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钾通道启开剂Pinacidil的硫脲/氰胍类似物的合成和降压活性 被引量:3
1
作者 刘寿平 许国友 +2 位作者 陈文浩 华维一 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第4期193-198,共6页
从吡啶基硫脲类化合物衍生、开发的Pinacidil是钾通道启开剂的代表药物之一。为寻找具钾通道启开作用的新型抗高血压药物,本文以Pinacidil类药物构效关系为依据,设计并合成了其4个硫脲(TC01~TC04)及8... 从吡啶基硫脲类化合物衍生、开发的Pinacidil是钾通道启开剂的代表药物之一。为寻找具钾通道启开作用的新型抗高血压药物,本文以Pinacidil类药物构效关系为依据,设计并合成了其4个硫脲(TC01~TC04)及8个氰胍类似物(PC01~PC08)。所有新化合物的结构均由元素分析,IR,MS和1 ̄HNMR证实。初步体内外药理试验表明:所合成的化合物均有不同程度的血管扩张及降压活性,其中以化合物PC08的作用最强。 展开更多
关键词 降压药 钾通道启开剂 PINACIDIL 硫脲类 氰胍类
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苯骈吡喃酮肟类化合物的生物活性及定量构效关系研究 被引量:5
2
作者 黄文龙 吴苏敏 +2 位作者 颜铮 吉念宁 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期326-330,共5页
根据苯骈吡喃类钾通道启开剂的构效关系,设计合成了16个苯骈吡喃酮肟类化合物,测试体内外生物活性。
关键词 钾通道启开剂 苯骈吡喃 定量构效关系
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苯骈吡喃肟类化合物的合成及生物活性 被引量:1
3
作者 黄文龙 吴苏敏 +1 位作者 颜铮 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期193-197,共5页
苯骈吡喃类钾通道启开剂作为抗高血压药物正日益引人注目。根据现有构效关系,运用经典的药物设计方法,设计合成了28个苯骈吡喃肟类化合物。初步药理研究表明,某些化合物有一定程度的扩血管活性。
关键词 钾通道启开剂 苯骈吡喃 扩血管活性 合成
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反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃乙酰化物的合成及其血管舒张活性 被引量:1
4
作者 赵圣印 黄文龙 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期698-702,共5页
以3-乙酰基-4-羟基苯腈为原料,经环合、还原、脱水、环氧化、氨基开环和乙酰化等反应合成了15种反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃及其乙酰化衍生物,其结构经IR1、H NMR、MS和元素分析测试技术确证。大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物... 以3-乙酰基-4-羟基苯腈为原料,经环合、还原、脱水、环氧化、氨基开环和乙酰化等反应合成了15种反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃及其乙酰化衍生物,其结构经IR1、H NMR、MS和元素分析测试技术确证。大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物在1.0μmol/L浓度下对30 mmol/L KC l诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用,其中化合物7d的血管收缩抑制活性较强。初步构效关系研究表明,C-4位单乙酰化的衍生物的活性强于C-3和C-4位未乙酰化和双乙酰化的化合物。 展开更多
关键词 苯并吡喃 钾通道启开剂 合成 血管舒张活性
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苯骈吡喃类化合物的合成及其降压活性
5
作者 颜铮 彭司勋 +1 位作者 黄文龙 华维一 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第3期129-133,共5页
苯骈吡喃类钾通道启开剂具有很强的血管扩张作用,可望成为较理想的抗高血压药物。为寻找活性高、毒副作用小的新型降压药,结合某些中草药有效成分的结构特征,设计合成了11个苯骈吡喃类化合物,药理初筛表明具有心血管活性。
关键词 苯骈吡喃 钾通道启开剂 降压药
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二氢苯骈吡喃肟及肟酯衍生物的合成 被引量:1
6
作者 侯孝平 黄文龙 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第3期129-133,共5页
为了寻找活性高、毒副作用小的抗高血压药,根据二氢苯骈吡喃类化合物的一般构效关系,对二氢苯骈吡喃类钾通道启开剂进行进一步的结构修饰。以对氰基酚为原料经酯化、Fries重排、缩合、成肟、再酯化共五步反应,合成了15个苯骈... 为了寻找活性高、毒副作用小的抗高血压药,根据二氢苯骈吡喃类化合物的一般构效关系,对二氢苯骈吡喃类钾通道启开剂进行进一步的结构修饰。以对氰基酚为原料经酯化、Fries重排、缩合、成肟、再酯化共五步反应,合成了15个苯骈吡喃类化合物(Ⅰa~c,Ⅱa~c,Ⅲa~i),其中12个化合物(Ⅱ,Ⅲ)未见文献报道,结构经元素分析、IR、1HNMR、MS确证。初步的体外缩血管活性试验表明,Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类化合物对所试血管收缩剂引起的血管收缩反应无抑制作用。 展开更多
关键词 苯骈吡喃 钾通道启开剂 降压药 酯化 合成
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