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手性高效液相色谱拆分3-取代异吲哚-1-酮的研究 被引量:2
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作者 阮源萍 徐秀青 +2 位作者 贺明珠 周香 黄培强 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第6期1031-1033,共3页
The enantioseparation of 3-alkyl-isoindolin-1-ones(1—9) and 3-alkyl-3-hydroxy-isoindolin-1-ones(10—14)(R=Me,Et,n-Pr,n-Bu,n-C5H 11 ,n-C7H 15 ,i-Bu,Ph and Bn),as well as 3-n-heptyl-2-[2-hydroxy-1-phenylethyl]-is... The enantioseparation of 3-alkyl-isoindolin-1-ones(1—9) and 3-alkyl-3-hydroxy-isoindolin-1-ones(10—14)(R=Me,Et,n-Pr,n-Bu,n-C5H 11 ,n-C7H 15 ,i-Bu,Ph and Bn),as well as 3-n-heptyl-2-[2-hydroxy-1-phenylethyl]-isoindolin-1-one(15) by HPLC using (S)-tert-leucine and (S)-1-α-NEA as a chiral stationary phase,and 1%—6%(volume fraction) 2-propanol or ethanol in hexane as the mobile phase was studied. The effect of content of polar solvent in mobile phase on the enantioseparation was discussed. The effects of 3-substituents on retention factor and chiral recognition were studied. For the majority of racemates(1—14),a baseline separation could be obtained. For racemate(15),the elution orders are (3R,1′R)/(3S,1′S) then (3R,1′S)/(3S,1′R) with n-hexane/2-propanol(volume ratio 99∶1) as a mobile phase and the resolutions are 1.44 and 5.58,respectively. [WT5HZ] 展开更多
关键词 3-取代-1- 对映体拆分 高效液相色谱 手性固定相
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利用无溶剂研磨反应制备3-取代异吲哚啉-1-酮类化合物
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作者 王平安 姚琳 +3 位作者 张东旭 聂慧芳 李穆琼 姜茹 《大学化学》 CAS 2021年第6期160-167,共8页
以2-氰基芳醛和活泼亚甲基化合物(如丙二酸二甲酯、乙酰乙酸乙酯等)为原料,在无水碳酸钾催化下,通过无溶剂室温研磨反应,一步得到3-取代异吲哚啉-1-酮类化合物,产物无需柱层析。产物的结构通过核磁共振波谱和质谱解析确定。该反应具有... 以2-氰基芳醛和活泼亚甲基化合物(如丙二酸二甲酯、乙酰乙酸乙酯等)为原料,在无水碳酸钾催化下,通过无溶剂室温研磨反应,一步得到3-取代异吲哚啉-1-酮类化合物,产物无需柱层析。产物的结构通过核磁共振波谱和质谱解析确定。该反应具有操作步骤简单、反应时间短、适用范围广、产率高、高原子经济性等优点,是绿色有机合成反应,在新药设计与合成、天然产物合成中具有应用价值。 展开更多
关键词 2-氰基芳醛 活泼亚甲基化合物 3-取代-1- 无溶剂 研磨反应
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3-亚甲基异吲哚啉-1-酮的硅氢化反应 被引量:1
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作者 张晓梅 代兴杰 +1 位作者 龙燕 王周玉 《西华大学学报(自然科学版)》 CAS 2020年第6期1-8,共8页
由于吲哚啉-1-酮单元广泛存在于各类天然产物及药物分子中,且3-取代异吲哚啉-1-酮对于天然产物的合成及新药研发具有重要价值;因此,化学家和药学家广泛关注3-取代异吲哚啉-1-酮合成方法。针对目前大部分合成方法反应条件苛刻、底物不易... 由于吲哚啉-1-酮单元广泛存在于各类天然产物及药物分子中,且3-取代异吲哚啉-1-酮对于天然产物的合成及新药研发具有重要价值;因此,化学家和药学家广泛关注3-取代异吲哚啉-1-酮合成方法。针对目前大部分合成方法反应条件苛刻、底物不易制备等问题,本文在易于合成的吡啶甲酰胺–磺酸酯类路易斯碱催化下,以廉价易得的三氯硅烷为还原剂,实现了3-亚甲基异吲哚啉-1-酮的硅氢化反应,以中等到优良的收率(63%~99%)得到了一系列3-甲基异吲哚啉-1-酮类化合物,从而找到了一种便捷、经济、环保的制备3-甲基异吲哚啉-1-酮类化合物的新方法。 展开更多
关键词 硅氢化 路易斯碱 3-亚甲基异-1- 3-取代-1-
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5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性探索 被引量:2
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作者 谭锐 赵瀛兰 +4 位作者 邢秀梅 敬玲玲 刘婷 罗有福 李子成 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期200-205,共6页
将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试... 将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试.结果表明,所有目标物对A549、HCT116和PC-9表现出抑制活性,其中吲哚氮被苄基取代的化合物e1和e3对测定的癌细胞增殖抑制活性与5-氟尿嘧啶(5-FU)相近,并且对A549和HCT116表现出中等的抑制活性(IC50<30μM)。 展开更多
关键词 5-(3-基)亚甲基噻唑烷-2 4-二酮衍生物 2 4-噻唑烷二酮 1-取代吲哚 抗肿瘤活性
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