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1-(4-叔丁基苄基)脲嘧啶类化合物的合成及其除草活性
1
作者
李公春
宋群立
王宏胜
《湖北农业科学》
北大核心
2013年第23期5754-5756,共3页
以苹果酸、尿素和20%发烟硫酸为原料,进行缩合反应合成脲嘧啶。在无水碳酸钾存在下,以N,N-二甲基甲酰胺和丙酮为溶剂,4-叔丁基苄氯与脲嘧啶反应,合成了2个1-(4-叔丁基苄基)脲嘧啶类化合物。目标化合物均通过1H NMR和元素分析确证,生物...
以苹果酸、尿素和20%发烟硫酸为原料,进行缩合反应合成脲嘧啶。在无水碳酸钾存在下,以N,N-二甲基甲酰胺和丙酮为溶剂,4-叔丁基苄氯与脲嘧啶反应,合成了2个1-(4-叔丁基苄基)脲嘧啶类化合物。目标化合物均通过1H NMR和元素分析确证,生物活性测试表明该类化合物有一定的除草活性,100μg/mL的1-(4-叔丁基苄氯)脲嘧啶对油菜根长生长抑制具有较好的效果。
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关键词
1
-
(
4
-
叔
丁
基
苄基
)
脲
嘧
啶
合成
除草活性
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职称材料
治疗骨髓增殖性肿瘤药物TG101209的合成
2
作者
张义军
刘义稳
+2 位作者
陈义兴
王艳玲
李德江
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2014年第7期866-869,共4页
本文研究了治疗骨髓增殖性肿瘤药物TG101209的合成工艺。以2,4-二羟基-5-甲基嘧啶为起始原料,与三氯氧磷、氨水发生氯化、取代反应生成2-氯-4-氨基-5-甲基嘧啶(B),B再与N-叔丁基-3-溴苯磺酰胺(C)发生Buchwald偶联反应得到3-[(2-氯-5-甲...
本文研究了治疗骨髓增殖性肿瘤药物TG101209的合成工艺。以2,4-二羟基-5-甲基嘧啶为起始原料,与三氯氧磷、氨水发生氯化、取代反应生成2-氯-4-氨基-5-甲基嘧啶(B),B再与N-叔丁基-3-溴苯磺酰胺(C)发生Buchwald偶联反应得到3-[(2-氯-5-甲基-4-嘧啶基)胺基]-N-(叔丁基)苯磺酰胺(D)。以甲醇为溶剂,D与CH3OH-HCl反应得到3-[(2-氯-5-甲基-4-嘧啶基)胺基]-N-(叔丁基)苯磺酰胺盐酸盐(E),E与1-甲基-4-(4-氨基苯基)哌啶(G)发生亲核取代反应得到N-叔丁基-3-(5-甲基-2-[4-(4-甲基-1-哌嗪)苯胺基]-4-胺基嘧啶)-苯磺酰胺(TG101209)。总收率达到30.9%,HPLC测得纯度达到99.7%。
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关键词
关键词
N
-
叔
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-
甲
基
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哌嗪)苯胺
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啶
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苯磺酰胺
工艺研究
医药与日化原料
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职称材料
基于两亲性超分子的共价水凝胶辅助蛋白折叠
3
作者
王嘉鑫
刘佳
+3 位作者
秦金梅
NYV Mondele Mbola
孟子晖
薛敏
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2023年第11期173-181,共9页
采用2-氨基-4-羟基-6甲基嘧啶(MIS)和1,6-己二异氰酸酯(HDI)合成了中间体2-(6-异氰酸酯己基脲)-6-甲基-4[1H]嘧啶酮(UPy-C_(6)-NCO),并引入4-羟基丁基丙烯酸酯(HBA),合成了一种新型单体2-{6-[3-(6-甲基-4-氧代-1,4-二氢嘧啶-2-基)脲基]...
采用2-氨基-4-羟基-6甲基嘧啶(MIS)和1,6-己二异氰酸酯(HDI)合成了中间体2-(6-异氰酸酯己基脲)-6-甲基-4[1H]嘧啶酮(UPy-C_(6)-NCO),并引入4-羟基丁基丙烯酸酯(HBA),合成了一种新型单体2-{6-[3-(6-甲基-4-氧代-1,4-二氢嘧啶-2-基)脲基]己烷氨甲酰氧基}丙烯酸丁酯(UPy-C_(6)-HBA).通过紫外光引发自由基聚合,使UPy-C_(6)-HBA和丙烯酰胺(AM)、N,N'-亚甲基双丙烯酰胺(Bis)进行共聚,制备了具有均匀多孔结构和高度溶胀性的物理化学双交联水凝胶.将溶菌酶包埋在含UPy-C_(6)-HBA单体的水凝胶基质中,通过疏水作用辅助溶菌酶进行体外折叠复性研究.结果表明,UPy-C_(6)-HBA含量、凝胶用量、溶菌酶浓度和复性温度对复性效果均有影响.当环境温度为25℃时,含UPy-C_(6)-HBA单体15%(质量分数)的水凝胶可以使0.25 mg/m L溶菌酶的复性率提高41%.研究结果表明,向凝胶体系中加入UPy-C_(6)-HBA单体显著提高了溶菌酶的复性率,对于高浓度变性溶菌酶的复性具有重要意义.
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关键词
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甲
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氧代
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脲
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]己烷氨甲酰氧
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}丙烯酸
丁
酯
超分子水凝胶
蛋白质折叠
溶菌酶
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职称材料
题名
1-(4-叔丁基苄基)脲嘧啶类化合物的合成及其除草活性
1
作者
李公春
宋群立
王宏胜
机构
许昌学院化学化工学院
许昌幼儿师范学校
出处
《湖北农业科学》
北大核心
2013年第23期5754-5756,共3页
基金
河南省自然科学基金项目(082300420110)
河南省教育厅自然科学研究计划项目(2007150036)
河南省科学研究计划项目(122102210426)
文摘
以苹果酸、尿素和20%发烟硫酸为原料,进行缩合反应合成脲嘧啶。在无水碳酸钾存在下,以N,N-二甲基甲酰胺和丙酮为溶剂,4-叔丁基苄氯与脲嘧啶反应,合成了2个1-(4-叔丁基苄基)脲嘧啶类化合物。目标化合物均通过1H NMR和元素分析确证,生物活性测试表明该类化合物有一定的除草活性,100μg/mL的1-(4-叔丁基苄氯)脲嘧啶对油菜根长生长抑制具有较好的效果。
关键词
1
-
(
4
-
叔
丁
基
苄基
)
脲
嘧
啶
合成
除草活性
Keywords
1
-
（
4
-
tert
-
butylbenzyl）uracil
synthesis
herbicidal activity
分类号
O626.4 [理学—有机化学]
S482.4 [农业科学—农药学]
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职称材料
题名
治疗骨髓增殖性肿瘤药物TG101209的合成
2
作者
张义军
刘义稳
陈义兴
王艳玲
李德江
机构
三峡大学材料与化工学院
出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2014年第7期866-869,共4页
基金
国家自然科学基金(21102084)
2011年湖北省自然科学基金项目(2011CDB186)~~
文摘
本文研究了治疗骨髓增殖性肿瘤药物TG101209的合成工艺。以2,4-二羟基-5-甲基嘧啶为起始原料,与三氯氧磷、氨水发生氯化、取代反应生成2-氯-4-氨基-5-甲基嘧啶(B),B再与N-叔丁基-3-溴苯磺酰胺(C)发生Buchwald偶联反应得到3-[(2-氯-5-甲基-4-嘧啶基)胺基]-N-(叔丁基)苯磺酰胺(D)。以甲醇为溶剂,D与CH3OH-HCl反应得到3-[(2-氯-5-甲基-4-嘧啶基)胺基]-N-(叔丁基)苯磺酰胺盐酸盐(E),E与1-甲基-4-(4-氨基苯基)哌啶(G)发生亲核取代反应得到N-叔丁基-3-(5-甲基-2-[4-(4-甲基-1-哌嗪)苯胺基]-4-胺基嘧啶)-苯磺酰胺(TG101209)。总收率达到30.9%,HPLC测得纯度达到99.7%。
关键词
关键词
N
-
叔
丁
基
-
3·(5
-
甲
基
-
2
-
[
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-
(
4
-
甲
基
-
1
-
哌嗪)苯胺
基
]
4
-
胺
基
嘧
啶
)
-
苯磺酰胺
工艺研究
医药与日化原料
Keywords
N
-
tert
-
butyl
-
3
-
（ 5
-
methyl
-
2
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[
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（
4
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methyl
-
l
-
piperazinyl ）
-
phenylamino ]
-
pyrimidine
-
4
-
ylamino）
-
benzenesulfonamide
technical study
drug and cosmetic materials
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
R979.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
基于两亲性超分子的共价水凝胶辅助蛋白折叠
3
作者
王嘉鑫
刘佳
秦金梅
NYV Mondele Mbola
孟子晖
薛敏
机构
北京理工大学化学与化工学院
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2023年第11期173-181,共9页
基金
国家自然科学基金(批准号:21874009)资助。
文摘
采用2-氨基-4-羟基-6甲基嘧啶(MIS)和1,6-己二异氰酸酯(HDI)合成了中间体2-(6-异氰酸酯己基脲)-6-甲基-4[1H]嘧啶酮(UPy-C_(6)-NCO),并引入4-羟基丁基丙烯酸酯(HBA),合成了一种新型单体2-{6-[3-(6-甲基-4-氧代-1,4-二氢嘧啶-2-基)脲基]己烷氨甲酰氧基}丙烯酸丁酯(UPy-C_(6)-HBA).通过紫外光引发自由基聚合,使UPy-C_(6)-HBA和丙烯酰胺(AM)、N,N'-亚甲基双丙烯酰胺(Bis)进行共聚,制备了具有均匀多孔结构和高度溶胀性的物理化学双交联水凝胶.将溶菌酶包埋在含UPy-C_(6)-HBA单体的水凝胶基质中,通过疏水作用辅助溶菌酶进行体外折叠复性研究.结果表明,UPy-C_(6)-HBA含量、凝胶用量、溶菌酶浓度和复性温度对复性效果均有影响.当环境温度为25℃时,含UPy-C_(6)-HBA单体15%(质量分数)的水凝胶可以使0.25 mg/m L溶菌酶的复性率提高41%.研究结果表明,向凝胶体系中加入UPy-C_(6)-HBA单体显著提高了溶菌酶的复性率,对于高浓度变性溶菌酶的复性具有重要意义.
关键词
2
-
{6
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[3
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(6
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甲
基
-
4
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氧代
-
1
4
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二氢
嘧
啶
-
2
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基
)
脲
基
]己烷氨甲酰氧
基
}丙烯酸
丁
酯
超分子水凝胶
蛋白质折叠
溶菌酶
Keywords
2
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Methyl
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4
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oxo
-
1
,
4
-
dihydropyrimidin
-
2
-
yl)ureido]hexylcarbamoyloxy}butyl acrylate
Supra
-
molecular dual
-
crosslinked hydrogels
Protein folding
Lysozyme
分类号
O633 [理学—高分子化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
1-(4-叔丁基苄基)脲嘧啶类化合物的合成及其除草活性
李公春
宋群立
王宏胜
《湖北农业科学》
北大核心
2013
0
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职称材料
2
治疗骨髓增殖性肿瘤药物TG101209的合成
张义军
刘义稳
陈义兴
王艳玲
李德江
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2014
0
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下载PDF
职称材料
3
基于两亲性超分子的共价水凝胶辅助蛋白折叠
王嘉鑫
刘佳
秦金梅
NYV Mondele Mbola
孟子晖
薛敏
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2023
0
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职称材料
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