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钠-葡萄糖转运体2抑制剂辅助治疗成年人1型糖尿病的研究进展 被引量:2
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作者 张瑜 廖晓阳 +2 位作者 赵茜 李志超 王伟文 《中国全科医学》 CAS 北大核心 2021年第6期753-758,共6页
1型糖尿病(T1DM)严重危害人们的健康和生命,但其经胰岛素降糖治疗后血糖达标率普遍偏低。长期使用胰岛素可导致频发低血糖、体质量增加和血压上升,进一步增加T1DM患者心血管事件发生风险。有研究显示新型降糖药物钠-葡萄糖转运体2(SGLT2... 1型糖尿病(T1DM)严重危害人们的健康和生命,但其经胰岛素降糖治疗后血糖达标率普遍偏低。长期使用胰岛素可导致频发低血糖、体质量增加和血压上升,进一步增加T1DM患者心血管事件发生风险。有研究显示新型降糖药物钠-葡萄糖转运体2(SGLT2)抑制剂辅助胰岛素治疗成年人T1DM可在减少胰岛素用量的同时进一步降低血糖,且不增加严重低血糖发生风险;但也有研究报道SGLT2抑制剂可增加成年T1DM患者糖尿病酮症酸中毒(DKA)发生风险。因此找到SGLT2抑制剂用于成年人T1DM的获益与风险的平衡点是临床研究的关键。本文汇总了近几年更新的关于SGLT2抑制剂用于成年人T1DM治疗的重要研究结果,对SGLT2抑制剂辅助胰岛素治疗成年人T1DM的获益与风险进行综述,以期为临床应用和未来研究提供参考。 展开更多
关键词 糖尿病 1型 钠-葡萄糖转运体2抑制剂 成年人 有效性 综述
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钠-葡萄糖转运体2抑制剂坎格列净的药理与临床评价 被引量:2
2
作者 陈露露 封宇飞 《中国全科医学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第35期4242-4244,共3页
坎格列净是一种钠-葡萄糖转运体2抑制剂,也是一种新型降糖药,临床上用于食物和运动控制不佳的2型糖尿病。坎格列净于2013年在美国批准上市,目前现有的研究显示其安全有效、耐受良好。本文通过检索Pub Med数据库有关坎格列净的文献,对其... 坎格列净是一种钠-葡萄糖转运体2抑制剂,也是一种新型降糖药,临床上用于食物和运动控制不佳的2型糖尿病。坎格列净于2013年在美国批准上市,目前现有的研究显示其安全有效、耐受良好。本文通过检索Pub Med数据库有关坎格列净的文献,对其作用机制、药效学、药动学、临床评价、用法用量、药物相互作用和安全性进行综述。 展开更多
关键词 -葡萄糖转运体2 糖尿病 2 坎格列净 药理作用
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基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》的原研钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂综合评价 被引量:2
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作者 计成 周兵 +8 位作者 朱鹏里 王超 钟询龙 沈爱宗 张弋 王若伦 葛卫红 董占军 赵志刚 《医药导报》 北大核心 2025年第2期251-258,共8页
目的基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》,对原研钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂进行临床综合评价,以期为不同患者制定个体化治疗方案提供参考和依据,优化SGLT-2抑制剂类降糖药临床使用路径。方法收集整理参评... 目的基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》,对原研钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂进行临床综合评价,以期为不同患者制定个体化治疗方案提供参考和依据,优化SGLT-2抑制剂类降糖药临床使用路径。方法收集整理参评药物相关真实世界研究、随机对照试验、Meta分析/系统综述、药品临床使用指南、专家共识及药品说明书等文献资料,依据SGLT-2抑制剂药品特点修改评价维度,整体从药学特性、有效性、安全性、经济性及其他属性共5个维度对纳入的药品进行综合评价。结果所有参评原研SGLT-2抑制剂评价得分均>75分,其中达格列净片得分最高,为84.6分;脯氨酸恒格列净得分最低,为75.1分。结论5种原研SGLT-2抑制剂均表现出良好的临床效用,区别在于参评原研药品在临床使用中存在不同的优势区间。达格列净临床效用最理想,临床使用应更加安全有效。可能由于上市时间短,循证依据不足的等原因,脯氨酸恒格列净相比于其他参评药品临床使用优势不明显。 展开更多
关键词 -葡萄糖协同转运蛋白-2抑制 达格列净 恩格列净 卡格列净 艾托格列净 脯氨酸恒格列净 综合评价
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钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂对急性心肌梗死患者经皮冠状动脉介入治疗术后主要不良心血管事件发生的影响:一项Meta分析 被引量:1
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作者 邓毅凡 何胜虎 +1 位作者 张晶 朱莉 《中国全科医学》 北大核心 2025年第15期1884-1890,共7页
背景钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)作为降糖药,在心-肾-内分泌协同管理的背景下被证实能有效改善心力衰竭、慢性肾脏疾病和糖尿病患者预后,但其对于急性心肌梗死(AMI)患者临床获益仍备受争议。目的探讨SGLT2i对AMI患者经皮冠状动... 背景钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)作为降糖药,在心-肾-内分泌协同管理的背景下被证实能有效改善心力衰竭、慢性肾脏疾病和糖尿病患者预后,但其对于急性心肌梗死(AMI)患者临床获益仍备受争议。目的探讨SGLT2i对AMI患者经皮冠状动脉介入治疗(PCI)术后主要不良心血管事件(MACEs)发生率的影响。方法通过检索PubMed、Web of Science、Embase数据库筛选关于SGLT2i应用于AMI患者PCI术后的相关研究,由2名研究者独立筛选文献、提取资料并评价纳入研究的偏倚风险后,采用STATA 16.0软件进行Meta分析。结果本研究共纳入8项研究,共计16643例AMI患者。相较于PCI术后常规的二级预防,SGLT2i的加用不能降低患者全因死亡率(OR=0.88,95%CI=0.61~1.29,P=0.052)、心源性死亡率(OR=1.04,95%CI=0.83~1.30,P=0.735)、全因再入院率(OR=1.00,95%CI=0.91~1.14,P=0.952)和患者二次血运重建的发生(OR=0.87,95%CI=0.58~1.30,P=0.486),但可以有效降低AMI患者因心力衰竭再入院率(OR=0.71,95%CI=0.60~0.83,P<0.01),并且不增加重度药物不良反应事件的发生率(OR=0.99,95%CI=0.91~1.09,P=0.903)。结论加用SGLT2i可安全、有效地降低AMI患者PCI术后心力衰竭再入院率,对于其他MACEs的影响仍需更多高质量的随机对照研究加以佐证。 展开更多
关键词 心肌梗死 血运重建 -葡萄糖转运蛋白2抑制 经皮冠状动脉介入治疗 主要不良心血管事件
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钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂药动学相互作用研究进展
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作者 邓艳茹 曹格溪 +2 位作者 李颖 李亚静 董占军 《中国临床药理学与治疗学》 北大核心 2025年第4期570-576,共7页
钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium-glucose co-transporter 2,SGLT2)抑制剂是一类新型口服降糖药物,具有降糖疗效确切、不易引起低血糖、心血管保护及肾脏获益等特点,近年来在临床上应用广泛,与其他药物联用的相互作用也逐渐受到关注。目前... 钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium-glucose co-transporter 2,SGLT2)抑制剂是一类新型口服降糖药物,具有降糖疗效确切、不易引起低血糖、心血管保护及肾脏获益等特点,近年来在临床上应用广泛,与其他药物联用的相互作用也逐渐受到关注。目前我国临床使用较为常见的SGLT2抑制剂包括卡格列净、达格列净、恩格列净、艾托格列净和恒格列净,该类药物主要经Ⅱ相代谢酶尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(uridine diphosphate glucuronidase,UGT)代谢,并有多种转运体参与其在体内的处置过程。本文综述了上述不同SGLT2抑制剂的药动学特点以及与他汀类降脂药、抗肿瘤药、抗菌药、非甾体抗炎药、中药等多种药物的相互作用研究,以期促进临床SGLT2抑制剂的安全合理用药。 展开更多
关键词 -葡萄糖转运蛋白2抑制 药代动力学 药物相互作用 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 转运体
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钠-葡萄糖耦联转运体2抑制剂对代谢综合征相关代谢紊乱的作用研究进展 被引量:1
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作者 徐纯想 蔡晓霞 +1 位作者 邱星宇 赵亮 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期382-389,共8页
代谢综合征是一组复杂的代谢紊乱症候群,其全球发病率不断升高,严重威胁人类的健康,但临床上尚无特效药。钠-葡萄糖耦联转运体2(SGLT2)抑制剂是一种新型口服降糖药物,它不仅可以通过抑制肾脏近曲小管上皮细胞对葡萄糖的重吸收促进尿糖... 代谢综合征是一组复杂的代谢紊乱症候群,其全球发病率不断升高,严重威胁人类的健康,但临床上尚无特效药。钠-葡萄糖耦联转运体2(SGLT2)抑制剂是一种新型口服降糖药物,它不仅可以通过抑制肾脏近曲小管上皮细胞对葡萄糖的重吸收促进尿糖排泄这种非胰岛素依赖方式降低血糖,还可以通过改善胰岛β细胞功能、降低炎症反应、抑制氧化应激来降低血糖。此外,SGLT2抑制剂还可以通过渗透性利尿、增加脂肪代谢以减轻体重;通过抑制交感神经系统过度激活、改善血管功能等作用降低血压;通过增加三酰甘油降解进而改善血脂;通过促进肾脏及肠道尿酸排泄和减少尿酸合成来降低血尿酸。本文就SGLT2抑制剂对代谢综合征相关代谢紊乱的改善作用及其相关调控机制进行综述。 展开更多
关键词 -葡萄糖耦联转运体2抑制 代谢综合征 糖尿病 体重减轻 高血压 血脂异常 高尿酸血症 综述
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钠-葡萄糖共转运体2抑制剂在急性心肌梗死应用研究进展 被引量:2
7
作者 郝潇 赵美 +5 位作者 王文静 张飞飞 刘惠良 党懿 李树仁 齐晓勇 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2023年第7期824-831,共8页
钠-葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂目前已在心力衰竭(合并/不合并糖尿病)治疗中有明确获益。心肌梗死后心室重构,导致心力衰竭发生和发展,最终导致死亡。心肌梗死患者应用SGLT2抑制剂的研究相对较少。本文目的在于综述心肌梗死前后应用SG... 钠-葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂目前已在心力衰竭(合并/不合并糖尿病)治疗中有明确获益。心肌梗死后心室重构,导致心力衰竭发生和发展,最终导致死亡。心肌梗死患者应用SGLT2抑制剂的研究相对较少。本文目的在于综述心肌梗死前后应用SGLT2抑制剂的研究进展。 展开更多
关键词 急性心肌梗死 -葡萄糖转运体2抑制 心室重构 心力衰竭
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钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂治疗糖尿病视网膜病变的研究进展 被引量:1
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作者 邹蔚文 雷茹雪 +1 位作者 黄慧 郑燕林 《眼科新进展》 CAS 北大核心 2024年第1期71-75,共5页
糖尿病视网膜病变(DR)是一种常见的糖尿病并发症,钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂作为一种降糖药物被广泛用于糖尿病患者,对于DR的预防及治疗也有一定的作用,但目前关于SGLT-2抑制剂在DR临床治疗方面的作用尚未开展系统研究。因此... 糖尿病视网膜病变(DR)是一种常见的糖尿病并发症,钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂作为一种降糖药物被广泛用于糖尿病患者,对于DR的预防及治疗也有一定的作用,但目前关于SGLT-2抑制剂在DR临床治疗方面的作用尚未开展系统研究。因此,本文就SGLT-2抑制剂在DR治疗中的研究进展进行了综述,以期为DR的临床治疗提供更多的思路。 展开更多
关键词 -葡萄糖协同转运蛋白2抑制 糖尿病视网膜病变 研究进展
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钠-葡萄糖协同转运蛋白2及其抑制剂与相关疾病 被引量:2
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作者 丁百香 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期188-197,共10页
葡萄糖(glucose)是生物最主要的供能物质,是活细胞的能量来源和新陈代谢的中间产物,并在细胞信号传递中发挥着重要作用。异常葡萄糖代谢经常与糖尿病、视网膜病变、阿尔兹海默症以及心血管疾病等相关。钠-葡萄糖协同转运蛋白2(sodium-gl... 葡萄糖(glucose)是生物最主要的供能物质,是活细胞的能量来源和新陈代谢的中间产物,并在细胞信号传递中发挥着重要作用。异常葡萄糖代谢经常与糖尿病、视网膜病变、阿尔兹海默症以及心血管疾病等相关。钠-葡萄糖协同转运蛋白2(sodium-glucose cotransporter 2,SGLT2)是机体内参与维持葡萄糖稳态的转运体之一,介导肾对葡萄糖的重吸收,对维持血浆葡萄糖稳定有着重要作用。钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor,SGLT2i)可减少肾对葡萄糖的重吸收,对于血糖、血压、体重等产生积极影响。本文总结了当前SGLT2及其抑制剂的研究进展,综述了SGLT2结构及关键位点、SGLT2i作用机制,特别是近几年的研究发现,SGLT2i对肾及心血管的保护作用愈加明显,同时还能抵抗肿瘤细胞的发生和发展。最后,本文总结讨论了目前针对SGLT2i相关研究的瓶颈问题,为未来基于结构的抑制剂药物优化提供新思路。 展开更多
关键词 葡萄糖代谢 -葡萄糖协同转运蛋白2 -葡萄糖协同转运蛋白2抑制 心血管和肾 癌症
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钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂对射血分数保留心力衰竭中冠状动脉微血管功能障碍的影响
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作者 闫梦雯 周颖 任景怡 《中国医学前沿杂志(电子版)》 CSCD 北大核心 2024年第2期27-33,共7页
射血分数保留的心力衰竭(heart failure with preserved ejection fraction,HFp EF)约占心力衰竭的50%,且呈增长趋势。HFp EF的发病机制目前仍不完全清楚,临床上缺乏有效的治疗方法。近年来的研究证据表明,冠状动脉微血管功能障碍在HFp... 射血分数保留的心力衰竭(heart failure with preserved ejection fraction,HFp EF)约占心力衰竭的50%,且呈增长趋势。HFp EF的发病机制目前仍不完全清楚,临床上缺乏有效的治疗方法。近年来的研究证据表明,冠状动脉微血管功能障碍在HFp EF的发生发展中发挥关键作用。钠-葡萄糖共转运蛋白2 (sodium-dependent glucose transporters 2,SGLT2)抑制剂显著改善射血分数减低的心力衰竭(heart failure with reduced ejection fraction,HFrEF)患者的临床预后且独立于血糖控制,其已被推荐为HFrEF患者的基础治疗药物。SGLT2抑制剂具有广泛的生物学功能。SGLT2抑制剂通过抑制炎症和氧化应激、减轻胰岛素抵抗、维持内皮功能等作用改善冠状动脉微血管功能。目前,尽管仍缺少足够的循证医学证据,SGLT2抑制剂仍被认为是治疗HFpEF的理想方案。 展开更多
关键词 -葡萄糖转运蛋白2抑制 冠状动脉微血管功能障碍 射血分数保留的心力衰竭
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钠-葡萄糖共同转运体2抑制剂对2型糖尿病患者胰岛素敏感性及血清GPC-4的影响 被引量:9
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作者 谭巧灵 赵昕怡 +4 位作者 陈彦蓉 张思靖 刘秋宏 刘芸廷 李钶 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第9期1100-1105,共6页
目的 :探讨达格列净对2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)患者胰岛素敏感性及血清磷脂酰肌醇蛋白聚糖-4(glypican-4,GPC-4)的影响。方法:80例T2DM患者采用达格列净治疗12周,观察血糖、血脂、胰岛素敏感性及血清GPC-4水平的变化。... 目的 :探讨达格列净对2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)患者胰岛素敏感性及血清磷脂酰肌醇蛋白聚糖-4(glypican-4,GPC-4)的影响。方法:80例T2DM患者采用达格列净治疗12周,观察血糖、血脂、胰岛素敏感性及血清GPC-4水平的变化。以40例健康人作为正常对照。结果:T2DM组(5.05±0.98)的血清GPC-4水平低于正常对照组(6.42±0.51)(P=0.000),T2DM组经达格列净治疗后血糖(P=0.000)、HbA1c(P=0.000)和HOMA-IR(P=0.000)均降低,而GPC-4水平升高(P=0.000)。在T2DM组,HbA1c(β=-0.608,P=0.000)和1/HOMA-IR(β=-2.566,P=0.003)均是血清GPC-4的独立影响因子,但治疗前后GPC-4的升高程度与HbA1c降低程度正相关(r=0.397,P=0.002),与HOMA-IR的变化无关(r=-0.062,P=0.539)。结论:达格列净具有降糖、改善胰岛素敏感性和升高循环GPC-4水平的作用,但其对血清GPC-4的影响可能与降糖有关,与其改善胰岛素敏感性的作用无关。 展开更多
关键词 -葡萄糖共同转运体2抑制 2型糖尿病 胰岛素敏感性 磷脂酰肌醇蛋白聚糖-4
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钠-葡萄糖共转运体2抑制剂在治疗2型糖尿病中的应用 被引量:5
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作者 胡秀卓 吕莉 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2015年第3期338-343,共6页
糖尿病患者需要长期应用降糖药物控制血糖及防止并发症,因此研发疗效好、不良反应少的降糖药物尤为重要。钠-葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂为近些年来研究较多的一种用于2型糖尿病的新药物,有望在糖尿病患者的治疗中取得良好的效果。本... 糖尿病患者需要长期应用降糖药物控制血糖及防止并发症,因此研发疗效好、不良反应少的降糖药物尤为重要。钠-葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂为近些年来研究较多的一种用于2型糖尿病的新药物,有望在糖尿病患者的治疗中取得良好的效果。本文对该类药物的发展过程、代表药物、药理作用及不良反应等方面进行综述。 展开更多
关键词 糖尿病 2 -葡萄糖转运体2抑制 canagliflozin dapaglifozin
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钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂治疗多囊卵巢综合征的研究进展
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作者 龚关丽 朱万龙 +1 位作者 吴帆 杨旭平 《医药导报》 CAS 北大核心 2024年第5期773-777,共5页
多囊卵巢综合征(PCOS)是育龄妇女常见的异质性内分泌疾病。PCOS患者心血管疾病、糖尿病、高尿酸血症、肥胖、血脂异常及其他代谢综合征的发生风险增加。胰岛素抵抗(IR)作为PCOS代谢紊乱中心环节,其改善对于PCOS治疗意义重大。近年发现钠... 多囊卵巢综合征(PCOS)是育龄妇女常见的异质性内分泌疾病。PCOS患者心血管疾病、糖尿病、高尿酸血症、肥胖、血脂异常及其他代谢综合征的发生风险增加。胰岛素抵抗(IR)作为PCOS代谢紊乱中心环节,其改善对于PCOS治疗意义重大。近年发现钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂是增加尿糖排泄的非胰岛素依赖性降血糖药,可改善PCOS患者IR与代谢,减轻患者体质量,保护多器官,降低PCOS心血管损伤、代谢综合征、血脂异常、肾病、肝脏代谢性疾病发生风险。该文就SGLT2抑制剂通过改善IR对PCOS患者代谢及心血管功能的作用及可能的机制进行综述。 展开更多
关键词 -葡萄糖协同转运蛋白2抑制 多囊卵巢综合征 降糖药 代谢紊乱
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钠葡萄糖共同转运体-2抑制剂对2型糖尿病脂代谢的影响 被引量:4
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作者 王岑 李钶 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第12期1713-1716,共4页
2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)患者发生动脉粥样硬化性心血管疾病(atherosclerosis-associated cardiovascular disease,ASCVD)的危险相比非糖尿病患者明显升高。脂代谢异常与糖代谢异常合并,均为ASCVD的危险因素和发病机... 2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)患者发生动脉粥样硬化性心血管疾病(atherosclerosis-associated cardiovascular disease,ASCVD)的危险相比非糖尿病患者明显升高。脂代谢异常与糖代谢异常合并,均为ASCVD的危险因素和发病机制。钠葡萄糖共同转运体-2抑制剂(sodium-glucose cotransporter-2 inhibitor,SGLT-2i)是一种通过肾脏排泄葡萄糖的新型降糖药。近年来多项大型临床研究表明SGLT-2i具有心血管和肾脏获益,但机制尚不明确。本文综述了SGLT-2i对T2DM中的脂代谢影响,分析其与上述保护作用之间的可能关系。 展开更多
关键词 葡萄糖共同转运体-2抑制 脂代谢 2型糖尿病 动脉粥样硬化相关性心血管疾病
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钠-葡萄糖共转运体抑制剂在糖尿病治疗中的价值 被引量:2
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作者 张志佳 曲伸 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期435-438,共4页
钠-葡萄糖共转运体(sodium glucose co-transporter,SGLT)是葡萄糖吸收的载体之一,通过抑制其活性可抑制葡萄糖的重吸收。人体内主要存在SGLT1及SGLT2两种载体,由于SGLT2分布的特异性及重吸收葡萄糖的高效性,SGLT2抑制剂成为葡萄糖治疗... 钠-葡萄糖共转运体(sodium glucose co-transporter,SGLT)是葡萄糖吸收的载体之一,通过抑制其活性可抑制葡萄糖的重吸收。人体内主要存在SGLT1及SGLT2两种载体,由于SGLT2分布的特异性及重吸收葡萄糖的高效性,SGLT2抑制剂成为葡萄糖治疗的新途径。大量的动物实验及临床研究发现SGLT2抑制剂能显著降低血糖、减轻体质量,但是目前关于SGLT2的临床研究还比较局限,仍面临着安全性、有效性及适应证方面的问题,尚待进一步探讨。 展开更多
关键词 -葡萄糖转运体 -葡萄糖转运体2抑制 糖尿病
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可致尿糖升高的降糖药——钠-葡萄糖协同转运体2抑制药
16
作者 金慧 杜妍 杜有功 《医药导报》 CAS 北大核心 2012年第3期339-341,共3页
钠-葡萄糖协同转运体2(SGLT2)在肾小管转运重吸收葡萄糖中起主要作用,抑制SGLT2可刺激尿糖排出,降低血糖。SGLT2为新型的降糖药物作用靶点,研究SGLT2抑制药可为糖尿病的治疗开辟新的途径。该文介绍了SGLT2的发现史、SGLT2抑制药的作用... 钠-葡萄糖协同转运体2(SGLT2)在肾小管转运重吸收葡萄糖中起主要作用,抑制SGLT2可刺激尿糖排出,降低血糖。SGLT2为新型的降糖药物作用靶点,研究SGLT2抑制药可为糖尿病的治疗开辟新的途径。该文介绍了SGLT2的发现史、SGLT2抑制药的作用机制、Dapagliflozin及其临床安全性等。 展开更多
关键词 -葡萄糖协同转运体2 糖尿病 降血糖药
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钠-葡萄糖共转运蛋白及其抑制剂对DR的影响研究进展
17
作者 陈姝历(综述) 邹海东(审校) 《中华实验眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期744-749,共6页
糖尿病视网膜病变(DR)是一类常见的糖尿病微血管并发症,其发病机制目前尚未完全明确。钠-葡萄糖共转运蛋白(SGLT)是一类调控葡萄糖运输的跨膜蛋白家族,既往研究在视网膜内发现其家族成员SGLT1和SGLT2的表达,提示SGLT对DR发病具有潜在影... 糖尿病视网膜病变(DR)是一类常见的糖尿病微血管并发症,其发病机制目前尚未完全明确。钠-葡萄糖共转运蛋白(SGLT)是一类调控葡萄糖运输的跨膜蛋白家族,既往研究在视网膜内发现其家族成员SGLT1和SGLT2的表达,提示SGLT对DR发病具有潜在影响。SGLT2介导视网膜周细胞的异常钠依赖性葡萄糖摄取,可能参与了DR早期的微血管病变过程,而SGLT抑制剂可减少高血糖引起的视网膜细胞形态及功能损伤,可能对DR有治疗作用。近期研究发现,编码SGLT2的SLC5A2基因多态性与DR发生风险存在相关性。SGLT2抑制剂目前在临床上用于治疗2型糖尿病,其有助于预防继发的心血管和肾脏相关病变,但关于其在DR疗效方面的研究较少。现有研究结果提示,SGLT2抑制剂对DR具有治疗作用,可能是通过控制DR相关的危险因素、保护视网膜微血管系统、减轻神经相关视网膜病变等机制实现的。本文就SGLT对DR发病的影响、SGLT2抑制剂在预防和治疗DR方面的最新研究进展以及可能的保护机制进行综述。 展开更多
关键词 -葡萄糖转运蛋白 糖尿病视网膜病变 -葡萄糖转运蛋白2抑制
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钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂相关心血管获益机制的研究进展 被引量:30
18
作者 陈学锋 容春莉 +5 位作者 姚文静 张延涛 白文楼 贾永建 郝自强 齐晓勇 《中国全科医学》 CAS 北大核心 2021年第3期272-279,共8页
钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)是一类新型的口服降糖药,其通过抑制钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)而降低肾糖阈,促进尿葡萄糖排泄,进而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用。目前美国食品药品监督管理局(FDA)批准的用于治疗2型糖... 钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)是一类新型的口服降糖药,其通过抑制钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)而降低肾糖阈,促进尿葡萄糖排泄,进而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用。目前美国食品药品监督管理局(FDA)批准的用于治疗2型糖尿病的SGLT2i有卡格列净、恩格列净、达格列净等。在最近结束的大型临床试验中,SGLT2i除具有降低血糖作用外,均显示出明显的心脏和肾脏保护作用。这些临床试验的亚组分析显示,SGLT2i可以显著延缓肾脏病的进展及降低心力衰竭的再住院率。本文总结了SGLT2i心血管方面最新的临床试验及动物实验,旨在对SGLT2i的心血管获益机制进行探讨,以期指导SGLT2i在心血管疾病尤其是心力衰竭患者中的进一步应用,改善患者的临床预后。 展开更多
关键词 心血管疾病 心力衰竭 -葡萄糖转运蛋白2抑制 达格列净 药理作用分子作用机制
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基于磁性纳米粒子的垫状卷柏提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选
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作者 彭丹丽 高琼 +4 位作者 匡菊香 王安俊 邓世星 蒋永梅 王刚 《中成药》 北大核心 2025年第7期2446-2450,共5页
目的基于磁性纳米粒子筛选垫状卷柏提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法以Fe_(3)O_(4)为起始底物合成Fe_(3)O_(4)@SiO_(2),以其为底物进一步合成Fe_(3)O_(4)@SiO_(2)-NH_(2),并通过戊二醛将α-葡萄糖苷酶固定在氨基修饰的磁性纳米粒子的... 目的基于磁性纳米粒子筛选垫状卷柏提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法以Fe_(3)O_(4)为起始底物合成Fe_(3)O_(4)@SiO_(2),以其为底物进一步合成Fe_(3)O_(4)@SiO_(2)-NH_(2),并通过戊二醛将α-葡萄糖苷酶固定在氨基修饰的磁性纳米粒子的表面,得到固定化酶,与95%乙醇提取物相互作用,利用抑制剂与酶活性位点特异性结合的策略,从中垂钓出目标化学成分。结果葡萄糖苷酶成功固定在Fe_(3)O_(4)@SiO_(2)-NH_(2)表面,且具有酶活性。垂钓所得化合物经HPLC分析,并与标准物质对比,确定了2种活性成分。通过分子对接技术,模拟了活性成分与α-葡萄糖苷酶的结合情况。结论本研究建立了基于磁性纳米粒固定化酶的配体垂钓方法,可从垫状卷柏提取物中筛选出2种潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂。 展开更多
关键词 垫状卷柏 磁性纳米粒子 Α-葡萄糖苷酶抑制 Fe_(3)O_(4)@SiO_(2)-NH_(2) 配体垂钓
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钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂对合并射血分数中间值心力衰竭的糖尿病患者心肾临床结局的影响 被引量:9
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作者 郝修宏 王磊 白智峰 《中国心血管杂志》 2022年第1期49-52,共4页
目的探讨钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)对合并射血分数中间值心力衰竭(HFmrEF)的糖尿病患者心肾临床结局的影响。方法回顾性选取2019年1月至2020年10月商丘市第一人民医院心内科收治的合并HFmrEF的糖尿病患者350例,根据是否应用SG... 目的探讨钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)对合并射血分数中间值心力衰竭(HFmrEF)的糖尿病患者心肾临床结局的影响。方法回顾性选取2019年1月至2020年10月商丘市第一人民医院心内科收治的合并HFmrEF的糖尿病患者350例,根据是否应用SGLT2i分为SGLT2i组76例和对照组274例。主要观察指标为随访发生心肾事件,包括死亡、急性心力衰竭入院、急性冠状动脉综合征和急性肾功能不全。结果两组患者的基线资料均相似。平均随访时间为(10.3±5.6)个月,有33例(9.4%)心肾事件。SGLT2i组和对照组分别有5例(6.6%)和28例(10.2%)。SGLT2i组的急性心力衰竭入院发生率显著低于对照组(3.9%比6.6%,HR=0.599,95%CI:0.380~0.944,P=0.022),但死亡(0比0.4%)、急性冠状动脉综合征(1.3%比1.8%)和急性肾功能不全(1.3%比1.5%)发生率均相似(均为P>0.05)。Kaplan-Meier生存分析结果显示,SGLT2i与心力衰竭住院风险呈显著负相关(OR=0.582,Log-rank检验P=0.016),与心肾临床结局呈显著负相关(OR=0.649,Log-rank检验P=0.011)。Logistic回归分析结果显示,SGLT2i(OR=0.867,P=0.002)、老年(OR=1.814,P=0.012)和N末端B型利钠肽原(OR=1.681,P=0.031)是发生心肾事件的独立影响因素。结论SGLT2i可降低合并HFmrEF的糖尿病患者心肾临床结局风险。 展开更多
关键词 -葡萄糖转运蛋白2抑制 射血分数中间值心力衰竭 糖尿病 心肾临床结局
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