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基于阿片受体亚型的药物研究进展 被引量:11
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作者 张晓琳 雍政 苏瑞斌 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期346-351,共6页
作为一类经典镇痛药物,阿片类药物在临床广泛使用。已有大量研究阐述了阿片受体的功能,除调节疼痛、依赖和情绪外,阿片受体还介导多种生理效应,影响机体正常生理及病理活动。已发现4种主要的阿片受体亚型(μ,δ,κ和ORL1),它们在作用特... 作为一类经典镇痛药物,阿片类药物在临床广泛使用。已有大量研究阐述了阿片受体的功能,除调节疼痛、依赖和情绪外,阿片受体还介导多种生理效应,影响机体正常生理及病理活动。已发现4种主要的阿片受体亚型(μ,δ,κ和ORL1),它们在作用特点和脑区分布上存在显著差异,这决定了其所介导生物效应的不同。基于阿片受体不同亚型功能的差异,开发相应特异性靶向药物已成为药物研发的新方向。本文综述了基于阿片受体亚型的药物研究进展,并展望了其发展前景。 展开更多
关键词 阿片药物 阿片受体亚型 镇痛 二聚体
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阿片类受体亚型间相互作用研究进展 被引量:11
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作者 伊首璞 陈忠明 +1 位作者 张继虹 张宽仁 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期1493-1496,共4页
阿片类受体是一种G蛋白偶联受体,在许多生理活动尤其是镇痛作用中发挥重要功能。近年来研究发现阿片类受体不同亚型间会发生结构或(和)功能上的相互作用,协同参与信号识别及转导,并能产生增强镇痛活性,减弱不良反应等效果。该文总结了... 阿片类受体是一种G蛋白偶联受体,在许多生理活动尤其是镇痛作用中发挥重要功能。近年来研究发现阿片类受体不同亚型间会发生结构或(和)功能上的相互作用,协同参与信号识别及转导,并能产生增强镇痛活性,减弱不良反应等效果。该文总结了阿片类受体间相互作用的最新研究进展,并对同时作用不同受体的镇痛药物可能的发展前景进行了展望。 展开更多
关键词 阿片受体 阿片受体亚型相互作用 阿片作用机制
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δ,κ亚型阿片受体在促甲状腺素释放激素抗兔失血性休克中的作用
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作者 刘良明 胡德耀 +2 位作者 卢儒权 陈惠孙 吴炎 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期118-121,共4页
目的和方法:用兔侧脑室给药观察了δ亚型阿片受体拮抗剂ICI174,864和κ亚型阿片受体特异性拮抗剂nor-binaltorphimine(Nor-BNT)预处理对促甲状腺素释放激素(TRH)抗休克作用的影响。结果:... 目的和方法:用兔侧脑室给药观察了δ亚型阿片受体拮抗剂ICI174,864和κ亚型阿片受体特异性拮抗剂nor-binaltorphimine(Nor-BNT)预处理对促甲状腺素释放激素(TRH)抗休克作用的影响。结果:TRH(50μg,icv)可明显升高失血性休克兔平均动脉压(MAP),左室收缩压(LVSP),改善失血性休克心肌收缩力指标如心室内压最大上升和下降速率(±dp/dtmax),心肌纤维收缩速度(Vce40,Vpm)和心肌收缩向量环面积(Lo)。δ-亚型阿片受体特异拮抗剂ICI174,864预处理可取消TRH的上述作用,κ-亚型阿片受体特异拮抗Nor-BNT预处理不能取消TRH的作用。结论:TRH的抗休克作用与δ-亚型阿片受体有关。 展开更多
关键词 促甲状腺素释放激素 失血性休克 受体 δ-亚型阿片受体 k-亚型阿片受体
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创伤失血性休克大鼠心脏μ、δ、κ阿片受体变化及其在心血管功能抑制中的作用 被引量:1
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作者 刘良明 胡德耀 +3 位作者 卢儒权 陈惠 孙陈艳 但飞君 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期339-342,共4页
目的:明确参与创伤失血性休克的发病过程的亚型阿片受体。方法:观察创伤失血性休克后大鼠心脏μ、δ和κ阿片受体的变化及与血流动力学指标变化的关系;观察δ和κ阿片受体特异性拮抗剂对创伤失血性休克大鼠血流动力学指标的影响。结... 目的:明确参与创伤失血性休克的发病过程的亚型阿片受体。方法:观察创伤失血性休克后大鼠心脏μ、δ和κ阿片受体的变化及与血流动力学指标变化的关系;观察δ和κ阿片受体特异性拮抗剂对创伤失血性休克大鼠血流动力学指标的影响。结果:创伤失血休克后,大鼠心脏δ和κ阿片受体数目明显升高,与血流动力学指标下降呈显著负相关。δ和κ阿片受体特异性拮抗剂可明显逆转创伤失血休克大鼠血流动力学指标的下降。结论:心脏δ和κ阿片受体可能参与了创伤失血性休克的发病过程。 展开更多
关键词 创伤性 失血性休克 心血管 亚型阿片受体
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癌性神经病理性疼痛的阿片药物治疗 被引量:25
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作者 李小梅 董艳娟 +2 位作者 李慧莉 王苏 刘端祺 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 2011年第8期454-458,共5页
癌性神经病理性疼痛常规镇痛治疗难以奏效,一直是癌痛临床治疗中临床医生和患者共同面对的一大困难与挑战。近年,阿片类药物逐渐成为一线治疗药物,针对神经病理性疼痛的形成机制和药物代谢、排泄及作用特点选择阿片类药物是目前临床研... 癌性神经病理性疼痛常规镇痛治疗难以奏效,一直是癌痛临床治疗中临床医生和患者共同面对的一大困难与挑战。近年,阿片类药物逐渐成为一线治疗药物,针对神经病理性疼痛的形成机制和药物代谢、排泄及作用特点选择阿片类药物是目前临床研究的主流。在传统阿片药物中选择性应用具有双重作用机制的药物以及应用新型阿片药物可能成为改善神经病理性疼痛治疗效果的有效途径。 展开更多
关键词 阿片 癌性神经病理性疼痛 阿片受体亚型
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纳络酮治疗肝性脑病的临床研究 被引量:2
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作者 徐少卿 郭云莉 《临床肝胆病杂志》 CAS 2008年第4期289-290,共2页
关键词 临床研究 肝性脑病 纳络酮 治疗 阿片受体亚型 难治性心力衰竭 多脏器功能衰竭 急性酒精中毒
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REVERSIBLE BINGING OF NEW SYNTHESIZED OPIOID RECEPTOR LIGANDS TO CLONED OPIOID RECEPTORS STABLY EXPRESSED IN CHO CELL AND IDENTIFICAITON OF STIMULATING OPIOID RECEPTOR SUBTYPE
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作者 Ping HU~1, Cai-Ying YE~1, Hui-Fen YANG~1, Zhui-Bai QIU~2, De-Chang ZHANG~1 ~1Department of Pharmacology, Institute of Basic Medical Science, Chinese Academy of Medical Sciences & School of Basic Medicine, Peking Union Medical College, Belting 100005 ~2College of Pharmacy, Shanghai Medical University, Shanghai 200000 《神经解剖学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第B07期121-121,共1页
关键词 新合成阿片受体配体 可逆性结合 CHO细胞克隆 阿片受体稳定表达 阿片受体亚型
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