氯通道阻断剂对NO诱导离体大鼠海马神经元凋亡的保护作用 被引量：12

1

作者 常全忠 张淑玲 +1 位作者 尹金宝 蔡仕宁 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期1197-1200,共4页

目的观察氯通道阻断剂SITS和DIDS对NO诱导的大鼠离体海马神经元凋亡的保护作用。方法离体培养12d的SD大鼠海马神经元,随机分为正常对照组、NO处理组、NO处理后使用氯通道阻断剂组,对各组神经元分别在相应的时间点进行Hoechst荧光染色观... 目的观察氯通道阻断剂SITS和DIDS对NO诱导的大鼠离体海马神经元凋亡的保护作用。方法离体培养12d的SD大鼠海马神经元,随机分为正常对照组、NO处理组、NO处理后使用氯通道阻断剂组,对各组神经元分别在相应的时间点进行Hoechst荧光染色观察凋亡细胞数和MTT实验定量检测神经元的存活率,Western blot分析凋亡信号分子Caspase-3的变化。结果SITS和DIDS呈剂量依赖性地抑制NO诱导的神经元损伤,并能抑制损伤所引起的Caspase-3的激活,提高神经元的存活率。结论氯通道阻断剂对NO诱导的大鼠海马神经元凋亡有一定的保护作用。 展开更多

关键词 氯通道阻断剂 NO 海马神经元 大鼠 凋亡 CASPASE-3

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氯通道阻断剂对KCl、5-HT引起的兔脑椎基底动脉血管环收缩效应的影响 被引量：7

2

作者 丁岩 关永源 +1 位作者 熊大志 贺华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期267-271,共5页

目的　探讨不同种类氯通道阻断剂在不同激动剂引起的脑血管平滑肌收缩反应中的作用。方法　记录离体兔脑椎基底动脉环收缩反应。结果　①氯通道阻断剂DIDS、Furosemide及NPPB均浓度依赖性抑制高K+ 及 5 HT引起血管环收缩反应 ,DIDS、Fu... 目的　探讨不同种类氯通道阻断剂在不同激动剂引起的脑血管平滑肌收缩反应中的作用。方法　记录离体兔脑椎基底动脉环收缩反应。结果　①氯通道阻断剂DIDS、Furosemide及NPPB均浓度依赖性抑制高K+ 及 5 HT引起血管环收缩反应 ,DIDS、Furosemide及NPPB对 5 HT引起收缩的抑制作用明显强于对KCl的作用 ;②在 5 HT引起血管收缩反应中 ,给予SK&F96 36 5引起血管最大舒张的基础上 ,DIDS、Furosemide及NPPB均可引起血管进一步舒张。结论　氯通道可能参与了由高K+ 去极化和 5 展开更多

关键词 兔 脑 椎基底动脉血管环收缩效应 CA^2+通道 Cl^-通道阻断剂 KCL 5-HT

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氯通道阻断剂对NMDA诱导培养海马神经元凋亡的保护作用 被引量：4

3

作者 常全忠 胡德辉 +2 位作者 陈明 王颖 高天明 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期158-161,共4页

NMDA受体的激活在缺血性脑损伤神经元死亡中起重要作用。本研究利用NMDA诱导大鼠培养海马神经元凋亡,模拟建立缺血性脑损伤的细胞模型,观察了3种氯通道阻断剂对神经元凋亡的保护作用。离体培养12 d的SD大鼠海马神经元,在NMDA处理前和处... NMDA受体的激活在缺血性脑损伤神经元死亡中起重要作用。本研究利用NMDA诱导大鼠培养海马神经元凋亡,模拟建立缺血性脑损伤的细胞模型,观察了3种氯通道阻断剂对神经元凋亡的保护作用。离体培养12 d的SD大鼠海马神经元,在NMDA处理前和处理后使用氯通道阻断剂,对神经元的存活率影响不同,仅NMDA处理前给药才有保护作用。SITS对NMDA诱导神经元凋亡的保护作用最强并有浓度依赖性,DIDS次之,NPPB没有明显的保护作用。结果表明,SITS和DIDS可阻断NMDA的毒性效应,作用机制可能与NMDA的效应和氯通道活动均被阻断有关。 展开更多

关键词 氯通道阻断剂 NMDA 海马神经元 凋亡 大鼠

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氯通道阻断剂对T淋巴细胞增殖的影响 被引量：7

4

作者 王冠蕾 关永源 王斌 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第2期146-149,共4页

目的探讨氯通道开放在Ｔ淋巴细胞增殖过程中的作用。方法新鲜分离成人外周血Ｔ淋巴细胞，以ＣｏｎＡ诱导其增殖，用［３Ｈ］ＴｄＲ参入法测定并比较氯通道阻断剂ＤＩＤＳ、ＮＰＰＢ、９ＡＣ、ＮＦＡ、Ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ对Ｔ淋巴... 目的探讨氯通道开放在Ｔ淋巴细胞增殖过程中的作用。方法新鲜分离成人外周血Ｔ淋巴细胞，以ＣｏｎＡ诱导其增殖，用［３Ｈ］ＴｄＲ参入法测定并比较氯通道阻断剂ＤＩＤＳ、ＮＰＰＢ、９ＡＣ、ＮＦＡ、Ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ对Ｔ淋巴细胞增殖的作用；测定钙通道阻滞剂ＳＫ＆Ｆ９６３６５、硝苯吡啶以及免疫抑制剂环孢霉素Ａ（ＣｓＡ）对Ｔ淋巴细胞增殖的作用；比较ＤＩＤＳ、ＮＰＰＢ与ＳＫ＆Ｆ９６３６５或ＣｓＡ的相互作用。结果９ＡＣ，ＮＦＡ，Ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ对Ｔ细胞增殖无明显抑制作用；ＤＩＤＳ、ＮＰＰＢ呈浓度依赖性地抑制Ｔ细胞增殖，ＩＣ５０分别为１６８２３±３３６和（１２４３５±４２４）μｍｏｌ·Ｌ－１，并显著增强ＳＫ＆Ｆ９６３６５及ＣｓＡ抑制Ｔ细胞增殖的作用，且ＮＰＰＢ增强抑制作用强于ＤＩＤＳ。结论阻断氯通道可抑制ＣｏｎＡ诱导的Ｔ淋巴细胞增殖活化，氯通道开放影响细胞钙运动。 展开更多

关键词 氯通道阻断剂 T细胞增殖 硝苯吡啶 环孢霉素A

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钾通道阻断剂对低氧/复氧诱导的培养海马神经元死亡的防护作用 被引量：7

5

作者 陈明 孙红宇 +1 位作者 王颖 高天明 《第一军医大学学报》 CSCD 北大核心 2002年第10期872-874,共3页

目的研究钾通道阻断剂对单纯低氧/复氧诱导的培养海马神经元死亡的防护作用。方法培养8 d的海马神经元置于低氧环境(95% N2/5% CO2)6 h,复氧再培养直至72 h,复氧后0.5 h培养液内分别给予不同钾通道阻断剂,用细胞计数及MTT比色法检测神... 目的研究钾通道阻断剂对单纯低氧/复氧诱导的培养海马神经元死亡的防护作用。方法培养8 d的海马神经元置于低氧环境(95% N2/5% CO2)6 h,复氧再培养直至72 h,复氧后0.5 h培养液内分别给予不同钾通道阻断剂,用细胞计数及MTT比色法检测神经元死亡情况。结果低氧/复氧诱导培养海马神经元出现迟发性死亡;四乙铵以剂量依赖性的方式防护低氧/复氧诱导的培养海马神经元免于死亡;大电导钙激活钾通道(BK通道)阻断剂iberiotoxin(IbTX)可完全消除低氧/复氧诱导的神经元死亡(P<0.001);A型钾通道阻断剂4-氨基吡啶不能防护低氧/复氧诱导的神经元免于死亡(P>0.05)。结论钾通道阻断剂四乙铵和IbTX能防护低氧/复氧诱导的培养海马神经元免于死亡,提示某些类型的钾通道尤其是BK通道活动增强可能参与了低氧/复氧诱导的培养海马神经元死亡。 展开更多

关键词 海马 神经元 低氧 复氧 钾通道阻断剂

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氯通道阻断剂对α_1-肾上腺素受体亚型引起的Ca^(2+)内流的影响 被引量：4

6

作者 阮红梅 关永源 +1 位作者 贺华 丘钦英 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期147-150,共4页

目的探讨氯通道阻断剂在α１Ａ、α１Ｂ、α１Ｄ肾上腺素受体（ＡＲ）亚型触发的Ｃａ２＋内流中的作用。方法采用Ｆｕｒａ－２荧光探针双波长测定胞浆游离Ｃａ２＋浓度（［Ｃａ２＋］ｉ）。结果在３种亚型的细胞上，肾上腺素（Ａｄｒ）... 目的探讨氯通道阻断剂在α１Ａ、α１Ｂ、α１Ｄ肾上腺素受体（ＡＲ）亚型触发的Ｃａ２＋内流中的作用。方法采用Ｆｕｒａ－２荧光探针双波长测定胞浆游离Ｃａ２＋浓度（［Ｃａ２＋］ｉ）。结果在３种亚型的细胞上，肾上腺素（Ａｄｒ）触发的Ｃａ２＋内流均不受ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ影响； ＳＫ＆Ｆ９６３６５可部分抑制α１Ａ、α１Ｂ－ＡＲ介导的Ｃａ２＋内流，而对ａ１Ｄ－ＣＨＯ细胞无影响。在ＢＢ－ＣＨＯ细胞上，ｎｉｆｌｕｍｉｃ　ａｃｉｄ（ＮＦＡ）和ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ呈浓度依赖性抑制Ｃａ２＋内流；当Ｃａ２＋内流被ＳＫ＆Ｆ９６３６５最大限度抑制后，ＮＦＡ和ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ可进一步抑制Ｃｄ２＋内流。α１Ａ－ＡＲ介导的Ｃａ２＋内流可被ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ抑制，抑制率达 １４％ １５％。 ＮＦＡ可抑制ａ１Ｄ－ＡＲ引起的Ｃａ２＋内流，抑制率为３９％±９％。结论氯通道参与α１Ａ、α１Ｂ及α１Ｄ－ＡＲ引起的经非电压依赖性Ｃａ２＋通道介导的Ｃａ２＋内流，其间存有异同。ＮＦＡ敏感Ｃａ２＋内流及ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ敏感的Ｃａ２＋内流与ＳＫ＆Ｆ９６３６５敏感的Ｃａ２＋内流存在非同一性。 展开更多

关键词 氯通道阻断剂 α1-肾上腺素受体亚型 钙^2+内流

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Cl^-通道阻断剂对5-HT和CPA引起的兔脑椎基底动脉平滑肌细胞Ca^(2+)内流的影响 被引量：1

7

作者 丁岩 关永源 +2 位作者 熊大志 贺华 丘钦英 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期83-89,共7页

目的　在培养的兔脑椎基底动脉平滑肌细胞上观察5 HT和CPA诱导的Ca2 + 内流的特性 ,电压依赖性Ca2 + 通道 (VDC)抑制药尼莫地平 ,非电压依赖性Ca2 + 通道抑制药SK&F963 65及Cl-通道阻断剂DIDS、NPPB对两种激动剂引起 [Ca2 + ]i 反... 目的　在培养的兔脑椎基底动脉平滑肌细胞上观察5 HT和CPA诱导的Ca2 + 内流的特性 ,电压依赖性Ca2 + 通道 (VDC)抑制药尼莫地平 ,非电压依赖性Ca2 + 通道抑制药SK&F963 65及Cl-通道阻断剂DIDS、NPPB对两种激动剂引起 [Ca2 + ]i 反应的影响 ,以探讨脑血管平滑肌细胞中 5 HT引起Ca2 + 内流的特性、Cl-通道与Ca2 + 内流的关系。方法　采用生物荧光双波长影像分析系统瞬即测定单细胞胞质[Ca2 + ]i 技术。结果　① 5 HT和CPA均能诱导平滑肌细胞[Ca2 + ]i 呈双相升高 ,并且 5 HT诱导的Ca2 + 释放是环匹阿尼酸 (CPA)敏感Ca2 + 池的一部分 ;②尼莫地平对 5 HT和CPA触发的Ca2 + 内流无明显影响 ,而SK&F963 65可阻止二者触发的Ca2 + 内流 ;③Cl-通道阻断剂DIDS、NPPB呈浓度依赖性抑制Ca2 + 内流 ,在SK&F963 65最大限度抑制Ca2 + 内流后 ,DIDS、NPPB可进一步抑制Ca2 + 内流 ;而Ca2 +内流被DIDS、NPPB分别最大抑制后 ,SK&F963 65也可进一步抑制Ca2 + 内流。结论　 5 HT引起的Ca2 + 内流是经SK&F963 65敏感的非VDC ,其中包含Ca2 + 释放引起的Ca2 + 内流 (CRAC)成分与非CRAC成分 ,并且这两部分Ca2 +内流均与DIDS。 展开更多

关键词 Cl^-通道阻断剂 脑椎基底动脉 平滑肌细胞 CA^2+通道 CL^-通道 5-HT CPA

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钙通道阻断剂治疗外伤性脑水肿的机理 被引量：2

8

作者 宁可 王正国 +1 位作者 陈长才 朱佩芳 《第一军医大学学报》 CSCD 1998年第2期123-125,共3页

通过大鼠神经细胞培养模型及脑外伤模型，观察了钙通道激动剂及钙通道阻断剂对培养神经元钙离子通道电流（ICa）的影响，检测了外伤后脑组织含水率、脑脊液中兴奋性氨基酸（EAA）含量及分离神经元ICa的变化，以及尼莫地平对其影响。结... 通过大鼠神经细胞培养模型及脑外伤模型，观察了钙通道激动剂及钙通道阻断剂对培养神经元钙离子通道电流（ICa）的影响，检测了外伤后脑组织含水率、脑脊液中兴奋性氨基酸（EAA）含量及分离神经元ICa的变化，以及尼莫地平对其影响。结果显示，BayK8644、Glu、Asp可使培养神经元ICa增加，并存在明显的剂量依赖关系。尼莫地平对ICa有明显抑制作用。外伤后脑组织含水率、脑脊液EAA含量均较对照组明显增加（P＜0．05），用尼莫地平治疗后两者均明显下降（P＜0．05）。尼莫地平使伤侧分离神经元ICa下降明显大于健侧（P＜0．05）。结果证明，尼莫地平能减轻脑水肿、抑制脑外伤后EAA释放及直接减少神经元钙通道电流（Ca2+内流），明确了钙通道阻断剂治疗外伤性脑水肿的部分机理。 展开更多

关键词 颅脑损伤 脑水肿 药物疗法 钙通道阻断剂

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氯通道阻断剂对大鼠主动脉环收缩和舒张反应的影响 被引量：1

9

作者 宜全 梁健 +1 位作者 王延东 张贵平 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期565-568,共4页

目的　观察氯通道阻断剂DIDS和呋塞米(furosemide)对苯肾上腺素 (phenylephrine,PHE)引起的收缩反应和ATP引起的内皮依赖性舒张效应的影响。方法　采用内皮完整和去内皮的大鼠离体主动脉环 ,进行等长张力实验。结果　DIDS(1～ 30 0 μmo... 目的　观察氯通道阻断剂DIDS和呋塞米(furosemide)对苯肾上腺素 (phenylephrine,PHE)引起的收缩反应和ATP引起的内皮依赖性舒张效应的影响。方法　采用内皮完整和去内皮的大鼠离体主动脉环 ,进行等长张力实验。结果　DIDS(1～ 30 0 μmol·L-1)和furosemide(10～ 32 0μmol·L-1)均浓度依赖性抑制PHE引起的收缩反应 ,但对内皮完整的血管环抑制率和去内皮的血管环抑制率不同 ,DIDS的IC50 分别为 (12 0± 8 0 ) μmol·L-1和 (2 8 3± 7 3)μmol·L-1;furosemide的IC50 分别为 (17 9± 6 6 ) μmol·L-1和 (41 0± 15 6 ) μmol·L-1。DIDS(10 0 μmol·L-1)对 10μmol·L-1和 10 0 μmol·L-1的ATP舒张无影响 ,但可增加 1mmol·L-1ATP引起的舒张效应 (P <0 0 5 ) ;furosemide(2 0 0μmol·L-1)对 10 μmol·L-1的ATP舒张无影响 ,但可使 10 0μmol·L-1ATP和 1mmol·L-1ATP引起的舒张效应增强 (P<0 0 5 )。结论　DIDS和furosemide可抑制PHE引起的收缩 ,且对带内皮血管环的抑制率均大于去内皮血管环的抑制率 ,并可增加ATP引起的内皮依赖性舒张。 展开更多

关键词 Cl^-通道阻断剂 胸主动脉 苯肾上腺素 ATP

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细胞Ca^（2＋）通道阻断剂对腮腺腺细胞蛋白分泌的影响

10

作者 薛辉 李焰 +2 位作者 司徒镇强 吴军正 Frank H White 《华西口腔医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期8-9,共2页

采用Ｌ－型电压启动的Ｃａ２＋通道阻断剂，研究激活的培养腮腺腺细胞ｃａ＋代谢途径。结果显示：β－肾上腺素能受体激活后，α－淀粉酶、富含脯氨酸蛋白（ＰＲＰ）表达升高，但不受Ｌ－型电压启动的ｃａ２＋通道阻断剂影响。研究表明... 采用Ｌ－型电压启动的Ｃａ２＋通道阻断剂，研究激活的培养腮腺腺细胞ｃａ＋代谢途径。结果显示：β－肾上腺素能受体激活后，α－淀粉酶、富含脯氨酸蛋白（ＰＲＰ）表达升高，但不受Ｌ－型电压启动的ｃａ２＋通道阻断剂影响。研究表明，培养的腮腺腺细胞保留了β－肾上腺素能全体，具备分泌调节功能，激活的腮腺腺细胞细胞外Ｃａ２＋流入并非通过Ｌ－型电压启动的Ｃａ２＋通道。 展开更多

关键词 腮腺 腺细胞 CA^2+ 钙通道阻断剂 蛋白分泌

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Cl^-通道阻断剂对A10细胞α_1-AR介导的Ca^(2+)内流的影响

11

作者 阮红梅 关永源 +1 位作者 贺华 丘钦英 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2002年第2期106-109,共4页

目的 :在胚胎大鼠主动脉平滑肌细胞 (A10 ) ,探讨Cl- 通道与Ca2 + 内流的关系及酪氨酸磷酸化对Ca2 + 内流的作用。方法 :采用Fura 2荧光探针双波长测定胞浆游离Ca2 + 浓度 ([Ca2 + ]i)。结果 :Ca2 +通道阻断剂nifedipine和SK&F96 3... 目的 :在胚胎大鼠主动脉平滑肌细胞 (A10 ) ,探讨Cl- 通道与Ca2 + 内流的关系及酪氨酸磷酸化对Ca2 + 内流的作用。方法 :采用Fura 2荧光探针双波长测定胞浆游离Ca2 + 浓度 ([Ca2 + ]i)。结果 :Ca2 +通道阻断剂nifedipine和SK&F96 36 5可阻止肾上腺素 (Adr)触发的Ca2 + 内流 ;氯通道阻断剂niflumicacid(NFA)和furosemide呈浓度依赖性抑制Ca2 + 内流。在Ca2 + 内流被SK&F96 36 5最大限度抑制后 ,NFA和furosemide可进一步抑制Ca2 + 内流 ;而Ca2 +内流被NFA和furosemide分别最大抑制 2 8%和 35 %后 ,SK&F96 36 5也可进一步抑制Ca2 + 内流达 5 3%和5 2 %。genistein呈浓度依赖性抑制Ca2 + 内流 ;vana date浓度依赖性促进Ca2 + 内流。结论 :在A10细胞 ,肾上腺素受体触发的Ca2 + 内流涉及电压依赖性Ca2 + 通道 (VDC)和受体操纵性Ca2 + 通道 (ROC) ;氯通道参与了VDC及ROC介导的Ca2 + 内流 ;蛋白酪氨酸磷酸化的水平影响Ca2 + 内流。 展开更多

关键词 血管 细胞 CA^2+ 氯通道 Cl^-1通道阻断剂 A10细胞α1-AR 影响

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膜离子通道阻断剂对神经兴奋性及兴奋性指标的影响

12

作者 王小民 陈婉梅 《西安医科大学学报》 CSCD 1989年第2期105-109,共5页

本研究以蟾蜍坐骨神经-腓神经和螯虾腹大神经为材料,观察了膜离子通道阻断剂对神经兴奋性及兴奋性指标的影响。结果显示:标准电量α与膜钠离子通道的开放数量及通道的激活速率有关,是正确反映兴奋性的指标。b 反映了膜钠、钾离子通道活... 本研究以蟾蜍坐骨神经-腓神经和螯虾腹大神经为材料,观察了膜离子通道阻断剂对神经兴奋性及兴奋性指标的影响。结果显示:标准电量α与膜钠离子通道的开放数量及通道的激活速率有关,是正确反映兴奋性的指标。b 反映了膜钠、钾离子通道活动的动态平衡过程和应激活动过程.Chr 与膜离子通道的活动无直接联系。 展开更多

关键词 兴奋性指标 通道阻断剂 神经兴奋

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氯通道阻断剂和白头翁皂苷的协同溶血作用 被引量：3

13

作者 滕双凤 刘振锋 +6 位作者 厉冰雪 张海峰 黄维渊 邓志钦 叶文才 陈丽新 王立伟 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1379-1383,共5页

目的研究氯通道阻断剂对白头翁皂苷溶血的影响。方法用细胞图像软件记录并分析白头翁皂苷的溶血过程,检测红细胞溶血率,并观察氯通道阻断剂对白头翁皂苷溶血的影响。结果白头翁皂苷药物引起人红细胞溶血,溶血作用呈浓度依赖性,在0.5～2 ... 目的研究氯通道阻断剂对白头翁皂苷溶血的影响。方法用细胞图像软件记录并分析白头翁皂苷的溶血过程,检测红细胞溶血率,并观察氯通道阻断剂对白头翁皂苷溶血的影响。结果白头翁皂苷药物引起人红细胞溶血,溶血作用呈浓度依赖性,在0.5～2 mmol.L-1范围内,随药物浓度增高,溶血率越高,且红细胞发生溶血所需时间越短。氯通道阻断剂NPPB、tamoxifen可以促进白头翁皂苷的溶血作用,与单用白头翁皂苷组比较,在相同作用时间条件下,联合应用白头翁皂苷与氯通道阻断剂(NPPB、tamoxifen)时,溶血率明显提高,且发生红细胞全部溶血所需的时间明显缩短。结论白头翁皂苷溶血作用呈浓度依赖性,氯通道阻断剂与白头翁皂苷有协同溶血作用。 展开更多

关键词 白头翁 白头翁皂苷 红细胞 溶血 氯通道 氯通道阻断剂

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L-型钙通道阻断剂对曲马多镇痛作用的影响 被引量：4

14

作者 张盼 梁建辉 叶向锋 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第9期976-980,共5页

目的　研究L 型钙通道阻断剂对曲马多镇痛作用的影响。方法　选用小鼠热板实验和醋酸扭体实验作为评价方法。腹腔注射曲马多观察该药在不同模型中的镇痛作用。维拉帕米 ,尼莫地平或硝苯地平分别与阈下剂量曲马多合用 ,观察这 3种L 型钙... 目的　研究L 型钙通道阻断剂对曲马多镇痛作用的影响。方法　选用小鼠热板实验和醋酸扭体实验作为评价方法。腹腔注射曲马多观察该药在不同模型中的镇痛作用。维拉帕米 ,尼莫地平或硝苯地平分别与阈下剂量曲马多合用 ,观察这 3种L 型钙通道阻断剂对曲马多镇痛作用的影响。结果　热板实验中 ,曲马多 (10 ,2 0 ,4 0mg·kg-1)剂量依赖性地延长小鼠舔后足或跳跃的潜伏期 ;维拉帕米可增强曲马多的镇痛作用。醋酸扭体实验中 ,曲马多 (2 ,5 ,10mg·kg-1)显著减少小鼠扭体反应的次数 ;维拉帕米、尼莫地平和硝苯地平均可剂量依赖性地增强曲马多的镇痛作用。结论　L 型钙通道阻断剂维拉帕米、尼莫地平和硝苯地平对曲马多的镇痛作用有一定的增强作用。L 展开更多

关键词 L-型钙通道阻断剂 维拉帕米 尼莫地平 硝苯地平 曲马多 镇痛作用

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氯通道阻断剂对H_2O_2诱导的胰岛RIN-mβ细胞凋亡的影响 被引量：2

15

作者 任省华 叶春玲 +2 位作者 金永亮 吕艳青 冯娟 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期1202-1206,共5页

目的观察氯通道阻断剂对H2O2诱导的胰岛RIN-mβ细胞凋亡的影响,探讨氯通道在RIN-mβ细胞凋亡中的作用。方法采用H2O2诱导的胰岛RIN-mβ细胞凋亡模型,观察氯通道阻断剂(DIDS、NPPB和NFA)对细胞存活率、形态学变化、凋亡的影响。结果氯通... 目的观察氯通道阻断剂对H2O2诱导的胰岛RIN-mβ细胞凋亡的影响,探讨氯通道在RIN-mβ细胞凋亡中的作用。方法采用H2O2诱导的胰岛RIN-mβ细胞凋亡模型,观察氯通道阻断剂(DIDS、NPPB和NFA)对细胞存活率、形态学变化、凋亡的影响。结果氯通道阻断剂单用时对胰岛RIN-mβ细胞活力无明显影响,但能明显提高H2O2处理的胰岛RIN-mβ细胞的存活率。与模型对照组相比,氯通道阻断剂DIDS、NPPB和NFA对抗组细胞存活率明显增加(P<0.01),细胞凋亡率明显降低(P<0.01)。结论氯通道阻断剂对H2O2诱导的RIN-mβ细胞损伤和凋亡具有明显的保护作用。 展开更多

关键词 胰岛RIN-mβ细胞 凋亡 过氧化氢 氯通道阻断剂

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钙通道阻断剂对内毒素性发热的抑制作用

16

作者 胡巢风 李楚杰 +1 位作者 杨皓茌 张穗梅 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 1992年第1期106-107,共2页

PGE、cAMP作为发热介质已被许多学者接受。前列腺素的前身物花生四烯酸从磷脂中释放需磷脂酶A2的作用,而此酶的活性依赖于细胞内钙的参与。此外,许多激素通过cAMP发挥生物效应时需要Ca++参与调节。

关键词 发热 内毒素 钙通道阻断剂

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二氢吡啶类钙通道拮抗剂抗心肌肥厚作用依赖于其对N-型钙通道的阻断能力 被引量：4

17

作者 罗琼 禤婉玲 +2 位作者 席芳 廖禹林 北风政史 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期755-759,共5页

目的比较三种兼有不同N-型钙通道阻滞力的二氢吡啶类钙通道阻断剂(CCB)的抗心肌肥厚作用并分析其可能机制。方法在C57BL/6小鼠上缩窄主动脉弓(TAC)制作心肌肥厚模型,7d后检测血浆儿茶酚胺水平以明确交感神经系统是否被激活。分别用长效... 目的比较三种兼有不同N-型钙通道阻滞力的二氢吡啶类钙通道阻断剂(CCB)的抗心肌肥厚作用并分析其可能机制。方法在C57BL/6小鼠上缩窄主动脉弓(TAC)制作心肌肥厚模型,7d后检测血浆儿茶酚胺水平以明确交感神经系统是否被激活。分别用长效CCB氨氯地平、贝尼地平和短效CCB硝苯啶治疗TAC小鼠7d后评价心肌肥厚程度。培养新生大鼠心肌细胞,检测上述三种CCB对苯肾上腺素(Phe)刺激的蛋白合成有无抑制作用。结果TAC7d后,小鼠血浆肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺浓度均显著上升。三种CCB的抗心肌肥厚作用的强弱与其对N-型钙通道的阻滞能力相一致,氨氯地平最明显。即使在持续缓释给药的情况下,硝苯啶对心肌肥厚无抑制作用。在培养的心肌细胞种,对Phe刺激的蛋白合成,三种CCB的抑制作用与在体实验结果一致。结论二氢吡啶类CCB抗心肌肥厚的作用依赖于其对N-型钙通道阻滞力,其机制可能与抑制交感神经有关。 展开更多

关键词 钙通道阻断剂 氨氯地平 贝尼地平 硝苯地平 心肌肥厚 儿茶酚胺

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米贝拉地尔缓解糖尿病周围神经病理性疼痛的作用机制:阻断外周的CaV3.2 T型钙离子通道 被引量：1

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作者 周兆霖 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第8期583-583,共1页

以往研究表明，阻断STZ糖尿病大鼠外周的CaV3．2T型钙离子通道可缓解周围神经病理性疼痛（PDN）。新型的T型钙离子通道阻断剂（如TTA．P2等）可以缓解PDN，由于其通过血脑屏障，在镇痛的同时产生强烈的中枢神经系统副作用，所以并不适... 以往研究表明，阻断STZ糖尿病大鼠外周的CaV3．2T型钙离子通道可缓解周围神经病理性疼痛（PDN）。新型的T型钙离子通道阻断剂（如TTA．P2等）可以缓解PDN，由于其通过血脑屏障，在镇痛的同时产生强烈的中枢神经系统副作用，所以并不适于临床应用。为了寻找更适用于临床的镇痛药物， 展开更多

关键词 钙离子通道阻断剂 神经病理性疼痛 糖尿病大鼠 米贝拉地尔 T型 缓解 周围 神经系统副作用

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噁二嗪类杀虫剂茚虫威的研究进展 被引量：46

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作者 丁宁 孟庆伟 +1 位作者 赵伟杰 苗蔚荣 《农药学学报》 CAS CSCD 2005年第2期97-103,共7页

噁二嗪类杀虫剂是以钠通道为主要靶标,对神经元nAchRs及GABA受体等具有多重作用的新型绿色农药,它具有超高效、高选择性、低残留等特点。概述了经由吡唑啉、吲唑、缩氨基脲、哒嗪、噁二嗪得到茚虫威的创制过程及其结构活性关系,简要探... 噁二嗪类杀虫剂是以钠通道为主要靶标,对神经元nAchRs及GABA受体等具有多重作用的新型绿色农药,它具有超高效、高选择性、低残留等特点。概述了经由吡唑啉、吲唑、缩氨基脲、哒嗪、噁二嗪得到茚虫威的创制过程及其结构活性关系,简要探讨了这类新型手性绿色农药的不对称合成及其发展方向。 展开更多

关键词 噁二嗪类 茚虫威 钠通道阻断剂 杀虫剂

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钙通道不同分型与亚基和抗高血压药物的关系 被引量：13

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作者 薛全福 王振纲 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期569-572,共4页

该文阐述电压依赖性钙通道不同分型与亚型和抗高血压药物的关系。(1)传统的L型电压依赖性钙通道阻断剂舒张肾入球小动脉,但对肾出球小动脉无作用。第3代新的双氢吡啶类钙通道阻断剂(manidipine,nilvadipine,benzin-damine和efonidipine... 该文阐述电压依赖性钙通道不同分型与亚型和抗高血压药物的关系。(1)传统的L型电压依赖性钙通道阻断剂舒张肾入球小动脉,但对肾出球小动脉无作用。第3代新的双氢吡啶类钙通道阻断剂(manidipine,nilvadipine,benzin-damine和efonidipine)能同时作用L及T型钙通道,对肾出球小动脉也能舒张,故对肾性高血压有效,并起保护肾脏作用。(2)L型钙通道的主要组成α1c亚基,在高血压时表达增加,使钙通道数量增多,从而加速高血压的发展,故能使α1c亚基数目恢复正常的药物,有望用于临床治疗高血压。 展开更多

关键词 电压依赖性钙通道 分型 亚基 钙通道阻断剂 高血压

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