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新型抑酸药物钾离子竞争型酸阻滞剂研发进展 被引量：6
1
作者 赵世峰 汪荣华 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2018年第3期352-360,共9页
质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)的问世是酸相关性疾病治疗史上一个重要的里程碑。然而,此类药物存在着一些药动学与药效学上的缺陷。钾离子竞争型酸阻滞剂(potassium-competitive acid blockers,P-CABs)以钾离子竞争性的方... 质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)的问世是酸相关性疾病治疗史上一个重要的里程碑。然而,此类药物存在着一些药动学与药效学上的缺陷。钾离子竞争型酸阻滞剂(potassium-competitive acid blockers,P-CABs)以钾离子竞争性的方式、可逆性地结合于质子泵从而达到抑制胃酸分泌的作用并且具有多种优势。本文回顾了该类药物的研发经历、药理学特点及临床研究,并着重介绍了已上市的瑞伐拉赞和沃诺拉赞,以期为酸相关性疾病的药物治疗提供新的参考。 展开更多
关键词 钾离子竞争型酸阻滞剂 质子泵抑制剂 酸相关性疾病 瑞伐拉赞 沃诺拉赞
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钾离子竞争性酸阻滞剂二联疗法根除幽门螺杆菌的改良与探索 被引量：2
2
作者 陈威威 彭若琳 +1 位作者 瞿燚 张振玉 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2024年第19期2806-2812,共7页
幽门螺杆菌感染是萎缩性胃炎、消化性溃疡和胃癌等多种胃肠道疾病的重要致病因素。及时的根除治疗有利于维护患者健康。随着幽门螺杆菌耐药性增加,质子泵抑制剂联合大剂量阿莫西林的二联疗法逐渐得到重视。钾离子竞争性酸阻滞剂是一类... 幽门螺杆菌感染是萎缩性胃炎、消化性溃疡和胃癌等多种胃肠道疾病的重要致病因素。及时的根除治疗有利于维护患者健康。随着幽门螺杆菌耐药性增加,质子泵抑制剂联合大剂量阿莫西林的二联疗法逐渐得到重视。钾离子竞争性酸阻滞剂是一类新型抑酸剂,相比传统的质子泵抑制剂,其起效更快,抑酸作用更持久,更加适用于二联疗法。近年来,学者们对钾离子竞争性酸阻滞剂二联疗法进行了大量探索、改良及验证,现对其研究进展进行综述。 展开更多
关键词 幽门螺杆菌 钾离子竞争性酸阻滞剂 阿莫西林 二联疗法
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钾离子竞争性酸阻断剂在反流性食管炎中的治疗进展 被引量：2
3
作者 杨梦娇 袁浩 +2 位作者 郑亚 王玉平 郭庆红 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2022年第10期1190-1196,共7页
反流性食管炎(reflux esophagitis,RE)是一种由多种损伤因素所致的以食管下括约肌障碍为主的胃食管动力障碍性疾病,临床上多使用质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)等抑酸药物治疗,但随着耐质子泵抑制剂型反流性食管炎病例的增... 反流性食管炎(reflux esophagitis,RE)是一种由多种损伤因素所致的以食管下括约肌障碍为主的胃食管动力障碍性疾病,临床上多使用质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)等抑酸药物治疗,但随着耐质子泵抑制剂型反流性食管炎病例的增多,对抑酸药的药代动力学及药效学表现出更高的需求。近年来一类新型的抑酸药物钾离子竞争性酸阻断剂(potassium-competitive acid blockers,P-CABs)的出现解决了传统的质子泵抑制剂在临床上的一些不足,表现出首剂全效、更持久的抑酸作用、对胃酸分泌的抑制作用不受胃酸分泌状态的影响、药物代谢和功效的个体差异更小、给药疗效不受是否摄食的影响等特点,对糜烂性食管炎及耐PPIs的严重糜烂性食管炎的疗效都有明显的优势,同时更具有成本效益,有望取代PPIs成为反流性食管炎的一线治疗方案。 展开更多
关键词 反流性食管炎 钾离子竞争性酸阻断剂 作用机制 临床反应 不良反应
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钾离子通道阻滞剂4-AP对人舌鳞癌Tca8113细胞增殖的影响 被引量：2
4
作者 缪克红 聂敏海 伍宝琴 《实用口腔医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期230-234,共5页
目的：检测4-氨基啶（4-AP）对Tca8113细胞株增殖的影响。方法：采用CCK-8法检测不同浓度4-AP作用于Tca8113细胞株12、24、48 h后对细胞的增殖抑制率;流式细胞术（FCM）检测各组细胞周期变化。采用SPSS19.0软件对数据进行统计学分析。... 目的：检测4-氨基啶（4-AP）对Tca8113细胞株增殖的影响。方法：采用CCK-8法检测不同浓度4-AP作用于Tca8113细胞株12、24、48 h后对细胞的增殖抑制率;流式细胞术（FCM）检测各组细胞周期变化。采用SPSS19.0软件对数据进行统计学分析。结果：随着4-AP浓度的增加和干预时间的延长,Tca8113细胞形态发生改变。在浓度5~100 mmol/L范围内作用于细胞12~48 h,4-AP浓度和时间依赖性地抑制了Tca8113细胞的增殖（P〈0.01）。不同浓度4-AP作用于Tca8113细胞株24 h后,G0/G1期的细胞所占的比例显著升高（P〈0.01）;S期细胞所占的比例显著降低（P〈0.01）;4-AP阻滞Tca8113细胞株于G0/G1期。结论：4-AP可能通过调控细胞周期抑制Tca8113细胞株的增殖对细胞株分布有影响。 展开更多
关键词 人舌鳞癌 钾离子通道 钾离子通道阻滞剂 4-氨基啶
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电压门控性钾离子通道相关儿童遗传性癫痫的临床特征与药物疗效评价 被引量：3
5
作者 李若茗 张捷 +4 位作者 陈超阳 魏然 周颖 崔一民 吴晔 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期1067-1073,共7页
目的分析电压门控性钾离子通道(voltage-gated potassium channels,Kv)基因变异相关遗传性癫痫的基因型—表型特点,评价不同抗癫痫发作药物(anti-seizure medications,ASMs)的疗效。方法检索PubMed数据库,纳入符合纳排标准的患儿进行分... 目的分析电压门控性钾离子通道(voltage-gated potassium channels,Kv)基因变异相关遗传性癫痫的基因型—表型特点,评价不同抗癫痫发作药物(anti-seizure medications,ASMs)的疗效。方法检索PubMed数据库,纳入符合纳排标准的患儿进行分析,并根据临床表现将患儿分为“良性”、“脑病”和其他表型3类。对患儿的变异基因、临床表现、药物疗效等进行描述性统计分析,采用Logistic回归探究治疗效果的影响因素。结果纳入474例患儿的数据进行分析。不同表型间变异基因、变异来源等方面有差异。临床特征方面,不同表型间的患儿在发病年龄、合并发育迟缓等方面也有显著差异。单药治疗方面,“良性”表型的患儿最常见的治疗选择是苯巴比妥,“脑病”表型的患儿最常见的治疗选择是钠通道阻滞剂(sodium channel blockers,SCBs)类药物,SCBs单药治疗的疗效均优于其他ASMs。对接受单药治疗的患儿进行多元Logistic分析,结果显示,患儿是否合并发育迟缓及是否应用SCBs是药物治疗疗效的显著影响因素。结论“良性”表型和“脑病”表型的Kv基因变异相关癫痫患儿在基因变异、临床表型和药物选择的多个方面存在差异。SCBs可能是单药治疗此类癫痫的推荐选择。 展开更多
关键词 癫痫 儿童癫痫 遗传性癫痫 钾离子通道 抗癫痫治疗 钠通道阻滞剂
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钾离子通道在特发性视神经炎发病中的作用研究进展 被引量：1
6
作者 刘珏 李平华 《眼科研究》 CSCD 北大核心 2009年第11期1054-1056,共3页
特发性视神经炎(ION)是一种神经眼科的常见疾病,严重威胁视力。因其病因及发病机制不明,治疗方法众多,疗效不一。目前研究发现钾离子通道如Stichodactyla helianthus peptide(ShK)和TRAM-34参与了ION的免疫发病过程。控制炎性细胞上钾... 特发性视神经炎(ION)是一种神经眼科的常见疾病,严重威胁视力。因其病因及发病机制不明,治疗方法众多,疗效不一。目前研究发现钾离子通道如Stichodactyla helianthus peptide(ShK)和TRAM-34参与了ION的免疫发病过程。控制炎性细胞上钾离子通道为ION的治疗提供了新的途径。就ION自身免疫性炎性细胞上钾离子通道的研究进展进行综述,以期进一步明确其病因,寻求更有效的治疗方法。 展开更多
关键词 特发性视神经炎 钾离子通道 钾离子通道阻滞剂
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牛磺酸对大鼠胸主动脉的舒张作用及其机制的研究 被引量：4
7
作者 薛文鑫 张明升 +2 位作者 牛龙刚 刘宇 梁月琴 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期23-27,共5页
目的 研究牛磺酸舒血管作用的可能机制。方法 记录苯肾上腺素（PE）和KCl预收缩的离体大鼠主动脉环张力变化，观察牛磺酸的舒血管作用及不同工具药对其作用的影响。结果 牛磺酸（20～80mmol·L^-1）对PE（1μmol·L^-1）或KCl（... 目的 研究牛磺酸舒血管作用的可能机制。方法 记录苯肾上腺素（PE）和KCl预收缩的离体大鼠主动脉环张力变化，观察牛磺酸的舒血管作用及不同工具药对其作用的影响。结果 牛磺酸（20～80mmol·L^-1）对PE（1μmol·L^-1）或KCl（60mmol·L^-1）预收缩的大鼠主动脉环均有非内皮依赖的、浓度依赖性的舒张作用。在内皮完整的血管环，左旋硝基精氨酸甲酯（0．1mmol·L^-1）对牛磺酸的舒血管作用无明显影响；β-丙氨酸（60mmol·L^-1）在PE预收缩的血管环增强牛磺酸的舒血管作用，而在KCl预收缩的血管环则降低牛磺酸的舒血管作用；在KCl预收缩基础上，钾通道阻断剂格列本脲（10μmol·L^-1）和四乙胺（10mmol·L^-1）明显抑制牛磺酸的舒血管作用，而4-氨基吡啶（1mmol·L^-1）和BaCl2（1mmol·L^-1）无影响。结论 牛磺酸有浓度依赖性的血管舒张作用，此作用不依赖血管内皮，可能与其跨细胞膜转运有关，可能有钙依赖性钾通道和ATP敏感性钾通道的参与。 展开更多
关键词 牛磺酸 主动脉 胸 血管舒张 丙氨酸 硝基精氨酸 钾通道阻滞剂
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N-甲基-D-天冬氨酸受体介导的脑损伤及脑保护研究进展 被引量：1
8
作者 王恒林 王卓强 +2 位作者 李云峰 米卫东 张宏 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 2004年第4期253-254,共2页
各种原因所致的脑损伤性疾病是目前危害人类健康的主要疾病之一.N-甲基-D-天冬氨酸受体(N-methyl-D-aspartate receptors,NMDAR)在中枢神经系统(central nerve system,CNS)各种生理功能的调节上起着重要的作用,在许多脑损伤疾病的病理... 各种原因所致的脑损伤性疾病是目前危害人类健康的主要疾病之一.N-甲基-D-天冬氨酸受体(N-methyl-D-aspartate receptors,NMDAR)在中枢神经系统(central nerve system,CNS)各种生理功能的调节上起着重要的作用,在许多脑损伤疾病的病理生理发展过程中也起着关键的作用.近年来对NMDAR介导的脑损伤的保护作用做了大量研究,其中包括对NMDAR拮抗剂、受体调节剂、离子通道阻滞剂、甘氨酸位点拮抗剂、自由基清除剂等.本文综述了NMDAR介导的脑损伤发生机制及其相应脑保护作用研究的最新进展. 展开更多
关键词 N-甲基-D-天冬氨酸受体 脑损伤 脑保护 中枢神经系统 NMDAR 离子通道阻滞剂
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沃诺拉赞在根除幽门螺杆菌中的应用进展 被引量：4
9
作者 李超 谈路轩 +1 位作者 汪志兵 张振玉 《医药导报》 CAS 北大核心 2018年第9期1090-1093,共4页
钾离子竞争性酸阻滞药沃诺拉赞是一种通过抑制H+-K+-ATPase上的钾离子(K+)结合位点抑制胃酸分泌的新型抑酸药,在酸相关疾病,如消化性溃疡、胃食管反流病以及幽门螺杆菌(Hp)感染的治疗中有较好的疗效。
关键词 沃诺拉赞 钾离子竞争性酸阻滞剂 幽门螺杆菌
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含镁极化液治疗急性脑梗死疗效的临床观察 被引量：1
10
作者 陈家红 王永革 李军霞 《中国全科医学》 CAS CSCD 2005年第1期49-49,共1页
关键词 治疗 含镁极化液 急性脑梗死 临床观察 疗效 N-甲基-D-天门冬氨酸 钙离子通道阻滞剂 途径 非竞争性 受体介导
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