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9-取代-2-氨基-6-胍基嘌呤类精子顶体酶抑制剂的设计、合成及活性评价
1
作者
张晓梦
朱驹
+6 位作者
刘雪飞
盛春泉
郑灿辉
付小旦
宋云龙
周有骏
吕加国
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2010年第9期1753-1761,共9页
顶体酶是存在于精子顶体内的一种胰蛋白酶样的丝氨酸水解酶,是目前男性抗生育药物设计的潜在靶点之一.在前期对精子顶体酶同源模建的基础上,根据活性腔结构和活性位点性质,以KF950为先导化合物,设计合成了一类胍基鸟嘌呤化合物,采用核...
顶体酶是存在于精子顶体内的一种胰蛋白酶样的丝氨酸水解酶,是目前男性抗生育药物设计的潜在靶点之一.在前期对精子顶体酶同源模建的基础上,根据活性腔结构和活性位点性质,以KF950为先导化合物,设计合成了一类胍基鸟嘌呤化合物,采用核磁共振氢谱、质谱、红外光谱和元素分析等手段对其结构进行了表征,其中中间体5m的结构经X射线单晶衍射分析确证.以N-甲苯磺酰-L-赖氨酸-氯甲基酮(TLCK)为阳性对照,分别测定了目标化合物对精子顶体酶的体外抑制活性.结果表明,化合物6a～6z的酶抑制活性均强于TLCK,其中化合物6z抑制活性与KF950相当.
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关键词
顶体酶抑制剂
活性腔
胍基鸟嘌呤
晶
体
结构
抑制
活性
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职称材料
获能处理对猪精子质量及泛素对顶体酶抑制剂水平调控的影响
2
作者
尹伊
吕艳秋
+3 位作者
陈璇
曹立朋
张君正
金一
《中国畜牧兽医》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第1期174-185,共12页
【目的】探究猪精子体外获能前后顶体酶抑制剂(AI)表达量以及AI的泛素化水平的变化,了解AI与泛素-蛋白酶体系统(UPS)间的联系,为深入研究泛素-蛋白酶体途径(UPP)在猪精子获能过程中的作用提供参考。【方法】选择18~24月龄的成年健康长...
【目的】探究猪精子体外获能前后顶体酶抑制剂(AI)表达量以及AI的泛素化水平的变化,了解AI与泛素-蛋白酶体系统(UPS)间的联系,为深入研究泛素-蛋白酶体途径(UPP)在猪精子获能过程中的作用提供参考。【方法】选择18~24月龄的成年健康长白公猪,使用手握法采集公猪精液,将一部分精子进行获能处理,一部分作为对照(鲜精),使用计算机辅助精子分析系统(CASA)、低渗肿胀法(HOST)、考马斯亮蓝染色、Western blotting和锌离子(Zn2+)标记检测获能前后精子的动力学参数、质量参数、酪氨酸磷酸化水平和Zn2+含量;Western blotting检测获能前后精子中AI和泛素(Ub)的表达量;免疫荧光法检测AI和Ub在精子中的定位;免疫共沉淀分析AI和Ub的结合情况。【结果】与新鲜精子相比,获能精子动力学参数VSL和BCF极显著升高(P<0.01),获能精子的活力、质膜完整性、顶体膜完整性、活率均极显著降低(P<0.01);获能精子蛋白酪氨酸磷酸化水平极显著升高(P<0.01),Zn2+极显著外流(P<0.01)。Western blotting检测结果表明,与新鲜精子相比,获能精子AI表达量极显著降低(P<0.01),Ub表达量显著升高(P<0.05);免疫荧光结果表明,AI和Ub均定位于精子头部顶体区域;免疫共沉淀分析结果显示,获能精子AI发生了泛素化,在抑制泛素激活酶(E1)后,泛素化的AI极显著减少(P<0.01)。【结论】在猪精子体外获能期间,精子蛋白酪氨酸磷酸化水平极显著提高、泛素化水平增强,且AI被降解,从而释放有活性的顶体酶,为后续精子穿透透明带(ZP)与卵母细胞结合完成受精做准备。
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关键词
猪
精子
获能
顶体酶抑制剂
(AI)
泛素化
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职称材料
题名
9-取代-2-氨基-6-胍基嘌呤类精子顶体酶抑制剂的设计、合成及活性评价
1
作者
张晓梦
朱驹
刘雪飞
盛春泉
郑灿辉
付小旦
宋云龙
周有骏
吕加国
机构
第二军医大学药学院药物化学教研室
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2010年第9期1753-1761,共9页
基金
上海市计划生育委员会科研基金(批准号:2007JG02)
上海市重点学科建设项目基金(批准号:B906)资助
文摘
顶体酶是存在于精子顶体内的一种胰蛋白酶样的丝氨酸水解酶,是目前男性抗生育药物设计的潜在靶点之一.在前期对精子顶体酶同源模建的基础上,根据活性腔结构和活性位点性质,以KF950为先导化合物,设计合成了一类胍基鸟嘌呤化合物,采用核磁共振氢谱、质谱、红外光谱和元素分析等手段对其结构进行了表征,其中中间体5m的结构经X射线单晶衍射分析确证.以N-甲苯磺酰-L-赖氨酸-氯甲基酮(TLCK)为阳性对照,分别测定了目标化合物对精子顶体酶的体外抑制活性.结果表明,化合物6a～6z的酶抑制活性均强于TLCK,其中化合物6z抑制活性与KF950相当.
关键词
顶体酶抑制剂
活性腔
胍基鸟嘌呤
晶
体
结构
抑制
活性
Keywords
Acrosin inhibitor
Activity site
Guanidinopurine
Crystal structure
Inhibitor activity
分类号
O629 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
获能处理对猪精子质量及泛素对顶体酶抑制剂水平调控的影响
2
作者
尹伊
吕艳秋
陈璇
曹立朋
张君正
金一
机构
延边大学农学院
出处
《中国畜牧兽医》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第1期174-185,共12页
基金
国家自然科学基金(31960659)
吉林省科技厅农业科技重点研究项目(20190301037NY)。
文摘
【目的】探究猪精子体外获能前后顶体酶抑制剂(AI)表达量以及AI的泛素化水平的变化,了解AI与泛素-蛋白酶体系统(UPS)间的联系,为深入研究泛素-蛋白酶体途径(UPP)在猪精子获能过程中的作用提供参考。【方法】选择18~24月龄的成年健康长白公猪,使用手握法采集公猪精液,将一部分精子进行获能处理,一部分作为对照(鲜精),使用计算机辅助精子分析系统(CASA)、低渗肿胀法(HOST)、考马斯亮蓝染色、Western blotting和锌离子(Zn2+)标记检测获能前后精子的动力学参数、质量参数、酪氨酸磷酸化水平和Zn2+含量;Western blotting检测获能前后精子中AI和泛素(Ub)的表达量;免疫荧光法检测AI和Ub在精子中的定位;免疫共沉淀分析AI和Ub的结合情况。【结果】与新鲜精子相比,获能精子动力学参数VSL和BCF极显著升高(P<0.01),获能精子的活力、质膜完整性、顶体膜完整性、活率均极显著降低(P<0.01);获能精子蛋白酪氨酸磷酸化水平极显著升高(P<0.01),Zn2+极显著外流(P<0.01)。Western blotting检测结果表明,与新鲜精子相比,获能精子AI表达量极显著降低(P<0.01),Ub表达量显著升高(P<0.05);免疫荧光结果表明,AI和Ub均定位于精子头部顶体区域;免疫共沉淀分析结果显示,获能精子AI发生了泛素化,在抑制泛素激活酶(E1)后,泛素化的AI极显著减少(P<0.01)。【结论】在猪精子体外获能期间,精子蛋白酪氨酸磷酸化水平极显著提高、泛素化水平增强,且AI被降解,从而释放有活性的顶体酶,为后续精子穿透透明带(ZP)与卵母细胞结合完成受精做准备。
关键词
猪
精子
获能
顶体酶抑制剂
(AI)
泛素化
Keywords
pigs
sperm
capacitation
acrosin inhibitor(AI)
ubiquitination
分类号
S828 [农业科学—畜牧学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
9-取代-2-氨基-6-胍基嘌呤类精子顶体酶抑制剂的设计、合成及活性评价
张晓梦
朱驹
刘雪飞
盛春泉
郑灿辉
付小旦
宋云龙
周有骏
吕加国
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2010
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
获能处理对猪精子质量及泛素对顶体酶抑制剂水平调控的影响
尹伊
吕艳秋
陈璇
曹立朋
张君正
金一
《中国畜牧兽医》
CAS
CSCD
北大核心
2023
0
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职称材料
已选择
0
条
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