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2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性 被引量:2
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作者 臧洁 张健 +1 位作者 刘丹 赵临襄 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期1074-1081,共8页
目的为了寻找有效的Pin1小分子抑制剂,以2-苯基咪唑-4-甲酸为先导化合物,设计并合成了18个2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物8a-8r。方法以2-甲氧基苯甲酸为起始原料,经8步反应得到目标化合物;利用已建立的酶活性筛选平台测试了目... 目的为了寻找有效的Pin1小分子抑制剂,以2-苯基咪唑-4-甲酸为先导化合物,设计并合成了18个2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物8a-8r。方法以2-甲氧基苯甲酸为起始原料,经8步反应得到目标化合物;利用已建立的酶活性筛选平台测试了目标化合物浓度为10μmol·L-1时对Pin1酶的抑制率;采用MTT法,考察了目标化合物对人前列腺癌PC-3细胞的生长抑制作用。结果与讨论合成了18个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR谱和MS谱确证;多数化合物具有Pin1抑制活性,其中化合物8 h的抑制率达到100%;化合物的整体细胞生长抑制作用较弱,化合物8 c和8 g对PC-3细胞具有中等生长抑制作用。 展开更多
关键词 Pin1小分子抑制剂 2-(2-取代苯基)噻唑-4-()乙酸类化合物 生长抑制
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1-苯基(甲基)-3-甲基-5-(4,6-二甲基-2-嘧啶基硫基)-4-吡唑甲醛肟醚(酯)类化合物的合成及生物活性 被引量:4
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作者 刘莹 任军 金桂玉 《农药学学报》 CAS CSCD 2001年第1期12-16,共5页
合成了未见文献报道的含硫醚键的吡唑肟醚(酯)类化合物18个,所有新化合物的结构经元 素分析、1H NMR、IR和MS确认。部分化合物经生物活性初筛表现出抗菌活性与除草活 性。
关键词 1-苯基(基)-3--5(4 6--2-嘧啶基硫基)-4-吡唑醛肟醚(酯)类化合物 合成 生物活性
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N-(取代苯氧乙酰基)-N'-(4-苯基噻唑-2-基)硫脲的合成 被引量:7
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作者 曾振芳 韦友欢 +1 位作者 陈婉薇 黄秋婵 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期895-899,共5页
以取代苯酚和氯乙酸为原料,合成取代苯氧乙酸,然后经过酰氯化,酯化得到取代苯氧乙酰基异硫氰酸酯,再和2-氨基-4-苯基噻唑反应得到4种N-(取代苯氧乙酰基)-N'-(4-苯基噻唑-2-基)硫脲类化合物,其中3种化合物为首次报道。化合物结构经1H... 以取代苯酚和氯乙酸为原料,合成取代苯氧乙酸,然后经过酰氯化,酯化得到取代苯氧乙酰基异硫氰酸酯,再和2-氨基-4-苯基噻唑反应得到4种N-(取代苯氧乙酰基)-N'-(4-苯基噻唑-2-基)硫脲类化合物,其中3种化合物为首次报道。化合物结构经1H NMR、IR和元素分析得到确证。初步室内生测结果表明该类化合物具有一定的抑菌活性。 展开更多
关键词 合成 硫脲 2-氨基-4-苯基噻唑 取代苯氧乙酸
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聚2-甲氧氨基-2-(2-氨基噻唑)-4-乙酸修饰电极对多巴胺、尿酸与亚硝酸盐的同时测定 被引量:1
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作者 姚洪 杨轶辉 +1 位作者 杨岱 张雷 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期512-519,共8页
采用循环伏安法(CV)将2-甲氧氨-2-(2-氨噻唑)-4-乙酸(AMTA)聚合修饰在玻碳电极(GCE)表面,制备了聚2-甲氧氨-2-(2-氨噻唑)-4-乙酸修饰的玻碳电极(PAMTA/GCE).在pH 7.0的生理性磷酸盐缓冲溶液(PBS)中,PAMTA/GCE不仅能很好... 采用循环伏安法(CV)将2-甲氧氨-2-(2-氨噻唑)-4-乙酸(AMTA)聚合修饰在玻碳电极(GCE)表面,制备了聚2-甲氧氨-2-(2-氨噻唑)-4-乙酸修饰的玻碳电极(PAMTA/GCE).在pH 7.0的生理性磷酸盐缓冲溶液(PBS)中,PAMTA/GCE不仅能很好地改善多巴胺(DA)、尿酸(UA)和亚硝酸根(NOf)的电化学行为,而且能将三者的混合液在裸GCE上重叠的弱氧化峰分成3个灵敏的氧化峰,故该修饰电极可用于对混合液中DA、UA和NO2-的同时测定.在优化实验条件下,DA。 展开更多
关键词 多巴胺 尿酸 亚硝酸盐 2-氧氨-2-(2-噻唑)-4-乙酸
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淀粉样蛋白显像剂^(11)C-PIB的自动化制备优化及临床初步应用 被引量:2
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作者 张政伟 朱建华 +2 位作者 姚志文 管一晖 华逢春 《同位素》 CAS 2017年第1期23-28,共6页
采用国产自动化碘代甲烷仪,通过氢化锂铝/四氢呋喃(LAH/THF)还原法制得的^(11)C-碘代甲烷(^(11)CH3I),在线转换成活性更高的^(11)C-三氟磺酸甲酯(^(11)CH3OTf),通入锥形反应瓶内,和1.0mg PIB前体6-OH-BTA-0丁酮溶液在盐冰浴条件下反应,... 采用国产自动化碘代甲烷仪,通过氢化锂铝/四氢呋喃(LAH/THF)还原法制得的^(11)C-碘代甲烷(^(11)CH3I),在线转换成活性更高的^(11)C-三氟磺酸甲酯(^(11)CH3OTf),通入锥形反应瓶内,和1.0mg PIB前体6-OH-BTA-0丁酮溶液在盐冰浴条件下反应,利用改进的HPLC方法纯化产品,并对最终产品进行质量控制。用昆明小鼠进行急性毒性试验,并行4例临床AD患者及1例正常人PET/CT显像。结果表明,改进后的自动化制备工艺,最终得到可供注射的^(11)C-PIB 10%乙醇溶液,改进后使用前体原料更少,产率稳定。改进后的^(11)C-PIB制备路线稳定可靠,初步临床研究表明,制备的^(11)C-PIB显像剂可以用于阿尔茨海默病诊断。 展开更多
关键词 正电子发射断层扫描显像 阿尔茨海默病 [N--^11 C]2-[4-(氨基)苯基]-6-羟基苯并噻唑
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