期刊文献+
共找到63篇文章
< 1 2 4 >
每页显示 20 50 100
特异性组织型基质金属蛋白酶抑制剂与动脉损伤后再狭窄 被引量:1
1
作者 王洋 司忠义 《中国心血管病研究》 CAS 2007年第2期158-160,共3页
基质金属蛋白酶组织抑制剂(tissue inhibitor of metallo—proteinases,TIMPs)是近年来发现的有抑制胶原酶即基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinases,MMPs)活性的一组多功能因子家族,它通过对MMPs的抑制,在正常细胞外基质(e... 基质金属蛋白酶组织抑制剂(tissue inhibitor of metallo—proteinases,TIMPs)是近年来发现的有抑制胶原酶即基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinases,MMPs)活性的一组多功能因子家族,它通过对MMPs的抑制,在正常细胞外基质(extracellular matrix,ECM)改建和各种病理过程中发挥重要作用。研究表明,动脉损伤术后血浆中MMPs的含量增加,提示MMPs的表达与血管损伤术后再狭窄的形成有关。TIMPs能抑制MMPs活性,进而降低MMPs的表达。这已成为防治血管成形术后再狭窄的主要目标。 展开更多
关键词 血管成形术后再狭窄 基质金属蛋白 金属蛋白抑制 动脉损伤 组织型 MMPS 异性 matrix
在线阅读 下载PDF
血清内脏脂肪特异性丝氨酸蛋白酶抑制剂及生长停滞特异性基因产物6和缺血修饰蛋白在冠心病病情评估的意义 被引量:3
2
作者 李清 《临床荟萃》 CAS 2016年第11期1184-1187,共4页
目的观察冠心病患者血清内脏脂肪特异性丝氨酸蛋白酶抑制剂(Vaspin)、生长停滞特异性基因产物6(Gas-6)和缺血修饰蛋白(IMA)病情评估的临床意义。方法选择2013年1月至2015年12月在我院就诊的冠心病患者121例,为冠心病组。选择同期在我院... 目的观察冠心病患者血清内脏脂肪特异性丝氨酸蛋白酶抑制剂(Vaspin)、生长停滞特异性基因产物6(Gas-6)和缺血修饰蛋白(IMA)病情评估的临床意义。方法选择2013年1月至2015年12月在我院就诊的冠心病患者121例,为冠心病组。选择同期在我院行健康体检者30例为健康对照组。用酶联免疫吸附法检测血清Vaspin,Gas-6和IMA水平。比较冠心病组和健康对照组血清Vaspin,Gas-6和IMA水平变化,冠心病患者血清Vaspin,Gas-6和IMA水平与疾病严重程度,冠状动脉硬化分支数和冠状动脉狭窄程度的关系,及其各个指标之间的联系。结果冠心病组的血清Vaspin水平明显低于健康对照组(P<0.01),并随着冠心病严重程度,冠状动脉分支数和动脉粥样硬化狭窄程度的升高而降低(P<0.01),而血清Gas-6和IMA水平较健康对照组明显升高(P<0.01)并随着冠心病严重程度,冠状动脉分支数和动脉粥样硬化狭窄程度的升高而升高(P<0.01)。冠心病患者血清Vaspin水平与Gas-6(r=-0.562,P<0.05)和IMA(r=-0.756,P<0.05)水平呈负相关,而Gas-6水平与IMA水平呈正相关(r=0.812,P<0.05)。结论 Vaspin,Gas-6和IMA参与了冠心病的发生发展过程,血清Vaspin,Gas-6和IMA水平对于早期诊断冠心病,判断冠心病严重程度和指导治疗具有重要临床意义。 展开更多
关键词 冠心病 丝氨酸蛋白抑制 生长停滞异性基因产物6 缺血修饰蛋白
在线阅读 下载PDF
电生理视觉诱发电位检测联合血清脂肪特异性丝氨酸蛋白酶抑制剂表达在糖尿病视神经病变中的诊断价值 被引量:3
3
作者 张素雅 王菁 《中国医药导报》 CAS 2023年第36期104-107,共4页
目的 研究电生理视觉诱发电位(VEP)检测联合血清脂肪特异性丝氨酸蛋白酶抑制剂(Vaspin)表达在糖尿病视神经病变(DON)中的诊断价值。方法 回顾性分析2020年1月至2022年7月南京医科大学附属逸夫医院收治的259例(518眼)2型糖尿病患者的临... 目的 研究电生理视觉诱发电位(VEP)检测联合血清脂肪特异性丝氨酸蛋白酶抑制剂(Vaspin)表达在糖尿病视神经病变(DON)中的诊断价值。方法 回顾性分析2020年1月至2022年7月南京医科大学附属逸夫医院收治的259例(518眼)2型糖尿病患者的临床资料,根据有无DON分为非DON组(238例,476眼)与DON组(21例,42眼)。分析糖尿病患者发生DON的影响因素,分析电生理VEP检测、血清Vaspin表达对DON的预测价值。结果 DON组糖尿病病程、P100潜时长于非DON组,血清Vaspin水平高于非DON组,P100波幅低于非DON组(P<0.05)。糖尿病病程(OR=4.289)、P100潜时(OR=2.838)、P100波幅(OR=0.328)、血清Vaspin(OR=3.466)为糖尿病患者发生DON的影响因素(P<0.05)。P100潜时、P100波幅联合血清Vaspin水平诊断DON的曲线下面积高于各项单独预测(P<0.05)。结论 电生理VEP检测(P100潜时、P100波幅)、血清Vaspin水平在诊断DON中具有重要价值,且三者联合具有更高的诊断价值。 展开更多
关键词 电生理视觉诱发电位 脂肪异性丝氨酸蛋白抑制 糖尿病视神经病变 诊断价值
在线阅读 下载PDF
FXa抑制剂特异性拮抗剂Andexanet alfa的研究进展 被引量:1
4
作者 邱小妙 张蕊 +3 位作者 郝春华 王维亭 赵专友 孙双勇 《山东医药》 CAS 2018年第12期105-108,共4页
口服抗凝药物(NOACs)抗凝效果好,且对正常的凝血级联反应几乎没有影响,仅有很小的内源性促凝血和抗凝血生物活性。但是,由于缺乏有效的拮抗剂,NOACs在使用过程中受到很大的限制。Andexanet alfa是美国Portola医药公司开发的一种重组凝... 口服抗凝药物(NOACs)抗凝效果好,且对正常的凝血级联反应几乎没有影响,仅有很小的内源性促凝血和抗凝血生物活性。但是,由于缺乏有效的拮抗剂,NOACs在使用过程中受到很大的限制。Andexanet alfa是美国Portola医药公司开发的一种重组凝血因子Xa(FXa)诱导分子,与天然的FXa类似,可竞争性抑制直接和间接FXa抑制剂,有希望成为广谱的针对FXa抑制剂类药物的解毒剂。目前,临床前和临床试验已经初步证实Andexanet alfa可抑制直接和间接FXa抑制剂活性,且具有良好的使用安全性。 展开更多
关键词 FXa抑制异性拮抗 Andexanet ALFA 重组凝血因子Xa抑制
在线阅读 下载PDF
孟鲁司特对哮喘患者血清金属蛋白酶-9及其抑制剂-1水平的影响及疗效观察 被引量:7
5
作者 何捷 任疆 《中国医药导报》 CAS 2013年第22期75-77,共3页
目的探讨孟鲁司特对哮喘患者血清金属蛋白酶-9(MMP-9)及其抑制剂-1(TIMP-1)水平的影响及疗效观察。方法选择急性发作期哮喘患者80例,随机分为观察组和对照组。两组患者均常规予以布地奈德雾化吸入、抗感染、解痉平喘等对症支持治疗。观... 目的探讨孟鲁司特对哮喘患者血清金属蛋白酶-9(MMP-9)及其抑制剂-1(TIMP-1)水平的影响及疗效观察。方法选择急性发作期哮喘患者80例,随机分为观察组和对照组。两组患者均常规予以布地奈德雾化吸入、抗感染、解痉平喘等对症支持治疗。观察组患者在此基础治疗上加用孟鲁司特咀嚼片10 mg,1次/d,口服,连用8周。观察并比较两组患者治疗前后血清MMP-9、TIMP-1水平和MMP-9/TIMP-1比值的变化,并进行疗效及安全性分析。结果治疗8周后,两组患者血清MMP-9、TIMP-1水平和MMP-9/TIMP-1比值较前均有明显下降(t=4.19、3.31、2.87、2.41、2.27、2.12,P<0.01或P<0.05),且观察组下降的幅度均较对照组更明显(t=2.41、2.31、2.17,均P<0.05);同时观察组的临床总有效率(92.5%)明显高于对照组(70.0%)(χ2=6.65,P<0.01),两组患者治疗过程中均未发生明显的药物不良反应。结论孟鲁司特治疗哮喘具有较好的临床疗效,安全性较高,作用机制与下调MMP-9、TIMP-1水平和MMP-9/TIMP-1比值,纠正患者细胞外基质的降解和修复功能的调节紊乱,抑制气道重塑过程密切有关。 展开更多
关键词 哮喘 孟鲁司 金属蛋白酶-9 金属蛋白抑制-1
在线阅读 下载PDF
环氧酶-2及其特异性抑制剂研究进展
6
作者 张海港 李晓辉 《四川生理科学杂志》 1998年第1期18-21,共4页
长久以来,非甾体类抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)如阿斯匹林等,广泛应用于抗炎、解热、镇痛、抗血栓、抗风湿等。但因其所共有的胃肠道和肾脏毒性而大大限制了其应用,尤其是针对于诸如风湿性关节炎之类需长期... 长久以来,非甾体类抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)如阿斯匹林等,广泛应用于抗炎、解热、镇痛、抗血栓、抗风湿等。但因其所共有的胃肠道和肾脏毒性而大大限制了其应用,尤其是针对于诸如风湿性关节炎之类需长期服药的病人更是如此。NSAIDs的这些副作用可能与其非特异性地抑制胃肠道、肾脏组织的环氧酶(cycloxygenase,COX),阻断前列腺素的生物合成有关。近年来,进一步的研究发现环氧酶有两种亚型:一种是结构性的COX-1,另一种是诱导性的COX-2。COX-1酶存在于正常组织,在保护胃肠粘膜细胞、维护血小板及肾脏正常功能方面有着重要的生理性作用;而COX-2酶则主要存在于炎症组织,参与炎症反应。COX-2特异性抑制剂可以阻断炎症部位前列腺素的产生而不影响胃肠与肾脏等正常组织中“有益”的前列腺素(如PGI<sub>2</sub>、PGE<sub>2</sub>)的产生,具有广阔的开发应用前景。 展开更多
关键词 抑制 环氧酶-2 异性 前列腺素 吲哚美辛 选择度 角叉菜胶 诱导性关节炎 胃肠道 环戊烯
全文增补中
孟鲁司特对哮喘儿童血清金属蛋白酶-9及其抑制剂-1水平的影响及疗效观察 被引量:2
7
作者 胡荣全 《儿科药学杂志》 CAS 2014年第3期21-23,共3页
目的:探讨孟鲁司特对哮喘儿童血清金属蛋白酶-9(MMP-9)及其抑制剂-1(TIMP-1)水平的影响及疗效观察。方法:将80例急性发作期哮喘患儿随机分为孟鲁司特组40例和对照组40例。两组患儿均予以相同的抗感染、解痉平喘及止咳化痰等治疗,孟鲁司... 目的:探讨孟鲁司特对哮喘儿童血清金属蛋白酶-9(MMP-9)及其抑制剂-1(TIMP-1)水平的影响及疗效观察。方法:将80例急性发作期哮喘患儿随机分为孟鲁司特组40例和对照组40例。两组患儿均予以相同的抗感染、解痉平喘及止咳化痰等治疗,孟鲁司特组在此基础上加用孟鲁司特咀嚼片5 mg睡前口服,每天1次,连用12周。结果:治疗12周后,两组患儿血清MMP-9和MMP-9与TIMP-1比值较治疗前明显下降、TIMP-1水平明显上升(P<0.05),治疗后孟鲁司特组血清MMP-9、MMP-9与TIMP-1比值下降和TIMP-1水平上升程度与对照组比较差异有统计学意义(P均<0.05)。孟鲁司特组临床总有效率明显高于对照组(χ2=4.11,P<0.05),两组患儿治疗期间均未发现明显药物不良反应。结论:孟鲁司特治疗儿童哮喘急性发作具有较好的疗效和安全性,其作用与降低血清MMP-9与TIMP-1比值,抑制慢性气道炎症、气道重塑和气道纤维化密切相关。 展开更多
关键词 哮喘 孟鲁司 金属蛋白酶-9 金属蛋白抑制-1
在线阅读 下载PDF
TIMP-2基因转染豚鼠巩膜成纤维细胞基质金属蛋白酶2及其抑制剂表达 被引量:3
8
作者 牟丽丽 刘桂香 +2 位作者 王玲 韩明磊 高岩 《眼科新进展》 CAS 北大核心 2011年第11期1016-1020,1024,共6页
目的观察转染基质金属蛋白酶2抑制剂(tissue inhibitor of matrix metalloproteinase2,TIMP-2)基因的豚鼠巩膜成纤维细胞不同时间增生能力及基质金属蛋白酶2(matrix metalloproteinase2,MMP-2)和TIMP-2的表达,探讨基因治疗近视的可行性... 目的观察转染基质金属蛋白酶2抑制剂(tissue inhibitor of matrix metalloproteinase2,TIMP-2)基因的豚鼠巩膜成纤维细胞不同时间增生能力及基质金属蛋白酶2(matrix metalloproteinase2,MMP-2)和TIMP-2的表达,探讨基因治疗近视的可行性。方法随机选取三色健康豚鼠,组织块法体外培养原代巩膜成纤维细胞,免疫组织化学法进行波形蛋白的鉴定,取第3~6代细胞进行实验。分子克隆构建携带TIMP-2基因的真核表达载体,转染豚鼠巩膜成纤维细胞,MTT法观察转染后12h、24h、48h、3d、5d、7d细胞增生能力。提取总RNA,二步法逆转录-聚合酶链反应检测MMP-2mRNA及TIMP-2mRNA的表达水平。结果豚鼠巩膜成纤维细胞原代、传代培养生长良好,波形蛋白鉴定阳性。转染3d、5d、7d TIMP-2基因转染组成纤维细胞的增生速度分别为0.6724±0.0092、0.7963±0.0060、0.8462±0.0064,明显快于正常对照组成纤维细胞(0.5810±0.0120、0.6525±0.0072、0.7129±0.0132),差异均具有显著统计学意义(均为P<0.01)。转染48h MMP-2mRNA表达即开始减少,转染3d时表达明显减少,达到最低,除转染12h与24h之间外,转染组与正常对照组、各转染不同时间组间MMP-2mRNA表达差异均有统计学意义(均为P<0.05)。TIMP-2mRNA表达在转染48h时即开始增加,除12h与24h外,转染组与正常对照组、各转染不同时间组间TIMP-2mRNA表达差异均有统计学意义(均为P<0.05)。结论转染TIMP-2基因对豚鼠巩膜成纤维细胞有促增生作用,TIMP-2基因转染豚鼠巩膜成纤维细胞抑制MMP-2mRNA的表达,可在一定程度上阻止近视发展中巩膜组织的丢失与重塑。 展开更多
关键词 转染 豚鼠巩膜成纤维细胞 基质金属蛋白酶2 基质金属蛋白酶2异性组织抑制
在线阅读 下载PDF
泛素特异性蛋白酶对肿瘤细胞增殖侵袭转移的促进作用机制研究进展
9
作者 涂建华 徐文艳 饶雪峰 《山东医药》 CAS 2023年第15期97-100,共4页
细胞周期中的蛋白质降解受泛素连接酶和去泛素化酶(DUB)双向调控,泛素特异性蛋白酶(USP)是DUB中的主要成员,它可去除靶蛋白中的泛素,从而调节蛋白酶体的降解、定位和活性。USP在肿瘤细胞周期G1、S、G2和M期转化中发挥着重要作用,其可以... 细胞周期中的蛋白质降解受泛素连接酶和去泛素化酶(DUB)双向调控,泛素特异性蛋白酶(USP)是DUB中的主要成员,它可去除靶蛋白中的泛素,从而调节蛋白酶体的降解、定位和活性。USP在肿瘤细胞周期G1、S、G2和M期转化中发挥着重要作用,其可以通过各种信号通路来促进各时期之间的转换,从而促进肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移。USP可以通过促进细胞周期蛋白/细胞周期蛋白依赖性激酶的上调或者抑制细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的表达来促进肿瘤细胞增殖侵袭转移。 展开更多
关键词 去泛素化酶 泛素异性蛋白 肿瘤细胞 细胞增殖 细胞侵袭 细胞转移 细胞周期 细胞周期蛋白 细胞周期蛋白依赖性激酶 细胞周期蛋白依赖性激酶抑制
在线阅读 下载PDF
生物信息学分析CysC特异性肽段及质谱验证 被引量:1
10
作者 沈蕾 王惠民 +2 位作者 季伙燕 沈培 王建新 《临床检验杂志》 CAS CSCD 2017年第6期444-447,共4页
目的用生物信息学技术分析半胱氨酸蛋白酶抑制剂C(Cys C)的特异性肽段及其性质,并用质谱技术验证预测结果。方法用在线软件工具分析胰蛋白酶水解Cys C产生的肽段和同源性,预测特异性肽段质谱扫描离子化碎片信息;对人工合成的特异性多肽... 目的用生物信息学技术分析半胱氨酸蛋白酶抑制剂C(Cys C)的特异性肽段及其性质,并用质谱技术验证预测结果。方法用在线软件工具分析胰蛋白酶水解Cys C产生的肽段和同源性,预测特异性肽段质谱扫描离子化碎片信息;对人工合成的特异性多肽样品进行母离子扫描和子离子扫描,人重组Cys C和血清样品经胰蛋白酶水解后分析质谱,比较分析结果与预测结果。结果选择T3(ALDFAVGEYNK)肽段作为Cys C的特异性肽段,用串联质谱对T3样品[M+2H]^(2+)进行子离子扫描,几乎可发现Skyline软件预测的所有b离子和y离子。人重组Cys C和血清样品经胰蛋白酶水解出的肽段与T3*在同一时间出峰。结论用生物信息学技术快速准确地筛选出了Cys C特异性肽段并准确预测该肽段质谱扫描离子化碎片。 展开更多
关键词 半胱氨酸蛋白抑制C 生物信息学技术 异性肽段 质谱
在线阅读 下载PDF
Graves眼病免疫抑制剂疗效探讨 被引量:4
11
作者 王岚 《浙江临床医学》 2007年第2期197-197,共1页
关键词 GRAVES眼病 免疫抑制 异性自身免疫性疾病 自身免疫性甲状腺疾病 疗效 病理生理机制 治疗方法 来氟米
在线阅读 下载PDF
抑制剂联用可有效抑制HER2阳性乳腺癌的生长
12
作者 吕海通 《循证医学》 CSCD 2013年第6期323-323,共1页
LJM716是一个HER3二聚的抑制性抗体,BYL719是一个ATP竞争性的p110α特异性抑制剂。Garrett教授等做了一系列基础研究,旨在探讨这两个药物对于HER2阳性乳腺癌的疗效。体内和体外的LJM716治疗均可减少HER2-HER3二聚体、HER3-p85二聚体、... LJM716是一个HER3二聚的抑制性抗体,BYL719是一个ATP竞争性的p110α特异性抑制剂。Garrett教授等做了一系列基础研究,旨在探讨这两个药物对于HER2阳性乳腺癌的疗效。体内和体外的LJM716治疗均可减少HER2-HER3二聚体、HER3-p85二聚体、P-ER3和P-KT的表达。 展开更多
关键词 异性抑制 HER2 乳腺癌 阳性 生长 HER3 二聚体 抑制
在线阅读 下载PDF
荧光各向异性法均相检测酸性、中性和碱性介质中的蛋白酶 被引量:2
13
作者 田嘉嘉 陈爽 李东辉 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期1313-1316,共4页
建立了一种基于荧光各向异性原理均相测定蛋白酶及其抑制剂的方法。具有如下特点:灵敏度高(可测到纳克级的蛋白酶);是一种均相检测方法,可对酶反应体系进行实时跟踪检测:作用底物是蛋白酶的天然底物-蛋白质;适用的pH值范围宽(pH... 建立了一种基于荧光各向异性原理均相测定蛋白酶及其抑制剂的方法。具有如下特点:灵敏度高(可测到纳克级的蛋白酶);是一种均相检测方法,可对酶反应体系进行实时跟踪检测:作用底物是蛋白酶的天然底物-蛋白质;适用的pH值范围宽(pH2.0~10.0),可用于酸性、中性和碱性介质中蛋白酶的测定;所用荧光标记物TMRITC的发射波长(581nm)大于荧光素类(520nm),有利于减少散射光的干扰,提高了荧光各向异性测量的稳定性。还可应用于蛋白酶抑制剂的检测。 展开更多
关键词 荧光各向异性 罗丹明 蛋白 蛋白 蛋白 菠萝蛋白 蛋白抑制
在线阅读 下载PDF
绿竹锌指蛋白基因BoBZF克隆及功能初步分析 被引量:7
14
作者 高志民 刘青 +2 位作者 牟少华 李雪平 胡陶 《林业科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第10期49-54,共6页
锌指蛋白在原核生物与真核生物基因转录调控中发挥着重要作用。采用RT-PCR和RACE技术,从绿竹叶片中分离到1个锌指蛋白基因,命名为BoBZF(GenBank登记号:EU606025)。BoBZF cDNA全长1076bp,编码256个氨基酸。蛋白结构分析表明,其编码的蛋... 锌指蛋白在原核生物与真核生物基因转录调控中发挥着重要作用。采用RT-PCR和RACE技术,从绿竹叶片中分离到1个锌指蛋白基因,命名为BoBZF(GenBank登记号:EU606025)。BoBZF cDNA全长1076bp,编码256个氨基酸。蛋白结构分析表明,其编码的蛋白具有2个B-Box结构域,属于B-Box型锌指蛋白。组织特异性表达显示BoBZF在叶片、叶鞘、幼茎和根中均有表达,其中在叶片的表达丰度较高。将BoBZF置于CaMV35S启动子控制下,构建到载体pBI121的多克隆位点,并转化拟南芥。RT-PCR分析表明,BoBZF已在拟南芥中表达。转基因植株耐旱性明显提高,意味着BoBZF与竹子的耐旱能力有关。 展开更多
关键词 绿竹 锌指蛋白基因 组织异性表达 异位表达 耐旱
在线阅读 下载PDF
应用特异性探针药物分析双峰驼CYP2D6酶体外活性
15
作者 王艳 高飞 哈斯苏荣 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期2501-2509,共9页
动物CYP酶是代谢药物、外源性化学物质和内源性化合物的超家族酶系,其中CYP2D6亚酶虽然只占动物肝CYP酶系的2%,却承担着约20%左右的药物代谢。作者旨在较为系统地研究双峰驼CYP2D6酶的体外活性及其对特异性抑制剂的敏感性。采用差速离... 动物CYP酶是代谢药物、外源性化学物质和内源性化合物的超家族酶系,其中CYP2D6亚酶虽然只占动物肝CYP酶系的2%,却承担着约20%左右的药物代谢。作者旨在较为系统地研究双峰驼CYP2D6酶的体外活性及其对特异性抑制剂的敏感性。采用差速离心法制备双峰驼肝微粒体,借助BCA法和CO还原差示光谱法测定肝微粒体蛋白浓度和CYP总酶含量。并在优化肝微粒体孵育体系及建立CYP2D6酶的特异性底物氢溴酸右美沙芬及其活性代谢产物去甲右美沙芬高效液相色谱法的基础上,研究双峰驼CYP2D6酶的动力学特征、底物代谢率及特异性抑制剂奎尼丁对该酶的抑制作用。结果表明,双峰驼肝微粒体蛋白浓度、CYP总酶含量均能满足试验要求。建立的测定酶底物和产物的HPLC法灵敏度高、稳定性好,且各成分分离完全、峰形良好、无干扰。双峰驼CYP2D6酶的Vmax值为(0.141 6±0.052 7)nmol·(min·mg)-1,Km值为(12.986 0±0.357 2)μmol·L-1。奎尼丁对双峰驼CYP2D6酶的半数抑制浓度IC50为(2.779 0±0.063 9)μmol·L-1。因此,该试验不仅为深入研究双峰驼CYP2D6酶体外活性成功建立并优化了反应体系,而且得出了双峰驼CYP2D6酶动力学参数和特异性抑制剂的IC50值,填补了该领域的空白。 展开更多
关键词 双峰驼 肝微粒体 CYP2D6酶 酶动力学 异性探针药物 抑制
在线阅读 下载PDF
赖氨酸特异性脱甲基化酶1功能研究进展
16
作者 秦许可 吴英光 +5 位作者 钟广青 郭际 王磊 杜洋 陈志远 刘修恒 《中国医药导报》 CAS 2021年第4期33-36,共4页
组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)可以特异性去除组蛋白H3第4、第9位赖氨酸上的单、双甲基,从而调节基因转录。通过去甲基化作用,LSD1参与人类体内多种细胞活动,如细胞增殖、上皮间质转化、自噬等。越来越多的研究表明,其异常表达... 组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)可以特异性去除组蛋白H3第4、第9位赖氨酸上的单、双甲基,从而调节基因转录。通过去甲基化作用,LSD1参与人类体内多种细胞活动,如细胞增殖、上皮间质转化、自噬等。越来越多的研究表明,其异常表达与多种癌症和其他疾病的发生发展及不良预后相关,而且LSD1是其中关键的调控因子。因此,一系列针对LSD1的药物正在进行临床试验研究。然而,这些抑制剂大多以阻断其脱甲基酶活性为基础。最近的研究表明,LSD1还参与了一系列蛋白质间相互作用,且与其去甲基化作用无关。这极大地扩展了LSD1的生物学作用范围,也为LSD1抑制剂的设计提供了新的思路和方向。本文将对LSD1功能最新的研究进展进行综述,并对其应用前景进行展望。 展开更多
关键词 蛋白赖氨酸异性去甲基化酶1 基因转录调控 蛋白质-蛋白质相互作用 肿瘤抑制
在线阅读 下载PDF
免疫增强剂、免疫抑制剂
17
《国外科技资料目录(医药卫生)》 CAS 1997年第9期201-201,共1页
9734566 中药地龙浸膏MCX-912的免疫激活效果[日]/榉田尚树∥Biotherapy.-1996,9(3).-366~367 冀医情 9734567 内脂类药物(Bryostatin)可以诱导人末梢血T细胞的抗原特异性无反应/Thoburn C J∥Transplant Proc.-1995,27(1).-443~444
关键词 免疫抑制 末梢血 免疫激活 雷帕霉素 抗原异性 免疫增强 脂类药物 中药 地龙 浸膏
在线阅读 下载PDF
南酸枣中多酚氧化酶的特性研究 被引量:3
18
作者 周磊 刘伟 +2 位作者 邹立强 方志超 刘军平 《食品与机械》 CSCD 北大核心 2014年第4期34-37,共4页
以南酸枣为原料,利用磷酸盐溶液提取其多酚氧化酶(PPO)粗酶液。以邻苯二酚为底物,采用分光光度法测定南酸枣PPO的活性。研究温度、pH对南酸枣PPO活性的影响以及底物特异性,并探讨抗坏血酸、亚硫酸钠、L-半胱氨酸、柠檬酸、酒石酸和氯化... 以南酸枣为原料,利用磷酸盐溶液提取其多酚氧化酶(PPO)粗酶液。以邻苯二酚为底物,采用分光光度法测定南酸枣PPO的活性。研究温度、pH对南酸枣PPO活性的影响以及底物特异性,并探讨抗坏血酸、亚硫酸钠、L-半胱氨酸、柠檬酸、酒石酸和氯化钙6种抑制剂对南酸枣PPO的抑制效果。结果表明:南酸枣PPO最适反应温度为50℃;最适pH值为7.0;邻苯二酚、对叔丁基邻苯二酚及4-甲基儿茶酚作为底物时PPO的活性较高,没食子酸及焦性没食子酸性作为底物时PPO的活性较小;6种抑制剂对南酸枣PPO均表现出一定的抑制作用,其抑制效果为:抗坏血酸>亚硫酸钠>L-半胱氨酸>柠檬酸>酒石酸>氯化钙。 展开更多
关键词 多酚氧化酶 南酸枣 底物异性 抑制
在线阅读 下载PDF
一种N-酰肌氨酸在四氧化三铁纳米颗粒表面的吸附特征 被引量:4
19
作者 徐雪青 沈辉 +1 位作者 邓润坤 黎宪静 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期187-190,共4页
根据表面活性剂固液界面吸附理论和表面改性颗粒亲水疏水特性及红外光谱分析,提出了不同pH条件和表面活性剂用量下不同的吸附模型。
关键词 N-酰肌氨酸 四氧化三铁 纳米颗粒 表面吸附 表面活性 纳米磁性颗粒 异性蛋白复合体 诊断 治疗 肿瘤
在线阅读 下载PDF
特发性肺纤维化治疗新药—尼达尼布 被引量:7
20
作者 魏娜 李桂霞 毕宇鑫 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期997-1000,共4页
目的评价特发性肺纤维化治疗药物尼达尼布的作用机制、药效学、安全药理学、临床前毒理学、药动学和临床疗效。方法根据已报道的关于尼达尼布药理毒理学相关文献10篇,按照临床前药效学、安全药理学、临床前毒理学、药动学、临床研究等... 目的评价特发性肺纤维化治疗药物尼达尼布的作用机制、药效学、安全药理学、临床前毒理学、药动学和临床疗效。方法根据已报道的关于尼达尼布药理毒理学相关文献10篇,按照临床前药效学、安全药理学、临床前毒理学、药动学、临床研究等五个方面进行了总结和分类综述。结果尼达尼布是迄今为止FDA批准的首个用于IPF治疗的药物,能够通过与VEGFR、PDGFR、FGFR酪氨酸激酶的ATP结合位点特异性结合,有效缓解肺纤维化进程。结论尼达尼布可有效治疗特发性肺纤维化。 展开更多
关键词 尼达尼布 异性肺纤维化 酪氨酸激酶抑制
在线阅读 下载PDF
上一页 1 2 4 下一页 到第
使用帮助 返回顶部