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苯并烯氟菌唑抑制暹罗炭疽菌麦角甾醇生物合成机制初探
1
作者
简沙沙
蒙亚玲
+4 位作者
邱煜荣
王萌
张宇
杨叶
梁晓宇
《热带生物学报(中英文)》
2025年第5期718-727,共10页
酰胺类杀菌剂凭借多样的化学结构和广泛的靶点,已成为农药研发的关键领域。然而,不同酰胺类杀菌剂在同一病原菌上的毒力差异尚未充分阐明,限制了其优化和应用。其中,苯并烯氟菌唑作为一种新型琥珀酸脱氢酶抑制剂(succinate dehydrogenas...
酰胺类杀菌剂凭借多样的化学结构和广泛的靶点,已成为农药研发的关键领域。然而,不同酰胺类杀菌剂在同一病原菌上的毒力差异尚未充分阐明,限制了其优化和应用。其中,苯并烯氟菌唑作为一种新型琥珀酸脱氢酶抑制剂(succinate dehydrogenase inhibitor,SDHI),表现出对炭疽菌的显著抑制效果,尤其是通过显著破坏细胞膜完整性展现了不同于传统SDHI类杀菌剂的机制。本研究旨在进一步探讨苯并烯氟菌唑的分子机制,揭示其对暹罗炭疽菌的多重抑制途径。通过转录组KEGG富集分析,发现苯并烯氟菌唑显著抑制了暹罗炭疽菌(Colletotrichum siamense)的甾类化合物合成途径。荧光定量PCR进一步验证了麦角甾醇合成途径中ERG1、cyp51a等关键基因表达显著下降。气相色谱-串联质谱(GC-MS/MS)分析显示,苯并烯氟菌唑处理后,暹罗炭疽菌的角鲨烯和麦角甾醇含量显著降低,羊毛甾醇含量增加。构建ERG1等5个麦角甾醇合成基因过表达菌株后,发现ERG1过表达菌株对苯并烯氟菌唑的敏感性显著降低,其他过表达菌株与野生型CS23菌株的药敏性一致。此外,外源添加角鲨烯和麦角甾醇显著降低了苯并烯氟菌唑的抑菌效果,尤其是在添加100μg·mL^(-1)麦角甾醇时,苯并烯氟菌唑对CS23菌株的抑制率降至25.18%,对ERG1-OE1菌株则无抑制作用。综上所述,苯并烯氟菌唑可能通过抑制ERG1基因的表达,阻碍麦角甾醇的合成,从而破坏暹罗炭疽菌的细胞膜,最终抑制其菌丝生长。本研究初步揭示了苯并烯氟菌唑对炭疽菌的分子作用机制,为新型酰胺类杀菌剂的研发提供了理论依据。
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关键词
暹罗炭疽菌
苯并烯氟菌唑
麦角甾醇合成
分子机制
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职称材料
1-[2-苄氧基-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑衍生物的合成及杀菌活性
被引量：
7
2
作者
张敏
张立孔
+4 位作者
孟振国
朱祥
高亚强
李俊凯
徐志红
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第3期413-422,共10页
以抗真菌药物益康唑为先导化合物,设计合成了17个1-((2-取代苄基)氧基)-2-(2,4-二氟苯基)乙基)-1H-1,2,4-三唑类目标化合物,其中14个为首次报道,其结构均经1H NMR、13C NMR和HRMS确认。采用菌丝生长速率法测定了目标化合物对7种植物病...
以抗真菌药物益康唑为先导化合物,设计合成了17个1-((2-取代苄基)氧基)-2-(2,4-二氟苯基)乙基)-1H-1,2,4-三唑类目标化合物,其中14个为首次报道,其结构均经1H NMR、13C NMR和HRMS确认。采用菌丝生长速率法测定了目标化合物对7种植物病原菌的抑制效果,并对毒力较高的化合物进行了其对水稻纹枯病和小麦条锈病的盆栽和田间药效试验,而且测定了其对水稻纹枯病菌麦角甾醇生物合成的抑制作用。结果表明:大多数目标化合物对测试病原菌菌丝生长有较强的抑制作用,尤其对水稻纹枯病菌和番茄早疫病菌的抑制作用最好,其中对水稻纹枯病菌的EC50值均低于3μmol/L,明显高于对照药剂苯醚甲环唑和益康唑;化合物4a、4b、4c、4g、4i和4l对番茄早疫病菌的EC50值均低于10μmol/L。在浓度为250μmol/L时,化合物4b和4i对小麦条锈病的盆栽防效均超过70%,在有效剂量为240 g/hm^2时,化合物4b对小麦条锈病的田间防效达到81.93%。而且,化合物4b和4i在100μmol/L时可有效抑制水稻纹枯病菌麦角甾醇的生物合成,抑制效果在80%左右。
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关键词
三唑衍生物
益康唑
合成
杀菌活性
麦角
甾醇
生物
合成
抑制剂
田间防效
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职称材料
题名
苯并烯氟菌唑抑制暹罗炭疽菌麦角甾醇生物合成机制初探
1
作者
简沙沙
蒙亚玲
邱煜荣
王萌
张宇
杨叶
梁晓宇
机构
海南大学三亚南繁研究院
出处
《热带生物学报(中英文)》
2025年第5期718-727,共10页
基金
海南省“南海新星”科技创新人才平台项目(NHXXRCXM202310)
“崖州湾”菁英人才科技专项项目(SCKJ-JYRC-2023-22)
国家自然科学基金地区基金项目(32160654)。
文摘
酰胺类杀菌剂凭借多样的化学结构和广泛的靶点,已成为农药研发的关键领域。然而,不同酰胺类杀菌剂在同一病原菌上的毒力差异尚未充分阐明,限制了其优化和应用。其中,苯并烯氟菌唑作为一种新型琥珀酸脱氢酶抑制剂(succinate dehydrogenase inhibitor,SDHI),表现出对炭疽菌的显著抑制效果,尤其是通过显著破坏细胞膜完整性展现了不同于传统SDHI类杀菌剂的机制。本研究旨在进一步探讨苯并烯氟菌唑的分子机制,揭示其对暹罗炭疽菌的多重抑制途径。通过转录组KEGG富集分析,发现苯并烯氟菌唑显著抑制了暹罗炭疽菌(Colletotrichum siamense)的甾类化合物合成途径。荧光定量PCR进一步验证了麦角甾醇合成途径中ERG1、cyp51a等关键基因表达显著下降。气相色谱-串联质谱(GC-MS/MS)分析显示,苯并烯氟菌唑处理后,暹罗炭疽菌的角鲨烯和麦角甾醇含量显著降低,羊毛甾醇含量增加。构建ERG1等5个麦角甾醇合成基因过表达菌株后,发现ERG1过表达菌株对苯并烯氟菌唑的敏感性显著降低,其他过表达菌株与野生型CS23菌株的药敏性一致。此外,外源添加角鲨烯和麦角甾醇显著降低了苯并烯氟菌唑的抑菌效果,尤其是在添加100μg·mL^(-1)麦角甾醇时,苯并烯氟菌唑对CS23菌株的抑制率降至25.18%,对ERG1-OE1菌株则无抑制作用。综上所述,苯并烯氟菌唑可能通过抑制ERG1基因的表达,阻碍麦角甾醇的合成,从而破坏暹罗炭疽菌的细胞膜,最终抑制其菌丝生长。本研究初步揭示了苯并烯氟菌唑对炭疽菌的分子作用机制,为新型酰胺类杀菌剂的研发提供了理论依据。
关键词
暹罗炭疽菌
苯并烯氟菌唑
麦角甾醇合成
分子机制
Keywords
Colletotrichum siamense
Benzovindiflupyr
Ergosterol synthesis
Molecular mechanism
分类号
S482.2 [农业科学]
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职称材料
题名
1-[2-苄氧基-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑衍生物的合成及杀菌活性
被引量：
7
2
作者
张敏
张立孔
孟振国
朱祥
高亚强
李俊凯
徐志红
机构
长江大学农学院
长江大学农药研究所
出处
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第3期413-422,共10页
基金
国家自然科学基金(31672069)
新农药创制与开发国家重点实验室开放基金(2017NYRD02).
文摘
以抗真菌药物益康唑为先导化合物,设计合成了17个1-((2-取代苄基)氧基)-2-(2,4-二氟苯基)乙基)-1H-1,2,4-三唑类目标化合物,其中14个为首次报道,其结构均经1H NMR、13C NMR和HRMS确认。采用菌丝生长速率法测定了目标化合物对7种植物病原菌的抑制效果,并对毒力较高的化合物进行了其对水稻纹枯病和小麦条锈病的盆栽和田间药效试验,而且测定了其对水稻纹枯病菌麦角甾醇生物合成的抑制作用。结果表明:大多数目标化合物对测试病原菌菌丝生长有较强的抑制作用,尤其对水稻纹枯病菌和番茄早疫病菌的抑制作用最好,其中对水稻纹枯病菌的EC50值均低于3μmol/L,明显高于对照药剂苯醚甲环唑和益康唑;化合物4a、4b、4c、4g、4i和4l对番茄早疫病菌的EC50值均低于10μmol/L。在浓度为250μmol/L时,化合物4b和4i对小麦条锈病的盆栽防效均超过70%,在有效剂量为240 g/hm^2时,化合物4b对小麦条锈病的田间防效达到81.93%。而且,化合物4b和4i在100μmol/L时可有效抑制水稻纹枯病菌麦角甾醇的生物合成,抑制效果在80%左右。
关键词
三唑衍生物
益康唑
合成
杀菌活性
麦角
甾醇
生物
合成
抑制剂
田间防效
Keywords
triazole derivatives
econazole
synthesis
fungicidal activity
ergosterol biosynthesis inhibitors
field efficacy
分类号
O626.417 [理学—有机化学]
S482.2 [农业科学—农药学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
苯并烯氟菌唑抑制暹罗炭疽菌麦角甾醇生物合成机制初探
简沙沙
蒙亚玲
邱煜荣
王萌
张宇
杨叶
梁晓宇
《热带生物学报(中英文)》
2025
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职称材料
2
1-[2-苄氧基-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑衍生物的合成及杀菌活性
张敏
张立孔
孟振国
朱祥
高亚强
李俊凯
徐志红
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020
7
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