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基于LiP-SMap药物靶点蛋白组学研究雪上一枝蒿甲素抗类风湿关节炎作用靶点
1
作者 张浩洪 邹楠婷 +7 位作者 张春菲 莫庆艳 巨鸣谦 李晓红 刘帅 黄茂葵 王洪云 万春平 《中国药理学通报》 北大核心 2025年第6期1072-1078,共7页
目的采用有限酶切质谱法(limited proteolysis-small molecule mapping,LiP-SMap)药物靶点蛋白组学研究雪上一枝蒿甲素(bullatine A,BA)抗类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)作用靶点,为其临床应用治疗RA提供科学依据。方法LiP-SMa... 目的采用有限酶切质谱法(limited proteolysis-small molecule mapping,LiP-SMap)药物靶点蛋白组学研究雪上一枝蒿甲素(bullatine A,BA)抗类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)作用靶点,为其临床应用治疗RA提供科学依据。方法LiP-SMap药物靶点蛋白组学鉴定BA的潜在干预靶点,进行生物信息学分析并验证。构建牛Ⅱ型胶原诱导的DBA/1小鼠关节炎(collagen induced arthritis,CIA)模型,按临床评分平均分为CIA模型组、甲氨蝶呤阳性组(MTX组)、BA低剂量组(10 mg·kg^(-1))和BA高剂量组(20 mg·kg^(-1)),药物干预后,关节指数评分和足厚度评价抗类风湿关节炎疗效;苏木精-伊红(HE)染色检测CIA小鼠关节炎病理损伤程度;酶联免疫吸附法检测CIA小鼠血清中炎症因子白细胞介素IL-17和总IgG、IgG3水平;流式细胞术检测胞内Th17细胞(IL-17^(+)CD4^(+)T细胞)和Th1(IFN-γ^(+)CD4^(+)T细胞)表达水平;荧光定量PCR法检测差异蛋白相关基因的表达。结果药物靶点蛋白质组鉴定BA与Serpinb1a蛋白具有强结合性,且KEGG富集到IL-17信号通路。BA药物干预明显降低临床评分和足厚度,改善CIA小鼠局部关节炎的症状,减轻炎症细胞浸润(P<0.05)。差异蛋白验证结果显示,BA与Serpinb1a具有较强的亲和力(-5.92 kJ·mol^(-1)),下调Serpinb1a mRNA的表达。BA药物干预减少CIA血清IL-17A水平,抑制脾淋巴细胞CD4^(+)T细胞胞内IL-17A和IFN-γ细胞因子表达(P<0.05),明显下调IL-17F转录表达(P<0.05)。结论BA具有显著抗胶原关节炎作用,其作用机制可能与调控Serpinb1a和IL-17信号通路有关。 展开更多
关键词 雪上一枝蒿甲素 类风湿性关节炎 LiP-SMap药物靶点蛋白组学 白介素-17A Serpinb1a Th17细胞
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雪上一枝蒿甲素对慢性疼痛的镇痛作用及机制研究 被引量：1
2
《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期71-72,共2页
目的雪上一枝蒿（Aconiti brachypodi Radix）为毛茛科乌头属植物短柄乌头、铁棒棰和宣威乌头的干燥块根,主要分布于云南东北部和西北部,具有消炎止痛的功效,且已被制成多种剂型在临床上使用.雪上一枝蒿甲素（bullatineA,BLA）为C20类... 目的雪上一枝蒿（Aconiti brachypodi Radix）为毛茛科乌头属植物短柄乌头、铁棒棰和宣威乌头的干燥块根,主要分布于云南东北部和西北部,具有消炎止痛的功效,且已被制成多种剂型在临床上使用.雪上一枝蒿甲素（bullatineA,BLA）为C20类二萜生物碱,是雪上一枝蒿的主要活性成分,然而对其镇痛作用尤其是对慢性疼痛的镇痛作用鲜有报道.本研究在多种慢性疼痛模型上研究BLA的镇痛作用,并对其镇痛机制进行探索.方法在大鼠L5/L6脊神经结扎（SNL）形成的神经病源性疼痛模型、完全弗式佐剂（CFA）引起的炎性疼痛和链脲佐菌素（STZ）诱发的糖尿病疼痛模型上,鞘内给予或皮下给予BLA后,通过测定其机械性疼痛及热辐射疼痛阈值.在镇痛机制探索方面,整体研究上通过鞘内给予BLA的同时给予小胶质细胞抑制剂米诺环素、强腓肽A抗血清以及μ-、κ-和δ-阿片受体抑制剂CTAP、GNTI和natrindole.同时在大鼠脊髓患侧及原代培养的大鼠小胶质细胞、神经元和星形胶质细胞中,使用RT-PCR的方法检测BLA对强腓肽A及多种炎性因子（TNF-α,IL-6和IL-1β）表达的影响.最后,通过长期给予BLA、吗啡或强腓肽A,研究BLA是否产生镇痛耐受和对吗啡交叉耐受.结果在大鼠神经病源性疼痛、炎性疼痛和糖尿病疼痛模型上,BLA均能产生显著的镇痛作用,最大镇痛效能达到50%～70%,鞘内给药的半数有效剂量为1.1μg（神经病源性疼痛）,全身给药的半数有效剂量为0.7～2.0mg·kg^-1.鞘内给予米诺环素、强腓肽A抗血清和kappa-阿片受体抑制剂GNTI均能有效抑制BLA在神经病源性大鼠上的镇痛作用.BLA能显著升高神经病源性疼痛大鼠脊髓患侧强腓肽A的表达,给予米诺环素能抑制强腓肽A表达的升高.但BLA对神经病源性疼痛引起的炎性因子激增无显著作用.同样在离体实验中,BLA能显著升高原代小胶质细胞中的强腓肽A表达水平、对神经元、星形胶质细胞中的强腓肽A表达明显无影响,且不影响小胶质细胞中炎性因子的表达.与吗啡不同,长期鞘内给予BLA和强腓肽A均不产生耐受现象.BLA或强腓肽A与吗啡合并给药不产生耐受现象,而单次给予GNTI能消除BLA或强腓肽A对吗啡耐受的抑制作用.结论BLA对慢性疼痛具有显著的镇痛作用,且镇痛作用可能为刺激脊髓小胶质细胞释放强腓肽A,而后作用于kappa阿片受体产生.同时,BLA抗吗啡耐受的作用也与κ-阿片受体有关. 展开更多
关键词 雪上一枝蒿甲素 慢性疼痛 强腓肽A kappa-阿片受体 小胶质细胞
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雪上一枝蒿甲素血液微透析探针体内外回收率研究 被引量：1
3
作者 邓显仪 陈晓兰 +1 位作者 唐红艳 谢浪 《辽宁中医杂志》 CAS 2018年第8期1694-1697,共4页
目的：建立UPLC-MS/MS测定雪上一枝蒿甲素血液微透析探针回收率的分析方法。方法：采用浓度差法（增量法,减量法）测定血液探针体外回收率,并考察灌流液流速、浓度、温度对回收率的影响;反透析法（即减量法）测定其体内回收率,以探讨血... 目的：建立UPLC-MS/MS测定雪上一枝蒿甲素血液微透析探针回收率的分析方法。方法：采用浓度差法（增量法,减量法）测定血液探针体外回收率,并考察灌流液流速、浓度、温度对回收率的影响;反透析法（即减量法）测定其体内回收率,以探讨血液微透析技术用于雪上一枝蒿甲素体内药动学研究的可行性。结果：该试验建立的UPLCMS/MS分析方法在要求范围内线性良好,色谱的专属性、回收率、精密度等均符合微透析样品的研究要求。体外回收率试验,增量法和减量法测得回收率无显著差异;相同条件下,探针的体外回收率随着流速的增加而降低,随着温度的升高而明显增加,与探针周围雪上一枝蒿甲素的浓度无关;反透析法测得血液探针体内回收率是（52.9±3.76）%,探针日内回收率在12 h内稳定。结论：血液微透析探针可用于雪上一枝蒿甲素药动学研究,反透析法即减量法可用于雪上一枝蒿甲素体内回收率的测定。 展开更多
关键词 雪上一枝蒿甲素 血液微透析 回收率
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骨痛消涂膜剂制备工艺优化及其质量评价
4
作者 邓萌萌 潘晓鹃 +1 位作者 董雨 周静 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期3236-3241,共6页
目的优化骨痛消涂膜剂制备工艺,并进行质量评价。方法在单因素试验基础上,以甘油、聚丙烯酸树酯、三乙酸甘油酯、吐温-80用量为影响因素,成膜时间、成膜性、柔韧性、均匀度、黏稠度、表面有无气泡的综合评分为评价指标,星点设计-效应面... 目的优化骨痛消涂膜剂制备工艺,并进行质量评价。方法在单因素试验基础上,以甘油、聚丙烯酸树酯、三乙酸甘油酯、吐温-80用量为影响因素,成膜时间、成膜性、柔韧性、均匀度、黏稠度、表面有无气泡的综合评分为评价指标,星点设计-效应面法优化制备工艺。HPLC法测定雪上一枝蒿甲素含量。结果最佳条件为聚丙烯酸树脂用量41.86%,三乙酸甘油酯用量2.99%,甘油用量5.78%,吐温-80用量2.96%,综合评分为8.93分。雪上一枝蒿甲素在0.017~0.544 mg/mL范围内线性关系良好(r=0.9997),3个水平平均加样回收率分别为99.05%、98.81%、98.92%,RSD分别为0.80%、0.45%、1.07%。结论该方法简便准确,重复性好,可用于骨痛消涂膜剂的制备和质量控制。 展开更多
关键词 骨痛消涂膜剂 制备工艺 星点设计-效应面法 雪上一枝蒿甲素 HPLC
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