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1-(4-溴苯基)丙烯酮的合成 被引量:1
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作者 高丰琴 何汉江 +3 位作者 郭强 王小明 吴迎春 臧超 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第11期1287-1289,1315,共4页
以溴苯为起始原料,经酰化、消去反应得到1-(4.溴苯基)丙烯酮,目标化合物经‘HNMR、IR及Gc—Ms进行了表征。探讨了酰化及消去反应的最佳反应条件。结果表明,当n(3-氯丙酰氯):n(溴苯):n(三氯化铝)=1.3:1:1.5,反应温度0... 以溴苯为起始原料,经酰化、消去反应得到1-(4.溴苯基)丙烯酮,目标化合物经‘HNMR、IR及Gc—Ms进行了表征。探讨了酰化及消去反应的最佳反应条件。结果表明,当n(3-氯丙酰氯):n(溴苯):n(三氯化铝)=1.3:1:1.5,反应温度0~5℃时,酰化反应的收率为67.10%,4-(3-氯丙酰基)溴苯的质量分数为97.64%;当以醋酸钾做碱,hi4.(3-氯丙酰基)溴苯]:n(醋酸钾)=1:1.5,反应温度20~25℃时,消去反应的收率为84.9%,1-(4-溴苯基)丙烯酮的质量分数为96.51%。 展开更多
关键词 1-(4-苯基)丙烯酮 酰化反应 消去反应 精细化工中间体
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半理性设计提高短链醇脱氢酶在(S)-1-(4-氟苯基)乙醇合成中的应用
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作者 谢静雯 孟仪方 +2 位作者 叶文杰 王华磊 魏东芝 《化工进展》 北大核心 2025年第5期2515-2523,共9页
(S)-1-(4-氟苯基)乙醇是一种重要的手性药物中间体,被广泛用于阿尔兹海默症治疗等多种药物的合成当中。目前,利用生物不对称还原法合成该手性醇时普遍存在制备效率低下的问题。为建立(S)-1-(4-氟苯基)乙醇酶法高效合成工艺,本研究对实... (S)-1-(4-氟苯基)乙醇是一种重要的手性药物中间体,被广泛用于阿尔兹海默症治疗等多种药物的合成当中。目前,利用生物不对称还原法合成该手性醇时普遍存在制备效率低下的问题。为建立(S)-1-(4-氟苯基)乙醇酶法高效合成工艺,本研究对实验室包含323种醇脱氢酶的酶库进行筛选,得到了具备高立体选择性(e.e.=99.9%)和相对活性的短链醇脱氢酶Dp ADH,随后通过半理性设计经过多轮迭代突变成功获得了催化效率提高30.8倍的优良变体M3(N164C/S195W/F157A)。为进一步提高生物催化效率,构建了醇脱氢酶突变体M3与葡萄糖脱氢酶Bs GDH的共表达菌株,在100g/L底物投料下可于7h内实现99.6%的转化率。分子动力学模拟结果显示,M3变体增加了与底物间有利的π-π相互作用并稳定了底物结合构象。本研究为(S)-1-(4-氟苯基)乙醇的制备提供了经济高效的合成途径,并为醇脱氢酶Dp ADH的分子改造和机制解析提供了指导,提高了该酶的工业应用潜力。 展开更多
关键词 (S)-1-(4-苯基)乙醇 半理性设计 醇脱氢酶 不对称还原 共表达
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N-(苯并噻唑-2-基)亚胺与4-硝基-1-苯基丁-1-酮的aza-Henry/半缩酮胺化串联反应
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作者 杜大明 郑瑶 《北京理工大学学报》 北大核心 2025年第2期205-212,共8页
通过对近些年来文献的研究,发现对于使用N-(苯并噻唑-2-基)亚胺作为C2合成子的研究较少,因此探索以N-(苯并噻唑-2-基)亚胺作为C2合成子生成一系列杂环衍生物的新方法具有重要价值.成功设计通过aza-Henry/半缩酮胺化串联反应合成了一系... 通过对近些年来文献的研究,发现对于使用N-(苯并噻唑-2-基)亚胺作为C2合成子的研究较少,因此探索以N-(苯并噻唑-2-基)亚胺作为C2合成子生成一系列杂环衍生物的新方法具有重要价值.成功设计通过aza-Henry/半缩酮胺化串联反应合成了一系列含有苯并噻唑骨架的N-(杂)芳基哌啶分子.即通过N-(苯并噻唑-2-基)亚胺与4-硝基-1-苯基丁-1-酮作为反应底物,在室温下以二氯甲烷为溶剂、三水合磷酸钾(10%mol)为催化剂,构建了一种合成N-(杂)芳基哌啶分子的有效方法,可以高收率和中等的立体选择性得到了一系列预期的产物.该串联反应在克级规模下仍然保持了良好的产率和立体选择性. 展开更多
关键词 有机合成 串联反应 苯并噻唑 亚胺 4-硝基-1-苯基-1- 哌啶
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1,1,3,3-四溴-2-(4氯-苯基)-丙烯的合成研究 被引量:1
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作者 赵宙兴 李政 《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期62-64,共3页
以氯苯、乙酰氯为原料,经傅-克酰基化、溴化反应得到ω,ω-二溴-4-氯苯乙酮,ω,ω-二溴-4-氯苯乙酮再与三苯基膦、四溴化碳经W ittig反应、采用三组分一锅法合成了1,1,3,3四-溴-2-(4氯-苯基)-丙烯。重点考察了三组分一锅法中反应介质、... 以氯苯、乙酰氯为原料,经傅-克酰基化、溴化反应得到ω,ω-二溴-4-氯苯乙酮,ω,ω-二溴-4-氯苯乙酮再与三苯基膦、四溴化碳经W ittig反应、采用三组分一锅法合成了1,1,3,3四-溴-2-(4氯-苯基)-丙烯。重点考察了三组分一锅法中反应介质、反应温度和反应时间对反应收率的影响。研究结果表明,采用该方法合成1,1,3,3四-溴-2-(4氯-苯基)-丙烯的最佳反应条件为:反应介质为二氯甲烷,冰水浴下反应20 min,收率达94.2%。 展开更多
关键词 1 1 3 3--2-(4-苯基)-丙烯 合成 ω ω--4-氯苯乙酮 苯基 化碳 影响因素
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3-[2-(5-溴-噻吩基)]-1-苯基-2-丙烯酮与牛血清白蛋白的相互作用
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作者 王会镇 雷琴 +4 位作者 张弛翔 姚小军 陈绍玲 刘家琴 王琰 《中山大学学报(自然科学版)(中英文)》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期121-127,共7页
通过苯乙酮和5-溴噻吩-2-甲醛合成了3-[2-(5-溴-噻吩基)]-1-苯基-2-丙烯酮(BTPPO)。使用光谱法和分子对接模拟研究了BTPPO与牛血清白蛋白(BSA,bovine serum albumin)的作用过程。同时,研究了金属离子(Cu^(2+),Co^(2+),Pb^(2+),Ag^(+),Hg... 通过苯乙酮和5-溴噻吩-2-甲醛合成了3-[2-(5-溴-噻吩基)]-1-苯基-2-丙烯酮(BTPPO)。使用光谱法和分子对接模拟研究了BTPPO与牛血清白蛋白(BSA,bovine serum albumin)的作用过程。同时,研究了金属离子(Cu^(2+),Co^(2+),Pb^(2+),Ag^(+),Hg^(2+),Cd^(2+))对BTPPO与BSA相互作用的影响。结果表明:BTPPO与BSA的作用主要是静态荧光淬灭过程,两者之间的结合以疏水和静电作用为主,结合常数(K_(a))为10^(4)左右。根据Forster理论,可以计算得BTPPO和BSA的共振能量转移距离小于7 nm。另外,在280 nm和295 nm激发波长下蛋白质的荧光淬灭实验表明:BTPPO与BSA的主要结合位点是BSA的亚结构域ⅡA(siteⅠ)。金属离子(Pb^(2+)除外)的存在可能会影响BTPPO荧光淬灭效果。分子对接模拟结果表明:BTPPO是通过疏水和极性作用嵌入BSA分子的亚结构域ⅡA(siteⅠ)的疏水腔内的。 展开更多
关键词 3-[2-(5--噻吩基)]-1-苯基-2-丙烯酮(BTPPO) 牛血清白蛋白(BSA bovine serum albumin) 结合机理 荧光 分子对接
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1-(4-硝基苯基)-3-(3,5-二溴吡啶)三氮烯的合成及其与镍的显色反应 被引量:9
6
作者 王智敏 申屠超 金建忠 《岩矿测试》 CAS CSCD 2006年第4期341-344,共4页
合成了1-(4-硝基苯基)-3-(3,5-二溴吡啶)三氮烯(NPDBPDT),并研究了NPDBPDT与镍的显色反应。在pH10.0的Na2B4O7-NaOH缓冲溶液介质中,表面活性剂Triton X-100存在下,镍与试剂生成摩尔比为1:4的络合物在470nm处有最大正吸收峰... 合成了1-(4-硝基苯基)-3-(3,5-二溴吡啶)三氮烯(NPDBPDT),并研究了NPDBPDT与镍的显色反应。在pH10.0的Na2B4O7-NaOH缓冲溶液介质中,表面活性剂Triton X-100存在下,镍与试剂生成摩尔比为1:4的络合物在470nm处有最大正吸收峰,表观摩尔吸光系数为1.02×10^5L·mol^-1·cm^-1;在540nm处有最大负吸收峰,表观摩尔吸光系数为1.15×10^5L·mol^-1·cm^-1;以540nm为参比波长、470nm为测量波长进行双波长测定,表观摩尔吸光系数为2.17×10^5L·mol^-1·cm^-1。镍含量在0~480μg/L内符合比尔定律。方法用于合金样品中镍的测定,结果与原子吸收法相符,加标回收率为98.0%~102.0%;精密度小于5%(RSD,n=6)。 展开更多
关键词 1-(4-硝基苯基)-3-(3 5-吡啶)三氮烯 合成 双波长分光光度法
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1-(5-萘酚-7-磺酸)-3-[4-(苯基偶氮)苯基]-三氮烯-溴化十六烷基三甲胺-阴离子表面活性剂的显色反应 被引量:4
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作者 冯泳兰 陈志敏 +1 位作者 邝代治 许金生 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期63-65,共3页
1-(5-萘酚-7-磺酸)-3-[4-(苯基偶氮)苯基]-三氮烯(NSPAPT),在三乙醇铵介质和溴化十六烷基三甲胺(CTMAB)存在下,与阴离子表面活性剂(AS),十二烷基苯磺酸钠(DBOSO3Na)、十二烷基磺酸钠(DOSO3Na)、十二烷基硫酸钠(DSO4Na)分别形成1∶2紫红... 1-(5-萘酚-7-磺酸)-3-[4-(苯基偶氮)苯基]-三氮烯(NSPAPT),在三乙醇铵介质和溴化十六烷基三甲胺(CTMAB)存在下,与阴离子表面活性剂(AS),十二烷基苯磺酸钠(DBOSO3Na)、十二烷基磺酸钠(DOSO3Na)、十二烷基硫酸钠(DSO4Na)分别形成1∶2紫红色配合物,配合物最大吸收峰位于598 nm,此方法应用于水样中微量阴离子表面活性剂的分析,所得结果的RSD均小于2%,且与亚甲基蓝光度法的测定结果相符。 展开更多
关键词 光度法 1-(5-萘酚-7-磺酸)-3-[4-(苯基偶氮)苯基]-三氮烯 化十六烷基三甲胺 阴离子表面活性剂
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1-(4-硝基苯基)-3-(5-溴-吡啶)-三氮烯的合成及其与镍显色反应的研究 被引量:5
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作者 张春牛 严国兵 郑云法 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期77-79,共3页
报道了1-(4-硝基苯基)-3-(5-溴-吡啶)-三氮烯(NPBPDT)的合成及其与镍的显色反应。在Triton X-100的存在下,pH值为11.0的Na2B4O7-NaOH缓冲溶液中,该试剂能与镍发生显色反应,镍与NPBPDT形成摩尔比为1:2型的黄色配合物,450nm... 报道了1-(4-硝基苯基)-3-(5-溴-吡啶)-三氮烯(NPBPDT)的合成及其与镍的显色反应。在Triton X-100的存在下,pH值为11.0的Na2B4O7-NaOH缓冲溶液中,该试剂能与镍发生显色反应,镍与NPBPDT形成摩尔比为1:2型的黄色配合物,450nm处有一最大正吸收峰,在535nm处有一最大负吸收峰。以450nm为参比波长,535nm为测量波长进行双波长测定,表观摩尔吸光系数为2.36×10^5L·mol^-1·cn^-1,镍的质量浓度在0~0.48μg/mL范围内符合比尔定律。用拟定方法测定合金中的微量镍,结果满意。 展开更多
关键词 1-(4-硝基苯基)-3-(5--吡啶)-三氮烯 显色反应
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新显色剂1-(2,6-二溴-4-羧基苯基)-4-偶氮苯-三氮烯与镉显色反应的研究 被引量:8
9
作者 刘金华 吴斌才 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期537-539,共3页
研究了新试剂DBKDAA,在非离子表面活性剂TritonX 100存在下,测定了与镉(Ⅱ)的显色反应条件。试验表明,在pH11.00的NaB4O7 NaOH缓冲溶液中,该试剂与镉(Ⅱ)生成络合比为4∶1的红色络合物,λmax=526nm,ε526=2.05×105L·mol-1... 研究了新试剂DBKDAA,在非离子表面活性剂TritonX 100存在下,测定了与镉(Ⅱ)的显色反应条件。试验表明,在pH11.00的NaB4O7 NaOH缓冲溶液中,该试剂与镉(Ⅱ)生成络合比为4∶1的红色络合物,λmax=526nm,ε526=2.05×105L·mol-1·cm-1,镉量在0~20μg/25ml范围内遵守比耳定律。若用硫脲 酒石酸钾钠 氟化铵为掩蔽剂,用于水样中微量镉的测定,结果较好。 展开更多
关键词 显色剂 1-(2 6--4-羧基苯基)-4-偶氮苯-三氮烯 废水处理 显色反应 镉(Ⅱ) 吸光光度法 DBKDAA
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1,3-二(3′-溴苯基)-5-(4′-氯苯基)苯的合成 被引量:1
10
作者 程格 杨琼辉 +1 位作者 陶全华 王跃川 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第5期290-291,299,共3页
以苯乙酮、溴素为原料 ,无水三氯化铝为催化剂 ,按n (苯乙酮 )∶n (溴素 )∶n (AlCl3) =1.8∶2 .3∶4.2制得间溴苯乙酮 ,产率为 6 5 % ;间溴苯乙酮与催化剂四氯化硅按n(间溴苯乙酮 )∶n(四氯化硅 ) =1∶1在无水乙醇中经缩合反应制得 1,3... 以苯乙酮、溴素为原料 ,无水三氯化铝为催化剂 ,按n (苯乙酮 )∶n (溴素 )∶n (AlCl3) =1.8∶2 .3∶4.2制得间溴苯乙酮 ,产率为 6 5 % ;间溴苯乙酮与催化剂四氯化硅按n(间溴苯乙酮 )∶n(四氯化硅 ) =1∶1在无水乙醇中经缩合反应制得 1,3 二 (3′ 溴苯基 )丁烯 2 酮 1(A) ,产率为5 2 % ,以此为中间体与对氯苯乙酮在四氯化硅催化下按n(A)∶n (对氯苯乙酮 )∶n (四氯化硅 )=1.0∶1.0∶2 .5经缩合反应 ,合成了 1,3 二 (3′ 溴苯基 ) 5 (4′ 氯苯基 )苯 (B) ,产率为 43%。 展开更多
关键词 1 3-二(3′-苯基)-5-(4-苯基)苯 1 3-二(3′-苯基)丁烯-2--1 四氯化硅 催化 缩合
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琉基葡聚糖凝胶分离富集-1-(4-安替比林)-3-(2,4,6-三溴苯基)-三氮烯光度法测定痕量镍(Ⅱ) 被引量:1
11
作者 陈文宾 殷磊 +2 位作者 斯琴高娃 马卫兴 许兴友 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期1155-1158,共4页
合成并鉴定了一种新的三氮烯试剂1-(4-安替比林-)3-(2,4,6-三溴苯基)-三氮烯(ABPT),研究了该试剂与镍(Ⅱ)的显色反应条件。在pH 10.0的硼砂-氢氧化钠介质中,在Triton X-100存在下,ABPT与镍(Ⅱ)发生灵敏的显色反应。络合物的最大吸收波长... 合成并鉴定了一种新的三氮烯试剂1-(4-安替比林-)3-(2,4,6-三溴苯基)-三氮烯(ABPT),研究了该试剂与镍(Ⅱ)的显色反应条件。在pH 10.0的硼砂-氢氧化钠介质中,在Triton X-100存在下,ABPT与镍(Ⅱ)发生灵敏的显色反应。络合物的最大吸收波长为515nm,表观摩尔吸光率为2.1×105L.mol-1.cm-1。镍(Ⅱ)质量浓度在20.0~400μg.L-1之间呈线性,检出限(3s/k)为8μg.L-1,方法用于生活垃圾、水样品中痕量镍(Ⅱ)的测定,结果与原子吸收光谱法的测定结果相符,测定值的相对标准偏差(n=6)均小于5%,回收率在102.5%~105.0%之间。 展开更多
关键词 分光光度法 1-(4-安替比林)-3-(2 4 6-苯基)-三氮烯 镍(Ⅱ)
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1-(4-溴苯)-5-苯基-2,4-戊二烯-1-酮的二阶非线性光学性质研究 被引量:1
12
作者 吴迪 赵波 周志华 《南京师大学报(自然科学版)》 CAS CSCD 2004年第2期55-57,60,共4页
合成了二阶非线性光学材料 1 ( 4 溴苯基 ) 5 苯基 2 ,4 戊二烯 1 酮 (BPDDO) ,通过测试发现BPDDO具有良好的SHG响应和较好的透光性 ,优化了分子的二阶非线性光学系数 /透光性之比 .通过从头算的方法研究了分子的β值 ,得知分子母... 合成了二阶非线性光学材料 1 ( 4 溴苯基 ) 5 苯基 2 ,4 戊二烯 1 酮 (BPDDO) ,通过测试发现BPDDO具有良好的SHG响应和较好的透光性 ,优化了分子的二阶非线性光学系数 /透光性之比 .通过从头算的方法研究了分子的β值 ,得知分子母体 1,5 二苯基 2 ,4 戊二烯 1酮中较大的共轭链导致了较大的分子的 β值 ,而羰基切断了共轭链 ,可以有效的优化材料的透光性 . 展开更多
关键词 1-(4-苯基)-5-苯基-2 4-戊二烯-1- 二阶非线性光学材料 超极化率 透光性 从头算
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1-(4-硝基苯基)-3-(3,5-二溴吡啶)三氮烯的合成及其与锌的显色反应研究 被引量:2
13
作者 王智敏 沈素眉 《分析科学学报》 CAS CSCD 2007年第2期225-228,共4页
新合成了吡啶类三氮烯显色剂1-(4-硝基苯基)-3-(3,5-二溴吡啶)三氮烯(NPDBPDT),并研究了NPDBPDT与锌的显色反应。在Na2B4O7-NaOH缓冲溶液(PH 10.0)介质中,于表面活性剂Triton X-100存在下,锌与试剂生成1:2络合物。该络合... 新合成了吡啶类三氮烯显色剂1-(4-硝基苯基)-3-(3,5-二溴吡啶)三氮烯(NPDBPDT),并研究了NPDBPDT与锌的显色反应。在Na2B4O7-NaOH缓冲溶液(PH 10.0)介质中,于表面活性剂Triton X-100存在下,锌与试剂生成1:2络合物。该络合物在450nm处有最大正吸收峰,以540nm为参比波长,450nm为测量波长进行双峰双波长测定,其表观摩尔吸光系数为2.17×10^-5L·mol^-1·cm^-1,锌含量在0~12μg/25mL范围内符合比耳定律。 展开更多
关键词 1-(4-硝基苯基)-3-(3 5-吡啶)三氮烯 显色反应
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1-(4-硝基苯基)-3-(6-溴-2-苯骈噻唑)-三氮烯的合成 被引量:1
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作者 龙跃 王迪 +2 位作者 朱卫民 郭茂峰 焦凤云 《河南医科大学学报》 北大核心 2001年第3期347-348,共2页
目的 :合成三氮烯类新试剂。方法 :通过重氮盐的氮偶联反应。结果与结论 :元素分析和红外光谱数据证实产物为三氮烯类化合物。
关键词 新试剂 三氮烯 氮偶联反应 合成 1-(4-硝基苯基)-3-(6--2-苯骈噻唑)-三氮烯
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[2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮的合成及其PTP1B酶抑制活性研究
15
作者 郭书举 李敬 +2 位作者 李婷 史大永 韩丽君 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2010年第5期467-470,495,共5页
为了寻找新型的PTP1B酶抑制剂,以香兰素(Ⅰ)为起始原料,经过溴代、傅克酰基化及亲核取代等7步反应,合成了化合物[2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮(Ⅷ),总收率为21.9%。通过1HNMR、13... 为了寻找新型的PTP1B酶抑制剂,以香兰素(Ⅰ)为起始原料,经过溴代、傅克酰基化及亲核取代等7步反应,合成了化合物[2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮(Ⅷ),总收率为21.9%。通过1HNMR、13CNMR谱及红外光谱对目标产物进行了结构表征。采用比色法对化合物Ⅷ进行了protein tyrosine phosphatase 1B(PTP1B)酶抑制活性测定,结果显示该化合物有一定的PTP1B酶抑制活性(化合物质量浓度为20 mg/L时,PTP1B酶抑制率为73.83%)。 展开更多
关键词 [2′--6′-(乙氧基甲基)-3′ 4-二甲氧基-苯基]-(2 3--4 5-二甲氧基-苯基)-甲酮 PTP1B酶抑制活性 傅克酰基化 医药原料
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1-(4-乙酰氨基苯基)-α-溴代-1-丙酮的合成
16
作者 黄杰 谢川 潘固平 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期125-126,共2页
1-(4-Acetylaminophenyl)-α-bromo-1-propanone was synthesized from 1-(4-acetylaminophenyl) propanone through α-hydrogen brominating using Br2 in ethanol as bromination agent,and the yield was 70.4%.The melting poi... 1-(4-Acetylaminophenyl)-α-bromo-1-propanone was synthesized from 1-(4-acetylaminophenyl) propanone through α-hydrogen brominating using Br2 in ethanol as bromination agent,and the yield was 70.4%.The melting point of the target compound was tested and the structure was confirrmed by FT-IR and MS.The route with little pollution and less loss of solvent is practically valuable. 展开更多
关键词 1-(4-乙酰氨基苯基)-α--1-丙酮 合成 强心药物 匹莫苯 抗抑郁类药物 氨基酮 中间体
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(R)-1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-溴乙醇制备工艺的改进
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作者 张宝华 史兰香 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期1369-1371,共3页
以4-苄氧基-3-硝基-α-溴代苯乙酮为原料,在聚苯乙烯磺酰胺化固载的(R)-二苯基脯氨醇形成的唑硼烷催化下,经NaBH4/Me3SiCl不对称还原制得了(R,R)-福莫特罗的关键中间体(R)-1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-溴乙醇,收率95%,ee值95.4%。手性氨... 以4-苄氧基-3-硝基-α-溴代苯乙酮为原料,在聚苯乙烯磺酰胺化固载的(R)-二苯基脯氨醇形成的唑硼烷催化下,经NaBH4/Me3SiCl不对称还原制得了(R,R)-福莫特罗的关键中间体(R)-1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-溴乙醇,收率95%,ee值95.4%。手性氨基醇可以方便的分离和回收利用,降低了生产成本。用NaBH4/Me3SiCl为还原剂代替BH3,降低了毒性,提高了安全性。 展开更多
关键词 (R)-(苄氧基-硝基苯基)-乙醇 NABH4 Me3SiCl 不对称还原 固载(R)-苯基脯氨醇
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1-(4-溴苯基)-5-苯基-1H-1,2,3-三氮唑键合人血清白蛋白的作用机制及抗菌活性 被引量:1
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作者 张宁 岳玉林 +5 位作者 吴秀丽 吴禄勇 莫峥嵘 司宏宗 舒火明 何文英 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期757-762,共6页
利用化学信息学、多种光谱法及抗菌实验,研究了1-(4-溴苯基)-5-苯基-1H-1,2,3-三唑(1-(4-bromophenyl)-5-phenyl-1H-1,2,3-triazole,BPTA)键合人血清白蛋白(HSA)的作用机制及抗菌活性。研究了BPTA的荧光光谱及紫外光谱;分子模拟确定了B... 利用化学信息学、多种光谱法及抗菌实验,研究了1-(4-溴苯基)-5-苯基-1H-1,2,3-三唑(1-(4-bromophenyl)-5-phenyl-1H-1,2,3-triazole,BPTA)键合人血清白蛋白(HSA)的作用机制及抗菌活性。研究了BPTA的荧光光谱及紫外光谱;分子模拟确定了BPTA与HSA的键合区域和模式,位点竞争实验确定了BPTA在HSA亚结构域的位点Ⅱ发生作用。利用荧光偏振、紫外光谱、同步及三维荧光方法在模拟生理条件下研究了BPTA与HSA的作用机制及对蛋白微环境和二级结构的影响,并求得不同温度下BPTA与HSA作用的键合参数和热力学参数,确定了键合模式主要是疏水力作用、氢键及范德华作用。从分子水平上揭示了BPTA与HSA相互作用的机制,说明BPTA在生理条件下能被HSA载运至靶位发挥药效。另外,抗菌实验表明,BPTA对白色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、蜡状芽孢杆菌、四联球菌及白色念珠菌6种菌类均有明显的抑制作用。 展开更多
关键词 1-(4-苯基)-5-苯基-1H-1 2 3-三唑 人血清白蛋白 分子模拟 光谱法 键合机制
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6-溴-1-异丙烯基-1H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物的合成及其抑菌活性研究
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作者 侯朝 魏少鹏 姬志勤 《西北农林科技大学学报(自然科学版)》 CSCD 北大核心 2017年第12期84-89,102,共7页
【目的】研究6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物抑制真菌活性的构效关系,为病原菌的防治提供参考依据。【方法】以5-溴-2,3-二氨基吡啶为原料,经乙酰乙酸乙酯环化制得中间体化合物6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶... 【目的】研究6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物抑制真菌活性的构效关系,为病原菌的防治提供参考依据。【方法】以5-溴-2,3-二氨基吡啶为原料,经乙酰乙酸乙酯环化制得中间体化合物6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮,再按照目标化合物合成路线设计合成6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物。通过核磁共振、质谱以及元素分析对目标化合物进行结构表征。以嘧菌酯为对照,采用菌丝生长速率法测定目标化合物对小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、玉米弯孢霉病菌(Curvularia lunata)、棉花枯萎病菌(Fusarium oxysporumf.sp.vasinfectum)、茄子黄萎病菌(Verticillium dahlia)、西瓜枯萎病菌(Fusarium oxysporum)和苹果炭疽病菌(Colletotrichum gloeosporioides)的抑菌活性。【结果】合成了17个6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物,其中脂肪羧酸酰胺衍生物10个(B01-B10),芳香羧酸酰胺衍生物6个(B11-B16),杂环羧酸酰胺衍生物1个(B17)。抑菌活性测定结果表明,17个目标化合物对供试病原真菌均有一定的抑菌活性,其中化合物B01,B03-B06和B13在100μg/mL质量浓度下对部分供试病原真菌菌丝生长有明显的抑制作用,尤以化合物B06的抑菌活性最为突出,抑制率均可达到70%以上,其对6种供试植物病原真菌的EC50值分别为8.23,49.32,21.45,24.87,36.40和28.65μg/mL,均高于对照药剂嘧菌酯。【结论】6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮衍生物对6种供试病原真菌均具有一定的抑制活性,该类化合物的结构具有进一步改造研究的价值。 展开更多
关键词 6--1-丙烯-1 H-咪唑[4 5b]吡啶-2- 酰胺衍生物 抑菌活性
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4-(E-3-乙氧基-3-氧代-1-丙烯-1-基)苯基硼酸的合成工艺研究
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作者 闫沛沛 李飞 +1 位作者 季春 赵春深 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期310-312,共3页
4-(E-3-乙氧基-3-氧代-1-丙烯-1-基)苯基硼酸是一种重要的有机中间体。本文以4-甲酰基苯硼酸为起始原料,经Wittig-Horner反应合成了标题化合物。该合成方法未见文献报道,原料廉价易得,操作简便易控,反应条件温和,产品纯度较高,适合工业... 4-(E-3-乙氧基-3-氧代-1-丙烯-1-基)苯基硼酸是一种重要的有机中间体。本文以4-甲酰基苯硼酸为起始原料,经Wittig-Horner反应合成了标题化合物。该合成方法未见文献报道,原料廉价易得,操作简便易控,反应条件温和,产品纯度较高,适合工业化生产。反应收率为78.8%。 展开更多
关键词 -甲酰基苯硼酸 4-(E-3-乙氧基-3-氧代-1-丙烯-1-基)苯基硼酸 合成方法
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