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农药PROTAC分子创制:克服农药抗性问题的新策略
1
作者
徐玲玲
袁静
+4 位作者
叶柔汐
韩文青
陈杰
杨胜祥
王星
《农药学学报》
北大核心
2025年第4期557-574,共18页
农药在控制农作物病虫草害、促进稳产增收方面发挥着重要作用,而新型绿色农药是保证农作物安全生产的重要手段。然而,随着抗性演变问题的日益严重,传统小分子抑制剂的局限性愈发明显。靶向蛋白降解嵌合体(proteolysis targeting chimera...
农药在控制农作物病虫草害、促进稳产增收方面发挥着重要作用,而新型绿色农药是保证农作物安全生产的重要手段。然而,随着抗性演变问题的日益严重,传统小分子抑制剂的局限性愈发明显。靶向蛋白降解嵌合体(proteolysis targeting chimera,PROTAC)作为一项靶向蛋白降解的新兴技术,通过诱导生物体内的泛素-蛋白酶体系统,介导目标蛋白的泛素化和降解,为新型农药的开发提供了一种不同于传统作用机制的策略,在提高农作物有害生物的防效和可持续性方面具有重要意义。本文探讨了PROTAC技术在农用化学品中,特别是在靶向“不可成药”蛋白的新型农药研发中的应用潜力,系统介绍了PROTAC技术在克服农药抗性问题以及拓宽农药靶标空间上的巨大潜力,同时梳理了目前在农田杂草、病原菌和害虫中一些尚未产生严重抗性的靶标配体及具有关键调控作用的靶标和泛素连接酶E3,旨在为未来基于PROTAC技术的农用化学品设计和研发提供参考。
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关键词
靶向蛋白降解嵌合体
新农药创制
抗性
不可成药
靶
标
泛素-
蛋白
酶体
作用机制
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职称材料
题名
农药PROTAC分子创制:克服农药抗性问题的新策略
1
作者
徐玲玲
袁静
叶柔汐
韩文青
陈杰
杨胜祥
王星
机构
浙江农林大学化学与材料工程学院
浙江农林大学林业与生物技术学院
出处
《农药学学报》
北大核心
2025年第4期557-574,共18页
基金
国家自然科学基金(No.32101228)
国家级大学生创新创业训练计划(No.202410341015)。
文摘
农药在控制农作物病虫草害、促进稳产增收方面发挥着重要作用,而新型绿色农药是保证农作物安全生产的重要手段。然而,随着抗性演变问题的日益严重,传统小分子抑制剂的局限性愈发明显。靶向蛋白降解嵌合体(proteolysis targeting chimera,PROTAC)作为一项靶向蛋白降解的新兴技术,通过诱导生物体内的泛素-蛋白酶体系统,介导目标蛋白的泛素化和降解,为新型农药的开发提供了一种不同于传统作用机制的策略,在提高农作物有害生物的防效和可持续性方面具有重要意义。本文探讨了PROTAC技术在农用化学品中,特别是在靶向“不可成药”蛋白的新型农药研发中的应用潜力,系统介绍了PROTAC技术在克服农药抗性问题以及拓宽农药靶标空间上的巨大潜力,同时梳理了目前在农田杂草、病原菌和害虫中一些尚未产生严重抗性的靶标配体及具有关键调控作用的靶标和泛素连接酶E3,旨在为未来基于PROTAC技术的农用化学品设计和研发提供参考。
关键词
靶向蛋白降解嵌合体
新农药创制
抗性
不可成药
靶
标
泛素-
蛋白
酶体
作用机制
Keywords
proteolysis targeting chimera(PROTAC)
research and development of novel pesticide
resistance
undruggable-targets
ubiquitin-proteasome system
mode of action
分类号
TQ450.11 [化学工程—农药化工]
S481.4 [农业科学—农药学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
农药PROTAC分子创制:克服农药抗性问题的新策略
徐玲玲
袁静
叶柔汐
韩文青
陈杰
杨胜祥
王星
《农药学学报》
北大核心
2025
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