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新型的3-(2-肉桂酰胺基乙磺酰基)噻唑烷-4-羧酸酯类血管紧张素转化酶抑制剂的合成
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作者 武磊芳 谢建伟 +4 位作者 代斌 张洁 马晓伟 应雪 焦艳丽 《石河子大学学报(自然科学版)》 CAS 2012年第3期365-369,共5页
以牛磺酸、半胱氨酸甲酯(乙酯)盐酸盐、4-取代肉桂酸等为原料,经过7步反应,合成了7个新型的3-(2-肉桂酰胺基乙磺酰基)噻唑烷-4-羧酸酯类衍生物,结构经~1H NMR、^(13)C NMR、MS和IR表征确证。7个目标化合物均未见文献报道,这类化合物可... 以牛磺酸、半胱氨酸甲酯(乙酯)盐酸盐、4-取代肉桂酸等为原料,经过7步反应,合成了7个新型的3-(2-肉桂酰胺基乙磺酰基)噻唑烷-4-羧酸酯类衍生物,结构经~1H NMR、^(13)C NMR、MS和IR表征确证。7个目标化合物均未见文献报道,这类化合物可作为潜在的血管紧张素转化酶抑制剂(ACEIs)。实验采用的合成方法简单易行,可作为一系列3-(2-肉桂酰胺基乙磺酰基)噻唑烷-4羧酸酯类ACE抑制剂的合成通法。 展开更多
关键词 血管紧张素转化酶 高血压 抑制剂 合成 3-(2-肉桂酰胺乙磺酰)噻唑-4-羧酸
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基于CdTe量子点荧光探针对CS_(2)生物标记物2-硫代噻唑烷-4-羧酸的快速检测 被引量:1
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作者 何文涛 包军伟 +3 位作者 常瑞佰 赵文浩 王蓉蓉 尚可霞 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期497-502,共6页
2-硫代噻唑烷-4-羧酸(TTCA)是CS_(2)在人体内与谷胱甘肽反应形成的一种杂环化合物,通过对尿液中TTCA浓度的检测,可以评估其接触有毒化工原料CS_(2)的情况。我们以合成的碲化镉量子点(CdTe QDs)作为荧光探针,并基于TTCA对CdTe QDs的荧光... 2-硫代噻唑烷-4-羧酸(TTCA)是CS_(2)在人体内与谷胱甘肽反应形成的一种杂环化合物,通过对尿液中TTCA浓度的检测,可以评估其接触有毒化工原料CS_(2)的情况。我们以合成的碲化镉量子点(CdTe QDs)作为荧光探针,并基于TTCA对CdTe QDs的荧光猝灭效应,建立了CS_(2)生物标记物TTCA的快速定量检测新方法。在优化的实验条件下,CdTe QDs猝灭强度与TTCA浓度在0.04975~1.5254 mmol/L范围内呈良好的线性关系,相关系数R 2=0.9980,检出限为0.045 mmol/L。采用标准加入法对尿液进行检测,加标回收率为96.9%~122.8%。该研究有望用于接触CS_(2)相关人员尿液中TTCA的现场快速检测。 展开更多
关键词 荧光探针 2-硫代噻唑-4-羧酸 生物标记物
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5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性探索 被引量:2
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作者 谭锐 赵瀛兰 +4 位作者 邢秀梅 敬玲玲 刘婷 罗有福 李子成 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期200-205,共6页
将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试... 将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试.结果表明,所有目标物对A549、HCT116和PC-9表现出抑制活性,其中吲哚氮被苄基取代的化合物e1和e3对测定的癌细胞增殖抑制活性与5-氟尿嘧啶(5-FU)相近,并且对A549和HCT116表现出中等的抑制活性(IC50<30μM)。 展开更多
关键词 5-(3-吲哚)亚甲噻唑-2 4-二酮衍生物 2 4-噻唑二酮 1-取代吲哚 抗肿瘤活性
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反式-5-(4-氯苯基)-4-甲基-2-氧代噻唑烷酮的合成 被引量:1
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作者 钱鹏程 陈均志 陈帆 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第3期300-302,共3页
报道了一种合成噻螨酮关键中间体——反式-5-(4-氯苯基)-4-甲基-2-氧代噻唑烷酮的方法。以赤式-1-对氯苯基-2-氨基丙醇盐酸盐和二硫化碳为原料,在130℃下直接环合得到反式5-(4-氯苯基)-4-甲基-2-氧代噻唑烷酮,收率82%,色谱纯度99%;再经... 报道了一种合成噻螨酮关键中间体——反式-5-(4-氯苯基)-4-甲基-2-氧代噻唑烷酮的方法。以赤式-1-对氯苯基-2-氨基丙醇盐酸盐和二硫化碳为原料,在130℃下直接环合得到反式5-(4-氯苯基)-4-甲基-2-氧代噻唑烷酮,收率82%,色谱纯度99%;再经双氧水氧化得到噻螨酮关键中间体,收率84%,色谱纯度95%。该工艺流程经两步合成得到目标产物,简化了操作步骤,缩短了反应时间,避免了酸性废水的排放,符合绿色化工的要求。 展开更多
关键词 赤式-1-对氯苯-2-丙醇盐酸盐 反式-5-(4-氯苯)4--2-氧代噻唑 噻螨酮关键中间体
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铽(Ⅲ)金属有机骨架材料对模拟尿液中二硫化碳生物标志物2-硫代噻唑烷-4-羧酸的荧光识别 被引量:1
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作者 何文涛 秦红燕 尚可霞 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期153-159,共7页
以3-(3′,5′-二羧基苯氧基)邻苯二甲酸(H4L)作配体,通过水热法合成一种铽(Ⅲ)金属有机骨架材料(Tb-MOF),采用傅里叶红外光谱法、热重分析法和X射线粉末衍射法对其结构与性能进行表征,并通过荧光分光光度法在激发波长335 nm,发射波长546... 以3-(3′,5′-二羧基苯氧基)邻苯二甲酸(H4L)作配体,通过水热法合成一种铽(Ⅲ)金属有机骨架材料(Tb-MOF),采用傅里叶红外光谱法、热重分析法和X射线粉末衍射法对其结构与性能进行表征,并通过荧光分光光度法在激发波长335 nm,发射波长546 nm处分析Tb-MOF的荧光性能并用于识别模拟尿液中的2-硫代噻唑烷-4-羧酸(TTCA)。结果显示:水热法合成了Tb-MOF,其产率为37%,该材料在400℃内热稳定性良好,在12 h内水稳定性良好。TTCA能有效猝灭Tb-MOF的绿色荧光,相对荧光强度(相对于Tb-MOF)约20%,推测荧光猝灭机理为配体H4L和TTCA的竞争性吸收导致从配体转移到铽(Ⅲ)的能量变少,从而使Tb-MOF荧光强度下降。加入等体积的0.01 mol·L^(-1)的氯化铵、氯化钾、肌酸、肌酐、氯化钠、硫酸钠、葡萄糖、尿素等模拟尿液组分后,2 mL 1 g·L^(-1)的Tb-MOF分散悬浮液的相对荧光强度均在88%以上,对TTCA检测干扰不大;加入等体积的0.01 mol·L^(-1)的尿酸后,2 mL 1 g·L^(-1)的Tb-MOF分散悬浮液的相对荧光强度约60%,对TTCA检测有一定的干扰。在TTCA浓度为25~196μmol·L^(-1)时,TTCA对Tb-MOF的猝灭过程符合斯顿-伏尔莫方程,检出限为3.84×10^(-2)μmol·L^(-1)。 展开更多
关键词 铽(Ⅲ)金属有机骨架材料 二硫化碳生物标志物 2-硫代噻唑-4-羧酸(TTCA) 荧光识别
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温度对“半胱氨酸-木糖”模型体系初始美拉德中间体及挥发性风味物质形成的影响 被引量:5
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作者 曹长春 石景艳 +1 位作者 谢建春 孙宝国 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2015年第11期64-69,共6页
采用"半胱氨酸-木糖"模型反应,在p H 5.5、温度分别为120、130、140、150、160℃的条件下,考察初始美拉德中间体2-木糖基噻唑烷-4-羧酸、半胱氨酸-Amadori及原料半胱氨酸的含量随反应时间的变化,发现2-木糖基噻唑烷-4-羧酸、... 采用"半胱氨酸-木糖"模型反应,在p H 5.5、温度分别为120、130、140、150、160℃的条件下,考察初始美拉德中间体2-木糖基噻唑烷-4-羧酸、半胱氨酸-Amadori及原料半胱氨酸的含量随反应时间的变化,发现2-木糖基噻唑烷-4-羧酸、半胱氨酸的含量在各个温度下均呈下降趋势,温度越高下降越快;但半胱氨酸Amadori的含量在120、130、140℃时呈钟形曲线变化,150、160℃则一直呈陡峭的下降趋势。比较半胱氨酸利用率、反应产物的颜色、气味特征和检测到的挥发性化合物总量,尤其含硫化合物的量,得出采用140℃反应60 min为模型反应较佳条件。采用双柱定性、保留指数比对、标准谱库检索,从140℃反应60 min的产物中检测出含硫化合物40种,含氮杂环化合物5种,含氧杂环化合物8种,含量较高的为2-甲基-3-呋喃硫醇、2-糠硫醇、2-噻吩硫醇、2-甲基噻吩并[2,3-b]噻吩、2,5-噻吩二甲醛等。 展开更多
关键词 半胱氨酸 美拉德反应 2-木糖基噻唑烷-4-羧酸 肉香味
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亲水色谱柱对氨基酸及其美拉德反应初始中间体的分离 被引量:8
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作者 曹长春 梁晶晶 +3 位作者 王蒙 侯莉 谢建春 孙宝国 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第2期63-71,共9页
采用Xbridge BEH Amide和Atlantis HILIC Silica两亲水色谱柱分离半胱氨酸、甘氨酸及其与木糖形成的美拉德反应初始中间体2-木糖基噻唑烷-4-羧酸、甘氨酸-Amadori和半胱氨酸-Amadori 5个化合物。通过研究流动相中有机相(乙腈)的比例、... 采用Xbridge BEH Amide和Atlantis HILIC Silica两亲水色谱柱分离半胱氨酸、甘氨酸及其与木糖形成的美拉德反应初始中间体2-木糖基噻唑烷-4-羧酸、甘氨酸-Amadori和半胱氨酸-Amadori 5个化合物。通过研究流动相中有机相(乙腈)的比例、缓冲盐浓度、pH值、柱温、流速对容量因子和分离度的影响,分别找到较佳分离条件。在BEH Amide色谱柱上5个化合物之间的分离度均达到2.28以上,对比可知,采用BEH Amide色谱柱更好。 展开更多
关键词 亲水色谱 半胱氨酸 2-木糖基噻唑烷-4-羧酸 甘氨酸 甘氨酸-Amadori 半胱氨酸-Amadori 分离
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头孢地尼的合成工艺研究 被引量:6
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作者 叶连宝 罗艳 +1 位作者 周玉萍 陈育平 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期223-225,共3页
目的优化头孢地尼合成工艺。方法以7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸与(Z)-2-氨基噻唑-4-基-2-三苯甲氧亚胺基乙酸-2-苯并噻唑硫酸酯进行缩合,酸化得到目标化合物。结果目标化合物经红外光谱和核磁共振氢谱确证化学结构,产率达到80.7%... 目的优化头孢地尼合成工艺。方法以7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸与(Z)-2-氨基噻唑-4-基-2-三苯甲氧亚胺基乙酸-2-苯并噻唑硫酸酯进行缩合,酸化得到目标化合物。结果目标化合物经红外光谱和核磁共振氢谱确证化学结构,产率达到80.7%。结论本文为头孢地尼的工业化生产提供了一条较为合理的工艺路线。 展开更多
关键词 头孢地尼 (Z)-2-噻唑-4--2-三苯甲氧亚胺乙酸-2-苯并噻唑硫酸酯 7--3-乙烯-3-头孢烯4-羧酸 缩合 合成
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