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6-硝基-4-二甲氨基甲基-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成: 1; 作者宋萍赵静国李桂杰《化学与生物工程》 CAS 2011年第8期57-59,共3页; 以对苯醌和3-(甲基氨基)-2-丁烯酸乙酯为起始原料,经Nenitzescu反应、乙酰化、硝化、溴代、缩合、Mannich反应得到一个新化合物6-硝基-4-二甲氨基甲基-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯,总产率19.3%。反应中间产物和目标产... 展开更多; 关键词 6-硝基-4-二甲氨基甲基-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基-1h-吲哚-3-羧酸乙酯阿比朵尔 Nenitzescu反应合成; 在线阅读下载PDF 职称材料

6-溴-3-氧代二氢吲哚-2-羧酸甲酯的合成被引量：1: 2; 作者罗大礼马兰兰 +1 位作者周志旭黄筑艳《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1995-1998,共4页; 吲哚类衍生物是一种应用广泛的医药化工中间体。6-溴-3-氧代二氢吲哚-2-羧酸甲酯的合成方法目前无文献报道,本研究以2-氨基-4-溴苯甲酸为起始原料,经酯化、取代、环合3步反应首次合成目标产物,并对其工艺进行了优化,目标化合物的结构经1... 展开更多; 关键词 6-溴-3-氧代二氢吲哚-2-羧酸甲酯 2-氨基-4-溴苯甲酸合成; 在线阅读下载PDF 职称材料

新精神活性物质4F-MDMB-BUTINACA在斑马鱼体内的代谢被引量：3: 3; 作者岳琳娜向平 +2 位作者宋粉云沈保华严慧《法医学杂志》 CAS CSCD 2021年第4期493-499,共7页; 目的通过建立斑马鱼模型研究合成大麻素2-[1-(4-氟丁基)-1H-吲唑-3-甲酰氨基]-3,3-二甲基丁酸甲酯(4F-MDMB-BUTINACA)的体内代谢转化途径。方法将6条成年斑马鱼随机分为空白对照组和实验组,每组3条。实验组斑马鱼在4F-MDMB-BUTINACA(1μ... 展开更多; 关键词法医学毒物分析合成大麻素类代谢途径液相色谱法高分辨质谱 2-[1-(4-氟丁基)-1h-吲唑-3-甲酰氨基]-3 3-二甲基丁酸甲酯斑马鱼; 在线阅读下载PDF 职称材料

芳香烃受体(AhR)内源性配体ITE对胎盘滋养层细胞的增殖抑制作用及其机制被引量：5: 4; 作者郝克红王凯 +1 位作者陈晓段涛《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期488-493,共6页; 目的研究芳香烃受体(aryl hydrocarbon receptor,AhR)的内源性配体2-(1′H-吲哚-3′-羰基)噻唑-4-羧酸甲酯(ITE)对胎盘滋养层细胞增殖的影响及其机制。方法用免疫组织化学及Western blot检测AhR在早期绒毛和晚期胎盘组织中的表达,利用... 展开更多; 关键词 2-(1'h-吲哚-3'-羰基)噻唑-4-羧酸甲酯(ITE) 芳香烃受体(AhR) 胎盘滋养层细胞细胞增殖细胞周期; 在线阅读下载PDF 职称材料

内源性芳香烃配体ITE对宫颈癌细胞生物学行为的影响及机制被引量：1: 5; 作者逯彦越赵欣欣 +4 位作者刘立燕王凯叶静文刘凌云王宝金《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2023年第6期679-687,共9页; 目的探讨内源性芳香烃配体2-(1’H-吲哚-3’-羰基)噻唑-4-羧酸甲酯(ITE)对宫颈癌细胞生物学行为的影响及其作用机制。方法免疫组化检测芳香烃受体(AhR)在宫颈癌及正常宫颈组织的表达及定位;采用ITE处理宫颈癌细胞,MTS实验检测增殖能力... 展开更多; 关键词宫颈癌 2-(1’h-吲哚-3’-羰基)噻唑-4-羧酸甲酯芳香烃受体蛋白激酶N1 PI3K-AKT通路; 在线阅读下载PDF 职称材料

毛发中7种常见合成大麻素类新精神活性物质的分析及应用被引量：7: 6; 作者施妍周莉英 +4 位作者沈保华陈航刘梦曦向平刘伟《法医学杂志》 CAS CSCD 2021年第4期479-485,492,共8页; 目的建立毛发中常见合成大麻素类新精神活性物质的超高效液相色谱-串联质谱(ultra-high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry,UPLC-MS/MS)测定方法。方法将20mg毛发加入1mL内标甲醇溶液,经冷冻研磨、超声提取后... 展开更多; 关键词法医学毒物分析超高效液相色谱法串联质谱法新精神活性物质合成大麻素 2-[1-(4-氟丁基)-1h-吲唑-3-甲酰氨基]-3 3-二甲基丁酸甲酯毛发; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名6-硝基-4-二甲氨基甲基-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成: 1; 作者宋萍赵静国李桂杰; 机构武汉工业学院生物与制药工程学院; 出处《化学与生物工程》 CAS 2011年第8期57-59,共3页; 文摘以对苯醌和3-(甲基氨基)-2-丁烯酸乙酯为起始原料,经Nenitzescu反应、乙酰化、硝化、溴代、缩合、Mannich反应得到一个新化合物6-硝基-4-二甲氨基甲基-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯,总产率19.3%。反应中间产物和目标产物结构采用1HNMR和质谱确认。; 关键词 6-硝基-4-二甲氨基甲基-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基-1h-吲哚-3-羧酸乙酯阿比朵尔 Nenitzescu反应合成; Keywords ethyl 4-dimethylaminomethyl-5-hydroxy-1-methyl-6-nitro-2-phenylthiomethylindole-3-carboxyl-ate arbidol Nenitzescu reaction i synthesis; 分类号 TQ225.24 [化学工程—有机化工] O623.624 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名6-溴-3-氧代二氢吲哚-2-羧酸甲酯的合成被引量：1: 2; 作者罗大礼马兰兰周志旭黄筑艳; 机构贵州大学药学院贵州省合成药物工程实验室; 出处《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1995-1998,共4页; 基金贵州省科技计划项目(黔科合[2017]1049)资助贵州省科技计划项目(黔科合LH字[2016]7442号)资助; 文摘吲哚类衍生物是一种应用广泛的医药化工中间体。6-溴-3-氧代二氢吲哚-2-羧酸甲酯的合成方法目前无文献报道,本研究以2-氨基-4-溴苯甲酸为起始原料,经酯化、取代、环合3步反应首次合成目标产物,并对其工艺进行了优化,目标化合物的结构经1H NMR、13C NMR和MS确证。该路线具有成本低、收率高、副产物少及操作简单等优点,适合工业化生产。总收率为64.30%。; 关键词 6-溴-3-氧代二氢吲哚-2-羧酸甲酯 2-氨基-4-溴苯甲酸合成; Keywords methyl 6-bromo-3-oxoindoline-2-caroxylate 2-amino-4-bromobenzoic acid synthesis; 分类号 O626.13 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名新精神活性物质4F-MDMB-BUTINACA在斑马鱼体内的代谢被引量：3: 3; 作者岳琳娜向平宋粉云沈保华严慧; 机构司法鉴定科学研究院广东药科大学药学院; 出处《法医学杂志》 CAS CSCD 2021年第4期493-499,共7页; 基金上海市自然科学基金资助项目(19ZR1458800) 司法部司法鉴定重点实验室资助项目 +1 种基金上海市司法鉴定专业技术服务平台资助项目(19DZ2292700)。; 文摘目的通过建立斑马鱼模型研究合成大麻素2-[1-(4-氟丁基)-1H-吲唑-3-甲酰氨基]-3,3-二甲基丁酸甲酯(4F-MDMB-BUTINACA)的体内代谢转化途径。方法将6条成年斑马鱼随机分为空白对照组和实验组,每组3条。实验组斑马鱼在4F-MDMB-BUTINACA(1μg/mL)药液中暴露染毒24h后转移到清水中清洗3次,进行样品前处理,待仪器分析。空白对照组斑马鱼不暴露于4F-MDMB-BUTINACA。采用液相色谱-高分辨质谱技术结合Mass Frontier软件对4F-MDMB-BUTINACA及其代谢产物进行质谱解析和结构分析。结果斑马鱼体内共检测到4F-MDMB-BUTINACA的26个代谢产物,包括18个Ⅰ相代谢产物以及8个Ⅱ相代谢产物。4F-MDMB-BUTINACA在斑马鱼体内的Ⅰ相代谢途径主要包括酯水解、脱烷基化、氧化脱氟和羟基化,葡萄糖醛酸结合反应是主要的Ⅱ相代谢转化途径。结论酯水解代谢产物Md24和酯水解脱氢代谢产物Md25被推荐为4F-MDMB-BUTINACA滥用的良好生物标志物。; 关键词法医学毒物分析合成大麻素类代谢途径液相色谱法高分辨质谱 2-[1-(4-氟丁基)-1h-吲唑-3-甲酰氨基]-3 3-二甲基丁酸甲酯斑马鱼; Keywords forensic medicine toxicological analysis synthetic cannabinoids metabolic pathway liquid chromatography(LC) high resolution mass spectrometry(HRMS) 4F-MDMB-BUTINACA zebrafish; 分类号 DF795.1 [医药卫生—法医学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名芳香烃受体(AhR)内源性配体ITE对胎盘滋养层细胞的增殖抑制作用及其机制被引量：5: 4; 作者郝克红王凯陈晓段涛; 机构复旦大学上海医学院研究生院同济大学附属上海第一妇婴保健院转化医学中心同济大学附属上海第一妇婴保健院产科; 出处《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期488-493,共6页; 文摘目的研究芳香烃受体(aryl hydrocarbon receptor,AhR)的内源性配体2-(1′H-吲哚-3′-羰基)噻唑-4-羧酸甲酯(ITE)对胎盘滋养层细胞增殖的影响及其机制。方法用免疫组织化学及Western blot检测AhR在早期绒毛和晚期胎盘组织中的表达,利用人胎盘滋养层细胞系JEG-3和JAR作为细胞模型研究ITE对胎盘滋养层细胞增殖的影响。结果 AhR主要分布于人胎盘合体滋养层细胞的胞质中,并且晚期胎盘组织中AhR蛋白的表达水平高于早期绒毛组织(P<0.05)。AhR蛋白质在JEG-3中表达较高,而在JAR中几乎检测不到。ITE可诱导JEG-3细胞中AhR下游靶基因细胞色素P4501A1(CYP1A1)mRNA的表达,该诱导作用具有剂量和时间依赖性。同时,ITE使JEG-3细胞滞留于细胞周期的S期,进而抑制细胞的增殖。结论 ITE通过激活AhR信号通路抑制胎盘滋养层细胞的增殖,该抑制作用主要通过调节细胞周期的改变来实现。; 关键词 2-(1'h-吲哚-3'-羰基)噻唑-4-羧酸甲酯(ITE) 芳香烃受体(AhR) 胎盘滋养层细胞细胞增殖细胞周期; Keywords 2-（1＇ h-indole-3＇-carbonyl）-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester （ITE） aryl hydrocarbon receptor （AhR） placental trophoblast cells cell proliferation cell cycle; 分类号 R174.1 [医药卫生—妇幼卫生保健]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名内源性芳香烃配体ITE对宫颈癌细胞生物学行为的影响及机制被引量：1: 5; 作者逯彦越赵欣欣刘立燕王凯叶静文刘凌云王宝金; 机构郑州大学第三附属医院妇科河南省卵巢恶性肿瘤国际联合实验室同济大学附属第一妇婴保健院转化医学研究中心; 出处《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2023年第6期679-687,共9页; 基金河南省医学科技攻关计划联合共建项目(编号:LHGJ20220535)。; 文摘目的探讨内源性芳香烃配体2-(1’H-吲哚-3’-羰基)噻唑-4-羧酸甲酯(ITE)对宫颈癌细胞生物学行为的影响及其作用机制。方法免疫组化检测芳香烃受体(AhR)在宫颈癌及正常宫颈组织的表达及定位;采用ITE处理宫颈癌细胞,MTS实验检测增殖能力,Transwell实验检测迁移能力,qRT-PCR及Western blot检测AhR及下游基因CYP1A1、CYP1B1 mRNA和蛋白的表达变化,通过RNA-seq技术和生物信息学筛选参与AhR影响宫颈癌细胞增殖、迁移相关基因及相关信号通路;采用siRNA敲减PKN1后,检测宫颈癌细胞增殖及迁移能力,KEGG分析富集的与增殖及迁移相关的通路,Western blot检测ITE处理后PI3K-AKT通路蛋白表达。结果 AhR在宫颈癌组织中表达高于正常宫颈组织,ITE激活AhR及下游基因CYP1A1和CYP1B1且呈剂量和时间依赖性抑制宫颈癌细胞SiHa和CaSki的增殖和迁移能力(P <0.05)。RNA-seq技术和生物信息学筛选显示,经ITE处理后,与宫颈癌增殖、迁移功能密切相关的PKN1表达下调(P <0.05),且Western blot结果显示,SiHa和CaSki宫颈癌细胞系中PKN1蛋白表达在ITE处理后显著降低(P <0.05)。通过敲低细胞PKN1表达后,SiHa和CaSki细胞的增殖及迁移能力显著下降(P <0.05)。KEGG信号通路富集分析结果显示,差异表达基因相关的信号通路主要集中在PI3K-AKT信号通路。PI3KAKT通路抑制剂LY294002可阻断ITE诱导的P-AKT水平的增加(P <0.05),并逆转ITE对宫颈癌细胞增殖及迁移的抑制作用(P <0.05)。结论内源性芳香烃配ITE可以抑制宫颈癌细胞增殖和侵袭能力,可能与下调PKN1及激活PI3K-AKT通路有关。; 关键词宫颈癌 2-(1’h-吲哚-3’-羰基)噻唑-4-羧酸甲酯芳香烃受体蛋白激酶N1 PI3K-AKT通路; Keywords cervical cancer ITE Aryl hydrocarbon receptor Protein kinase N1(PKN1) PI3K⁃AKT pathway; 分类号 R737.33 [医药卫生—肿瘤]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名毛发中7种常见合成大麻素类新精神活性物质的分析及应用被引量：7: 6; 作者施妍周莉英沈保华陈航刘梦曦向平刘伟; 机构司法鉴定科学研究院沈阳药科大学药学院; 出处《法医学杂志》 CAS CSCD 2021年第4期479-485,492,共8页; 基金国家自然科学基金资助项目(81971789) 上海市社会发展科技攻关项目(19DZ1200600) +2 种基金上海市司法鉴定专业技术服务平台资助项目(19DZ2292700)。; 文摘目的建立毛发中常见合成大麻素类新精神活性物质的超高效液相色谱-串联质谱(ultra-high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry,UPLC-MS/MS)测定方法。方法将20mg毛发加入1mL内标甲醇溶液,经冷冻研磨、超声提取后,提取物经ACQUITY UPLC HSS T3柱(100mm×2.1mm,1.8μm)分离,流动相A为含20mmol/L乙酸铵、0.1%甲酸、5%乙腈的水溶液,流动相B为乙腈,采用电喷雾离子源正离子模式,在多反应监测模式下采集数据。结果毛发中7种合成大麻素类物质在各自线性范围内线性关系良好(r>0.99),检出限为0.5~2pg/mg,定量限为1~5pg/mg,日内、日间精密度为0.1%~12.6%,日内、日间准确度为89.2%~110.7%,提取回收率为52.3%~93.3%,基质效应为19.1%~95.2%。结论建立的测定方法样品制备简便、灵敏度高,适用于法医学鉴定实践毛发中常见合成大麻素类新精神活性物质的定性定量分析。; 关键词法医学毒物分析超高效液相色谱法串联质谱法新精神活性物质合成大麻素 2-[1-(4-氟丁基)-1h-吲唑-3-甲酰氨基]-3 3-二甲基丁酸甲酯毛发; Keywords forensic medicine toxicological analysis ultra-high performance liquid chromatography(UPLC) tandem mass spectrometry new psychoactive substance synthetic cannabinoid 4F-MDMB-BUTINACA hair; 分类号 DF795.1 [医药卫生—法医学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	6-硝基-4-二甲氨基甲基-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成	宋萍赵静国李桂杰	《化学与生物工程》 CAS	2011	0	在线阅读下载PDF 职称材料
2	6-溴-3-氧代二氢吲哚-2-羧酸甲酯的合成	罗大礼马兰兰周志旭黄筑艳	《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心	2019	1	在线阅读下载PDF 职称材料
3	新精神活性物质4F-MDMB-BUTINACA在斑马鱼体内的代谢	岳琳娜向平宋粉云沈保华严慧	《法医学杂志》 CAS CSCD	2021	3	在线阅读下载PDF 职称材料
4	芳香烃受体(AhR)内源性配体ITE对胎盘滋养层细胞的增殖抑制作用及其机制	郝克红王凯陈晓段涛	《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心	2014	5	在线阅读下载PDF 职称材料
5	内源性芳香烃配体ITE对宫颈癌细胞生物学行为的影响及机制	逯彦越赵欣欣刘立燕王凯叶静文刘凌云王宝金	《实用医学杂志》 CAS 北大核心	2023	1	在线阅读下载PDF 职称材料
6	毛发中7种常见合成大麻素类新精神活性物质的分析及应用	施妍周莉英沈保华陈航刘梦曦向平刘伟	《法医学杂志》 CAS CSCD	2021	7	在线阅读下载PDF 职称材料