(WIS)、峰值信号强度(PI)、WIS×PI、曲线下面积(AUC)、各层心肌整体圆周应变(GCS)及谷草转氨酶(GOT)、肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、SERCA差异均有统计学意义(P均<0.05),且基本依ATO组、2-APB_(L)组、2-APB H组、2-APB组/对照组次序递增或递减(P均<0.05)。WIS、PI、WIS×PI、心内膜下心肌GCS、中层心肌GCS、心外膜下心肌GCS均与SERCA呈正相关(r=0.874、0.893、0.920、0.916、0.848、0.783,P均<0.05)。结论MCE联合STI、尤其WIS×PI和心内膜下心肌GCS可用于评估2-APB对砷中毒大鼠心脏的保护作用。 展开更多
关键词 大鼠 心脏 砷中毒 2-氨基乙氧基二苯基硼酸酯 超声心动描记术
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2-氨基乙基联苯基硼酸酯对玻璃化冷冻牛成熟卵母细胞发育能力的影响 被引量：1
2
作者 莫显红 岳凯平 +4 位作者 孙丽瑶 李冰 赵冰 郭成 徐振军 《中国畜牧兽医》 CAS 北大核心 2022年第7期2669-2676,共8页
【目的】研究内质网IP3受体(IP3R)抑制剂2-氨基乙基联苯基硼酸酯(2-APB)对玻璃化冷冻-解冻牛MⅡ期卵母细胞发育能力的影响。【方法】将体外成熟24 h的卵丘-卵母细胞复合体(COCs)用0.1%透明质酸酶消化去除卵丘颗粒细胞,获得的卵母细胞分... 【目的】研究内质网IP3受体(IP3R)抑制剂2-氨基乙基联苯基硼酸酯(2-APB)对玻璃化冷冻-解冻牛MⅡ期卵母细胞发育能力的影响。【方法】将体外成熟24 h的卵丘-卵母细胞复合体(COCs)用0.1%透明质酸酶消化去除卵丘颗粒细胞,获得的卵母细胞分为对照组和2-APB组,采用OPS法进行玻璃化冷冻,对照组直接进行玻璃化冷冻,2-APB组在玻璃化冷冻前先用10μmol/L 2-APB预处理10 min。2 d后解冻卵母细胞,统计解冻后(0 h)及恢复培养2 h时卵母细胞的存活率,用FITC-PNA荧光探针检测恢复培养2 h时卵母细胞皮质颗粒(CG)的分布,用2′,7′-DCHFDA和Cell Tracker Blue CMF2HC分别检测胞内活性氧(ROS)和谷胱甘肽(GSH)含量。将成熟培养24 h未冷冻卵母细胞(Fresh组),与解冻后恢复2 h的对照组和2-APB组卵母细胞同时进行孤雌激活,于培养的第2、7天分别统计孤雌胚胎的卵裂率和囊胚率。【结果】与对照组相比,2-APB组冷冻-解冻卵母细胞0和2 h的存活率均显著增加(P<0.05);2-APB组皮质颗粒皮质区分布比例显著提高(P<0.05),损伤型分布比例显著降低(P<0.05);2-APB组卵母细胞内GSH含量显著增加(P<0.05),ROS含量显著降低(P<0.05);2-APB组卵母细胞孤雌激活胚胎的卵裂率、囊胚率均显著增加(P<0.05),且与Fresh组无显著差异(P>0.05)。【结论】2-APB预处理可通过增加卵母细胞内GSH含量,降低卵母细胞皮质颗粒损伤型分布比例和胞内ROS含量,提高玻璃化冷冻保存牛MⅡ期卵母细胞质量及早期胚胎发育能力。 展开更多
关键词 玻璃化冷冻 2-氨基乙基联苯基硼酸酯 卵母细胞 发育能力 牛
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2-APB通过PKCα/HIF-1α信号通路抑制H_(2)O_(2)诱导的软骨细胞凋亡
3
作者 欧阳紫微 董雷 +5 位作者 王琰 程远志 朱仁弟 周仁鹏 赵英杰 胡伟 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2024年第7期1150-1156,共7页
目的探讨2-氨基乙氧基苯硼酸(2-APB)对H_(2)O_(2)诱导的软骨细胞凋亡的作用及其机制。方法实验分为Control组、H_(2)O_(2)组、2-APB组和H_(2)O_(2)+2-APB组。CCK-8法检测各组细胞活力;显微镜下观察2-APB对H_(2)O_(2)诱导的软骨细胞形态... 目的探讨2-氨基乙氧基苯硼酸(2-APB)对H_(2)O_(2)诱导的软骨细胞凋亡的作用及其机制。方法实验分为Control组、H_(2)O_(2)组、2-APB组和H_(2)O_(2)+2-APB组。CCK-8法检测各组细胞活力;显微镜下观察2-APB对H_(2)O_(2)诱导的软骨细胞形态变化的影响;TUNEL法和流式细胞术检测软骨细胞凋亡情况;流式细胞术检测脂质活性氧(ROS)水平;Western blot法检测2-APB对H_(2)O_(2)诱导的各组细胞中Cleaved-PARP、p-PKCα和HIF-1α蛋白的表达情况;免疫荧光法检测PKCα抑制剂BIM-Ⅰ对H_(2)O_(2)诱导的各组细胞中HIF-1α的荧光表达情况。结果2-APB对H_(2)O_(2)诱导的软骨细胞凋亡具有抑制作用,且当2-APB浓度为100μmol/L时抑制效果最为显著(F=235.80,P<0.01);2-APB能够抑制H_(2)O_(2)所致软骨细胞凋亡阳性率(F=114.80,P<0.01)以及ROS的水平(F=52.99,P<0.01),并且抑制Cleaved-PARP(F=10.10,P<0.05)、p-PKCα(F=24.56,P<0.05)和HIF-1α(F=6.85,P<0.05)蛋白的表达;PKCα抑制剂BIM-Ⅰ能够抑制H_(2)O_(2)所致HIF-1α荧光强度的增加。结论2-APB可以通过抑制PKCα/HIF-1α通路减少H_(2)O_(2)诱导的软骨细胞凋亡,进而保护软骨细胞。 展开更多
关键词 2-氨基乙氧基苯硼酸 软骨细胞 细胞凋亡 H_(2)O_(2) PKCα/HIF-1α通路
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抑制IP3R-Ca^(2+)途径对对乙酰氨基酚所致肝损伤及其线粒体内质网结构偶联的影响 被引量：1
4
作者 徐王婷 宋育林 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2023年第7期1077-1081,共5页
目的探讨抑制肌醇-1,4,5-三磷酸受体(IP3R)-Ca^(2+)途径对对乙酰氨基酚(APAP)所致肝损伤及其线粒体内质网结构偶联(MAMs)的影响。方法40只SPF级雄性C57BL/6小鼠随机分为正常对照组、模型组、IP3R抑制剂(2-APB)组、钙离子螯合剂(BAPTA-AM... 目的探讨抑制肌醇-1,4,5-三磷酸受体(IP3R)-Ca^(2+)途径对对乙酰氨基酚(APAP)所致肝损伤及其线粒体内质网结构偶联(MAMs)的影响。方法40只SPF级雄性C57BL/6小鼠随机分为正常对照组、模型组、IP3R抑制剂(2-APB)组、钙离子螯合剂(BAPTA-AM)组,每组10只。模型组、2-APB组、BAPTA-AM组单次腹腔注射APAP(300 mg/kg)。注射APAP前30 min,2-APB组腹腔注射2-APB(20 mg/kg),BAPTA-AM组腹腔注射BAPTA-AM(2.5 mg/kg)。腹腔注射APAP 24 h后处死各组小鼠。测定血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)水平;HE染色观察肝脏病理变化;透射电镜观察肝细胞中线粒体、内质网结构及MAMs变化;测定肝组织匀浆中的Ca^(2+)水平;Western blot测定肝组织中线粒体融合蛋白1(MFN1)、线粒体融合蛋白2(MFN2)、1,4,5-三磷酸肌醇受体1(IP3R1)、葡萄糖调节蛋白75(GRP75)蛋白表达水平。结果与正常对照组相比,模型组小鼠血清ALT及AST水平有所升高(P<0.01),肝脏组织病理学可见肝细胞排列紊乱,并出现肝细胞变性、小叶中心性坏死;透射电镜示线粒体嵴断裂、消失,内质网肿胀断裂,MAMs数量增加;肝组织匀浆中Ca^(2+)含量增加(P<0.01);MFN1、MFN2蛋白表达降低(P<0.01),IP3R1及GRP75蛋白表达增加(P<0.01)。与模型组相比,2-APB组和BAPTA-AM组小鼠血清ALT、AST水平下降(P<0.01),肝脏病理变化明显改善,MAMs减少,肝组织匀浆中Ca^(2+)含量减少(P<0.01),MFN1、MFN2的蛋白表达水平上调(P<0.01),IP3R1及GRP75蛋白表达降低(P<0.01)。结论抑制IP3R-Ca^(2+)途径可以保护APAP所致的肝损伤,其机制与降低肝脏Ca^(2+)水平、减少MAMs数量、调节MAMs相关蛋白的表达有关。 展开更多
关键词 对乙酰氨基酚 肝损伤 2-氨基乙酯二苯基硼酸 1 2-双(2-氨基苯氧基)-乙烷-N N N′N′-四乙酸 肌醇-1 4 5-三磷酸受体 钙离子 线粒体内质网结构偶联
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温度敏感Ca^(2+)通透TRPV3通道的结构与功能 被引量：2
5
作者 孙嘉 蘧雅璇 王克威 《生理科学进展》 CAS 2023年第1期4-12,共9页
瞬时受体电位香草酸3(transient receptor potential vanilloid 3,TRPV3)是Ca^(2+)通透的非选择阳离子通道,可被>33℃温度激活。TRPV3在皮肤屏障修复、瘙痒和炎症等疾病的发展过程中扮演重要的角色,其点突变导致以过度角化、瘙痒和... 瞬时受体电位香草酸3(transient receptor potential vanilloid 3,TRPV3)是Ca^(2+)通透的非选择阳离子通道,可被>33℃温度激活。TRPV3在皮肤屏障修复、瘙痒和炎症等疾病的发展过程中扮演重要的角色,其点突变导致以过度角化、瘙痒和脱发为特征的罕见人类遗传病—Olmsted综合征。研究表明,TRPV3是瘙痒和皮肤疾病的潜在治疗靶点,特异性抑制TRPV3可能具有应用前景。本文就TRPV3结构与功能及其病理特别是皮肤疾病相关病理的最新研究进展作一综述。 展开更多
关键词 瞬时受体电位香草酸3 瘙痒 奥姆斯特综合征 2-氨基乙氧基二苯硼酸盐 香芹酚
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聚酰胺62共聚物的制备及性能 被引量：1
6
作者 李淑秀 杨婷婷 +1 位作者 高远博 何勇 《工程塑料应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期1-6,共6页
为了适当降低聚酰胺62(PA62)的熔点,改善其熔融加工性能,采用胺酯缩合聚合法将1,2–双(2–氨基乙氧基)乙烷(BAE)作为二胺共聚单元导入PA62主链,制备PA62/BAE2共聚物.使用核磁共振、傅立叶变换红外光谱、动态扫描量热、热重分析、广角X... 为了适当降低聚酰胺62(PA62)的熔点,改善其熔融加工性能,采用胺酯缩合聚合法将1,2–双(2–氨基乙氧基)乙烷(BAE)作为二胺共聚单元导入PA62主链,制备PA62/BAE2共聚物.使用核磁共振、傅立叶变换红外光谱、动态扫描量热、热重分析、广角X射线衍射等测试方法,对PA62/BAE2共聚物的结构、热性能、结晶性能、吸水性能进行了表征.结果表明,成功合成了PA62/BAE2系列共聚物,通过引入BAE链段有效降低PA62熔点、改善加工性能,同时共聚物整体呈现优异的热稳定性(T5≥385℃)和结晶性(XC≥26%).此外,PA62/BAE2饱和吸水率随BAE含量增加而逐渐增大,最高为7.9%,但仍低于PA6(10%).PA62/BAE2共聚物的综合性能良好,有望在汽车零部件等耐高温领域应用. 展开更多
关键词 聚酰胺62 1 2-双(2-氨基乙氧基)乙烷 聚草酰胺 胺酯缩合
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新型钙离子通道蛋白TRPV6在胃癌组织中的表达及其临床意义 被引量：3
7
作者 仲小敏 何敬东 +1 位作者 陈小飞 喻晓娟 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期73-78,共6页
目的:探究新型钙离子通道蛋白TRPV6在胃癌中的表达及其临床意义。方法:收集2010年5月至2013年3月在我院行手术切除并经病理证实的胃癌组织和相应的癌旁组织标本各65份,采用免疫组化SP法检测胃癌及癌旁组织中TRPV6蛋白的表达;以不同浓度... 目的:探究新型钙离子通道蛋白TRPV6在胃癌中的表达及其临床意义。方法:收集2010年5月至2013年3月在我院行手术切除并经病理证实的胃癌组织和相应的癌旁组织标本各65份,采用免疫组化SP法检测胃癌及癌旁组织中TRPV6蛋白的表达;以不同浓度的TRPV6拮抗剂2-氨基乙酯二苯基硼酸(2-amino ethyl two phenyl boronic acid,2-APB)处理胃癌MGC-803细胞,分别采用CCK-8法、流式细胞术和Transwell法检测胃癌MGC-803细胞的增殖、细胞凋亡和迁移能力,采用Western blotting检测细胞中TRPV6、AKT/p-AKT和p-GSK3β蛋白的表达。结果:与癌旁组织相比,胃癌组织中TRPV6蛋白的阳性表达率明显增高[95.4%(62/65)vs 36.9%(24/65),P<0.01],且其表达水平与瘤块大小、淋巴结及远处转移和DUKES分期有关(P<0.05)。2-APB以剂量和时间依赖方式显著抑制胃癌细胞MGC-803的增殖,诱导其凋亡,并使胃癌细胞迁移力减弱(P<0.05)。2-APB明显下调胃癌细胞MGC-803中TRPV6、p-AKT和p-GSK3β蛋白的表达(P<0.05)。结论:TRPV6在胃癌组织中高表达,以2-APB拮抗TRPV6蛋白则显著抑制MGC-803细胞的增殖和迁移能力并诱导细胞凋亡,其机制可能与下调p-AKT/GSK3β信号通路有关。 展开更多
关键词 瞬时受体阳离子通道亚家族V成员6(TRPV6) 胃癌 2-氨基乙酯二苯基硼酸 细胞凋亡
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T罗拉匹坦关键中间体的合成 被引量：1
8
作者 叶海伟 王志坚 +3 位作者 高立军 周丽萍 陈云华 成碟 《西北大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期56-62,共7页
合成一种罗拉匹坦关键中间体(S)-1-((R)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯(1)。以N-Cbz-L-苯甘氨酸(2)与苯甲醛二甲缩醛(3)为原料,在三氟化硼乙醚体系中经缩合反应制得(2R,4S)-2,4-二苯基噁唑烷酮-3... 合成一种罗拉匹坦关键中间体(S)-1-((R)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯(1)。以N-Cbz-L-苯甘氨酸(2)与苯甲醛二甲缩醛(3)为原料,在三氟化硼乙醚体系中经缩合反应制得(2R,4S)-2,4-二苯基噁唑烷酮-3-甲酸苄酯(4),收率为92%;4与(S)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙醇(5)经溴甲基化产物6在低温下发生取代反应,得到中间体7,收率为72%;7经四氢铝锂还原与碳酸氢钠水解,制得罗拉匹坦关键中间体1,两步收率为75%,反应总收率为50%。中间体及产物的结构经核磁共振和质谱确证。该法反应时间短,条件温和,操作简便,具有工业化应用前景。 展开更多
关键词 NK-1受体拮抗剂 罗拉匹坦 (S)-1-((R)-1-(3 5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯 合成
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