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N-苯基氨基嘧啶甲酸-氨基酸衍生物的合成、杀菌活性及韧皮部传导性
被引量：
1
1
作者
邓小倩
田尧
+4 位作者
时锦超
朱宝玉
余林花
朱祥
李俊凯
《农药学学报》
北大核心
2025年第2期294-302,293,共10页
为寻找具有韧皮部传导性的新型杀菌剂,本文设计、合成了一系列N-苯基氨基嘧啶甲酸-氨基酸衍生物,所有目标化合物的结构均通过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRMS)进行表征,测定了所有目标化合物的离体杀菌活...
为寻找具有韧皮部传导性的新型杀菌剂,本文设计、合成了一系列N-苯基氨基嘧啶甲酸-氨基酸衍生物,所有目标化合物的结构均通过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRMS)进行表征,测定了所有目标化合物的离体杀菌活性和其在蓖麻幼苗韧皮部的传导性。杀菌活性测定结果表明:在50μg/mL下,大部分目标化合物对番茄灰霉病菌(Bortrytiscinerea)、柑橘炭疽病菌(Colletotrichumgloeosporioides)、油菜菌核病菌(Sclerotiniasclero-tiorum)、玉米小斑病菌(Bipolaris maydis)及烟草黑胫病菌(Phytophthora parasitica)均表现出一定的抑菌活性。化合物6b(L)、6c(L)和6d(L)对番茄灰霉病菌的抑制率均高于60%,与商品药剂嘧霉胺(60.78%)相当。其中,化合物6b(L)对番茄灰霉病菌的EC_(50)值为19.96μg/mL,优于嘧霉胺(38.82μg/mL)。此外,化合物5a、6b(D)、5d(D)、5e(L)、5j(L)对油菜菌核病菌抑制率均在80%以上。韧皮部传导性试验结果表明:对嘧霉胺进行氨基酸化修饰能赋予目标化合物韧皮部传导性,其中2-(N-苯基)氨基-6-甲基嘧啶-4-甲酸-D-丙氨酸表现出最好的韧皮部传导性,当孵育液中2-(N-苯基)氨基-6-甲基嘧啶-4-甲酸-D-丙氨酸质量浓度为50μg/mL时,2~4 h蓖麻韧皮部渗出液中目标化合物检出质量浓度为22.28μg/mL。同时发现,N-苯基氨基嘧啶甲酸-L-氨基酸衍生物在蓖麻幼苗体内容易被水解,释放出前体N-苯基氨基嘧啶甲酸,而N-苯基氨基嘧啶甲酸-D-氨基酸衍生物不存在水解现象。本研究成功获得了兼具较好杀菌活性与韧皮部传导性的新型杀菌剂候选化合物,可为新型韧皮部传导性杀菌剂的开发提供依据。
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关键词
嘧霉胺
氨基酸
合成
抑菌活性
韧皮部传导
性
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职称材料
β-氨基丁酸-大黄酸耦合物的合成、生物活性及韧皮部传导性
2
作者
胡慈银
王锦鹏
+1 位作者
肖永欣
李俊凯
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第4期808-816,共9页
氨基酸-农药耦合物能够改善母体农药的内吸传导性,提高农药的使用效率,减少因没有到达靶标造成的浪费及对环境的污染。本研究以天然产物大黄酸为先导化合物、以β-氨基丁酸为导向基团,设计、合成了4个目标化合物,并检测了其对6种植物病...
氨基酸-农药耦合物能够改善母体农药的内吸传导性,提高农药的使用效率,减少因没有到达靶标造成的浪费及对环境的污染。本研究以天然产物大黄酸为先导化合物、以β-氨基丁酸为导向基团,设计、合成了4个目标化合物,并检测了其对6种植物病原菌的抑菌活性,以及对小麦植株苯丙氨酸解氨酶(PAL)和过氧化物酶(POD)活性的影响及在蓖麻幼苗中的韧皮部传导性。结果表明,化合物4b(浓度0.5 mmol/L)不仅对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani Kühn具有一定的抑制活性(菌丝生长抑制率为53.5%),而且具有诱导抗性(持效期近7 d)和韧皮部传导性(渗出液浓度为15.1μmol/L)。该研究为兼具内吸传导性和诱导抗性杀菌剂的开发提供了新思路。
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关键词
β-氨基丁酸-大黄酸耦合物
抑菌活性
诱导抗性
韧皮部传导
性
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职称材料
导向农药分子设计及传导分布机制研究进展
被引量：
4
3
作者
肖永欣
李俊凯
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第3期438-445,共8页
导向农药是指可在植物体内向特定部位定向传导的农药。通过改善外源物质的传导性(尤其是韧皮部传导性)可显著提高导向农药在植物体内的系统性分布,有利于实现精准防控。文章综述了导向农药的分子设计理念、糖基导向农药和氨基酸导向农...
导向农药是指可在植物体内向特定部位定向传导的农药。通过改善外源物质的传导性(尤其是韧皮部传导性)可显著提高导向农药在植物体内的系统性分布,有利于实现精准防控。文章综述了导向农药的分子设计理念、糖基导向农药和氨基酸导向农药的韧皮部传导性及生物活性等方面的研究进展,指出农药分子与相关氨基酸转运蛋白载体之间的构效关系将是今后导向农药研究的重点,同时提出可以激发子作为导向基团,研究开发既能在植物体内通过韧皮部传导防治病虫害,又能激活寄主防御反应、具有植物激活剂性质的新型导向农药的思路。
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关键词
导向农药
分子设计
糖基导向农药
氨基酸导向农药
韧皮部传导
激发子
植物激活剂
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职称材料
题名
N-苯基氨基嘧啶甲酸-氨基酸衍生物的合成、杀菌活性及韧皮部传导性
被引量：
1
1
作者
邓小倩
田尧
时锦超
朱宝玉
余林花
朱祥
李俊凯
机构
长江大学农学院
贵州大学精细化工研究开发中心
出处
《农药学学报》
北大核心
2025年第2期294-302,293,共10页
基金
国家自然科学基金(No.32302417)
教育部湿地生态与农业利用工程研究中心开放基金(No.KF202310)
+1 种基金
湖北省自然科学基金(No.2023AFB287)
中国博士后科学基金(No.2022M710917).
文摘
为寻找具有韧皮部传导性的新型杀菌剂,本文设计、合成了一系列N-苯基氨基嘧啶甲酸-氨基酸衍生物,所有目标化合物的结构均通过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRMS)进行表征,测定了所有目标化合物的离体杀菌活性和其在蓖麻幼苗韧皮部的传导性。杀菌活性测定结果表明:在50μg/mL下,大部分目标化合物对番茄灰霉病菌(Bortrytiscinerea)、柑橘炭疽病菌(Colletotrichumgloeosporioides)、油菜菌核病菌(Sclerotiniasclero-tiorum)、玉米小斑病菌(Bipolaris maydis)及烟草黑胫病菌(Phytophthora parasitica)均表现出一定的抑菌活性。化合物6b(L)、6c(L)和6d(L)对番茄灰霉病菌的抑制率均高于60%,与商品药剂嘧霉胺(60.78%)相当。其中,化合物6b(L)对番茄灰霉病菌的EC_(50)值为19.96μg/mL,优于嘧霉胺(38.82μg/mL)。此外,化合物5a、6b(D)、5d(D)、5e(L)、5j(L)对油菜菌核病菌抑制率均在80%以上。韧皮部传导性试验结果表明:对嘧霉胺进行氨基酸化修饰能赋予目标化合物韧皮部传导性,其中2-(N-苯基)氨基-6-甲基嘧啶-4-甲酸-D-丙氨酸表现出最好的韧皮部传导性,当孵育液中2-(N-苯基)氨基-6-甲基嘧啶-4-甲酸-D-丙氨酸质量浓度为50μg/mL时,2~4 h蓖麻韧皮部渗出液中目标化合物检出质量浓度为22.28μg/mL。同时发现,N-苯基氨基嘧啶甲酸-L-氨基酸衍生物在蓖麻幼苗体内容易被水解,释放出前体N-苯基氨基嘧啶甲酸,而N-苯基氨基嘧啶甲酸-D-氨基酸衍生物不存在水解现象。本研究成功获得了兼具较好杀菌活性与韧皮部传导性的新型杀菌剂候选化合物,可为新型韧皮部传导性杀菌剂的开发提供依据。
关键词
嘧霉胺
氨基酸
合成
抑菌活性
韧皮部传导
性
Keywords
pyrimethanil
amino acid
synthesis
antifungal activity
phloem mobility
分类号
TQ455 [化学工程—农药化工]
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职称材料
题名
β-氨基丁酸-大黄酸耦合物的合成、生物活性及韧皮部传导性
2
作者
胡慈银
王锦鹏
肖永欣
李俊凯
机构
长江大学农学院
长江大学农药研究所
出处
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第4期808-816,共9页
基金
国家自然科学基金项目(31672069).
文摘
氨基酸-农药耦合物能够改善母体农药的内吸传导性,提高农药的使用效率,减少因没有到达靶标造成的浪费及对环境的污染。本研究以天然产物大黄酸为先导化合物、以β-氨基丁酸为导向基团,设计、合成了4个目标化合物,并检测了其对6种植物病原菌的抑菌活性,以及对小麦植株苯丙氨酸解氨酶(PAL)和过氧化物酶(POD)活性的影响及在蓖麻幼苗中的韧皮部传导性。结果表明,化合物4b(浓度0.5 mmol/L)不仅对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani Kühn具有一定的抑制活性(菌丝生长抑制率为53.5%),而且具有诱导抗性(持效期近7 d)和韧皮部传导性(渗出液浓度为15.1μmol/L)。该研究为兼具内吸传导性和诱导抗性杀菌剂的开发提供了新思路。
关键词
β-氨基丁酸-大黄酸耦合物
抑菌活性
诱导抗性
韧皮部传导
性
Keywords
BABA-rhein conjugates
antifungal activities
inducible resistance
phloem translocation
分类号
O626.2 [理学—有机化学]
TQ455.4 [化学工程—农药化工]
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职称材料
题名
导向农药分子设计及传导分布机制研究进展
被引量：
4
3
作者
肖永欣
李俊凯
机构
长江大学农学院
长江大学农药研究所
出处
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第3期438-445,共8页
基金
国家重点研发计划(2018YFD0200506).
文摘
导向农药是指可在植物体内向特定部位定向传导的农药。通过改善外源物质的传导性(尤其是韧皮部传导性)可显著提高导向农药在植物体内的系统性分布,有利于实现精准防控。文章综述了导向农药的分子设计理念、糖基导向农药和氨基酸导向农药的韧皮部传导性及生物活性等方面的研究进展,指出农药分子与相关氨基酸转运蛋白载体之间的构效关系将是今后导向农药研究的重点,同时提出可以激发子作为导向基团,研究开发既能在植物体内通过韧皮部传导防治病虫害,又能激活寄主防御反应、具有植物激活剂性质的新型导向农药的思路。
关键词
导向农药
分子设计
糖基导向农药
氨基酸导向农药
韧皮部传导
激发子
植物激活剂
Keywords
guided pesticide
molecular design
sugar guided pesticide
amino acid guided pesticide
phloem mobility
elicitor
plant activator
分类号
S482 [农业科学—农药学]
TQ450.11 [化学工程—农药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
N-苯基氨基嘧啶甲酸-氨基酸衍生物的合成、杀菌活性及韧皮部传导性
邓小倩
田尧
时锦超
朱宝玉
余林花
朱祥
李俊凯
《农药学学报》
北大核心
2025
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
β-氨基丁酸-大黄酸耦合物的合成、生物活性及韧皮部传导性
胡慈银
王锦鹏
肖永欣
李俊凯
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2023
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
导向农药分子设计及传导分布机制研究进展
肖永欣
李俊凯
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021
4
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职称材料
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