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水溶性多西他赛衍生物的合成
被引量：
1
1
作者
马欢
陈刚
+1 位作者
王涛
李勤耕
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2016年第3期333-338,共6页
设计了一条水溶性多西他赛衍生物(Ⅰ)的合成路线。该路线以10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ(Ⅱ)为起始原料,经酯化、缩合和选择性脱保护得到关键中间体7,10-O-二苄氧酰基-多西他赛(Ⅴ),进一步与氨基酸反应,最后经钯碳催化氢解得到多西他赛衍生物(Ⅰ...
设计了一条水溶性多西他赛衍生物(Ⅰ)的合成路线。该路线以10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ(Ⅱ)为起始原料,经酯化、缩合和选择性脱保护得到关键中间体7,10-O-二苄氧酰基-多西他赛(Ⅴ),进一步与氨基酸反应,最后经钯碳催化氢解得到多西他赛衍生物(Ⅰ)。产物结构经核磁和高分辨质谱进行了表征。该合成路线操作简单,总收率64.1%,终产品纯度(HPLC)可达99%以上。
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关键词
10
-
脱乙
酰基
巴卡丁Ⅲ
7
10-o-二苄氧酰基-多西他赛
衍生物
医药原料
在线阅读
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职称材料
题名
水溶性多西他赛衍生物的合成
被引量：
1
1
作者
马欢
陈刚
王涛
李勤耕
机构
重庆医科大学药学院
江苏恩华络康药物研发有限公司
出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2016年第3期333-338,共6页
文摘
设计了一条水溶性多西他赛衍生物(Ⅰ)的合成路线。该路线以10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ(Ⅱ)为起始原料,经酯化、缩合和选择性脱保护得到关键中间体7,10-O-二苄氧酰基-多西他赛(Ⅴ),进一步与氨基酸反应,最后经钯碳催化氢解得到多西他赛衍生物(Ⅰ)。产物结构经核磁和高分辨质谱进行了表征。该合成路线操作简单,总收率64.1%,终产品纯度(HPLC)可达99%以上。
关键词
10
-
脱乙
酰基
巴卡丁Ⅲ
7
10-o-二苄氧酰基-多西他赛
衍生物
医药原料
Keywords
10
-
deacetylbaccatin Ⅲ
7,
10
-o-
dibenzyloxy oxygen acyl
-
docetaxel
derivative
drug materials
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
水溶性多西他赛衍生物的合成
马欢
陈刚
王涛
李勤耕
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2016
1
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