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钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂对急性心肌梗死患者经皮冠状动脉介入治疗术后主要不良心血管事件发生的影响:一项Meta分析 被引量:1
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作者 邓毅凡 何胜虎 +1 位作者 张晶 朱莉 《中国全科医学》 北大核心 2025年第15期1884-1890,共7页
背景钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)作为降糖药,在心-肾-内分泌协同管理的背景下被证实能有效改善心力衰竭、慢性肾脏疾病和糖尿病患者预后,但其对于急性心肌梗死(AMI)患者临床获益仍备受争议。目的探讨SGLT2i对AMI患者经皮冠状动... 背景钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)作为降糖药,在心-肾-内分泌协同管理的背景下被证实能有效改善心力衰竭、慢性肾脏疾病和糖尿病患者预后,但其对于急性心肌梗死(AMI)患者临床获益仍备受争议。目的探讨SGLT2i对AMI患者经皮冠状动脉介入治疗(PCI)术后主要不良心血管事件(MACEs)发生率的影响。方法通过检索PubMed、Web of Science、Embase数据库筛选关于SGLT2i应用于AMI患者PCI术后的相关研究,由2名研究者独立筛选文献、提取资料并评价纳入研究的偏倚风险后,采用STATA 16.0软件进行Meta分析。结果本研究共纳入8项研究,共计16643例AMI患者。相较于PCI术后常规的二级预防,SGLT2i的加用不能降低患者全因死亡率(OR=0.88,95%CI=0.61~1.29,P=0.052)、心源性死亡率(OR=1.04,95%CI=0.83~1.30,P=0.735)、全因再入院率(OR=1.00,95%CI=0.91~1.14,P=0.952)和患者二次血运重建的发生(OR=0.87,95%CI=0.58~1.30,P=0.486),但可以有效降低AMI患者因心力衰竭再入院率(OR=0.71,95%CI=0.60~0.83,P<0.01),并且不增加重度药物不良反应事件的发生率(OR=0.99,95%CI=0.91~1.09,P=0.903)。结论加用SGLT2i可安全、有效地降低AMI患者PCI术后心力衰竭再入院率,对于其他MACEs的影响仍需更多高质量的随机对照研究加以佐证。 展开更多
关键词 心肌梗死 血运重建 -葡萄糖转运蛋白2抑制剂 经皮冠状动脉介入治疗 主要不良心血管事件
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米扎格列净通过抑制钠-葡萄糖共转运体1的功能抑制常染色体显性多囊肾细胞增殖和纤维化 被引量:1
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作者 刘雯瑜 吴双成 +4 位作者 张天琛 付莉莉 解良瑜 胡菀芊 郁胜强 《海军军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期1343-1351,共9页
目的探究钠-葡萄糖共转运体1(SGLT1)抑制剂米扎格列净(MIZA)在常染色体显性多囊肾病(ADPKD)中的作用。方法用蛋白质印迹法、qPCR、免疫荧光染色测定PKD1^(-/-)小鼠和PKD1^(+/+)小鼠肾脏组织、人肾癌旁组织和人ADPKD组织中SGLT1的表达和... 目的探究钠-葡萄糖共转运体1(SGLT1)抑制剂米扎格列净(MIZA)在常染色体显性多囊肾病(ADPKD)中的作用。方法用蛋白质印迹法、qPCR、免疫荧光染色测定PKD1^(-/-)小鼠和PKD1^(+/+)小鼠肾脏组织、人肾癌旁组织和人ADPKD组织中SGLT1的表达和分布。用MIZA处理囊肿衬里上皮细胞OX161和肾小管上皮细胞UCL93,37℃孵育24、48和72 h后通过MTT实验和集落形成实验观察细胞增殖情况。以100μmol/L MIZA处理OX161细胞48 h后,通过qPCR测定细胞中α1-Ⅰ型胶原蛋白、α1-Ⅲ型胶原蛋白和纤连蛋白1的mRNA表达量。用犬肾细胞MDCK 3D囊肿形成实验验证MIZA对囊肿形成的作用。通过mRNA-seq数据分析筛选UCL93细胞和OX161细胞、OX161细胞和100μmol/L MIZA处理48 h后的OX161细胞的差异表达基因,利用京都基因与基因组百科全书(KEGG)数据库进行通路富集分析。结果SGLT1在ADPKD患者和PKD1^(-/-)小鼠多囊肾组织中的表达水平较正常肾脏组织升高(P<0.05,P<0.01),免疫荧光染色发现SGLT1主要表达在囊肿衬里上皮细胞。在体外实验中,MIZA呈浓度和时间依赖性地抑制多囊肾细胞的增殖和纤维化,3D形成实验表明MIZA抑制了囊肿的形成。mRNA-seq数据分析和KEGG富集分析结果显示,OX161细胞和100μmol/L MIZA处理48 h的OX161细胞的差异表达基因主要富集在PI3K-Akt、MAPK等信号通路,与OX161细胞和UCL93细胞的差异表达基因富集通路相同。结论SGLT1抑制剂MIZA可能通过PI3K-Akt、MAPK等通路抑制多囊肾细胞的增殖和纤维化,延缓多囊肾的生长,是ADPKD的一个潜在治疗靶点。 展开更多
关键词 常染色体显性多囊肾病 -葡萄糖转运体1 细胞增殖 纤维化 磷脂酰肌醇3-激酶 蛋白激酶B 丝裂原活化蛋白激酶 信号通路
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钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂药动学相互作用研究进展
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作者 邓艳茹 曹格溪 +2 位作者 李颖 李亚静 董占军 《中国临床药理学与治疗学》 北大核心 2025年第4期570-576,共7页
钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium-glucose co-transporter 2,SGLT2)抑制剂是一类新型口服降糖药物,具有降糖疗效确切、不易引起低血糖、心血管保护及肾脏获益等特点,近年来在临床上应用广泛,与其他药物联用的相互作用也逐渐受到关注。目前... 钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium-glucose co-transporter 2,SGLT2)抑制剂是一类新型口服降糖药物,具有降糖疗效确切、不易引起低血糖、心血管保护及肾脏获益等特点,近年来在临床上应用广泛,与其他药物联用的相互作用也逐渐受到关注。目前我国临床使用较为常见的SGLT2抑制剂包括卡格列净、达格列净、恩格列净、艾托格列净和恒格列净,该类药物主要经Ⅱ相代谢酶尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(uridine diphosphate glucuronidase,UGT)代谢,并有多种转运体参与其在体内的处置过程。本文综述了上述不同SGLT2抑制剂的药动学特点以及与他汀类降脂药、抗肿瘤药、抗菌药、非甾体抗炎药、中药等多种药物的相互作用研究,以期促进临床SGLT2抑制剂的安全合理用药。 展开更多
关键词 -葡萄糖转运蛋白2抑制剂 药代动力学 药物相互作用 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 转运体
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钠-葡萄糖耦联转运体2抑制剂对代谢综合征相关代谢紊乱的作用研究进展 被引量:1
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作者 徐纯想 蔡晓霞 +1 位作者 邱星宇 赵亮 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期382-389,共8页
代谢综合征是一组复杂的代谢紊乱症候群,其全球发病率不断升高,严重威胁人类的健康,但临床上尚无特效药。钠-葡萄糖耦联转运体2(SGLT2)抑制剂是一种新型口服降糖药物,它不仅可以通过抑制肾脏近曲小管上皮细胞对葡萄糖的重吸收促进尿糖... 代谢综合征是一组复杂的代谢紊乱症候群,其全球发病率不断升高,严重威胁人类的健康,但临床上尚无特效药。钠-葡萄糖耦联转运体2(SGLT2)抑制剂是一种新型口服降糖药物,它不仅可以通过抑制肾脏近曲小管上皮细胞对葡萄糖的重吸收促进尿糖排泄这种非胰岛素依赖方式降低血糖,还可以通过改善胰岛β细胞功能、降低炎症反应、抑制氧化应激来降低血糖。此外,SGLT2抑制剂还可以通过渗透性利尿、增加脂肪代谢以减轻体重;通过抑制交感神经系统过度激活、改善血管功能等作用降低血压;通过增加三酰甘油降解进而改善血脂;通过促进肾脏及肠道尿酸排泄和减少尿酸合成来降低血尿酸。本文就SGLT2抑制剂对代谢综合征相关代谢紊乱的改善作用及其相关调控机制进行综述。 展开更多
关键词 -葡萄糖耦联转运体2抑制剂 代谢综合征 糖尿病 体重减轻 高血压 血脂异常 高尿酸血症 综述
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钠-葡萄糖共转运体2抑制剂在急性心肌梗死应用研究进展 被引量:2
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作者 郝潇 赵美 +5 位作者 王文静 张飞飞 刘惠良 党懿 李树仁 齐晓勇 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2023年第7期824-831,共8页
钠-葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂目前已在心力衰竭(合并/不合并糖尿病)治疗中有明确获益。心肌梗死后心室重构,导致心力衰竭发生和发展,最终导致死亡。心肌梗死患者应用SGLT2抑制剂的研究相对较少。本文目的在于综述心肌梗死前后应用SG... 钠-葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂目前已在心力衰竭(合并/不合并糖尿病)治疗中有明确获益。心肌梗死后心室重构,导致心力衰竭发生和发展,最终导致死亡。心肌梗死患者应用SGLT2抑制剂的研究相对较少。本文目的在于综述心肌梗死前后应用SGLT2抑制剂的研究进展。 展开更多
关键词 急性心肌梗死 -葡萄糖转运体2抑制剂 心室重构 心力衰竭
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钠-葡萄糖转运体2抑制剂辅助治疗成年人1型糖尿病的研究进展 被引量:2
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作者 张瑜 廖晓阳 +2 位作者 赵茜 李志超 王伟文 《中国全科医学》 CAS 北大核心 2021年第6期753-758,共6页
1型糖尿病(T1DM)严重危害人们的健康和生命,但其经胰岛素降糖治疗后血糖达标率普遍偏低。长期使用胰岛素可导致频发低血糖、体质量增加和血压上升,进一步增加T1DM患者心血管事件发生风险。有研究显示新型降糖药物钠-葡萄糖转运体2(SGLT2... 1型糖尿病(T1DM)严重危害人们的健康和生命,但其经胰岛素降糖治疗后血糖达标率普遍偏低。长期使用胰岛素可导致频发低血糖、体质量增加和血压上升,进一步增加T1DM患者心血管事件发生风险。有研究显示新型降糖药物钠-葡萄糖转运体2(SGLT2)抑制剂辅助胰岛素治疗成年人T1DM可在减少胰岛素用量的同时进一步降低血糖,且不增加严重低血糖发生风险;但也有研究报道SGLT2抑制剂可增加成年T1DM患者糖尿病酮症酸中毒(DKA)发生风险。因此找到SGLT2抑制剂用于成年人T1DM的获益与风险的平衡点是临床研究的关键。本文汇总了近几年更新的关于SGLT2抑制剂用于成年人T1DM治疗的重要研究结果,对SGLT2抑制剂辅助胰岛素治疗成年人T1DM的获益与风险进行综述,以期为临床应用和未来研究提供参考。 展开更多
关键词 糖尿病 1 -葡萄糖转运体2抑制剂 成年人 有效性 综述
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钠-葡萄糖共转运体抑制剂在糖尿病治疗中的价值 被引量:2
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作者 张志佳 曲伸 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期435-438,共4页
钠-葡萄糖共转运体(sodium glucose co-transporter,SGLT)是葡萄糖吸收的载体之一,通过抑制其活性可抑制葡萄糖的重吸收。人体内主要存在SGLT1及SGLT2两种载体,由于SGLT2分布的特异性及重吸收葡萄糖的高效性,SGLT2抑制剂成为葡萄糖治疗... 钠-葡萄糖共转运体(sodium glucose co-transporter,SGLT)是葡萄糖吸收的载体之一,通过抑制其活性可抑制葡萄糖的重吸收。人体内主要存在SGLT1及SGLT2两种载体,由于SGLT2分布的特异性及重吸收葡萄糖的高效性,SGLT2抑制剂成为葡萄糖治疗的新途径。大量的动物实验及临床研究发现SGLT2抑制剂能显著降低血糖、减轻体质量,但是目前关于SGLT2的临床研究还比较局限,仍面临着安全性、有效性及适应证方面的问题,尚待进一步探讨。 展开更多
关键词 -葡萄糖转运体 -葡萄糖转运体2抑制剂 糖尿病
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钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂对射血分数保留心力衰竭中冠状动脉微血管功能障碍的影响
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作者 闫梦雯 周颖 任景怡 《中国医学前沿杂志(电子版)》 CSCD 北大核心 2024年第2期27-33,共7页
射血分数保留的心力衰竭(heart failure with preserved ejection fraction,HFp EF)约占心力衰竭的50%,且呈增长趋势。HFp EF的发病机制目前仍不完全清楚,临床上缺乏有效的治疗方法。近年来的研究证据表明,冠状动脉微血管功能障碍在HFp... 射血分数保留的心力衰竭(heart failure with preserved ejection fraction,HFp EF)约占心力衰竭的50%,且呈增长趋势。HFp EF的发病机制目前仍不完全清楚,临床上缺乏有效的治疗方法。近年来的研究证据表明,冠状动脉微血管功能障碍在HFp EF的发生发展中发挥关键作用。钠-葡萄糖共转运蛋白2 (sodium-dependent glucose transporters 2,SGLT2)抑制剂显著改善射血分数减低的心力衰竭(heart failure with reduced ejection fraction,HFrEF)患者的临床预后且独立于血糖控制,其已被推荐为HFrEF患者的基础治疗药物。SGLT2抑制剂具有广泛的生物学功能。SGLT2抑制剂通过抑制炎症和氧化应激、减轻胰岛素抵抗、维持内皮功能等作用改善冠状动脉微血管功能。目前,尽管仍缺少足够的循证医学证据,SGLT2抑制剂仍被认为是治疗HFpEF的理想方案。 展开更多
关键词 -葡萄糖转运蛋白2抑制剂 冠状动脉微血管功能障碍 射血分数保留的心力衰竭
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钠-葡萄糖共转运蛋白及其抑制剂对DR的影响研究进展
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作者 陈姝历(综述) 邹海东(审校) 《中华实验眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期744-749,共6页
糖尿病视网膜病变(DR)是一类常见的糖尿病微血管并发症,其发病机制目前尚未完全明确。钠-葡萄糖共转运蛋白(SGLT)是一类调控葡萄糖运输的跨膜蛋白家族,既往研究在视网膜内发现其家族成员SGLT1和SGLT2的表达,提示SGLT对DR发病具有潜在影... 糖尿病视网膜病变(DR)是一类常见的糖尿病微血管并发症,其发病机制目前尚未完全明确。钠-葡萄糖共转运蛋白(SGLT)是一类调控葡萄糖运输的跨膜蛋白家族,既往研究在视网膜内发现其家族成员SGLT1和SGLT2的表达,提示SGLT对DR发病具有潜在影响。SGLT2介导视网膜周细胞的异常钠依赖性葡萄糖摄取,可能参与了DR早期的微血管病变过程,而SGLT抑制剂可减少高血糖引起的视网膜细胞形态及功能损伤,可能对DR有治疗作用。近期研究发现,编码SGLT2的SLC5A2基因多态性与DR发生风险存在相关性。SGLT2抑制剂目前在临床上用于治疗2型糖尿病,其有助于预防继发的心血管和肾脏相关病变,但关于其在DR疗效方面的研究较少。现有研究结果提示,SGLT2抑制剂对DR具有治疗作用,可能是通过控制DR相关的危险因素、保护视网膜微血管系统、减轻神经相关视网膜病变等机制实现的。本文就SGLT对DR发病的影响、SGLT2抑制剂在预防和治疗DR方面的最新研究进展以及可能的保护机制进行综述。 展开更多
关键词 -葡萄糖转运蛋白 糖尿病视网膜病变 -葡萄糖转运蛋白2抑制剂
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钠-葡萄糖共转运体2抑制剂在治疗2型糖尿病中的应用 被引量:5
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作者 胡秀卓 吕莉 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2015年第3期338-343,共6页
糖尿病患者需要长期应用降糖药物控制血糖及防止并发症,因此研发疗效好、不良反应少的降糖药物尤为重要。钠-葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂为近些年来研究较多的一种用于2型糖尿病的新药物,有望在糖尿病患者的治疗中取得良好的效果。本... 糖尿病患者需要长期应用降糖药物控制血糖及防止并发症,因此研发疗效好、不良反应少的降糖药物尤为重要。钠-葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂为近些年来研究较多的一种用于2型糖尿病的新药物,有望在糖尿病患者的治疗中取得良好的效果。本文对该类药物的发展过程、代表药物、药理作用及不良反应等方面进行综述。 展开更多
关键词 糖尿病 2型 -葡萄糖转运体2抑制剂 canagliflozin dapaglifozin
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钠-葡萄糖共同转运体2抑制剂对2型糖尿病患者胰岛素敏感性及血清GPC-4的影响 被引量:9
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作者 谭巧灵 赵昕怡 +4 位作者 陈彦蓉 张思靖 刘秋宏 刘芸廷 李钶 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第9期1100-1105,共6页
目的 :探讨达格列净对2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)患者胰岛素敏感性及血清磷脂酰肌醇蛋白聚糖-4(glypican-4,GPC-4)的影响。方法:80例T2DM患者采用达格列净治疗12周,观察血糖、血脂、胰岛素敏感性及血清GPC-4水平的变化。... 目的 :探讨达格列净对2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)患者胰岛素敏感性及血清磷脂酰肌醇蛋白聚糖-4(glypican-4,GPC-4)的影响。方法:80例T2DM患者采用达格列净治疗12周,观察血糖、血脂、胰岛素敏感性及血清GPC-4水平的变化。以40例健康人作为正常对照。结果:T2DM组(5.05±0.98)的血清GPC-4水平低于正常对照组(6.42±0.51)(P=0.000),T2DM组经达格列净治疗后血糖(P=0.000)、HbA1c(P=0.000)和HOMA-IR(P=0.000)均降低,而GPC-4水平升高(P=0.000)。在T2DM组,HbA1c(β=-0.608,P=0.000)和1/HOMA-IR(β=-2.566,P=0.003)均是血清GPC-4的独立影响因子,但治疗前后GPC-4的升高程度与HbA1c降低程度正相关(r=0.397,P=0.002),与HOMA-IR的变化无关(r=-0.062,P=0.539)。结论:达格列净具有降糖、改善胰岛素敏感性和升高循环GPC-4水平的作用,但其对血清GPC-4的影响可能与降糖有关,与其改善胰岛素敏感性的作用无关。 展开更多
关键词 -葡萄糖转运体2抑制剂 2型糖尿病 胰岛素敏感性 磷脂酰肌醇蛋白聚糖-4
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钠葡萄糖共同转运体-2抑制剂对2型糖尿病脂代谢的影响 被引量:4
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作者 王岑 李钶 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第12期1713-1716,共4页
2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)患者发生动脉粥样硬化性心血管疾病(atherosclerosis-associated cardiovascular disease,ASCVD)的危险相比非糖尿病患者明显升高。脂代谢异常与糖代谢异常合并,均为ASCVD的危险因素和发病机... 2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)患者发生动脉粥样硬化性心血管疾病(atherosclerosis-associated cardiovascular disease,ASCVD)的危险相比非糖尿病患者明显升高。脂代谢异常与糖代谢异常合并,均为ASCVD的危险因素和发病机制。钠葡萄糖共同转运体-2抑制剂(sodium-glucose cotransporter-2 inhibitor,SGLT-2i)是一种通过肾脏排泄葡萄糖的新型降糖药。近年来多项大型临床研究表明SGLT-2i具有心血管和肾脏获益,但机制尚不明确。本文综述了SGLT-2i对T2DM中的脂代谢影响,分析其与上述保护作用之间的可能关系。 展开更多
关键词 葡萄糖转运体-2抑制剂 脂代谢 2型糖尿病 动脉粥样硬化相关性心血管疾病
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钠-葡萄糖转运体2抑制剂坎格列净的药理与临床评价 被引量:2
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作者 陈露露 封宇飞 《中国全科医学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第35期4242-4244,共3页
坎格列净是一种钠-葡萄糖转运体2抑制剂,也是一种新型降糖药,临床上用于食物和运动控制不佳的2型糖尿病。坎格列净于2013年在美国批准上市,目前现有的研究显示其安全有效、耐受良好。本文通过检索Pub Med数据库有关坎格列净的文献,对其... 坎格列净是一种钠-葡萄糖转运体2抑制剂,也是一种新型降糖药,临床上用于食物和运动控制不佳的2型糖尿病。坎格列净于2013年在美国批准上市,目前现有的研究显示其安全有效、耐受良好。本文通过检索Pub Med数据库有关坎格列净的文献,对其作用机制、药效学、药动学、临床评价、用法用量、药物相互作用和安全性进行综述。 展开更多
关键词 -葡萄糖转运体2 糖尿病 2型 坎格列净 药理作用
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Hirschsprung病肠壁中葡萄糖转运体-1和一氧化氮合酶阳性神经的变化憊
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作者 杨小进 胡道松 +1 位作者 林传友 殷光甫 《华中科技大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期475-477,518,共4页
目的 观察葡萄糖转运体 1(GLUT 1)和一氧化氮合酶 (NOS)阳性神经在Hirschsprung病 (HD)肠壁中的变化并探讨二者与HD发病的关系。方法 应用还原型辅酶Ⅱ 黄递酶组织化学和免疫组织化学染色观察 9例HD及 5例对照组患儿结肠。结果 在正... 目的 观察葡萄糖转运体 1(GLUT 1)和一氧化氮合酶 (NOS)阳性神经在Hirschsprung病 (HD)肠壁中的变化并探讨二者与HD发病的关系。方法 应用还原型辅酶Ⅱ 黄递酶组织化学和免疫组织化学染色观察 9例HD及 5例对照组患儿结肠。结果 在正常结肠的肌层和粘膜下层内偶见细小的GLUT 1免疫反应性神经纤维 ,肠壁外的外源性神经纤维呈阳性染色 ;而在无神经节细胞肠段的相应区域内GLUT 1免疫反应性神经纤维数量明显增多、增粗。在正常结肠肠壁内有大量NOS阳性神经节细胞 ,环肌层内含有丰富的阳性神经纤维 ;而在无神经节细胞肠段的肠壁内缺乏NOS阳性神经元 ,肌层内阳性神经纤维明显减少。结论 肠壁内GLUT 1阳性神经可能为外源性神经 ,GLUT 1免疫组织化学染色可能对HD具有诊断价值。NOS阳性神经在病变肠壁中的分布异常可能与HD的病理生理机制有关。 展开更多
关键词 HIRSCHSPRUNG病 肠壁 葡萄糖转运体-1 一氧化氮合酶 阳性 神经 免疫反应
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可致尿糖升高的降糖药——钠-葡萄糖协同转运体2抑制药
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作者 金慧 杜妍 杜有功 《医药导报》 CAS 北大核心 2012年第3期339-341,共3页
钠-葡萄糖协同转运体2(SGLT2)在肾小管转运重吸收葡萄糖中起主要作用,抑制SGLT2可刺激尿糖排出,降低血糖。SGLT2为新型的降糖药物作用靶点,研究SGLT2抑制药可为糖尿病的治疗开辟新的途径。该文介绍了SGLT2的发现史、SGLT2抑制药的作用... 钠-葡萄糖协同转运体2(SGLT2)在肾小管转运重吸收葡萄糖中起主要作用,抑制SGLT2可刺激尿糖排出,降低血糖。SGLT2为新型的降糖药物作用靶点,研究SGLT2抑制药可为糖尿病的治疗开辟新的途径。该文介绍了SGLT2的发现史、SGLT2抑制药的作用机制、Dapagliflozin及其临床安全性等。 展开更多
关键词 -葡萄糖协同转运体2 糖尿病 降血糖药
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背根神经节中TRPV1激活对钠-钾-氯共转运体表达和功能的影响 被引量:5
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作者 邓诗瑜 许珍珍 +7 位作者 陈沁怡 谭朝阳 田俊杰 王洋 马克涛 李丽 司军强 马新军 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第10期741-747,共7页
目的:探讨在急性神经源性炎性痛模型中,用辣椒素激活瞬时感受器电位香草酸受体1(transient receptor potential vanilloid 1,TRPV1)后对背根神经节(dorsal root ganglion,DRG)细胞钠-钾-氯共转运体(sodium-potassium-chloride co-transo... 目的:探讨在急性神经源性炎性痛模型中,用辣椒素激活瞬时感受器电位香草酸受体1(transient receptor potential vanilloid 1,TRPV1)后对背根神经节(dorsal root ganglion,DRG)细胞钠-钾-氯共转运体(sodium-potassium-chloride co-transorter 1,NKCC1)及其磷酸化蛋白表达变化及功能的影响。方法:雄性SD大鼠随机分为:正常组(n=24)、辣椒素组(n=36)和辣椒素+布美他尼组(n=6)。运用免疫荧光和Western blotting技术检测NKCC1和p-NKCC1的蛋白分布及其变化;运用膜片钳技术检测GABA激活电流大小;运用氯离子荧光探针检测DRG细胞内氯离子浓度变化。结果:免疫荧光结果显示TRPV1和NKCC1在正常大鼠DRG细胞共表达,辣椒素组NKCC1和p-NKCC1荧光强度高于正常组;行为学结果显示辣椒素组热缩足反射潜伏期减小、冷缩足反射潜伏期延长,给予NKCC1的抑制剂布美他尼预处理后,则能逆转该效果。Western blotting结果显示辣椒素组NKCC1和p-NKCC1的蛋白表达升高;膜片钳结果显示辣椒素组GABA激活电流明显增加,布美他尼可逆转此作用;荧光探针结果显示辣椒素组DRG细胞内氯离子浓度增加,给予布美他尼后DRG细胞中氯离子浓度降低。结论:外源性激活TRPV1后促进了NKCC1的表达增加和功能变化,提示NKCC1参与了激活TRPV1引起的疼痛。 展开更多
关键词 疼痛 辣椒素 背根神经节 --转运体 瞬时感受器电位香草酸受体1
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钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂相关心血管获益机制的研究进展 被引量:30
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作者 陈学锋 容春莉 +5 位作者 姚文静 张延涛 白文楼 贾永建 郝自强 齐晓勇 《中国全科医学》 CAS 北大核心 2021年第3期272-279,共8页
钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)是一类新型的口服降糖药,其通过抑制钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)而降低肾糖阈,促进尿葡萄糖排泄,进而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用。目前美国食品药品监督管理局(FDA)批准的用于治疗2型糖... 钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)是一类新型的口服降糖药,其通过抑制钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)而降低肾糖阈,促进尿葡萄糖排泄,进而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用。目前美国食品药品监督管理局(FDA)批准的用于治疗2型糖尿病的SGLT2i有卡格列净、恩格列净、达格列净等。在最近结束的大型临床试验中,SGLT2i除具有降低血糖作用外,均显示出明显的心脏和肾脏保护作用。这些临床试验的亚组分析显示,SGLT2i可以显著延缓肾脏病的进展及降低心力衰竭的再住院率。本文总结了SGLT2i心血管方面最新的临床试验及动物实验,旨在对SGLT2i的心血管获益机制进行探讨,以期指导SGLT2i在心血管疾病尤其是心力衰竭患者中的进一步应用,改善患者的临床预后。 展开更多
关键词 心血管疾病 心力衰竭 -葡萄糖转运蛋白2抑制剂 达格列净 药理作用分子作用机制
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钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂对合并射血分数中间值心力衰竭的糖尿病患者心肾临床结局的影响 被引量:9
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作者 郝修宏 王磊 白智峰 《中国心血管杂志》 2022年第1期49-52,共4页
目的探讨钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)对合并射血分数中间值心力衰竭(HFmrEF)的糖尿病患者心肾临床结局的影响。方法回顾性选取2019年1月至2020年10月商丘市第一人民医院心内科收治的合并HFmrEF的糖尿病患者350例,根据是否应用SG... 目的探讨钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)对合并射血分数中间值心力衰竭(HFmrEF)的糖尿病患者心肾临床结局的影响。方法回顾性选取2019年1月至2020年10月商丘市第一人民医院心内科收治的合并HFmrEF的糖尿病患者350例,根据是否应用SGLT2i分为SGLT2i组76例和对照组274例。主要观察指标为随访发生心肾事件,包括死亡、急性心力衰竭入院、急性冠状动脉综合征和急性肾功能不全。结果两组患者的基线资料均相似。平均随访时间为(10.3±5.6)个月,有33例(9.4%)心肾事件。SGLT2i组和对照组分别有5例(6.6%)和28例(10.2%)。SGLT2i组的急性心力衰竭入院发生率显著低于对照组(3.9%比6.6%,HR=0.599,95%CI:0.380~0.944,P=0.022),但死亡(0比0.4%)、急性冠状动脉综合征(1.3%比1.8%)和急性肾功能不全(1.3%比1.5%)发生率均相似(均为P>0.05)。Kaplan-Meier生存分析结果显示,SGLT2i与心力衰竭住院风险呈显著负相关(OR=0.582,Log-rank检验P=0.016),与心肾临床结局呈显著负相关(OR=0.649,Log-rank检验P=0.011)。Logistic回归分析结果显示,SGLT2i(OR=0.867,P=0.002)、老年(OR=1.814,P=0.012)和N末端B型利钠肽原(OR=1.681,P=0.031)是发生心肾事件的独立影响因素。结论SGLT2i可降低合并HFmrEF的糖尿病患者心肾临床结局风险。 展开更多
关键词 -葡萄糖转运蛋白2抑制剂 射血分数中间值心力衰竭 糖尿病 心肾临床结局
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钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂在心力衰竭中的作用 被引量:12
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作者 刘德平 《中国心血管杂志》 2020年第1期1-3,共3页
研究发现,心力衰竭(heart failure,HF)是65岁以上老年人住院的首要原因之一,导致严重的临床和经济负担,而钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium-dependent glucose cotransporters 2,SGLT-2)抑制剂有降低HF发生的作用。SGLT-2抑制剂是一类兼有... 研究发现,心力衰竭(heart failure,HF)是65岁以上老年人住院的首要原因之一,导致严重的临床和经济负担,而钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium-dependent glucose cotransporters 2,SGLT-2)抑制剂有降低HF发生的作用。SGLT-2抑制剂是一类兼有心血管获益的口服降糖药。目前,全球已有7个SGLT-2抑制剂上市,其中4个已经获得美国食品药品监督管理局批准、并在美国临床应用,包括卡格列净(canagliflozin,强生公司,2013年3月上市)、恩格列净(empagliflozin,勃林格殷格翰和礼来公司,2014年8月上市)、达格列净(dapagliflozin,阿斯利康和百时美施贵宝公司,2014年1月上市)以及埃格列净(ertugliflozin,辉瑞和默沙东公司,2017年12月上市),上述药物的临床试验均显示了SGLT-2抑制剂可减少HF发生率[1]。 展开更多
关键词 -葡萄糖转运蛋白2抑制剂 心力衰竭
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钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2-抑制剂)对糖尿病的机制和治疗研究综述 被引量:9
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作者 李萌 庞立香 +3 位作者 马茜茜 包书茵 付丹妮 白雪 《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心 2023年第8期127-132,共6页
糖尿病是全球范围内的一种以糖代谢紊乱为主的慢性病。长期高血糖会导致肾、心脏、血管、神经等多种器官的慢性损害。钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium glucose transporter 2 inhibitors,SGLT2)抑制剂是一种新型的降糖药物,它是以一种不依... 糖尿病是全球范围内的一种以糖代谢紊乱为主的慢性病。长期高血糖会导致肾、心脏、血管、神经等多种器官的慢性损害。钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium glucose transporter 2 inhibitors,SGLT2)抑制剂是一种新型的降糖药物,它是以一种不依赖于胰岛素分泌的新的机制来降低血糖水平。此类药物以抑制肾肾小管中负责在尿液重吸收葡萄糖的SGLT-2来降低肾糖阈,排出多余的葡萄糖的方式,使血液循环中的葡萄糖水平下降。此外,SGLT2-抑制剂不仅可以治疗糖尿病,同时还可用于治疗由糖尿病引起的心血管、肾疾病和高血压等疾病。现就钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂在糖尿病和并发症中的作用和机理进行综述。 展开更多
关键词 糖尿病 二型糖尿病 -葡萄糖转运蛋白2抑制剂 作用机制
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