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新型1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药设计及赋予的抗癌作用特征
1
作者 张超 刘璐洁 +4 位作者 王婵茜 朱文达 何业谱 刘志军 陈河如 《中山大学学报(自然科学版)(中英文)》 北大核心 2025年第4期69-78,共10页
为探讨1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药及抗癌特征,通过在1,2-二取代肼的肼基上键合苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基(Z-GP-),合成了2个新型1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药化合物,分别为2-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基-2-(4-甲氧基)苯基-1-(4-(N-异丙基... 为探讨1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药及抗癌特征,通过在1,2-二取代肼的肼基上键合苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基(Z-GP-),合成了2个新型1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药化合物,分别为2-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基-2-(4-甲氧基)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(Z-GP-5a)和2-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基-2-(6-甲氧基-2-)萘基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(Z-GP-5b)。建立体外FAPα酶切模型,验证Z-GP-被酶切的可能性。利用NIH-3T3及非原代肿瘤细胞株C6、K1735、HepG-2、MDA-MB-231、B16验证其减毒特性。体外酶解实验证实,Z-GP-5a和Z-GP-5b能被FAPα酶解,释放出2-(4-甲氧基)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(5a)和2-(6-甲氧基-2-)萘基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(5b),具有FAPα酶靶向性;同时,Z-GP-5a和Z-GP-5b对小鼠胚胎成纤维细胞NIH-3T3的细胞毒性相比于5a和5b有所降低,初步验证其减毒效果。噻唑蓝法(MTT)检测发现,在孵育时间为48 h的情况下,Z-GP-5a和Z-GP-5b对C6、K1735、HepG-2、MDA-MB-231、B16五株常见非原代肿瘤细胞株均表现出比相应母药5a和5b低的细胞增殖抑制活性。与5a相比,Z-GP-5a对C6、K1735和B16细胞株的增殖抑制活性有所降低,其抑制活性分别降低1.23、2.06和2.38倍;对于HepG-2和MDA-MB-231细胞株而言,其增殖抑制活性分别降低9.95和15.0倍。另外,与5b相比,Z-GP-5b对C6、MDA-MB-231和B16细胞株的增殖抑制活性分别降低了6.50、6.14和13.0倍。缀合物Z-GP-5a和Z-GP-5b分别为5a和5b的FAPα酶靶向前药化合物,在细胞水平上达到一定的减毒增效效果。 展开更多
关键词 FAPα酶靶向前药 1 2-二取代肼 抗肿瘤 烷化剂 药物设计合成
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1,2-肼二(二硫代甲酸甲酯)的合成及抑菌活性研究
2
作者 李振华 尹文华 +5 位作者 孙云明 王艳丽 丁彩真 杨洪迪 杨青 董风英 《山东农业科学》 2012年第9期93-94,97,共3页
以二硫化碳、水合肼、硫酸二甲酯等为原料,合成了1,2-肼二(二硫代甲酸甲酯)。其结构经熔点、红外光谱进行了确证。采用菌丝生长速率法研究了1,2-肼二(二硫代甲酸甲酯)的抑菌活性。结果表明:1,2-肼二(二硫代甲酸甲酯)对葡萄黑痘病菌、辣... 以二硫化碳、水合肼、硫酸二甲酯等为原料,合成了1,2-肼二(二硫代甲酸甲酯)。其结构经熔点、红外光谱进行了确证。采用菌丝生长速率法研究了1,2-肼二(二硫代甲酸甲酯)的抑菌活性。结果表明:1,2-肼二(二硫代甲酸甲酯)对葡萄黑痘病菌、辣椒炭疽病菌、苹果腐烂病菌、棉花枯萎病菌和苹果轮纹病菌等5种供试病原菌都有很好的抑制作用,其EC50值均小于20 mg/L。其中对苹果腐烂病菌的抑制作用最强,其EC50值为2.2 mg/L。 展开更多
关键词 1 2-肼二(二硫代甲酸甲酯) 合成 抑菌活性
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