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可溶性鸟苷酸环化酶激动剂的研究进展 被引量:3
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作者 胡立庆 易锐 李乾斌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期531-536,共6页
可溶性鸟苷酸环化酶(s GC)在体内是一种非常重要的信号转导酶,其活化后既可以激活NO-s GC-c GMP信号通路,又可以抑制TGF-β信号通路。c GMP是体内一种非常重要的第二信使,可以通过调节一些下游相关效应分子,如蛋白激酶G、c GMP依赖的磷... 可溶性鸟苷酸环化酶(s GC)在体内是一种非常重要的信号转导酶,其活化后既可以激活NO-s GC-c GMP信号通路,又可以抑制TGF-β信号通路。c GMP是体内一种非常重要的第二信使,可以通过调节一些下游相关效应分子,如蛋白激酶G、c GMP依赖的磷酸二酯酶及c GMP门控离子通道,从而参与一系列的生理或病理反应,包括舒张血管、抑制血小板聚集,抑制细胞增殖等多种生理调节;TGF-β信号通路受到抑制后,可产生抑制组织纤维化与细胞增殖的生理作用。近年研究表明,通过直接激活s GC可治疗多种疾病。s GC激动剂作为一类新型药物,表现出了许多独特的优势。本文就s GC激动剂的作用机制及其最新研究进展做一综述,旨在为s GC激动剂类药物的研发提供参考。 展开更多
关键词 可溶性鸟苷环化酶 sGc激动剂 作用机制 信号通路 利奥西呱
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Linaclotide治疗长期便秘的两个随机实验
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作者 肖雯 《山东医药》 CAS 北大核心 2011年第32期32-32,共1页
Linaclotide是最低限度的可吸收的鸟苷酸环化酶C受体的肽激动剂。Anthony J等选择1 276例长期便秘患者,进行随机、多通道、双盲、平行对照二重剂量实验(303和01实验)。患者接受安慰剂或linaclotide治疗,剂量为145或290μg,1次/d,共12... Linaclotide是最低限度的可吸收的鸟苷酸环化酶C受体的肽激动剂。Anthony J等选择1 276例长期便秘患者,进行随机、多通道、双盲、平行对照二重剂量实验(303和01实验)。患者接受安慰剂或linaclotide治疗,剂量为145或290μg,1次/d,共12周。主要效力终点是每周出现3次及3次以上的完全自发的肠道运动(CSBMs)或至少有9周CSBMs增加1次或1次以上。 展开更多
关键词 随机实验 长期便秘 治疗 鸟苷环化酶c 便秘患者 最低限度 平行对照 肠道运动
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慢性便秘治疗药物的研究进展 被引量:9
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作者 次苗苗 王文革 《山东医药》 CAS 北大核心 2015年第15期93-95,共3页
慢性便秘缺乏有效治疗药物。随着对慢性便秘发病机制研究不断深入,更加有效、安全的药物逐渐得到应用。目前治疗慢性便秘的药物主要分为促动力药、促分泌药两类。其中促动力药主要为5-HT受体激动剂,其可与受体结合,刺激肠神经丛神经... 慢性便秘缺乏有效治疗药物。随着对慢性便秘发病机制研究不断深入,更加有效、安全的药物逐渐得到应用。目前治疗慢性便秘的药物主要分为促动力药、促分泌药两类。其中促动力药主要为5-HT受体激动剂,其可与受体结合,刺激肠神经丛神经元,引起肠道蠕动、肠液分泌;促分泌药主要包括氯离子通道激活剂及鸟苷酸环化酶C激动剂,前者作用于氯离子通道,促进肠道内液体运输、分泌,后者可间接增加肠液分泌及肠道运动频率,缓解症状。目前这些药物多处于Ⅱ-Ⅲ期临床研究,其安全性及有效性需进一步验证。 展开更多
关键词 便秘 药物疗法 5-羟色胺受体激动剂 氯离子通道激活剂 鸟苷酸环化酶c激动剂
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