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IL13修饰雷公藤红素/人参总皂苷脂质体的制备及其抑制BT325细胞作用 被引量:2
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作者 郭晓远 吴国建 +1 位作者 王宏 陈陆馗 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期283-290,共8页
目的制备白介素13(IL13)修饰雷公藤红素/人参总皂苷脂质体,并评价其对人脑胶质瘤细胞BT325的抑制作用。方法薄膜分散法制备脂质体,1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC)/N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)水相缩合法将IL13锚定在粒子表面... 目的制备白介素13(IL13)修饰雷公藤红素/人参总皂苷脂质体,并评价其对人脑胶质瘤细胞BT325的抑制作用。方法薄膜分散法制备脂质体,1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC)/N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)水相缩合法将IL13锚定在粒子表面,考察其形态、粒径、Zeta电位、IL13修饰密度的质量分数、包封率、体外释放。以药脂比(雷公藤红素/卵磷脂)、胆脂比、水合时间、IL13投料比为影响因素,粒径、Zeta电位、聚合物分散性指数(PDI)为评价指标,正交试验优化制备工艺。荧光定性和胞内药物定量法评价BT325细胞摄取行为,MTT法和流式细胞仪法分别测定脂质体抗肿瘤和诱导细胞凋亡作用。结果最佳条件为药脂比1∶20,胆脂比1∶4,水合时间45 min,IL13投料比0.6%。所得脂质体均一圆整,粒径分布较窄,平均粒径(118.3±3.2)nm,Zeta电位(-38.3±3.4)m V,IL13修饰密度的质量分数0.3%,雷公藤红素和人参总皂苷包封率分别为(82.3±2.9)%和(71.2±3.2)%,24 h累计释放度分别为(42.5±4.9)%和(24.3±2.1)%。它可显著促进BT325细胞摄取,IC50为(2.8±0.3)μg/m L(以雷公藤红素计),低于IL13未修饰脂质体和物理混合物(雷公藤红素-人参总皂苷)。当雷公藤红素质量浓度为10μg/m L时,它还能诱导84.3%的BT325细胞发生凋亡。结论 IL13修饰雷公藤红素/人参总皂苷脂质体在体外表现出明显的人脑胶质瘤细胞BT325靶向性和体外抗肿瘤作用。 展开更多
关键词 白介13(IL13) 雷公藤红素/人参总皂苷脂质体 制备 优化 人脑胶质瘤细胞BT325 抑制作用
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红参中人参总皂苷联合雷公藤红素体内外抗卵巢癌作用评价 被引量:11
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作者 张琴芬 任慕兰 +1 位作者 赵维英 蔡云朗 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期170-175,共6页
目的评价红参中人参总皂苷联合雷公藤红素体内外抗卵巢癌作用及优势。方法采用HPLC法测定来自红参的人参总皂苷中主要单体的含有量;体外采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法和膜联蛋白V-PE/7-氨基放线菌素D(Annexin V-PE/7-AAD)流式细胞仪法检测... 目的评价红参中人参总皂苷联合雷公藤红素体内外抗卵巢癌作用及优势。方法采用HPLC法测定来自红参的人参总皂苷中主要单体的含有量;体外采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法和膜联蛋白V-PE/7-氨基放线菌素D(Annexin V-PE/7-AAD)流式细胞仪法检测人参总皂苷、雷公藤红素、人参总皂苷+雷公藤红素对人源卵巢癌细胞SKOV-3和HO-8910生长及凋亡诱导的影响;体内通过建立裸鼠SKOV-3卵巢癌皮下移植模型,对人参总皂苷、雷公藤红素、人参总皂苷+雷公藤红素的抑瘤率、相关安全性及荷瘤小鼠生存时间进行评价。结果人参总皂苷中人参皂苷Rg1含有量为10.04%,人参皂苷Re为5.30%,人参皂苷Rb1为9.62%。人参总皂苷、雷公藤红素、人参总皂苷+雷公藤红素对SKOV-3的IC50分别为(184.57±14.93)、(9.32±1.18)、(2.54±0.32)μg/m L;对HO-8910的IC50分别为(316.82±27.61)、(36.87±2.34)、(21.47±1.96)μg/m L。人参总皂苷+雷公藤红素(10μg/m L+50μg/m L)可以诱导(52.1±3.5)%的SKOV-3细胞和(27.1±2.5)%的HO-8910细胞凋亡。人参总皂苷+雷公藤红素对荷SKOV-3卵巢癌裸鼠的抑瘤率为(76.67±5.93)%,中位生存时间为38 d,实验观察期内荷瘤裸鼠体质量、肝指数和脾指数没有显著性变化,血清中TNF-α和IL-6的水平显著升高。结论人参总皂苷联合雷公藤红素在体内外均有明显抗卵巢癌作用,并且两药联用优于单药使用。 展开更多
关键词 人参 雷公藤 抗卵巢癌 联合治疗
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