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工业色谱法分离制备7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇酶解产物10-去乙酰紫杉醇
被引量:
3
1
作者
刘兴宝
栾宏伟
+3 位作者
葛广波
侯琨
杜逊甫
杨凌
《色谱》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第2期165-169,共5页
基于工业色谱法分离制备抗癌药物紫杉醇的半合成前体10-去乙酰紫杉醇(10-DAP)。7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇(10-DAXP)在我国特有红豆杉品系(中华红豆杉)枝叶中含量丰富,以其为原料可制备紫杉醇最理想的半合成前体——10-DAP。本研究以部...
基于工业色谱法分离制备抗癌药物紫杉醇的半合成前体10-去乙酰紫杉醇(10-DAP)。7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇(10-DAXP)在我国特有红豆杉品系(中华红豆杉)枝叶中含量丰富,以其为原料可制备紫杉醇最理想的半合成前体——10-DAP。本研究以部分纯化后的7-木糖基-10-去乙酰紫杉烷为原料,通过β-木糖苷酶水解该粗提物中的主要成分10-DAXP及其两个微量类似物7-木糖基-10-去乙酰三尖杉宁碱(10-DAXC)和7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇C(10-DAXP C),脱去其C-7位上的木糖基,水解产物采用大孔吸附树脂吸附,正相快速柱分离和反相制备色谱分离,可获得高纯度的目标物10-DAP,产物纯度为96%,整个工艺的收率大于75%。该方法适合以10-DAXP为原料大规模制备紫杉醇的半合成前体化合物10-DAP,为工业化生产紫杉醇开辟了一条新途径。
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关键词
制备色谱
7
-
木糖基
-
10-去乙酰紫杉醇
10-去乙酰紫杉醇
紫杉
醇
7
-
木糖基
-
10
-去
乙
酰
紫杉
烷
分离纯化
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职称材料
大孔吸附树脂提取7-木糖-10-去乙酰紫杉醇酶解产物10-去乙酰紫杉醇
被引量:
4
2
作者
刘兴宝
栾宏伟
+2 位作者
葛广波
闫黎
杨凌
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2009年第3期496-501,共6页
本研究利用大孔树脂富集7-木糖10-去乙酰紫杉醇的酶解产物10-去乙酰紫杉醇。首先以10-去乙酰紫杉醇(10-DAT)绝对含量为指标,通过HPLC测定比较HP20、XAD4、XAD16、XAD1600四种大孔树脂对10-去乙酰紫杉醇的吸附与解吸性能力,筛选出最佳树...
本研究利用大孔树脂富集7-木糖10-去乙酰紫杉醇的酶解产物10-去乙酰紫杉醇。首先以10-去乙酰紫杉醇(10-DAT)绝对含量为指标,通过HPLC测定比较HP20、XAD4、XAD16、XAD1600四种大孔树脂对10-去乙酰紫杉醇的吸附与解吸性能力,筛选出最佳树脂XAD1600进行实验。最佳的吸附解吸条件为:树脂柱高径比10∶1,吸附流速20mL/min,吸附量23.85mg/mL,以6倍柱床体积的90%乙醇为洗脱液,洗脱流速20mL/min。经XAD1600型树脂富集后10-去乙酰紫杉醇回收率达96.5%,含量20.5%。且树脂柱重复使用3次后,其吸附能力仅降低5%。
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关键词
7
-
木糖
-
10-去乙酰紫杉醇
10-去乙酰紫杉醇
大孔树脂
吸附与解吸
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职称材料
美洲大蠊肠道产7-木糖紫杉烷糖基水解酶菌株的筛选及鉴定
3
作者
唐彬
刘文彬
+2 位作者
李小波
王宁
金小宝
《生物技术通报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第3期139-148,共10页
旨在筛选美洲大蠊肠道具有产7-木糖紫杉烷糖基水解酶性能的内生菌,并对其进行生物学鉴定。以实验室保存的178株美洲大蠊肠道内生菌为研究对象,采用刚果红透明圈法和荧光显色法筛选产木聚糖酶菌株,进一步利用薄层色谱法筛选产7-木糖紫杉...
旨在筛选美洲大蠊肠道具有产7-木糖紫杉烷糖基水解酶性能的内生菌,并对其进行生物学鉴定。以实验室保存的178株美洲大蠊肠道内生菌为研究对象,采用刚果红透明圈法和荧光显色法筛选产木聚糖酶菌株,进一步利用薄层色谱法筛选产7-木糖紫杉烷糖基水解酶菌株。在此基础上,选取一株高产7-木糖紫杉烷糖基水解酶菌株进行形态学、生理生化和分子生物学鉴定,并采用高效液相色谱法测定其对7-木糖-10-去乙酰基紫杉醇的转化率。结果显示,178株美洲大蠊肠道内生菌中有55株菌产木聚糖酶,其中8株链霉菌和2株贪铜菌可产生7-木糖紫杉烷糖基水解酶。高产菌株WA11-2-9经形态学特征、生理生化试验和16S rDNA序列分析鉴定为Streptomyces enissocaesilis。WA11-2-9可将7-木糖-10-去乙酰基紫杉醇转化为10-去乙酰巴卡亭Ⅲ和10-去乙酰紫杉醇,主要产物10-去乙酰紫杉醇的转化率为21.52%。美洲大蠊肠道内生菌WA 11-2-9(GenBank Accession:MZ411692)具有分泌7-木糖紫杉烷糖基水解酶的能力,它为后续生物转化制备紫杉醇奠定了坚实基础。
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关键词
美洲大蠊肠道
7
-
木糖
紫杉
烷糖基水解酶
7
-
木糖
-
10
-去
乙
酰
基
紫杉
醇
10-去乙酰紫杉醇
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职称材料
题名
工业色谱法分离制备7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇酶解产物10-去乙酰紫杉醇
被引量:
3
1
作者
刘兴宝
栾宏伟
葛广波
侯琨
杜逊甫
杨凌
机构
中国科学院大连化学物理研究所
出处
《色谱》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第2期165-169,共5页
基金
国家"863"计划项目(2009AA02Z205)
中国科学院重要方向项目(KSCX2-YW-G-050)
+1 种基金
国家自然科学基金项目(81102345)
国家科技支撑计划项目(2009BADB9B02)
文摘
基于工业色谱法分离制备抗癌药物紫杉醇的半合成前体10-去乙酰紫杉醇(10-DAP)。7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇(10-DAXP)在我国特有红豆杉品系(中华红豆杉)枝叶中含量丰富,以其为原料可制备紫杉醇最理想的半合成前体——10-DAP。本研究以部分纯化后的7-木糖基-10-去乙酰紫杉烷为原料,通过β-木糖苷酶水解该粗提物中的主要成分10-DAXP及其两个微量类似物7-木糖基-10-去乙酰三尖杉宁碱(10-DAXC)和7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇C(10-DAXP C),脱去其C-7位上的木糖基,水解产物采用大孔吸附树脂吸附,正相快速柱分离和反相制备色谱分离,可获得高纯度的目标物10-DAP,产物纯度为96%,整个工艺的收率大于75%。该方法适合以10-DAXP为原料大规模制备紫杉醇的半合成前体化合物10-DAP,为工业化生产紫杉醇开辟了一条新途径。
关键词
制备色谱
7
-
木糖基
-
10-去乙酰紫杉醇
10-去乙酰紫杉醇
紫杉
醇
7
-
木糖基
-
10
-去
乙
酰
紫杉
烷
分离纯化
Keywords
preparative chromatography
7
-
xylosyl
-
10
-
deacetylpaclitaxel
10
-
deacetylpaclitaxel
paclitaxel
7
-
xylosyl
-
10
-
deacetyltaxane
isolation and purification
分类号
O658 [理学—分析化学]
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职称材料
题名
大孔吸附树脂提取7-木糖-10-去乙酰紫杉醇酶解产物10-去乙酰紫杉醇
被引量:
4
2
作者
刘兴宝
栾宏伟
葛广波
闫黎
杨凌
机构
中国科学院大连化学物理研究所
中国科学院研究生院
出处
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2009年第3期496-501,共6页
基金
中国科学院知识创新基金(K2006A9)
大连市科技计划项目基金(2007E11SF0052)
文摘
本研究利用大孔树脂富集7-木糖10-去乙酰紫杉醇的酶解产物10-去乙酰紫杉醇。首先以10-去乙酰紫杉醇(10-DAT)绝对含量为指标,通过HPLC测定比较HP20、XAD4、XAD16、XAD1600四种大孔树脂对10-去乙酰紫杉醇的吸附与解吸性能力,筛选出最佳树脂XAD1600进行实验。最佳的吸附解吸条件为:树脂柱高径比10∶1,吸附流速20mL/min,吸附量23.85mg/mL,以6倍柱床体积的90%乙醇为洗脱液,洗脱流速20mL/min。经XAD1600型树脂富集后10-去乙酰紫杉醇回收率达96.5%,含量20.5%。且树脂柱重复使用3次后,其吸附能力仅降低5%。
关键词
7
-
木糖
-
10-去乙酰紫杉醇
10-去乙酰紫杉醇
大孔树脂
吸附与解吸
Keywords
7
-
Xylosyl
-
10
-
deacetylpaclitaxel
10
-
deacetylpaclitaxel
maeroporous resin
absorption and desorption
分类号
R979.9 [医药卫生—药品]
Q946.91 [生物学—植物学]
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职称材料
题名
美洲大蠊肠道产7-木糖紫杉烷糖基水解酶菌株的筛选及鉴定
3
作者
唐彬
刘文彬
李小波
王宁
金小宝
机构
广东药科大学生命科学与生物制药学院广东省生物活性药物研究重点实验室
出处
《生物技术通报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第3期139-148,共10页
基金
广东省公益研究与能力建设项目(2017A020211008)
广东省普通高校基础研究与应用基础项目(2018KZDXM041)。
文摘
旨在筛选美洲大蠊肠道具有产7-木糖紫杉烷糖基水解酶性能的内生菌,并对其进行生物学鉴定。以实验室保存的178株美洲大蠊肠道内生菌为研究对象,采用刚果红透明圈法和荧光显色法筛选产木聚糖酶菌株,进一步利用薄层色谱法筛选产7-木糖紫杉烷糖基水解酶菌株。在此基础上,选取一株高产7-木糖紫杉烷糖基水解酶菌株进行形态学、生理生化和分子生物学鉴定,并采用高效液相色谱法测定其对7-木糖-10-去乙酰基紫杉醇的转化率。结果显示,178株美洲大蠊肠道内生菌中有55株菌产木聚糖酶,其中8株链霉菌和2株贪铜菌可产生7-木糖紫杉烷糖基水解酶。高产菌株WA11-2-9经形态学特征、生理生化试验和16S rDNA序列分析鉴定为Streptomyces enissocaesilis。WA11-2-9可将7-木糖-10-去乙酰基紫杉醇转化为10-去乙酰巴卡亭Ⅲ和10-去乙酰紫杉醇,主要产物10-去乙酰紫杉醇的转化率为21.52%。美洲大蠊肠道内生菌WA 11-2-9(GenBank Accession:MZ411692)具有分泌7-木糖紫杉烷糖基水解酶的能力,它为后续生物转化制备紫杉醇奠定了坚实基础。
关键词
美洲大蠊肠道
7
-
木糖
紫杉
烷糖基水解酶
7
-
木糖
-
10
-去
乙
酰
基
紫杉
醇
10-去乙酰紫杉醇
Keywords
Periplaneta americana gut
7
-
β
-
xylosyltaxanes glycoside hydrolases
7
-
β
-
xylosyl
-
10
-
deacetylpac
-
litaxel
10
-
deacetylpaclitaxel
分类号
TQ925 [轻工技术与工程—发酵工程]
TQ464.2 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
工业色谱法分离制备7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇酶解产物10-去乙酰紫杉醇
刘兴宝
栾宏伟
葛广波
侯琨
杜逊甫
杨凌
《色谱》
CAS
CSCD
北大核心
2012
3
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下载PDF
职称材料
2
大孔吸附树脂提取7-木糖-10-去乙酰紫杉醇酶解产物10-去乙酰紫杉醇
刘兴宝
栾宏伟
葛广波
闫黎
杨凌
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2009
4
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职称材料
3
美洲大蠊肠道产7-木糖紫杉烷糖基水解酶菌株的筛选及鉴定
唐彬
刘文彬
李小波
王宁
金小宝
《生物技术通报》
CAS
CSCD
北大核心
2022
0
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