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题名新型CDDO衍生物的合成及抗肿瘤活性
被引量：1
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作者
裴江鸿
肖余
李其星
赵子豪
陈莉
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机构
中国药科大学天然药物化学教研室
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出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第5期548-553,共6页
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文摘
对2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸(CDDO)进行结构修饰,通过不同连接臂将几种含氮杂环分别引入C-17位羧基,设计并合成了12个未见文献报道的新化合物(9a^9l),其结构经ESI-MS、IR和~1H NMR确认。采用MTT法评价了化合物对HCT-116、A549及HepG2肿瘤细胞的抑制活性。实验结果表明,部分化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制活性,其中化合物9c的活性最强,高于CDDO咪唑啉酮衍生物(CDDO-Im)。血浆稳定性实验表明,化合物9c的血浆稳定性较高,显著高于CDDO-Im。
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关键词
2-氰基-3
12-二氧代齐墩果烷-1
9(11)-二烯-28-羧酸
衍生物
合成
抗增殖活性
血浆稳定性
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Keywords
CDDO
derivative
synthesis
antiproliferative activity
plasma stability
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分类号
R914
[医药卫生—药物化学]
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