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1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物的合成及生物活性
被引量：
8
1
作者
谭成侠
沈德隆
+2 位作者
翁建全
孙娜波
欧晓明
《农药学学报》
CAS
CSCD
2006年第4期363-366,共4页
为了寻求新的含吡唑双酰肼类先导化合物,用4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯甲(乙)酰氯进行缩合反应得到了10个1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物,其中9个是新化合物,其结构经IR,1H NMR,M S和元素分析确证。初步生物活性实验...
为了寻求新的含吡唑双酰肼类先导化合物,用4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯甲(乙)酰氯进行缩合反应得到了10个1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物,其中9个是新化合物,其结构经IR,1H NMR,M S和元素分析确证。初步生物活性实验结果表明,在25μg/mL浓度下,3b和3 j对稻瘟病菌Pyricularia oryzae的抑制率分别为51.3%和56.1%;在1 000μg/mL下,3b对粘虫M ythimna separata的致死率达到100%。
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关键词
1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物
合成
生物活性
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职称材料
N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼类衍生物的合成、表征及抑菌活性
被引量：
4
2
作者
邹敏
卢俊瑞
+6 位作者
辛春伟
卢博为
朱姗姗
刘倩
李佳潼
邱建波
鲍秀荣
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2010年第8期1590-1595,共6页
依据生物活性叠加原理,以邻羟苯基和苯基吡唑为分子核心,构建了6种未见报道的N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼衍生物.以芳胺为原料,经重氮化、还原、与苯乙酮缩合及Vilsmeier-Haack反应制得1-芳基-3-苯基-4-甲酰基...
依据生物活性叠加原理,以邻羟苯基和苯基吡唑为分子核心,构建了6种未见报道的N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼衍生物.以芳胺为原料,经重氮化、还原、与苯乙酮缩合及Vilsmeier-Haack反应制得1-芳基-3-苯基-4-甲酰基吡唑,再与水杨酰肼反应制得目标化合物,其结构经IR,1HNMR和元素分析等验证.探讨了制备中间体(3a～3f)的反应机理,结果表明,1位芳环上取代基对关环反应有显著影响,供电基有利于关环反应的进行,吸电基则恰恰相反.抗菌活性测试表明,质量分数为0.01%的化合物对大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌率高达100%,有极强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的抑菌率达70%以上,有一定的抑菌活性,是一类极具潜力的抗真菌和抗革兰氏阴性菌的化合物.构效分析结果表明,1位芳基中引入Cl和Br等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入NO2和CH3基团,则会降低其抑菌活性.
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关键词
N
-
[(1
-
芳基
-
3
-
苯
基
-
吡唑
-
4
-
基
)次甲
基
]
-
2
-
羟
基
苯
甲酰
肼
衍生物
抑菌活性
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职称材料
题名
1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物的合成及生物活性
被引量：
8
1
作者
谭成侠
沈德隆
翁建全
孙娜波
欧晓明
机构
浙江工业大学化学工程与材料学院
国家南方农药创制中心湖南基地生测部
出处
《农药学学报》
CAS
CSCD
2006年第4期363-366,共4页
基金
浙江省教育厅资助项目(20030145)
文摘
为了寻求新的含吡唑双酰肼类先导化合物,用4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯甲(乙)酰氯进行缩合反应得到了10个1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物,其中9个是新化合物,其结构经IR,1H NMR,M S和元素分析确证。初步生物活性实验结果表明,在25μg/mL浓度下,3b和3 j对稻瘟病菌Pyricularia oryzae的抑制率分别为51.3%和56.1%;在1 000μg/mL下,3b对粘虫M ythimna separata的致死率达到100%。
关键词
1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物
合成
生物活性
Keywords
1
-
pyrazol
-
5 ＇
-
yl carbonyl
-
2
-
substituted benzoylhydrazides
synthesis
biological activities
分类号
O626.21 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼类衍生物的合成、表征及抑菌活性
被引量：
4
2
作者
邹敏
卢俊瑞
辛春伟
卢博为
朱姗姗
刘倩
李佳潼
邱建波
鲍秀荣
机构
天津理工大学化学化工学院
南开大学化学学院
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2010年第8期1590-1595,共6页
基金
国家自然科学基金(批准号:20776114
20976135)
天津市高等学校科技发展基金(批准号:2006ZD33)资助
文摘
依据生物活性叠加原理,以邻羟苯基和苯基吡唑为分子核心,构建了6种未见报道的N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼衍生物.以芳胺为原料,经重氮化、还原、与苯乙酮缩合及Vilsmeier-Haack反应制得1-芳基-3-苯基-4-甲酰基吡唑,再与水杨酰肼反应制得目标化合物,其结构经IR,1HNMR和元素分析等验证.探讨了制备中间体(3a～3f)的反应机理,结果表明,1位芳环上取代基对关环反应有显著影响,供电基有利于关环反应的进行,吸电基则恰恰相反.抗菌活性测试表明,质量分数为0.01%的化合物对大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌率高达100%,有极强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的抑菌率达70%以上,有一定的抑菌活性,是一类极具潜力的抗真菌和抗革兰氏阴性菌的化合物.构效分析结果表明,1位芳基中引入Cl和Br等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入NO2和CH3基团,则会降低其抑菌活性.
关键词
N
-
[(1
-
芳基
-
3
-
苯
基
-
吡唑
-
4
-
基
)次甲
基
]
-
2
-
羟
基
苯
甲酰
肼
衍生物
抑菌活性
Keywords
N
-
[（
1
-
Aryl
-
3
-
phenyl
-
pyrazol
-
4
-
yl）methylene]
-
2
-
hydroxybenzohydrazide
Derivative
Antibacterial
-
activity
分类号
O626 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物的合成及生物活性
谭成侠
沈德隆
翁建全
孙娜波
欧晓明
《农药学学报》
CAS
CSCD
2006
8
在线阅读
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职称材料
2
N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼类衍生物的合成、表征及抑菌活性
邹敏
卢俊瑞
辛春伟
卢博为
朱姗姗
刘倩
李佳潼
邱建波
鲍秀荣
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2010
4
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职称材料
已选择
0
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