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唑烷酮类抗耐药菌新药--康替唑胺 被引量:12
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作者 袁红 王星海 张菁 《中国感染与化疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期765-772,共8页
多重耐药革兰阳性菌是致细菌性感染的重要病原菌之一,其感染具有高发病率和高病死率。临床最为关注的革兰阳性病原菌为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS)和耐万古霉素肠球菌(VRE)。当前治疗上述耐药... 多重耐药革兰阳性菌是致细菌性感染的重要病原菌之一,其感染具有高发病率和高病死率。临床最为关注的革兰阳性病原菌为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS)和耐万古霉素肠球菌(VRE)。当前治疗上述耐药菌感染的抗菌药物,包括糖肽类、唑烷酮类等多种药物已用于临床,然而既安全又有效的抗菌药物仍未能满足临床需求。 展开更多
关键词 康替 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 唑烷酮类 感染
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噁唑烷酮类新药MRX-Ⅰ在人血浆、尿液浓度超高效液相色谱串联质谱测定方法的建立及验证
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作者 赵苗 武晓捷 +3 位作者 黄俊 郁继诚 张菁 郭蓓宁 《中国感染与化疗杂志》 CAS 北大核心 2014年第3期210-215,共6页
目的建立及验证超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS,/MS)的方法用于测定人血浆和尿液中恶唑烷酮类新药MRX-I药物浓度。方法 UPLC-MS/MS液相条件为色谱柱Waters ACQUITY UPLC BEH C8;流动相为乙腈:水(40:60,v/v)。质谱采用ESI源正离... 目的建立及验证超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS,/MS)的方法用于测定人血浆和尿液中恶唑烷酮类新药MRX-I药物浓度。方法 UPLC-MS/MS液相条件为色谱柱Waters ACQUITY UPLC BEH C8;流动相为乙腈:水(40:60,v/v)。质谱采用ESI源正离子多反应监测(MRM)。内标为利奈唑胺,以乙酸乙酯液-液萃取法清除血浆及尿液样本中杂质。方法学验证包括基质效应、绝对回收率、精密度和准确度及MRX-I在人血浆及尿液样本中放置稳定性。结果 UPLC-MS/MS法检测MRX-I在人血浆和尿液中的线性范围均为(0.005 00~1.00)mg/L,最低检测浓度均为0.005 00 mg/L。MRX-I与内标在血浆和尿液中的保留时间小于1.5 min。本方法学验证结果显示MRX-I在人血浆和尿液基质效应因子分别为90.4%±8.2%和82.7%±7.9%;血浆和尿液中MRX-I提取回收率分别为112.8%±13.4%和105.6%±13.4%。MRX-I血浆样本的测定方法日内、日间准确度分别为98.9%~105.0%和96.5%~102.6%;尿液样本的测定方法日内、日间准确度分别为92.7%~98.6%和95.1%~105.7%。MRX-I在人血浆和尿液样本室温放置24 h、预处理后自动进样器放置48 h、-40℃冰箱冻融3次、-40℃冰箱分别放置8个月和6个月仍然保持稳定。结论本研究建立的UPLC-MS/MS检测人血浆及尿液中MRX-I浓度方法的灵敏度高,专属性强。其方法学验证结果均符合生物样品分析的要求。 展开更多
关键词 唑烷酮类 MRX-I 超高效液相色谱-质谱法 方法学验证
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PPG/PTMG基单组分聚脲的制备及性能研究 被引量:5
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作者 王娜 李炳奇 +3 位作者 谢贵堂 张均 陈建君 姜志国 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2020年第10期143-145,150,共4页
采用预聚体法,分别以聚氧化丙烯二醇(PPG)、聚四氢呋喃二醇(PTMG)和两者共混物为软段,甲苯二异氰酸酯(TDI)和唑烷潜固化剂为硬段制备单组分聚脲。并通过红外光谱、差式量热、吸水率、力学性能、硬度、表干时间和实干时间等表征手段研... 采用预聚体法,分别以聚氧化丙烯二醇(PPG)、聚四氢呋喃二醇(PTMG)和两者共混物为软段,甲苯二异氰酸酯(TDI)和唑烷潜固化剂为硬段制备单组分聚脲。并通过红外光谱、差式量热、吸水率、力学性能、硬度、表干时间和实干时间等表征手段研究了组合聚醚配比对单组分聚脲结构与性能的影响。结果表明:随着PTMG比例的增加,表干时间和实干时间缩短,拉伸强度、断裂伸长率、粘结强度和硬度逐渐增加,吸水率降低。当多元醇PTMG比例为100%时,单组分聚脲的综合性能达到最优。 展开更多
关键词 聚醚多元醇 单组分 聚脲 唑烷 力学性能
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HKUST-1单位点铜催化CO2/CS2成环耦合三氟甲基化反应 被引量:3
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作者 臧瀚彬 李莫尘 +1 位作者 张铁欣 段春迎 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第9期1839-1846,共8页
以烯丙基胺类化合物为底物,Togni′s ReagentⅡ〔1-(三氟甲基)-1,2-苯碘酰-3(1H)-酮〕为三氟甲基源,CO2或CS2为C1合成子,高稳定性金属有机框架HKUST-1的Cu2(O2C)4双轮桨节点的单位点铜为催化剂,在温和条件下耦合CO2/CS2成环与三氟甲基... 以烯丙基胺类化合物为底物,Togni′s ReagentⅡ〔1-(三氟甲基)-1,2-苯碘酰-3(1H)-酮〕为三氟甲基源,CO2或CS2为C1合成子,高稳定性金属有机框架HKUST-1的Cu2(O2C)4双轮桨节点的单位点铜为催化剂,在温和条件下耦合CO2/CS2成环与三氟甲基化反应。对碱性添加剂、溶剂、反应温度、催化剂负载量等反应条件进行了优化。结果表明,在5%的HKUST-1〔以底物N-苄基-2-苯基丙烯-2-烯-1-胺(1a)的物质的量为基准计算得到。HKUST-1的添加量基于Cu2(O2C)4双轮桨节点(催化剂最简分子结构式为Cu2(BTC)4/3·2H2O,摩尔质量为439.28g/mol)的摩尔质量计算,下同〕、CO2压力为101.325kPa、45℃的最佳反应条件下,含不同取代基的底物能以69%~87%的产率得到三氟甲基-唑烷酮医药中间体。自由基捕获实验验证了该反应可能的反应机理。催化剂HKUST-1可循环使用4次仍保持良好催化活性和晶态结构。使用CS2替代CO2时,可得到具有中枢神经调节作用的三氟甲基-噻唑烷硫酮衍生物,体现出该体系对硫毒化的耐受性。 展开更多
关键词 金属有机框架 铜催化 三氟甲基化 二氧化碳 二硫化碳 唑烷 硫酮 催化技术
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