含有杂环的光学活性螺环羟吲哚衍生物因其多种多样的生物活性而备受关注。靛红衍生物的不对称Michael/环化串联反应是构建手性螺环羟吲哚化合物的重要方法。本文将11种有机催化剂用于靛红、4-羟基香豆素与丙二腈的不对称Michael加成/环...含有杂环的光学活性螺环羟吲哚衍生物因其多种多样的生物活性而备受关注。靛红衍生物的不对称Michael/环化串联反应是构建手性螺环羟吲哚化合物的重要方法。本文将11种有机催化剂用于靛红、4-羟基香豆素与丙二腈的不对称Michael加成/环化串联反应。筛选出最佳的催化剂体系为:10 mol%金鸡纳碱衍生物催化剂1f,二氯甲烷(1 m L)为溶剂,室温反应。将最佳条件用于不同取代靛红的反应,以80~88%的产率和最高达96%的对映选择性获得了螺[羟吲哚-3,4′-吡喃色烯]化合物。本研究拓宽了该反应的催化剂类型和底物范围。展开更多
为寻找抗肿瘤活性更好而毒性较小的药物先导化合物,以靛红及其衍生物、胡薄荷酮、肌氨酸为原料,合成了一系列未见文献报道的靛红母核双螺环化合物.通过1 H NMR、13C NMR与HRMS对合成的化合物进行了结构表征,并用MTT法测定了所合成靛红...为寻找抗肿瘤活性更好而毒性较小的药物先导化合物,以靛红及其衍生物、胡薄荷酮、肌氨酸为原料,合成了一系列未见文献报道的靛红母核双螺环化合物.通过1 H NMR、13C NMR与HRMS对合成的化合物进行了结构表征,并用MTT法测定了所合成靛红母核双螺环化合物对人肝癌细胞(HepG2)、人肺癌细胞(A-549)及人结肠癌细胞(HCT-8)的细胞毒性.结果显示合成的化合物对不同的肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制作用,其中化合物2、3的抗肿瘤活性较好,可作为优选化合物供进一步的药理学和毒理学研究.展开更多
文摘含有杂环的光学活性螺环羟吲哚衍生物因其多种多样的生物活性而备受关注。靛红衍生物的不对称Michael/环化串联反应是构建手性螺环羟吲哚化合物的重要方法。本文将11种有机催化剂用于靛红、4-羟基香豆素与丙二腈的不对称Michael加成/环化串联反应。筛选出最佳的催化剂体系为:10 mol%金鸡纳碱衍生物催化剂1f,二氯甲烷(1 m L)为溶剂,室温反应。将最佳条件用于不同取代靛红的反应,以80~88%的产率和最高达96%的对映选择性获得了螺[羟吲哚-3,4′-吡喃色烯]化合物。本研究拓宽了该反应的催化剂类型和底物范围。
基金supported by the National Natural Science Foundation of China(90913021,20473001,11021463)National Key Basic Research Program of China(973)(2009CB9185003)~~
文摘为寻找抗肿瘤活性更好而毒性较小的药物先导化合物,以靛红及其衍生物、胡薄荷酮、肌氨酸为原料,合成了一系列未见文献报道的靛红母核双螺环化合物.通过1 H NMR、13C NMR与HRMS对合成的化合物进行了结构表征,并用MTT法测定了所合成靛红母核双螺环化合物对人肝癌细胞(HepG2)、人肺癌细胞(A-549)及人结肠癌细胞(HCT-8)的细胞毒性.结果显示合成的化合物对不同的肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制作用,其中化合物2、3的抗肿瘤活性较好,可作为优选化合物供进一步的药理学和毒理学研究.
