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微生物来源的黑色素生物合成抑制剂H7264的研究 被引量：5
1
作者 田敏 刘瑜 +1 位作者 俞朵 陆群 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期84-86,120,共4页
通过建立的用链霉菌 X5 9为鉴定菌的黑色素生物合成抑制剂筛选模型 ,从 4 0 0 0余个微生物代谢产物中找到一株活性化合物产生菌。该菌从四川省宜宾地区土壤中分离 ,编号 SIIA- H72 6 4。该菌种经鉴定为链霉菌 ,其代谢产物 H72 6 4 A和 H... 通过建立的用链霉菌 X5 9为鉴定菌的黑色素生物合成抑制剂筛选模型 ,从 4 0 0 0余个微生物代谢产物中找到一株活性化合物产生菌。该菌从四川省宜宾地区土壤中分离 ,编号 SIIA- H72 6 4。该菌种经鉴定为链霉菌 ,其代谢产物 H72 6 4 A和 H72 6 4 B结构论证与化合物 Enopeptin A,B同质 ,但 Enopeptin尚未发现其有抑制黑色素生物合成活性。 展开更多
关键词 黑色素 酪氨酸酶 链霉菌SIIA-H7264 黑色素生物合成抑制剂
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黑色素生物合成抑制剂的初步研究
2
作者 徐成勇 吴昊 +2 位作者 夏宏刚 郭本恒 诸葛健 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2003年第12期31-34,共4页
利用比基尼链霉菌筛选模型和急性细胞毒性试验从 170 0株放线菌中筛选出编号为MBI 3 9-2 4的菌株作为黑色素生物合成抑制剂研究的试验菌株 ,并初步鉴定为秃裸链霉菌 (Streptomycescalvus)。借鉴了一些天然药物的提取和分离方法 ,分离出 ... 利用比基尼链霉菌筛选模型和急性细胞毒性试验从 170 0株放线菌中筛选出编号为MBI 3 9-2 4的菌株作为黑色素生物合成抑制剂研究的试验菌株 ,并初步鉴定为秃裸链霉菌 (Streptomycescalvus)。借鉴了一些天然药物的提取和分离方法 ,分离出 4种具有抑制黑色素生物合成活性的单峰物质 ,并将其对B16鼠黑素瘤细胞中黑色素合成的抑制效果进行了评价 ,确定了抑制效果最好的单峰物质MBI -3 # ,其对于B16鼠黑素瘤细胞中黑色素合成的抑制活性为 15 μg/mL ,细胞毒性与最小抑制浓度的比值为 16 67。 展开更多
关键词 黑色素生物合成抑制剂 秃裸链霉菌 提取 分离 增白化妆品 放线菌
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黑色素生物合成抑制剂产生菌株的筛选
3
作者 徐成勇 申厚风 +4 位作者 陈红菊 夏欢耕 黎丹辉 王正祥 诸葛健 《无锡轻工大学学报（食品与生物技术）》 CSCD 2000年第2期142-145,共4页
采集了中国 1 1个省的土样和草样共 2 3 1份 ,分离出了 1 70 0株链霉菌 .筛选结果是 :3 9 2 4号菌株在比基尼链霉菌筛选模型中抑制圈的直径为 2 0mm ,属于直径较大者 ;其黑色素生物合成抑制剂初提物对CV 1细胞的急性细胞毒性 (致毒质量... 采集了中国 1 1个省的土样和草样共 2 3 1份 ,分离出了 1 70 0株链霉菌 .筛选结果是 :3 9 2 4号菌株在比基尼链霉菌筛选模型中抑制圈的直径为 2 0mm ,属于直径较大者 ;其黑色素生物合成抑制剂初提物对CV 1细胞的急性细胞毒性 (致毒质量浓度 )为 1 0mg/mL ,属于毒性较小者 .根据以上试验结果 ,作者确定 3 9 2 4号菌株为黑色素生物合成抑制剂研究的试验菌株 . 展开更多
关键词 黑色素生物合成抑制剂 菌株 抑制活性
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微生物来源的黑色素生物合成抑制剂H7264A和B的分离和鉴别 被引量：1
4
作者 陆群 田敏 +1 位作者 刘瑜 俞朵 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第7期385-386,405,共3页
利用直接抑制产黑色素菌株产生黑色素的方法 ,从链霉菌 sp.H72 6 4的次生代谢产物中分离到两个黑色素生物合成抑制剂 H72 6 4 A和 B,经理化性质和光谱分析 ,它们与 Enopeptin A和 B同质。
关键词 黑色素生物合成抑制剂 Enopeptin A 分离 鉴别 Enopeptin B H7264 B H7264 A
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黑色素生物合成抑制剂MA-18化学结构和生物学活性的研究 被引量：6
5
作者 郑榕 林永珠 +6 位作者 陈磊 谢阳 陈航 程元荣 刘理 聂中越 黎亚平 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期8-11,7,共5页
从棘孢小单孢福建亚种No．80－A18（Micromonosporaechinosporasubsp，fujianen－sisNo80－A18）的发酵液中提取的黑色录生物合成抑制剂MA－18，经提取、纯化和理化性质鉴别，根据元素分析、EI－MS和13C-NMR的结果，确定其分子式为C7H7... 从棘孢小单孢福建亚种No．80－A18（Micromonosporaechinosporasubsp，fujianen－sisNo80－A18）的发酵液中提取的黑色录生物合成抑制剂MA－18，经提取、纯化和理化性质鉴别，根据元素分析、EI－MS和13C-NMR的结果，确定其分子式为C7H7NO2，分子量137，分析1H-NMR和13C－NMR主要信号的归属．推测MA－18为苯的衍生物。MA－18抑制轮生链霉菌（Str－eptoverticilliummelosporm）80－A16在胨铁球脂培养基（ISP6）、青色链霉菌（Streptomycesglau－cus）93－5在酪氨酸琼脂培养基（ISP7）上形成黑色素，并抑制蘑菇酪氨酸酶合成黑色素蛋白。MA－18不抗真菌和大多数细菌，仅对金葡球菌有微弱作用． 展开更多
关键词 黑色素 生物合成抑制剂 MA-18
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黑色素的合成及其常见抑制剂的作用机理 被引量：28
6
作者 李韶勇 孙命 +1 位作者 曲娜 缪方明 《天津师范大学学报（自然科学版）》 CAS 2002年第1期17-21,共5页
介绍黑色素的合成并对其常见抑制剂的作用机理进行了初步的探讨 。
关键词 黑色素 合成 抑制剂 作用机理 多巴 半胱氨酸 酪氨酸酶 应激反应 皮肤病药物
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POLG抑制剂阻碍线粒体生物合成抑制三阴性乳腺癌细胞迁移和侵袭 被引量：3
7
作者 刘行 樊双琴 +6 位作者 晏小敏 赵仕杰 王荣 沈祥春 周雪 张玥 陈妍 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2024年第10期1720-1728,共9页
目的探究线粒体DNA聚合酶γ(POLG)抑制剂扎西他滨(ddC)对三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞迁移和侵袭的作用,并初步探讨其对线粒体生物合成的影响。方法MTT法测定ddC对细胞活力的影响;细胞划痕实验和Transwell侵袭实验检测细胞的迁移和侵袭能... 目的探究线粒体DNA聚合酶γ(POLG)抑制剂扎西他滨(ddC)对三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞迁移和侵袭的作用,并初步探讨其对线粒体生物合成的影响。方法MTT法测定ddC对细胞活力的影响;细胞划痕实验和Transwell侵袭实验检测细胞的迁移和侵袭能力;应用流式细胞术和V-FITC/PI细胞凋亡检测试剂盒检测细胞的凋亡水平;Western blot检测POLG、NADH脱氢酶亚基Ⅰ(NADH1)、NADH脱氢酶亚基Ⅱ(NADH2)、ATP合成酶亚基6(ATPase6)、细胞色素C氧化酶亚基Ⅰ(COX-1)和细胞色素C氧化酶亚基Ⅲ(COX-3)的蛋白表达水平;qPCR实验检测POLG的mRNA水平和mtDNA拷贝数;应用MitoTracker Green荧光探针和ATP定量试剂盒测定细胞的线粒体含量和ATP水平;将POLG的过表达载体转染到MDA-MB-231细胞中,用Western blot、细胞划痕实验和Transwell侵袭实验验证POLG抑制剂对细胞的迁移和侵袭能力的影响。结果POLG在MDA-MB-231细胞中的表达高于人正常乳腺上皮MCF-10A细胞(P<0.01)。ddC剂量依赖性地抑制细胞活力,降低了MDA-MB-231细胞的迁移(P<0.01)和侵袭能力(P<0.01),且在实验剂量下对正常乳腺上皮MCF-10A细胞无明显毒性。ddC可下调MDA-MB-231细胞内POLG蛋白(P<0.01)和mRNA水平(P<0.01),并降低mtDNA拷贝数(P<0.01)以及mtDNA编码的NADH1、NADH2、ATPase6、COX-1和COX-3蛋白表达(P<0.01)。ddC可抑制MDA-MB-231细胞的线粒体含量(P<0.01)和ATP水平(P<0.01)。在MDA-MB-231细胞内过表达POLG增强了细胞的迁移(P<0.05)和侵袭能力(P<0.05),而ddC对POLG过表达的MDA-MB-231细胞的迁移、侵袭能力未表现出明显抑制。结论ddC可下调MDA-MB-231中POLG的表达,阻碍线粒体生物合成和降低ATP水平,进而抑制MDA-MB-231细胞的迁移和侵袭。 展开更多
关键词 三阴性乳腺癌 迁移 侵袭 POLG抑制剂 线粒体生物合成 ATP合成
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莲房原花青素对酪氨酸酶活力和黑色素生物合成影响的初步研究 被引量：20
8
作者 段玉清 刘睿 谢笔钧 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第3期169-174,共6页
目的:探讨莲房原花青素(LSPC)对酪氨酸酶及其黑色素生物合成的抑制机理。方法:采用酪氨酸酶多巴速率氧化法体外测定药物干预前后酪氨酸酶活性,求出酪氨酸酶抑制率,并作出相应Lineweaver-Burk曲线,推断其抑制类型。结果:莲房原花青素能... 目的:探讨莲房原花青素(LSPC)对酪氨酸酶及其黑色素生物合成的抑制机理。方法:采用酪氨酸酶多巴速率氧化法体外测定药物干预前后酪氨酸酶活性,求出酪氨酸酶抑制率,并作出相应Lineweaver-Burk曲线,推断其抑制类型。结果:莲房原花青素能显著抑制酪氨酸酶活性,其半抑制浓度IC50为1.155g/L。并能有效抑制形成黑色素的中间产物L-多巴色素向黑色素转化其半抑制浓度IC50为1.750g/L。结论:莲房原花青素可抑制酪氨酸酶活性,且属于酪氨酸酶竞争性抑制剂。 展开更多
关键词 莲房原花青素 酪氨酸酶 酶活力 黑色素 生物合成 抑制机理 L-多巴色素
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植物病原真菌对甾醇生物合成抑制剂类(SBIs)杀菌剂的抗药性研究进展 被引量：50
9
作者 叶滔 马志强 +5 位作者 毕秋艳 牛芳胜 韩秀英 张小风 王文桥 张利辉 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期1-16,共16页
甾醇生物合成抑制剂类(SBIs)杀菌剂通过抑制植物病原真菌甾醇生物合成途径中不同环节的酶,干扰或阻断病原菌麦角甾醇生物合成而发挥抗真菌作用。综述了植物病原真菌对SBIs杀菌剂的抗药性发生现状、遗传机制、生理生化机制、分子机制及... 甾醇生物合成抑制剂类(SBIs)杀菌剂通过抑制植物病原真菌甾醇生物合成途径中不同环节的酶,干扰或阻断病原菌麦角甾醇生物合成而发挥抗真菌作用。综述了植物病原真菌对SBIs杀菌剂的抗药性发生现状、遗传机制、生理生化机制、分子机制及治理策略等方面的最新研究进展。室内及田间有关SBIs杀菌剂抗药性的研究结果表明,植物病原菌对该类杀菌剂的抗药性可能是由1种或多种机制共同作用的结果。ABC和MFS运输蛋白基因及CYP51蛋白基因是植物病原真菌对SBIs杀菌剂产生抗药性的主要分子机制。其中ABC运输蛋白基因能够通过翻转酶将药剂从膜内层转移至外层而排出细胞体外;MFS运输蛋白基因的超表达和本底表达则是导致病原菌产生抗药性的关键因素;而CYP51蛋白基因与药剂作用时易在病原菌体内发生基因点突变或基因超表达,造成编码蛋白与药剂亲和力下降,导致病原菌产生抗药性。随着分子生物学的迅速发展,可从基因水平上寻找出与抗药性直接相关的基因、蛋白及调控途径等信息,同时与其他学科结合,合理设计新的、多作用位点的高效甾醇生物合成抑制剂,从而延长该类杀菌剂的使用寿命。 展开更多
关键词 植物病原真菌 甾醇生物合成抑制剂 抗药性机制 研究进展
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胆固醇生物合成酶抑制剂——抗生素SIPI-89-17-Ⅲ的研究 被引量：14
10
作者 欧阳曙 朱宝泉 龚炳永 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第2期128-135,共8页
本文应用建立的胆固醇生物合成酶抑制剂筛选方法,获得有效菌株SIPI-89-17,其产物对一些酵母菌具有抑制作用。 从SIPI-89-17菌种的发酵液中,分离得到活性产物89-17-Ⅲ。经红外光谱、质谱、~1H-NMR、^(13)C-NMR等光谱分析,证明了其结构。... 本文应用建立的胆固醇生物合成酶抑制剂筛选方法,获得有效菌株SIPI-89-17,其产物对一些酵母菌具有抑制作用。 从SIPI-89-17菌种的发酵液中,分离得到活性产物89-17-Ⅲ。经红外光谱、质谱、~1H-NMR、^(13)C-NMR等光谱分析,证明了其结构。此结构与Bisdethiodis(methylthio)glitoxin相一致。89-17-Ⅲ对胆固醇生物合成有一定的抑制作用。 展开更多
关键词 酶抑制剂 生物合成 胆固醇 抗菌素
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多胺生物合成抑制剂结合热处理后番茄冷害、多胺含量的变化及其相关性分析 被引量：5
11
作者 韩涛 黄漫青 +2 位作者 李丽萍 冯双庆 路苹 《西北植物学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期962-967,共6页
以"佳粉15"和"粉红908"番茄为试材,分别采用热空气处理和多胺生物合成抑制剂(D-精氨酸和二环己胺)处理,然后于2℃(冷害温度)下贮藏。结果表明,热处理和2种多胺抑制剂处理都可以降低番茄的冷害指数和呼吸速率,抑制... 以"佳粉15"和"粉红908"番茄为试材,分别采用热空气处理和多胺生物合成抑制剂(D-精氨酸和二环己胺)处理,然后于2℃(冷害温度)下贮藏。结果表明,热处理和2种多胺抑制剂处理都可以降低番茄的冷害指数和呼吸速率,抑制呼吸高峰的出现,并抑制多胺的合成。腐胺含量与冷害之间相关性分析的结果表明,多胺合成抑制剂结合热处理是通过改变果实腐胺的生物合成或分解代谢实现其减轻冷害作用的。 展开更多
关键词 番茄 冷害 热处理 多胺 多胺生物合成抑制剂
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二氢喹唑啉类Eg5抑制剂的设计、合成及生物活性 被引量：3
12
作者 江程 尤启冬 +2 位作者 吴梧桐 杨蕾 彭芳 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期489-495,共7页
目的:设计并合成新型的Eg5抑制剂并测定其对Eg5蛋白的抑制活性。方法:利用药物设计软件,采用碎片生长的方法获得新结构的Eg5抑制剂,用化学合成的方法进行制备,通过测定Eg5蛋白水解ATP后释放出的无机磷的量,得出化合物对Eg5蛋白的抑制活... 目的:设计并合成新型的Eg5抑制剂并测定其对Eg5蛋白的抑制活性。方法:利用药物设计软件,采用碎片生长的方法获得新结构的Eg5抑制剂,用化学合成的方法进行制备,通过测定Eg5蛋白水解ATP后释放出的无机磷的量,得出化合物对Eg5蛋白的抑制活性。结果与讨论:设计并合成了未见文献报道的Eg5抑制剂12个,目标化合物结构经IR、1H NMR、MS与元素分析确证。对所有目标化合物进行了Eg5的抑制活性测试,有10个化合物对Eg5的抑制活性强于阳性对照药Monastrol。 展开更多
关键词 Eg5抑制剂 二氢喹唑啉类 合成 LUDI 设计 生物活性
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PAL和4CL酶专一性抑制剂处理对野葛异黄酮生物合成的影响 被引量：4
13
作者 李贺勤 杨华 +2 位作者 张娟娟 宛晓春 方从兵 《热带作物学报》 CSCD 2009年第1期47-52,共6页
采用外加代谢酶抑制剂阻断法,对PAL酶专一性抑制剂(AOA)和4CL酶专一性抑制剂(MDCA)处理后野葛愈伤异黄酮的生物合成,以及预苯酸、对羟基苯丙酮酸和对羟基苯丙乳酸的积累情况进行研究。结果表明,AOA处理虽显著抑制以苯丙氨酸为前体的异... 采用外加代谢酶抑制剂阻断法,对PAL酶专一性抑制剂(AOA)和4CL酶专一性抑制剂(MDCA)处理后野葛愈伤异黄酮的生物合成,以及预苯酸、对羟基苯丙酮酸和对羟基苯丙乳酸的积累情况进行研究。结果表明,AOA处理虽显著抑制以苯丙氨酸为前体的异黄酮化合物的合成,但在野葛愈伤中仍有异黄酮的显著积累,说明野葛愈伤培养体系中应该存在其他黄酮生物合成途径。MDCA处理的野葛愈伤组织中,预苯酸、对羟基苯丙酮酸和对羟基苯丙乳酸发生了显著积累,表明上述物质可能为异黄酮生物合成的前体化合物。 展开更多
关键词 异黄酮 生物合成 抑制剂 野葛
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微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂Ⅶ.抗生素SIPI┐8917┐Ⅰ的研究 被引量：3
14
作者 胡海峰 朱宝泉 +1 位作者 龚炳永 陈瑞英 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期267-270,共4页
应用胆固醇生物合成的体外酶反应筛选系统，从１０００多株真菌中筛选出具有抑制胆固醇生物合成活性的ＳＩＰＩ－８９１７菌株；对ＳＩＰＩ－８９１７菌株的代谢产物进一步研究，应用丙酮浸泡、溶媒萃取、硅胶柱分离和ＬＨ２０凝胶层析... 应用胆固醇生物合成的体外酶反应筛选系统，从１０００多株真菌中筛选出具有抑制胆固醇生物合成活性的ＳＩＰＩ－８９１７菌株；对ＳＩＰＩ－８９１７菌株的代谢产物进一步研究，应用丙酮浸泡、溶媒萃取、硅胶柱分离和ＬＨ２０凝胶层析等方法，从其菌丝体中分离出ＳＩＰＩ－８９１７－Ⅰ化合物。通过元素分析和质谱，确定其分子式为：Ｃ２２Ｈ２０Ｏ７（分子量３９６．２９０５），综合ＵＶ、ＩＲ、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ及ＨＭＢＣ和ＨＭＱＣ等图谱数据的解析，确定其结构为蒽环类化合物，与文献报道的１，３－二甲醚奥佛尼红素（１，３－Ｄｉ－Ｏ－ｍｅｔｈｙｌａｖｅｒｕｆｉｎ）结构一致。 展开更多
关键词 胆固醇 酶抑制剂 生物合成 抗生素
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微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂Ⅵ.抗生素SIPI-8926-Ⅳ的研究 被引量：3
15
作者 胡海峰 朱宝泉 龚炳永 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期241-245,共5页
应用胆固醇生物合成的体外酶反应筛选系统，从１０００多株真菌中筛选出具有抑制胆固醇生物合成活性的ＳＩＰＩ－８９２６菌株；对ＳＩＰＩ－８９２６菌株代谢产物研究，应用溶媒萃取、硅胶柱分离、ＬＨ２０凝胶层析和重结晶等方法，从... 应用胆固醇生物合成的体外酶反应筛选系统，从１０００多株真菌中筛选出具有抑制胆固醇生物合成活性的ＳＩＰＩ－８９２６菌株；对ＳＩＰＩ－８９２６菌株代谢产物研究，应用溶媒萃取、硅胶柱分离、ＬＨ２０凝胶层析和重结晶等方法，从其发酵液中分离出活性成分ＳＩＰＩ－８９２６－Ⅳ。通过元素分析和质谱，确定其分子式为：Ｃ３０Ｈ５０Ｏ３（分子量为：４５８．３７６），综合紫外光谱、红外光谱、１Ｈ－ＮＭＲ和１３Ｃ－ＮＭＲ等图谱数据的解析，确定ＳＩＰＩ－８９２６－Ⅳ为三萜类化合物，结构与中药来源的大豆黄醇Ｂ（ｓｏｙａｓａｐｏｇｅｎｏｌＢ）一致，化学命名为：３β，２１β。 展开更多
关键词 胆固醇 生物合成酶 抑制剂 抗生素 SIPI-8926-IV
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抑制剂促进紫杉醇生物合成的初步研究 被引量：8
16
作者 余龙江 张长河 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 1999年第3期6-10,共5页
研究了 5-甲基 - DL-色氨酸 ( 5- MT)、丙二酸钠等 11种代谢抑制剂对红豆杉悬浮培养细胞生长和紫杉醇生物合成速率的影响 ,筛选到 5- MT等 3种对紫杉醇生物合成有促进作用的抑制剂。抑制剂在稳定期添加对红豆杉细胞生长无强烈的抑制作... 研究了 5-甲基 - DL-色氨酸 ( 5- MT)、丙二酸钠等 11种代谢抑制剂对红豆杉悬浮培养细胞生长和紫杉醇生物合成速率的影响 ,筛选到 5- MT等 3种对紫杉醇生物合成有促进作用的抑制剂。抑制剂在稳定期添加对红豆杉细胞生长无强烈的抑制作用 ,更有利于紫杉醇的生物合成。各抑制剂与前体和真菌诱导子协同作用能提高增产效果 ,增产大小依次为 5- MT、马来酸和丙二酸钠。其中 50 mg· L-15- MT使紫杉醇含量提高近10倍 ,10 mg· L-1马来酸和 10 mg· L-1丙二酸钠都增产约 3倍。 展开更多
关键词 抑制剂 红豆杉 细胞悬浮培养 生物合成
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5种甾醇生物合成抑制剂类(SBIs)抗真菌药物对9种植物病原真菌的活性筛选 被引量：3
17
作者 张敏 赵炽娜 +3 位作者 韩飞 李旭军 李俊凯 徐志红 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期182-187,共6页
为了寻找高效、低毒以及环境友好型的农药先导化合物,通过菌丝生长速率法测定了5种甾醇生物合成抑制剂类(SBIs)抗真菌药物(益康唑、氟康唑、伏立康唑、酮康唑和咪康唑)对7种植物病原菌的抑制效果,选择其中活性较高的药物进行了防治小麦... 为了寻找高效、低毒以及环境友好型的农药先导化合物,通过菌丝生长速率法测定了5种甾醇生物合成抑制剂类(SBIs)抗真菌药物(益康唑、氟康唑、伏立康唑、酮康唑和咪康唑)对7种植物病原菌的抑制效果,选择其中活性较高的药物进行了防治小麦白粉病和水稻纹枯病的盆栽试验及防治小麦条锈病和水稻纹枯病的田间药效试验。室内毒力测定结果表明:伏立康唑对供试的7种植物病原真菌的杀菌活性最高,其EC50值均低于0.349 mg/L,咪康唑对小麦赤霉病菌、梨黑斑病菌、西瓜枯萎病菌和香樟炭疽病菌,益康唑对梨黑斑病菌和西瓜枯萎病菌,以及酮康唑对水稻稻瘟病菌均表现出较强的杀菌活性,且均高于对照药剂苯醚甲环唑。盆栽试验结果显示:在药剂质量浓度为37.5 mg/L时,伏立康唑和氟康唑对小麦白粉病的防治效果分别为98.26%和89.11%,明显高于商品化杀菌剂三唑醇;在质量浓度为150 mg/L时,益康唑对水稻纹枯病的防治效果最好,为86.14%。田间试验结果表明:在有效剂量为240 g/hm^2时,氟康唑对小麦条锈病的防效为98.42%,益康唑对水稻纹枯病的防效为75.21%。研究结果表明,临床上的抗真菌药物氟康唑、伏立康唑和益康唑对植物病原真菌也具有很高的活性,可望作为农用杀菌剂的先导化合物进一步研究。 展开更多
关键词 甾醇生物合成抑制剂 抗真菌药物 杀菌活性 毒力测定 田间药效
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吡咯类HMG-CoA还原酶抑制剂的合成及生物活性 被引量：1
18
作者 唐伟方 尤启冬 +2 位作者 李志裕 张陆勇 孙丽新 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期398-405,共8页
目的:设计并合成吡咯类HMG-CoA还原酶抑制剂并测定其对HMG-CoA还原酶的抑制活性。方法:根据他汀类药物的构效关系,设计了一类(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-芳基-4-芳氨甲酰基-5-环丙基-1-吡咯基]-3,5-二羟基庚酸钠化合物(Ia～Im),通过测... 目的:设计并合成吡咯类HMG-CoA还原酶抑制剂并测定其对HMG-CoA还原酶的抑制活性。方法:根据他汀类药物的构效关系,设计了一类(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-芳基-4-芳氨甲酰基-5-环丙基-1-吡咯基]-3,5-二羟基庚酸钠化合物(Ia～Im),通过测定烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)的降低速率,得到化合物对HMG-CoA还原酶的抑制活性。结果与结论:设计并合成了未见文献报道的HMG-CoA还原酶抑制剂13个,目标化合物结构经IR、1HNMR和HR-ESIMS确证。对所有化合物进行了HMG-CoA还原酶抑制活性测试,有5个化合物有抑制活性,其中化合物Ie的抑制活性与阳性对照药阿托伐他汀相当。 展开更多
关键词 HMG—CoA还原酶抑制剂 吡咯 合成 生物活性
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新型苯并咪唑衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
19
作者 冯中波 卿宾阳 +1 位作者 王勉 王坚毅 《化学与生物工程》 北大核心 2025年第5期18-23,共6页
选用具有良好生物学特性的苯并咪唑作为先导化合物,设计并合成了8个新型苯并咪唑衍生物(5a~5h),其结构经过^(1)HNMR、^(13)CNMR和HR-MS确证,并对其抗肿瘤活性进行了评价。结果表明,目标化合物5a~5h对肿瘤细胞HCC1937、A549和HepG2均有... 选用具有良好生物学特性的苯并咪唑作为先导化合物,设计并合成了8个新型苯并咪唑衍生物(5a~5h),其结构经过^(1)HNMR、^(13)CNMR和HR-MS确证,并对其抗肿瘤活性进行了评价。结果表明,目标化合物5a~5h对肿瘤细胞HCC1937、A549和HepG2均有一定的抑制活性,其中目标化合物5a对A549和HepG2细胞的抑制活性最高,其抑制率分别达到了阳性对照SAHA的67.9%和71.2%;此外,异羟肟酸类化合物5d~5h对HCC1937细胞表现出一定的选择性,这是SAHA不具备的;目标化合物5a与HDAC1蛋白具有氢键相互作用,能与锌离子螯合,其结合模式合理。 展开更多
关键词 抗肿瘤 苯并咪唑 衍生物 合成 抑制剂
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新型原卟啉原氧化酶抑制剂的固相合成及生物活性研究 被引量：1
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作者 陈凯 杨华铮 李永红 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第z1期111-115,共5页
采用固相有机合成技术,合成了全新结构的新型原卟啉原氧化酶抑制剂化合物.初步建立了针对特殊靶酶PPO的酶生物活性测定方法,对所合成的化合物进行了生物活性测定,初步结果表明预期有活性的化合物显示出一定的PPO酶抑制活性.
关键词 原卟啉原氧化酶抑制剂 固相有机合成 生物活性
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