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公斤级阿维巴坦钠的合成工艺
被引量：
2
1
作者
王帅
周航
+4 位作者
陈照行
张睿
魏宏成
乔仁忠
李超
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2021年第7期1494-1499,共6页
用药物合成设计手段对阿维巴坦钠的合成工艺进行改进,并实现公斤级规模放大。以廉价易得的L-焦谷氨酸为原料,经酯化、叔丁氧羰基保护、硫叶立德开环、苄氧胺盐酸盐缩合、脱叔丁氧羰基、合成哌啶环、构建5位手性碳、异构体拆分得到高纯...
用药物合成设计手段对阿维巴坦钠的合成工艺进行改进,并实现公斤级规模放大。以廉价易得的L-焦谷氨酸为原料,经酯化、叔丁氧羰基保护、硫叶立德开环、苄氧胺盐酸盐缩合、脱叔丁氧羰基、合成哌啶环、构建5位手性碳、异构体拆分得到高纯度草酸盐。草酸盐经氨解、分子内脲化、脱苄基、磺酸酯化、成季铵盐和钠离子交换反应得到阿维巴坦钠。工艺反应条件温和,后处理操作简便,更绿色环保。实现了阿维巴坦钠公斤级制备工艺,总收率19.7%,HPLC纯度99.81%。
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关键词
阿维巴坦钠
Β-内酰胺酶抑制剂
工艺优化
工业化生产
精细化工中间体
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职称材料
题名
公斤级阿维巴坦钠的合成工艺
被引量：
2
1
作者
王帅
周航
陈照行
张睿
魏宏成
乔仁忠
李超
机构
北京化工大学生命科学与技术学院
西安理工大学理学院
出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2021年第7期1494-1499,共6页
文摘
用药物合成设计手段对阿维巴坦钠的合成工艺进行改进,并实现公斤级规模放大。以廉价易得的L-焦谷氨酸为原料,经酯化、叔丁氧羰基保护、硫叶立德开环、苄氧胺盐酸盐缩合、脱叔丁氧羰基、合成哌啶环、构建5位手性碳、异构体拆分得到高纯度草酸盐。草酸盐经氨解、分子内脲化、脱苄基、磺酸酯化、成季铵盐和钠离子交换反应得到阿维巴坦钠。工艺反应条件温和,后处理操作简便,更绿色环保。实现了阿维巴坦钠公斤级制备工艺,总收率19.7%,HPLC纯度99.81%。
关键词
阿维巴坦钠
Β-内酰胺酶抑制剂
工艺优化
工业化生产
精细化工中间体
Keywords
avibactam sodium
β-lactamase inhibitor
process optimization
industrial production
fine chemical intermediates
分类号
TQ463 [化学工程—制药化工]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
公斤级阿维巴坦钠的合成工艺
王帅
周航
陈照行
张睿
魏宏成
乔仁忠
李超
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2021
2
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