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1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及生物活性(Ⅰ)
被引量：
3
1
作者
王礼琛
张亦鋆
+1 位作者
张陆勇
江振洲
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2001年第6期408-411,共4页
目的 :寻找有 β-受体阻滞活性 ,且高效低毒的化合物。方法 :以 β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物 ,根据药物设计中的结构拼合原理 ,对其丙醇胺侧链进行结构修饰 ,设计并合成了 1 0个 1 -( 9H-咔唑 -4 -氧 ) -3-取代氨基 -2 -丙醇类...
目的 :寻找有 β-受体阻滞活性 ,且高效低毒的化合物。方法 :以 β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物 ,根据药物设计中的结构拼合原理 ,对其丙醇胺侧链进行结构修饰 ,设计并合成了 1 0个 1 -( 9H-咔唑 -4 -氧 ) -3-取代氨基 -2 -丙醇类化合物 1 ～ 1 0 。结果和结论 :所合成的目的物均未见文献报道 ,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示 ,1 0个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心动过速 ,其中化合物 1 、 3 、 4 的活性与先导化合物相似。
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关键词
Β
-
受体阻滞剂
咔
唑
洛尔
合成
1
-
(
9
h-
卟
唑
-
4
-
氧
)
-
3
-
取代
氨基
-
2
-
丙醇
类化合物
降压药
在线阅读
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职称材料
1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及生物活性(Ⅱ)
2
作者
王礼琛
张亦鋆
+1 位作者
张陆勇
江振洲
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2002年第6期466-469,共4页
目的 寻找有 β-受体阻滞活性 ,且高效低毒的化合物。方法 以 β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物 ,根据药物设计中的结构拼合原理 ,对其丙醇胺侧链进行结构修饰 ,设计并合成了 3个 1- ( 9H-咔唑 - 4-氧 ) - 3 -取代氨基 -2 -丙醇类...
目的 寻找有 β-受体阻滞活性 ,且高效低毒的化合物。方法 以 β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物 ,根据药物设计中的结构拼合原理 ,对其丙醇胺侧链进行结构修饰 ,设计并合成了 3个 1- ( 9H-咔唑 - 4-氧 ) - 3 -取代氨基 -2 -丙醇类化合物 V1 1 ～ V1 3及其 6个相应的酯化物 VI1 ～VI6 。结果和讨论 所合成的目的物均未见文献报道 ,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示 ,9个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心动过速 ,其中化合物 1 2 、 3、
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关键词
β
-
受体阻滞剂
咔
唑
洛尔
合成
降压药
生物活性
1
-
(
9
h-
咔
唑
-
4
-
氧
)
-
3
-
取代
氨基
-
2
-
丙醇
类化合物
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职称材料
题名
1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及生物活性(Ⅰ)
被引量：
3
1
作者
王礼琛
张亦鋆
张陆勇
江振洲
机构
中国药科大学有机化学教研室
新中新药研究中心
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2001年第6期408-411,共4页
文摘
目的 :寻找有 β-受体阻滞活性 ,且高效低毒的化合物。方法 :以 β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物 ,根据药物设计中的结构拼合原理 ,对其丙醇胺侧链进行结构修饰 ,设计并合成了 1 0个 1 -( 9H-咔唑 -4 -氧 ) -3-取代氨基 -2 -丙醇类化合物 1 ～ 1 0 。结果和结论 :所合成的目的物均未见文献报道 ,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示 ,1 0个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心动过速 ,其中化合物 1 、 3 、 4 的活性与先导化合物相似。
关键词
Β
-
受体阻滞剂
咔
唑
洛尔
合成
1
-
(
9
h-
卟
唑
-
4
-
氧
)
-
3
-
取代
氨基
-
2
-
丙醇
类化合物
降压药
Keywords
Adrenergic receptor antagonist
Carazolol
Synthsis
1
-
(
9
h-
Carbazol
-
4
-
yloxy)
-
3
-
substituted amino
-
2
-
propanol compounds
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及生物活性(Ⅱ)
2
作者
王礼琛
张亦鋆
张陆勇
江振洲
机构
中国药科大学新中新药研究中心
中国药科大学有机化学教研室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2002年第6期466-469,共4页
文摘
目的 寻找有 β-受体阻滞活性 ,且高效低毒的化合物。方法 以 β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物 ,根据药物设计中的结构拼合原理 ,对其丙醇胺侧链进行结构修饰 ,设计并合成了 3个 1- ( 9H-咔唑 - 4-氧 ) - 3 -取代氨基 -2 -丙醇类化合物 V1 1 ～ V1 3及其 6个相应的酯化物 VI1 ～VI6 。结果和讨论 所合成的目的物均未见文献报道 ,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示 ,9个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心动过速 ,其中化合物 1 2 、 3、
关键词
β
-
受体阻滞剂
咔
唑
洛尔
合成
降压药
生物活性
1
-
(
9
h-
咔
唑
-
4
-
氧
)
-
3
-
取代
氨基
-
2
-
丙醇
类化合物
Keywords
Adrenergic receptor antagonist
1
-
(
9
h-
carbazol
-
4
-
yloxy)
-
3
-
substituted amino
-
2
-
propanol compounds
Carazolol
Synthesis
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
R972.4 [医药卫生—药品]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及生物活性(Ⅰ)
王礼琛
张亦鋆
张陆勇
江振洲
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2001
3
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及生物活性(Ⅱ)
王礼琛
张亦鋆
张陆勇
江振洲
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2002
0
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