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设计改造羧酸还原酶合成医药中间体(S)-2-氨基丁醇被引量：1: 1; 作者张晓辉覃宗敏 +3 位作者李聪聪路福平曲戈孙周通《生物学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期6-13,93,共9页; (S)-2-氨基丁醇同时具有羟基及氨基官能团,是多种重要药物分子的关键手性中间体,生物合成(S)-2-氨基丁醇尚缺少有效的酶元件。以塞格尼氏菌(Segniliparus rugosus)来源的羧酸还原酶SrCAR为研究对象,通过对实验室已有SrCAR突变文库进行... 展开更多; 关键词羧酸还原酶理性设计生物催化双酶级联 (S)-2-氨基丁醇; 在线阅读下载PDF 职称材料

利用微反应器合成外消旋2-氨基丁醇的研究: 2; 作者臧力于荣华 +1 位作者乔浩刘存礼《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期125-127,共3页; 采用一种管道式微反应器对2-氨基丁醇的合成进行了研究。在该反应器中,以1-硝基丙烷和甲醛原料,三甲胺为催化剂合成2-硝基丁醇。在加氢反应釜中通过加氢反应将2-硝基丁醇还原为2-氨基丁醇。考察了不同催化剂对重要中间体2-硝基丁醇合成... 展开更多; 关键词 1-硝基丙烷微反应器 2-氨基丁醇; 在线阅读下载PDF 职称材料

碱性介质中二过碘酸合铜(Ⅲ)配离子氧化2-氨基-1-丁醇的反应动力学及机理被引量：2: 3; 作者单金缓韩冲 +1 位作者霍树营范立《河北大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2008年第1期46-51,共6页; 采用分光光度法在298．2～313．2K内研究了碱性介质中二过碘酸合铜（Ⅲ）酸根配离子（DPC）氧化2-氨基-1-丁醇（AB）的反应动力学及机理．结果表明，反应对氧化剂（DPC）是一级，对还原剂AB的表观反应级数（nap）：1〈nap〈2，准一级速... 展开更多; 关键词二过碘酸合铜(Ⅲ) 2-氨基-1-丁醇氧化还原反应动力学及机理; 在线阅读下载PDF 职称材料

生物酶法合成(S)-2-氨基-1-丁醇的研究被引量：1: 4; 作者程仕伟魏东芝孙爱友《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期52-54,56,共4页; 以粪产碱杆菌来源的青霉素G酰化酶为催化剂,酶法拆分苯乙酰消旋底物转化生成(S)-2-氨基-1-丁醇。通过对催化过程中加酶量、底物浓度、反应温度、pH进行优化,确定最适酶催化条件是pH 9.0,40℃,底物浓度100 mmol/L,酶量2 U/mL,反应体积80... 展开更多; 关键词青霉素G酰化酶 2-氨基-1-丁醇生物催化; 在线阅读下载PDF 职称材料

负载型Co-Rh/γ-Al_2O_3催化剂催化(R)-2-氨基-1-丁醇的消旋反应: 5; 作者张月成白国义 +3 位作者王荷芳邢俊德栾得志闫喜龙《石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期342-345,共4页; 在固定床反应器内,将负载型Co-Rh/γ-Al2O3催化剂(简称催化剂)用于催化(R)-2-氨基-1-丁醇的消旋反应,系统地考察了反应压力、反应温度、(R)-2-氨基-1-丁醇水溶液的含量及进料流量对催化剂性能的影响,同时考察了催化剂的稳定性,并对反应... 展开更多; 关键词钻铑 Γ-氧化铝催化剂 (R)-2-氨基-1-丁醇消旋; 在线阅读下载PDF 职称材料

(2S,3S)-N-苄氧羰基-4-苯基-3-氨基-1-氯-2-丁醇的合成与结构表征: 6; 作者李荣梅赵秀雅张关永《华东理工大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1306-1309,共4页; 以天然产物中提取的L-苯丙氨酸为原料,经氨基保护、重氮化反应、氯化和还原反应后合成了(2S,3S)-N-苄氧羰基-4-苯基-3-氨基-1-氯-2-丁醇。并以高效液相色谱-质谱联用技术、单晶X射线衍射等方法对产品进行了分析和结构表征。; 关键词 (2S 3S)-N-苄氧羰基-4-苯基-3-氨基-1-氯-2-丁醇 HIV蛋白酶抑制剂 L-苯丙氨酸单晶X射线衍射; 在线阅读下载PDF 职称材料

乙胺丁醇的合成被引量：17: 7; 作者白国义陈立功 +2 位作者邢鹏李阳闫喜龙《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第12期943-945,949,共4页; 对手性抗结核药物盐酸乙胺丁醇的关键中间体———乙胺丁醇的合成进行了系统研究。以1 丁烯、氯气和乙腈为原料,合成了(R,S) 2 氨基丁醇,收率50 7%;选用L (+) 酒石酸拆分(R,S) 2 氨基丁醇,得到酸式(S) 2 氨基丁醇的L (+) 酒石酸盐,收率9... 展开更多; 关键词乙胺丁醇 2-氨基丁醇 L-(+)-酒石酸拆分消旋; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名设计改造羧酸还原酶合成医药中间体(S)-2-氨基丁醇被引量：1: 1; 作者张晓辉覃宗敏李聪聪路福平曲戈孙周通; 机构天津科技大学生物工程学院中国科学院天津工业生物技术研究所国家合成生物技术创新中心; 出处《生物学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期6-13,93,共9页; 基金国家自然科学基金项目(31900909) 中国科学院青年创新促进会项目(2021175) 天津市合成生物技术创新能力提升行动项目(TSBICIP-PTJJ-005-08)。; 文摘 (S)-2-氨基丁醇同时具有羟基及氨基官能团,是多种重要药物分子的关键手性中间体,生物合成(S)-2-氨基丁醇尚缺少有效的酶元件。以塞格尼氏菌(Segniliparus rugosus)来源的羧酸还原酶SrCAR为研究对象,通过对实验室已有SrCAR突变文库进行筛选测试,结合活性位点共进化分析,同时利用组合活性中心饱和突变策略(Combinatorial active-site saturation test,CAST)构建新的突变体文库,经测试最终获得优势突变体XH7(G430V/E533F/A627N)。该突变体催化底物N-Boc-(S)-2-氨基丁酸到醛产物的活性(kcat/Km)较野生型SrCAR提高2.1倍,热熔值(Tm)提升2.3℃。进一步通过引入荧光假单胞菌(Pseudomonas fluorescens)来源的醇脱氢酶PfADH,可还原N-Boc-(S)-2-氨基丁醛到醇产物。XH7和PfADH的双酶共表达体系反应5 h即可将20 mmol/L底物实现几乎完全转化,转化率达到99%,并经脱Boc保护与分离纯化获得终产物(S)-2-氨基丁醇,得率为60%。通过分子动力学模拟解析最优突变体活性及热稳定性提高的分子机制,为SrCAR酶设计改造提供新的研究思路,拓展酶法合成(S)-2氨基丁醇的生物酶工具箱,可为类似高附加值医药中间体的生物合成提供理论和实践指导。; 关键词羧酸还原酶理性设计生物催化双酶级联 (S)-2-氨基丁醇; Keywords carboxylic acid reductase rational design biocatalysis dual-enzyme cascade (S)-2-aminobutanol; 分类号 Q55 [生物学—生物化学] R91 [医药卫生—药学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名利用微反应器合成外消旋2-氨基丁醇的研究: 2; 作者臧力于荣华乔浩刘存礼; 机构南京工业大学生物与制药工程学院; 出处《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期125-127,共3页; 文摘采用一种管道式微反应器对2-氨基丁醇的合成进行了研究。在该反应器中,以1-硝基丙烷和甲醛原料,三甲胺为催化剂合成2-硝基丁醇。在加氢反应釜中通过加氢反应将2-硝基丁醇还原为2-氨基丁醇。考察了不同催化剂对重要中间体2-硝基丁醇合成的影响,最终选择成本低廉、易于回收的三甲胺为催化剂。在单因素条件下考察了在微反应器中不同的原料配比、保留时间对2-氨基丁醇合成的影响,并重点考察了反应的终止条件。在最优条件下,2-氨基丁醇的收率达到82.4%。; 关键词 1-硝基丙烷微反应器 2-氨基丁醇; Keywords 1-nitropropane microreactor 2-amino-butanol; 分类号 O623.7 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名碱性介质中二过碘酸合铜(Ⅲ)配离子氧化2-氨基-1-丁醇的反应动力学及机理被引量：2: 3; 作者单金缓韩冲霍树营范立; 机构河北大学化学与环境科学学院; 出处《河北大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2008年第1期46-51,共6页; 文摘采用分光光度法在298．2～313．2K内研究了碱性介质中二过碘酸合铜（Ⅲ）酸根配离子（DPC）氧化2-氨基-1-丁醇（AB）的反应动力学及机理．结果表明，反应对氧化剂（DPC）是一级，对还原剂AB的表观反应级数（nap）：1〈nap〈2，准一级速率常数kobs在弱碱性介质中随[OH^-]增大而减小，在较强碱性介质中随[OH^-]增大而增大，随[IO^-4]ex（ex表示外加的IO^-4的离子浓度）的增大而减小，也随离子强度的增大而减小，并且有弱的负盐效应．据此导出了一个能够解释全部实验事实的速率方程，求出了速控步骤的速率常数及298．2K时的活化参数．; 关键词二过碘酸合铜(Ⅲ) 2-氨基-1-丁醇氧化还原反应动力学及机理; Keywords diperiodatocuprate（ Ⅲ ） 2-Amino-l-Butanol redox reaction kinetics and mechanis; 分类号 O643.12 [理学—物理化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名生物酶法合成(S)-2-氨基-1-丁醇的研究被引量：1: 4; 作者程仕伟魏东芝孙爱友; 机构鲁东大学生命科学学院华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室; 出处《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期52-54,56,共4页; 基金国家“863”计划资助项目(2007AA02Z219) 鲁东大学科研基金项目(LY20083305); 文摘以粪产碱杆菌来源的青霉素G酰化酶为催化剂,酶法拆分苯乙酰消旋底物转化生成(S)-2-氨基-1-丁醇。通过对催化过程中加酶量、底物浓度、反应温度、pH进行优化,确定最适酶催化条件是pH 9.0,40℃,底物浓度100 mmol/L,酶量2 U/mL,反应体积80 mL。在最适反应条件下,当消旋底物转化率达40%时终止反应可获得较高的产物光学纯度(ee>99%)。; 关键词青霉素G酰化酶 2-氨基-1-丁醇生物催化; Keywords penicillin G acylase 2-amino-l-butanol biocatalysis; 分类号 Q819 [生物学—生物工程] O643.32 [理学—物理化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名负载型Co-Rh/γ-Al_2O_3催化剂催化(R)-2-氨基-1-丁醇的消旋反应: 5; 作者张月成白国义王荷芳邢俊德栾得志闫喜龙; 机构天津大学化工学院河北大学化学与环境学院; 出处《石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期342-345,共4页; 基金国家自然科学基金资助项目(20376057)河北省教育厅科研计划项目(2005350)。; 文摘在固定床反应器内,将负载型Co-Rh/γ-Al2O3催化剂(简称催化剂)用于催化(R)-2-氨基-1-丁醇的消旋反应,系统地考察了反应压力、反应温度、(R)-2-氨基-1-丁醇水溶液的含量及进料流量对催化剂性能的影响,同时考察了催化剂的稳定性,并对反应机理进行了初步探讨。实验结果表明,所研制的催化剂具有很好的催化活性和选择性。在反应温度150℃、反应压力3．0 MPa、(R)-2-氨基-1-丁醇水溶液的质量分数20％、进料流量1．0 mL／min的条件下,(R)-2-氨基-1-丁醇的消旋率为100％,(R,S)-2-氨基-1-丁醇的回收率为89．6％。该催化剂具有良好的稳定性,经过30d的连续使用,催化剂仍具有良好的催化性能,未发现明显失活现象。(R)-2-氨基-1-丁醇消旋反应的机理为脱氢-加氢的反应机理。; 关键词钻铑 Γ-氧化铝催化剂 (R)-2-氨基-1-丁醇消旋; Keywords cobalt rhodium γ-alumina catalyst （ R ） -2-amino- 1 -butanol racemization; 分类号 TQ032 [化学工程]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名(2S,3S)-N-苄氧羰基-4-苯基-3-氨基-1-氯-2-丁醇的合成与结构表征: 6; 作者李荣梅赵秀雅张关永; 机构华东理工大学化学与分子工程学院; 出处《华东理工大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1306-1309,共4页; 文摘以天然产物中提取的L-苯丙氨酸为原料,经氨基保护、重氮化反应、氯化和还原反应后合成了(2S,3S)-N-苄氧羰基-4-苯基-3-氨基-1-氯-2-丁醇。并以高效液相色谱-质谱联用技术、单晶X射线衍射等方法对产品进行了分析和结构表征。; 关键词 (2S 3S)-N-苄氧羰基-4-苯基-3-氨基-1-氯-2-丁醇 HIV蛋白酶抑制剂 L-苯丙氨酸单晶X射线衍射; Keywords （2S, 3S）-N-Cbz-3-amino-l-chloro-4-phenyl-2-butanol HIV protease inhibitor L-pheny- lalanine X-ray diffraction; 分类号 O622.3 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名乙胺丁醇的合成被引量：17: 7; 作者白国义陈立功邢鹏李阳闫喜龙; 机构天津大学药物科学与技术学院; 出处《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第12期943-945,949,共4页; 文摘对手性抗结核药物盐酸乙胺丁醇的关键中间体———乙胺丁醇的合成进行了系统研究。以1 丁烯、氯气和乙腈为原料,合成了(R,S) 2 氨基丁醇,收率50 7%;选用L (+) 酒石酸拆分(R,S) 2 氨基丁醇,得到酸式(S) 2 氨基丁醇的L (+) 酒石酸盐,收率94 3%;滤液经处理后,得到酸式(R) 2 氨基丁醇的L (+) 酒石酸盐,收率99 0%;将两种酸式2 氨基丁醇的L (+) 酒石酸盐分别进行水解,得到(S) 2 氨基丁醇和(R) 2 氨基丁醇,收率均达85 0%以上;最后,以(S) 2 氨基丁醇和1,2 二氯乙烷为原料,合成了乙胺丁醇,收率81 3%。此外,选用骨架镍催化剂,对(R) 2 氨基丁醇进行了消旋化反应,收率72 7%;将水解得到的酒石酸钠晶体用于L (+) 酒石酸的回收,收率82 5%。; 关键词乙胺丁醇 2-氨基丁醇 L-(+)-酒石酸拆分消旋; Keywords ethambutol 2-aminobutanol L-(+)-tartaric acid resolution racemization; 分类号 O623.7 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	设计改造羧酸还原酶合成医药中间体(S)-2-氨基丁醇	张晓辉覃宗敏李聪聪路福平曲戈孙周通	《生物学杂志》 CAS CSCD 北大核心	2024	1	在线阅读下载PDF 职称材料
2	利用微反应器合成外消旋2-氨基丁醇的研究	臧力于荣华乔浩刘存礼	《现代化工》 CAS CSCD 北大核心	2015	0	在线阅读下载PDF 职称材料
3	碱性介质中二过碘酸合铜(Ⅲ)配离子氧化2-氨基-1-丁醇的反应动力学及机理	单金缓韩冲霍树营范立	《河北大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心	2008	2	在线阅读下载PDF 职称材料
4	生物酶法合成(S)-2-氨基-1-丁醇的研究	程仕伟魏东芝孙爱友	《现代化工》 CAS CSCD 北大核心	2011	1	在线阅读下载PDF 职称材料
5	负载型Co-Rh/γ-Al_2O_3催化剂催化(R)-2-氨基-1-丁醇的消旋反应	张月成白国义王荷芳邢俊德栾得志闫喜龙	《石油化工》 CAS CSCD 北大核心	2006	0	在线阅读下载PDF 职称材料
6	(2S,3S)-N-苄氧羰基-4-苯基-3-氨基-1-氯-2-丁醇的合成与结构表征	李荣梅赵秀雅张关永	《华东理工大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心	2006	0	在线阅读下载PDF 职称材料
7	乙胺丁醇的合成	白国义陈立功邢鹏李阳闫喜龙	《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心	2004	17	在线阅读下载PDF 职称材料