期刊文献+
共找到7篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性 被引量:1
1
作者 赖宜生 张奕华 +3 位作者 李月珍 季晖 杨茗 丛日刚 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期12-16,共5页
目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生... 目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生成1-苯氧羰基-3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮(Ⅲ1),再与相应的胺(氨)发生胺解反应,并经盐酸中和得到化合物Ⅲ2-9。结果:合成了9个未见文献报道的化合物Ⅲ1-9,其结构经IR、1HNMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型测试显示,6个目标化合物Ⅲ2,4,5,7-9具有明显的抗炎活性,角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅲ2,7,8具有一定的抗炎活性;所有受试目标化合物的胃肠道不良反应均显著小于阳性对照药双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.01),与CMC-Na无显著性差异(P>0.05)。结论:3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应小。 展开更多
关键词 非甾体抗炎药 3-[(4-苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1- 合成 抗炎活性 胃肠道不良反应
在线阅读 下载PDF
2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶衍生物的合成及除草活性研究 被引量:2
2
作者 薛思佳 邹金山 杨海健 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期402-402,共1页
关键词 2H-1 2 4-噻二唑并[2 3-a]嘧啶 除草活性 嘧啶衍生物 华中师范大学 双子叶植物 标题化合物 化合物 除草剂 抑制率 生物活性
在线阅读 下载PDF
2010年第15卷第1-12期关键词索引
3
《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2010年第12期1441-1444,共4页
关键词 关键词索引 键词索引 对甲苯 4-甲苯 佐剂性 白芍总苷 药代动力学 药物动力学 白细胞介素 CYP 卷第 细胞色素 反应蛋白 线粒体 粒线体 小鼠 小家鼠
在线阅读 下载PDF
缩瞳新药(S)-OTS·HCl的制备工艺研究 被引量:3
4
作者 喻轶群 杨丽敏 +3 位作者 谢一凡 顾雅芳 顾宙辉 陆阳 《上海交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期412-415,共4页
目的建立以托品醇为原料,通过酰化和拆分制备缩瞳新药(1R,3S,5R,6S)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐[(S)-OTS.HCl]的工艺。方法运用正交试验优化酰化反应条件并改进拆分工艺;通过高效液相色谱(HPLC)法分析产品光学纯度。... 目的建立以托品醇为原料,通过酰化和拆分制备缩瞳新药(1R,3S,5R,6S)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐[(S)-OTS.HCl]的工艺。方法运用正交试验优化酰化反应条件并改进拆分工艺;通过高效液相色谱(HPLC)法分析产品光学纯度。结果最佳酰化条件为物料配比n(托品醇)∶n(对甲苯磺酰氯)=1∶1.2,室温下反应5 d;优化的拆分条件为n(外消旋OTS)∶n[L-(-)-二苯甲酰酒石酸]=1∶1.2;(S)-OTS.HCl的总产率为25.6%,光学纯度为98.5%。结论此制备工艺简单、稳定、可控,适合工业化生产。 展开更多
关键词 托品醇 正交试验 拆分 (1R 3S 5R 6S)-3α-对甲苯氧基--氧基莨菪烷盐酸盐
在线阅读 下载PDF
磺酰脲衍生物金属配合物的降血糖作用研究
5
作者 董淑弘 谢国强 +3 位作者 张宝来 高明堂 吴勇杰 曾正志 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2010年第5期507-510,共4页
目的:对10个磺酰脲衍生物金属配合物的降血糖作用进行初步筛选。方法:正常小鼠灌胃给药后,剪尾取血,用葡萄糖氧化酶-过氧化物酶(GOD-PAP)法测定血糖,以甲苯磺丁脲(D860)作为阳性对照药物,分析它们的降血糖作用,探讨其作用机理及化学结... 目的:对10个磺酰脲衍生物金属配合物的降血糖作用进行初步筛选。方法:正常小鼠灌胃给药后,剪尾取血,用葡萄糖氧化酶-过氧化物酶(GOD-PAP)法测定血糖,以甲苯磺丁脲(D860)作为阳性对照药物,分析它们的降血糖作用,探讨其作用机理及化学结构与降血糖作用的构效关系。结果:实验表明,ZnL2.2H2O、NdL3.2H2O、SmL3.2H2O、Zn(HL')2.2NO3、Eu(HL')3.3NO3、HL、HL'等7个化合物,均具有降低正常小鼠血糖的活性,而EuL3.2H2O、Nd(HL')3.3NO3、Sm(HL')3.3NO3降糖活性不明显。结论:HL在2h对正常小鼠的降血糖活性强于D860,提示对甲苯磺酰脲1位取代基为脂环基(环己基)时,其降血糖活性高于直链脂基(丁基),更高于杂环基团(4-安替比林基)。 展开更多
关键词 1-环已基-3-对甲苯 1-(4-安替比林)-3-对甲苯 衍生物金属配合物 降血糖作用 构效关系
在线阅读 下载PDF
格列本脲治疗蛛网膜下腔出血的研究进展
6
作者 冯雪冰 张彤宇 徐跃峤 《中国脑血管病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期212-217,共6页
动脉瘤性蛛网膜下腔出血(aSAH)是一种常见的卒中类型,在全球具有高发病率、死亡率及残疾率,其继发的脑水肿更是预后不良的指征之一。针对脑水肿的治疗以药物治疗、物理治疗及手术治疗为主,然而在改善远期预后方面临床效果不一,而作为降... 动脉瘤性蛛网膜下腔出血(aSAH)是一种常见的卒中类型,在全球具有高发病率、死亡率及残疾率,其继发的脑水肿更是预后不良的指征之一。针对脑水肿的治疗以药物治疗、物理治疗及手术治疗为主,然而在改善远期预后方面临床效果不一,而作为降糖药的格列本脲在中枢神经系统损伤中发挥着减轻脑水肿及保护神经的作用。磺酰脲受体1-瞬时受体电位M4型(SUR1-TRPM4)通道参与细胞毒性及血管源性脑水肿,在aSAH继发脑水肿中起到关键的作用。格列本脲的作用机制主要在于抑制SUR1-TRPM4通道,以改善aSAH后导致的血-脑屏障通透性增加,显著减轻细胞间紧密连接蛋白的破坏,并减少炎性反应标志物表达以及细胞损伤或死亡。研究表明,格列本脲有望为中枢神经系统疾病治疗提供一种安全有效的治疗选择,作为aSAH的一种潜在治疗方法显著改善功能预后。 展开更多
关键词 格列本 动脉瘤 蛛网膜下腔出血 受体1-瞬时受体电位M4型通道 综述
在线阅读 下载PDF
补肾壮阳类中成药中非法添加物PDE_(5)抑制剂的分离鉴定 被引量:8
7
作者 黄国栋 黄艳婷 +2 位作者 陈林 雷毅 张荣 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期1249-1254,共6页
目的研究补肾壮阳类药物中非法添加物的提纯与结构鉴定,为国内研究补肾壮阳中成药及保健品中非法添加物提供技术支持和相关谱图数据。方法使用薄层色谱、柱色谱、高效液相色谱对非法添加物进行分离和提纯;使用核磁共振、质谱确定非法添... 目的研究补肾壮阳类药物中非法添加物的提纯与结构鉴定,为国内研究补肾壮阳中成药及保健品中非法添加物提供技术支持和相关谱图数据。方法使用薄层色谱、柱色谱、高效液相色谱对非法添加物进行分离和提纯;使用核磁共振、质谱确定非法添加物的化学结构。结果提纯得到黄色针状结晶,纯度为97%,化学结构确定为5-{5-[4-(2-羟乙基)哌嗪磺酰]-2-正丙氧基苯基}-1-甲基-3-正丙基-1H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-7(6H)-硫酮。结论该化合物鲜有报道,需密切关注。 展开更多
关键词 补肾壮阳 非法添加物 PDE_(5)抑制剂 分离鉴定 5-{5-[4-(2-羟乙基)哌嗪]-2-正丙氧基苯基}-1-甲基-3-正丙基-1H-吡啶并[4 3-d]嘧啶-7(6H)-硫酮
在线阅读 下载PDF
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部