钾通道阻滞剂—苄基四氢巴马汀 被引量：2

1

作者 姚伟星 夏国瑾 +3 位作者 张纪思 曾维忠 张树东 江明性 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第6期337-340,共4页

盐酸苄基四氢巴马汀(benzyltetr-ahydropalmatine,BTHP)是四氢巴马汀(THP)的衍生物,为一季铵类结构的生物碱,熔点204℃,分子量478.5。

关键词 钾通道阻滞剂 四氢巴马汀 心律失常

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钾通道阻滞剂对缺血/再灌注室性心律失常的影响 被引量：3

2

作者 郭连峰 王雯 张立克 《首都医科大学学报》 CAS 1999年第2期128-129,共2页

钾离子通道是广泛存在于心肌中的最为复杂的一大类离子通道。其在心肌静息电位的产生、复极化形成以及自律性的调节上起重要作用。本实验使用钾通道阻滞剂四乙铵（ｔｅｔｒａｅｔｈｙｌａｍｍｏｎｉｕｍ，ＴＥＡ）和优降糖（ｇｌｉｂｅ... 钾离子通道是广泛存在于心肌中的最为复杂的一大类离子通道。其在心肌静息电位的产生、复极化形成以及自律性的调节上起重要作用。本实验使用钾通道阻滞剂四乙铵（ｔｅｔｒａｅｔｈｙｌａｍｍｏｎｉｕｍ，ＴＥＡ）和优降糖（ｇｌｉｂｅｎｃｌａｍｉｄｅ），观察钙敏感性... 展开更多

关键词 钾通道阻滞剂 心肌缺血 再灌注损伤 心律失常

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几种钾通道阻滞剂的心脏效应 被引量：2

3

作者 赵丁 任雷鸣 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期258-261,共4页

心脏Ito、IK1和IK 通道的分布具有明显的种属差异和组织差异 ,IK 通道至少存在有 3种亚型 ,即IKur、IKr和IKs。Ito、IK1和IK 通道阻滞剂多具有正性肌力作用和负性频率作用。与Ⅰ类抗心律失常药不同 ,IKr通道阻滞剂对迷走神经兴奋所致的... 心脏Ito、IK1和IK 通道的分布具有明显的种属差异和组织差异 ,IK 通道至少存在有 3种亚型 ,即IKur、IKr和IKs。Ito、IK1和IK 通道阻滞剂多具有正性肌力作用和负性频率作用。与Ⅰ类抗心律失常药不同 ,IKr通道阻滞剂对迷走神经兴奋所致的心脏电生理效应具有显著的选择性抑制或增强作用。Ito抑制剂选择性地延长心房肌动作电位时程 ;IK 抑制剂延长哺乳动物心房和心室肌有效不应期的作用不同。逆向使用依赖性是目前临床应用的Ⅲ类抗心律失常药物 (主要作用于IKr)主要缺点 ,它可能与心率加快时IKs的累积有关。并用IKs阻滞剂或并用 β受体拮抗剂可能提高Ⅲ类抗心律失常药的疗效 ,避免尖端扭转型室性心动过速的发生。 展开更多

关键词 钾通道阻滞剂 心脏电生理 心率 心肌收缩力

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钾通道阻滞剂对大鼠缺血-再灌注心肌梗死范围的影响

4

作者 王雯 芦玲巧 +1 位作者 朱盈芬 张立克 《首都医科大学学报》 CAS 2001年第1期66-67,共2页

关键词 心肌缺血 再灌注心肌梗死 心肌梗死 钾通道阻滞

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钾通道阻滞剂及毒毛花甙G对依血管内皮舒张作用的影响

5

作者 刘确 胡文淑 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第1期39-41,共3页

四乙铵(TEA),Ba^(2+),格列本脲(可阻滞ATP敏感K^+通道)及毒毛花甙G均显著抑制Ach诱发的兔主动脉环依内皮舒血管效应.cromakalim的舒血管作用是不依赖内皮的,且为上述药物所抑制,本实验结果提示离体兔主动脉环上ACh诱发的依内皮舒张中,... 四乙铵(TEA),Ba^(2+),格列本脲(可阻滞ATP敏感K^+通道)及毒毛花甙G均显著抑制Ach诱发的兔主动脉环依内皮舒血管效应.cromakalim的舒血管作用是不依赖内皮的,且为上述药物所抑制,本实验结果提示离体兔主动脉环上ACh诱发的依内皮舒张中,可能有ATP敏感的K^+通道及Na^-—K^+泵参与. 展开更多

关键词 血管 毒毛旋花子甙 钾通道阻滞剂

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Kv1.5钾离子通道阻滞剂的研究进展 被引量：1

6

作者 董超 高洁 +1 位作者 翟晓晨 吴捷 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期1097-1101,共5页

Kv1.5钾离子通道仅在人心房肌中表达,因而特异性Kv1.5通道阻滞剂对心房具有高度选择性,不引发室性心律失常,故极有可能成为未来房颤治疗的新型主导药物之一。研究发现,Kv1.5通道阻滞剂对阵发性、持续性和永久性3种不同类型的房颤均有治... Kv1.5钾离子通道仅在人心房肌中表达,因而特异性Kv1.5通道阻滞剂对心房具有高度选择性,不引发室性心律失常,故极有可能成为未来房颤治疗的新型主导药物之一。研究发现,Kv1.5通道阻滞剂对阵发性、持续性和永久性3种不同类型的房颤均有治疗作用,作用机制主要涉及延长心肌细胞动作电位复极时程和有效不应期。本文就Kv1.5通道的结构特点及其阻滞剂的研究进展进行综述,希望能为新型房颤治疗药物的研发提供一定线索和启示。 展开更多

关键词 KV1.5通道 钾通道阻滞剂 心房颤动

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钾离子通道阻滞剂4-AP对人舌鳞癌Tca8113细胞增殖的影响 被引量：2

7

作者 缪克红 聂敏海 伍宝琴 《实用口腔医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期230-234,共5页

目的：检测4-氨基啶（4-AP）对Tca8113细胞株增殖的影响。方法：采用CCK-8法检测不同浓度4-AP作用于Tca8113细胞株12、24、48 h后对细胞的增殖抑制率;流式细胞术（FCM）检测各组细胞周期变化。采用SPSS19.0软件对数据进行统计学分析。... 目的：检测4-氨基啶（4-AP）对Tca8113细胞株增殖的影响。方法：采用CCK-8法检测不同浓度4-AP作用于Tca8113细胞株12、24、48 h后对细胞的增殖抑制率;流式细胞术（FCM）检测各组细胞周期变化。采用SPSS19.0软件对数据进行统计学分析。结果：随着4-AP浓度的增加和干预时间的延长,Tca8113细胞形态发生改变。在浓度5~100 mmol/L范围内作用于细胞12~48 h,4-AP浓度和时间依赖性地抑制了Tca8113细胞的增殖（P〈0.01）。不同浓度4-AP作用于Tca8113细胞株24 h后,G0/G1期的细胞所占的比例显著升高（P〈0.01）;S期细胞所占的比例显著降低（P〈0.01）;4-AP阻滞Tca8113细胞株于G0/G1期。结论：4-AP可能通过调控细胞周期抑制Tca8113细胞株的增殖对细胞株分布有影响。 展开更多

关键词 人舌鳞癌 钾离子通道 钾离子通道阻滞剂 4-氨基啶

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右美托咪定引起心动过缓的心脏电生理机制及其与钾通道的关系 被引量：12

8

作者 安丽 高鸿 +5 位作者 段宏伟 张凯强 刘艳秋 龙娟 李惠 钟毅 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2015年第21期3496-3498,共3页

目的：探讨右美托咪定致心动过缓的心脏电生理机制及其与钾通道的关系。方法：成年家兔18只,体重2.0-2.5 kg,制备Langendorff离体心脏模型,K-H液平衡灌注15 min后随机分为3组（n=6）：对照组（C组）继续灌注K-H液60 min;右美托咪定组（... 目的：探讨右美托咪定致心动过缓的心脏电生理机制及其与钾通道的关系。方法：成年家兔18只,体重2.0-2.5 kg,制备Langendorff离体心脏模型,K-H液平衡灌注15 min后随机分为3组（n=6）：对照组（C组）继续灌注K-H液60 min;右美托咪定组（D组）灌注含0.05μg/L右美托咪定的K-H液60 min;四乙胺组（K组）灌注含10 mmol/L四乙胺的K-H液60 min。记录平衡灌注15 min（T0）、继续灌注15、30、60 min（T1-T3）时HR、单相动作电位（MAP）,计算动作电位复极50%、90%的时程（MAPD50、MAPD90）。记录心律失常的发生情况。结果：与T0比较,D组和K组T1-T3时HR减慢（P〈0.01）,MAPD50、MAPD90延长（P〈0.05）;与C组比较,D组和K组HR减慢（P〈0.01）,MAPD50、MAPD90延长（P〈0.05）。结论：右美托咪定可能通过阻滞心肌细胞膜钾离子通道,引起动作电位时程延长,从而导致心率减慢。 展开更多

关键词 右美托咪定 单相动作电位 钾通道阻滞剂 四乙胺 心脏

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钾通道药理的研究进展 被引量：5

9

作者 陈志刚 王佩 徐建华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期100-102,共3页

钾通道药理的研究进展陈志刚王佩徐建华（浙江医科大学药学系药理学教研室，杭州３１００３１）中国图书分类号Ｒ９７１；Ｒ９７２．４；Ｒ９７４．３钾通道是一类分布很广的膜离子通道。８０年代以来，由于电压钳和单细胞通道记录等新... 钾通道药理的研究进展陈志刚王佩徐建华（浙江医科大学药学系药理学教研室，杭州３１００３１）中国图书分类号Ｒ９７１；Ｒ９７２．４；Ｒ９７４．３钾通道是一类分布很广的膜离子通道。８０年代以来，由于电压钳和单细胞通道记录等新技术的应用，对Ｋ＋通道的认识逐渐深... 展开更多

关键词 钾通道阻滞剂 药理 研究进展

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钾通道阻断剂四氨基吡啶增加宫颈癌细胞对中子照射的敏感性 被引量：2

10

作者 林爽 李力 刘媛 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期953-956,共4页

目的研究钾通道阻断剂四氨基吡啶(4-amino-pynidine,4-AP)对宫颈癌HeLa细胞中子照射的影响。方法宫颈癌HeLa细胞分别设不同浓度(0、1、5、10、20mmol/L)4-AP组,0.67Gy252Cf中子照射后48h,用MTT法和流式细胞仪检测各组细胞活性、凋亡率。... 目的研究钾通道阻断剂四氨基吡啶(4-amino-pynidine,4-AP)对宫颈癌HeLa细胞中子照射的影响。方法宫颈癌HeLa细胞分别设不同浓度(0、1、5、10、20mmol/L)4-AP组,0.67Gy252Cf中子照射后48h,用MTT法和流式细胞仪检测各组细胞活性、凋亡率。0、20mmol/L4-AP组自照射后24、48、72h分别用RT-PCR法、Western blot法检测HIF-1αmRNA及蛋白表达情况。结果在中子照射48h后,4-AP浓度为0、1、5、10、20mmol/L时,对HeLa细胞增殖的抑制率分别为0、(38.81±3.45)%、(46.63±3.88)%、(63.58±6.19)%、(77.51±8.87)%,凋亡率(%)分别为(3.15±0.85)%、(8.01±1.19)%、(16.00±1.58)%、(47.20±3.18)%、(62.56±4.27)%,差异有统计学意义(P<0.05)。说明4-AP能抑制HeLa细胞的增殖,诱导凋亡,并呈现明显的剂量依赖性。当4-AP浓度大于5mmol/L时,其作用明显(P<0.01)。0.67Gy252Cf中子照射0、24、48、72h后,4-AP浓度为0mmol/L组,HIF-1αmRNA/β-actin值分别为(0.423±0.116)、(0.464±0.111)、(0.487±0.121)、(0.415±0.099),Western blot灰度扫描结果HIF-1α/β-actin分别为(0.723±0.116)、(0.664±0.111)、(0.617±0.121)、(0.515±0.099),HIF-1αmRNA及蛋白表达均无明显降低,差异均无统计学意义(P>0.05)。4-AP浓度为20mmol/L组,HIF-1αmRNA/β-actin值分别为(0.401±0.121)、(0.364±0.142)、(0.257±0.137)、(0.165±0.099),Western blot灰度扫描结果HIF-1αmRNA/β-actin分别为(0.879±0.117)、(0.645±0.115)、(0.312±0.114)、(0.130±0.118),HIF-1αmRNA及蛋白表达均明显降低,差异有统计学意义(P<0.01)。结论钾通道阻断剂4-AP能降低中子放射治疗后缺氧诱导因子(HIF-1α)表达,降低HeLa细胞增殖,促进凋亡,提高HeLa细胞中子射线的敏感性。 展开更多

关键词 钾通道阻滞剂 四氨基吡啶 宫颈癌 ^252Cf中子照射

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钾通道阻断剂四乙铵对卵巢癌细胞增殖及凋亡的影响

11

作者 胡宗涛 董六一 《解放军医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期704-706,共3页

目的研究钾通道阻断剂四乙铵(TEA)对卵巢癌细胞(SKOV3)凋亡的影响。方法将浓度为2×104/ml的卵巢癌细胞分别设对照组和不同浓度(1、5、10、20mmol/L)TEA组。将TEA作用于卵巢癌细胞,用MTT法检测细胞活性,采用Hoechest33258染色检测... 目的研究钾通道阻断剂四乙铵(TEA)对卵巢癌细胞(SKOV3)凋亡的影响。方法将浓度为2×104/ml的卵巢癌细胞分别设对照组和不同浓度(1、5、10、20mmol/L)TEA组。将TEA作用于卵巢癌细胞,用MTT法检测细胞活性,采用Hoechest33258染色检测细胞凋亡,同时通过碘化丙啶(PI)染色,采用流式细胞仪检测细胞凋亡比率。结果在TEA浓度为1、5、10、20mmol/L时,对SKOV3细胞增殖的抑制率分别为8·61%、18·86%、46·63%和65·22%,表明TEA对SKOV3细胞的增殖有抑制作用并呈现明显的剂量依赖性,当TEA浓度=5mmol/L时,对SKOV3细胞增殖的抑制效应明显;Hoechst33258染色结果显示,TEA能诱导SKOV3细胞凋亡;流式细胞仪检测结果表明,SKOV3细胞经TEA浓度为1、5、10、20mmol/L处理后48h,其细胞凋亡率分别为9·23%、21·57%、54·22%和71·06%,与对照组(2·08%)比较,差异有显著性(P<0·01),提示TEA可诱导SKOV3细胞凋亡,且TEA促进SKOV3细胞凋亡作用具有一定的剂量依赖性。结论钾通道对SKOV3细胞增殖具有重要调控作用,钾通道阻断剂TEA阻断钾通道后可促进细胞凋亡。 展开更多

关键词 钾通道阻滞剂 四乙铵 卵巢肿瘤细胞 细胞凋亡

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延迟整流钾电流及其阻滞剂的研究进展

12

作者 杜雅萍 刘远谋 《上海第二医科大学学报》 CSCD 北大核心 2005年第9期966-968,共3页

延迟整流钾电流(Ik)主要参与心肌细胞动作电位的复极过程,与心肌细胞动作电位时程(APD)和有效不应期(ERP)的长短关系密切。其主要包含两种成分:快激活成分(Ikr)和慢激活成分(Iks)。它们的分子特点是心肌电生理特性的基础,组织分布特点是... 延迟整流钾电流(Ik)主要参与心肌细胞动作电位的复极过程,与心肌细胞动作电位时程(APD)和有效不应期(ERP)的长短关系密切。其主要包含两种成分:快激活成分(Ikr)和慢激活成分(Iks)。它们的分子特点是心肌电生理特性的基础,组织分布特点是APD和ERP离散的基础。而其阻滞剂即Ⅲ类抗心律失常药物是目前临床应用的热点。 展开更多

关键词 延迟整流钾电流 动作电位 心肌电生理 钾通道阻滞剂

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钾离子通道在特发性视神经炎发病中的作用研究进展 被引量：1

13

作者 刘珏 李平华 《眼科研究》 CSCD 北大核心 2009年第11期1054-1056,共3页

特发性视神经炎(ION)是一种神经眼科的常见疾病,严重威胁视力。因其病因及发病机制不明,治疗方法众多,疗效不一。目前研究发现钾离子通道如Stichodactyla helianthus peptide(ShK)和TRAM-34参与了ION的免疫发病过程。控制炎性细胞上钾... 特发性视神经炎(ION)是一种神经眼科的常见疾病,严重威胁视力。因其病因及发病机制不明,治疗方法众多,疗效不一。目前研究发现钾离子通道如Stichodactyla helianthus peptide(ShK)和TRAM-34参与了ION的免疫发病过程。控制炎性细胞上钾离子通道为ION的治疗提供了新的途径。就ION自身免疫性炎性细胞上钾离子通道的研究进展进行综述,以期进一步明确其病因,寻求更有效的治疗方法。 展开更多

关键词 特发性视神经炎 钾离子通道 钾离子通道阻滞剂

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特异性阻断Kv1.5通道对心房颤动患者缝隙连接蛋白40表达的影响 被引量：6

14

作者 张珂 石开虎 +3 位作者 徐盛松 曹炜 宣海洋 沙纪名 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2013年第3期283-286,共4页

目的利用伊布利特特异性阻断超速延迟整流性钾通道(Kv1.5)后对缝隙连接蛋白(Cx)40表达的影响,探讨Kv1.5通道可能是心房肌缝隙连接蛋白下游信号传导通路之一,揭示心房颤动(AF)的可能发生机制。方法实验标本取自风湿性心脏病接受心脏瓣膜... 目的利用伊布利特特异性阻断超速延迟整流性钾通道(Kv1.5)后对缝隙连接蛋白(Cx)40表达的影响,探讨Kv1.5通道可能是心房肌缝隙连接蛋白下游信号传导通路之一,揭示心房颤动(AF)的可能发生机制。方法实验标本取自风湿性心脏病接受心脏瓣膜置换手术患者的右心耳组织,根据患者术前心律将标本分为2组:风湿性心脏病[窦性心律组(SR组)]和风湿性心脏病合并AF组(AF组)。采用酶解法分离风湿性心脏病接受手术患者心房肌细胞、培养心房肌细胞和运用Western blot技术检测两组心房肌细胞运用伊布利特特异性阻断Kv1.5通道前后Cx40的表达情况。结果利用伊布利特特异性阻断Kv1.5通道后,AF组患者心房心肌细胞Cx40的表达水平较阻断前明显增加(P<0.01);而在SR组中,阻断前后Cx40/GAPDH比值的变化不明显。结论 Kv1.5通道的开放状态可能会影响Cx40的表达,从而揭示AF的发生机制中电重构可能会引起结构重构。 展开更多

关键词 KV1 5钾通道阻滞剂 心房颤动 缝隙连接蛋白

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Militarine对离体大鼠胸主动脉环的舒张作用及机制研究 被引量：11

15

作者 徐晓雪 徐广涛 +3 位作者 李小鹏 钟旭 韩伟健 许枬 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2015年第3期617-620,共4页

目的:研究从手掌参中分离的Militarine对离体大鼠胸主动脉环的舒张作用并探讨其可能的机制。方法:记录去甲肾上腺素(NE)和KCl预收缩的离体大鼠主动脉环张力变化,观察Militarine的舒血管作用及不同工具药对其作用的影响。结果:Militarin... 目的:研究从手掌参中分离的Militarine对离体大鼠胸主动脉环的舒张作用并探讨其可能的机制。方法:记录去甲肾上腺素(NE)和KCl预收缩的离体大鼠主动脉环张力变化,观察Militarine的舒血管作用及不同工具药对其作用的影响。结果:Militarine可以抑制去甲肾上腺素(NE,1×10-4mol·L-1)和KCl(1.8 mol·L-1)引起去内皮和内皮完整的离体大鼠胸主动脉环的收缩作用,但二者有明显差别;L-硝基精氨酸甲酯(LNAME,1×10-4mol·L-1)、亚甲蓝(MB,1×10-5mol·L-1)、吲哚美辛(INDO,1×10-5mol·L-1)均能一定程度抑制Militarine对胸主动脉环的舒张作用;钾离子通道阻断剂四乙基胺(TEA,1×10-3mol·L-1)、格列苯脲(glibenclamide,1×10-5mol·L-1)、Ba Cl2(1×10-4mol·L-1)可明显减弱Militarine对血管环的舒张作用;在无钙环境下,预孵育Militarine对去甲肾上腺素引起的血管环收缩有明显抑制作用。结论:Militarine有内皮依赖性和非内皮依赖性的血管舒张作用,其作用机制可能涉及激活内皮细胞中NO/c GMP通路,开放钾离子通道和抑制钙离子内流。 展开更多

关键词 Militarine 手掌参 胸主动脉环 血管舒张 钾通道阻滞剂 钙通道

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牛磺酸对大鼠胸主动脉的舒张作用及其机制的研究 被引量：4

16

作者 薛文鑫 张明升 +2 位作者 牛龙刚 刘宇 梁月琴 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期23-27,共5页

目的 研究牛磺酸舒血管作用的可能机制。方法 记录苯肾上腺素（PE）和KCl预收缩的离体大鼠主动脉环张力变化，观察牛磺酸的舒血管作用及不同工具药对其作用的影响。结果 牛磺酸（20～80mmol·L^-1）对PE（1μmol·L^-1）或KCl（... 目的 研究牛磺酸舒血管作用的可能机制。方法 记录苯肾上腺素（PE）和KCl预收缩的离体大鼠主动脉环张力变化，观察牛磺酸的舒血管作用及不同工具药对其作用的影响。结果 牛磺酸（20～80mmol·L^-1）对PE（1μmol·L^-1）或KCl（60mmol·L^-1）预收缩的大鼠主动脉环均有非内皮依赖的、浓度依赖性的舒张作用。在内皮完整的血管环，左旋硝基精氨酸甲酯（0．1mmol·L^-1）对牛磺酸的舒血管作用无明显影响；β-丙氨酸（60mmol·L^-1）在PE预收缩的血管环增强牛磺酸的舒血管作用，而在KCl预收缩的血管环则降低牛磺酸的舒血管作用；在KCl预收缩基础上，钾通道阻断剂格列本脲（10μmol·L^-1）和四乙胺（10mmol·L^-1）明显抑制牛磺酸的舒血管作用，而4-氨基吡啶（1mmol·L^-1）和BaCl2（1mmol·L^-1）无影响。结论 牛磺酸有浓度依赖性的血管舒张作用，此作用不依赖血管内皮，可能与其跨细胞膜转运有关，可能有钙依赖性钾通道和ATP敏感性钾通道的参与。 展开更多

关键词 牛磺酸 主动脉 胸 血管舒张 丙氨酸 硝基精氨酸 钾通道阻滞剂

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