载穿心莲二萜内酯有效部位的透明质酸-苯硼酸纳米粒的制备 被引量：2

1

作者 邵晓婷 张瑜 +2 位作者 郭择邻 贾海燕 韩光 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期2553-2560,共8页

目的制备载穿心莲二萜内酯有效部位的透明质酸-苯硼酸纳米粒。方法酰胺反应合成透明质酸-苯硼酸后,溶剂挥发法制备纳米粒,并进行表征。MTT法检测体外细胞毒性,HPLC法测定细胞摄取效率,UPLC-MS/MS法考察药动学行为。结果所得纳米粒呈球形... 目的制备载穿心莲二萜内酯有效部位的透明质酸-苯硼酸纳米粒。方法酰胺反应合成透明质酸-苯硼酸后,溶剂挥发法制备纳米粒,并进行表征。MTT法检测体外细胞毒性,HPLC法测定细胞摄取效率,UPLC-MS/MS法考察药动学行为。结果所得纳米粒呈球形,形态均一,平均粒径为(112.3±0.92)nm,Zeta电位为-48.4 mV,载药量为(47.50±0.62)%,包封率为(90.1±1.60)%,30 d内稳定性良好,24 h内累积释放度为90%。与原料药相比,纳米粒对HepG2、A549、MCF-7细胞的细胞毒性显著增强(P<0.05,P<0.01),摄取量显著升高(P<0.05),并呈时间依赖性。纳米粒体内消除缓慢,延长了药物循环时间。结论载穿心莲二萜内酯有效部位的透明质酸-苯硼酸纳米粒具有较强的体外抗肿瘤活性,并可促进大鼠体内药物吸收和生物利用度。 展开更多

关键词 透明质酸-苯硼酸纳米粒 穿心莲 二萜内酯 有效部位 制备 溶剂挥发法

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胰岛素/维生素B12-透明质酸纳米粒的制备及口服给药体内外性质的评价 被引量：2

2

作者 韩丽娜 尹丽芳 +3 位作者 赵月芳 梁扬 黄欢 冯敏 《中山大学学报（医学科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期597-602,共6页

【目的】维生素B12修饰的透明质酸纳米粒口服递送胰岛素的体内外性质评价。【方法】采用二次乳化法制备载胰岛素/维生素B12修饰透明质酸纳米粒(INS/VB12-HA NP),激光粒度分析仪测定纳米粒粒径和分布,反相高效液相法测定纳米粒包封率和... 【目的】维生素B12修饰的透明质酸纳米粒口服递送胰岛素的体内外性质评价。【方法】采用二次乳化法制备载胰岛素/维生素B12修饰透明质酸纳米粒(INS/VB12-HA NP),激光粒度分析仪测定纳米粒粒径和分布,反相高效液相法测定纳米粒包封率和载药量;并用人结肠腺癌细胞(Caco-2)单层膜模型体外评价INS/VB12-HA NP的细胞摄取与跨膜转运;以糖尿病模型大鼠降血糖实验评价口服INS/VB12-HA NP的药效。【结果】所制备的INS/VB12-HA NP粒径在185～286 nm之间,PDI小于0.25,包封率在55%左右。细胞摄取实验表明在25～200μg/mL胰岛素浓度范围内和孵育0.5 h后Caco-2细胞对INS/VB12-HA NP的摄取量显著高于胰岛素溶液组。Caco-2细胞单层膜跨膜转运实验中,4 h内跨膜电阻没有明显变化,VB12-HA NP组比对照溶液组有更多的胰岛素跨膜量和更快的跨膜速率。糖尿病大鼠的降糖实验显示,与口服胰岛素溶液相比,纳米粒组均有显著的口服降血糖作用。【结论】VB12修饰的透明质酸纳米粒可促进胰岛素跨过Caco-2细胞单层膜,且对糖尿病大鼠的口服降糖作用优于胰岛素溶液。 展开更多

关键词 口服胰岛素 维生素B12 透明质酸纳米粒 降糖作用

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透明质酸修饰的葛根素PEG-PLGA纳米粒的处方工艺优化及其体外评价 被引量：3

3

作者 薛瑞 沈晓华 +1 位作者 杨洁 李倩 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期487-490,共4页

目的以乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)为载体,优化纳米沉淀法制备透明质酸修饰的葛根素PEG-PLGA纳米粒(HA/Pue-NPs),并对其体外性质进行初步评价。方法以PEG-PLGA为载体材料,透明质酸为表面修饰剂,采用纳米沉淀法制备了透明质酸修饰的HA... 目的以乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)为载体,优化纳米沉淀法制备透明质酸修饰的葛根素PEG-PLGA纳米粒(HA/Pue-NPs),并对其体外性质进行初步评价。方法以PEG-PLGA为载体材料,透明质酸为表面修饰剂,采用纳米沉淀法制备了透明质酸修饰的HA/Pue-NPs;应用正交实验设计优化处方,对其体外性质进行表征;并采用体外释药行为评价透明质酸修饰HA/Pue-NPs。结果制备出的载药纳米粒外观呈球形,平均粒径、Zeta电位分别为(88.9±2.2)nm、(-21.9±0.54)mV,载药量及包封率分别为6.75%、78.52%。体外释药试验表明,载药纳米粒释药缓慢,24h的累计释放率为65.8%。结论透明质酸修饰的葛根素PEG-PLGA纳米粒粒径大小均一,体外性质良好且具有一定的缓释特性。 展开更多

关键词 葛根素 透明质酸 PEG-PLGA纳米粒 处方优化 制备表征 体外释药

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紫杉醇甘草次酸修饰透明质酸纳米粒的制备及性能研究 被引量：10

4

作者 张莉 周建平 姚静 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期226-230,共5页

优化紫杉醇甘草次酸修饰透明质酸(PTX/GA-HA)纳米粒的载药工艺,并系统评价其体内外特性。以载药量、包封率为评价指标,通过单因素考察优化甘草次酸修饰透明质酸纳米粒的载药工艺。制得的纳米粒粒径为(321.2±8.2)nm,荷负电;载药量... 优化紫杉醇甘草次酸修饰透明质酸(PTX/GA-HA)纳米粒的载药工艺,并系统评价其体内外特性。以载药量、包封率为评价指标,通过单因素考察优化甘草次酸修饰透明质酸纳米粒的载药工艺。制得的纳米粒粒径为(321.2±8.2)nm,荷负电;载药量和包封率分别为(31.2±0.8)%和(90.3±1.6)%。体外释放动力学研究显示,在偏酸性介质中,PTX/GA-HA纳米粒下具有更快的释药速度。同时,MTT实验显示其对多种肿瘤细胞具有杀伤作用,尤其对HepG2细胞的生长抑制作用最强。此外,细胞摄取实验表明,GA-HA纳米粒易被肿瘤细胞摄取。因此,PTX/GA-HA纳米粒具有优良的体内外特性,其成功制备将有助于提高抗肿瘤药物的肿瘤靶向治疗效果。 展开更多

关键词 聚合物纳米粒 甘草次酸 透明质酸 紫杉醇 肿瘤靶向

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pH值响应性透明质酸纳米粒的制备及作为阿霉素载体的研究 被引量：5

5

作者 武敬亮 刘晨光 +3 位作者 黄振华 林维平 王晓蕾 魏文浩 《功能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第12期1654-1657,共4页

通过化学交联法合成组氨酸修饰透明质酸耦合物(His-HA),制备载阿霉素纳米粒,分析其pH值响应性和抗肿瘤特征。研究显示,随着pH值的降低(7.4～5.5),纳米粒的粒径增大(230～780nm),zeta电位升高,载药纳米粒的体外释放量增加。细胞毒性实验... 通过化学交联法合成组氨酸修饰透明质酸耦合物(His-HA),制备载阿霉素纳米粒,分析其pH值响应性和抗肿瘤特征。研究显示,随着pH值的降低(7.4～5.5),纳米粒的粒径增大(230～780nm),zeta电位升高,载药纳米粒的体外释放量增加。细胞毒性实验显示粒径<300nm的载药纳米粒具更高的毒性。细胞摄入实验表明,阿霉素通过受体介导的胞吞和载药纳米粒的胞外释放两种途径被细胞摄入。以上研究显示组氨酸修饰透明质酸纳米粒具有显著的pH值响应性,具备作为阿霉素药物载体的应用前景。 展开更多

关键词 pH值响应性 透明质酸 组氨酸 纳米粒

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透明质酸修饰的介孔二氧化硅包覆金纳米棒的制备及在肿瘤化疗-热疗联合治疗中的应用 被引量：12

6

作者 金新天 刘刚 +7 位作者 李君哲 孙丽丽 王俊荣 李俊锋 李沛 陈文庆 王强 佟倜 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第2期224-231,共8页

通过在包覆了金纳米棒的介孔硅表面修饰生物相容性的透明质酸,得到了具有肿瘤靶向性的多功能药物载体.实验结果表明,透明质酸可以通过酰胺键修饰在介孔硅表面,所得药物载体可在透明质酸酶作用下实现选择性释放.该体系在近红外区域具有... 通过在包覆了金纳米棒的介孔硅表面修饰生物相容性的透明质酸,得到了具有肿瘤靶向性的多功能药物载体.实验结果表明,透明质酸可以通过酰胺键修饰在介孔硅表面,所得药物载体可在透明质酸酶作用下实现选择性释放.该体系在近红外区域具有较高的吸收,可以在近红外光照射下实现光热转换.细胞实验结果表明,该多功能药物载体可以有效靶向CD44过量表达的乳腺癌细胞,通过CD44介导的内吞富集在肿瘤内部,结合化学药物治疗和光热治疗,显示出更高的肿瘤细胞凋亡效率. 展开更多

关键词 介孔二氧化硅 金纳米棒 透明质酸 化疗-热疗联合治疗

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透明质酸/聚酰胺-胺三元纳米基因复合物的构建及其体外评价 被引量：1

7

作者 王晓宇 孙李平 +5 位作者 朱全刚 张玮 张敏 张丽娟 戴子渊 高申 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第12期1288-1292,共5页

目的在聚酰胺-胺(polyamidoamine,PAMAM)树状大分子与DNA形成复合物的基础上添加透明质酸(hy-aluronic acid,HA)形成三元纳米复合物,研究其基因递送性能的改变。方法配制不同电荷比的三元纳米复合物,测定其粒径和电位;选择MCF-7和MDA-MB... 目的在聚酰胺-胺(polyamidoamine,PAMAM)树状大分子与DNA形成复合物的基础上添加透明质酸(hy-aluronic acid,HA)形成三元纳米复合物,研究其基因递送性能的改变。方法配制不同电荷比的三元纳米复合物,测定其粒径和电位;选择MCF-7和MDA-MB-231细胞进行转染效率的测定,选择B16和MCF-7细胞进行细胞毒性的测定。结果和结论形成的三元纳米复合物大小均一,结构稳定。与单纯的PAMAM载体相比,增加HA提高了转染效率,降低了细胞毒性,适合用于基因的递送和转染。 展开更多

关键词 聚酰胺-胺 透明质酸 三元纳米复合物 转染效率

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阿霉素白蛋白透明质酸纳米粒的制备及评价 被引量：2

8

作者 陶静 李黎 +2 位作者 廖蓉惠 涂娜 沈雪 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第8期921-929,共9页

目的制备以人血清白蛋白(human serum albumin,HSA)和透明质酸(hyaluronic acid,HA)为载体,负载抗肿瘤药物阿霉素(doxorubicin,DOX)的纳米粒子,对纳米粒制备处方进行优化,并对制剂进行质量评价,初步考察纳米粒的体外抗肿瘤效果。方法采... 目的制备以人血清白蛋白(human serum albumin,HSA)和透明质酸(hyaluronic acid,HA)为载体,负载抗肿瘤药物阿霉素(doxorubicin,DOX)的纳米粒子,对纳米粒制备处方进行优化,并对制剂进行质量评价,初步考察纳米粒的体外抗肿瘤效果。方法采用去溶剂-交联法制备得到负载阿霉素的白蛋白透明质酸纳米粒子(DOX-HSA-HA NPs),并利用Box-Behnken Design响应面优化筛选最优处方,采用透射电镜、激光粒度仪对纳米粒的形貌和粒径进行考察,并考察纳米粒的体外释放效果及体外溶血情况,最后通过细胞毒性实验初步考察纳米粒的体外抗肿瘤效果。结果按优化条件制得的DOX-HSA-HA NPs透射电镜下呈球形,分布均一,粒径为(213.39±0.79)nm,PDI值为0.062±0.012,Zeta电位为-25.53 mV,包封率达88.85%,载药量达2.06%;体外释放结果表明,在pH 6.8和pH 7.4条件下DOX-HSA-HA NPs具有缓释效果,加入透明质酸酶之后,DOX的释放量增加;溶血性实验表明,纳米载体材料HSA-HA NPs无溶血风险,可用于静脉注射给药;体外细胞实验表明,空白载体对细胞基本无毒性,相比于DOX-HSA NPs,DOX-HSA-HA NPs对小鼠乳腺癌4T1细胞的细胞毒性增强。结论采用去溶剂-交联法制得的DOX-HSA-HA NPs分布均匀,包封率高,具有明显的缓释作用和增强的细胞毒性。 展开更多

关键词 人血清白蛋白 透明质酸 阿霉素 纳米粒 体外抗肿瘤

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透明质酸修饰的地塞米松核壳纳米粒的制备及表征 被引量：1

9

作者 王静 甘莉 +1 位作者 甘勇 刘建平 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期117-123,共7页

探讨透明质酸修饰的地塞米松核壳纳米粒的制备方法,并对其理化性质及释药行为等进行考察。首先采用薄膜分散水化-挤膜法制备核壳纳米粒(LCS-NPs),单因素研究多种处方组成对LCS-NPs性质的影响。随后用透明质酸(HA)与二油酰磷脂酰乙醇胺(D... 探讨透明质酸修饰的地塞米松核壳纳米粒的制备方法,并对其理化性质及释药行为等进行考察。首先采用薄膜分散水化-挤膜法制备核壳纳米粒(LCS-NPs),单因素研究多种处方组成对LCS-NPs性质的影响。随后用透明质酸(HA)与二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)的键合物(HA-DOPE)修饰LCS-NPs,制得HA-LCS-NPs。采用粒度仪和投射电镜分别考察HA-LCS-NPs的粒径、电位、微观形态和结构组成。以地塞米松为模型药物,考察载药HA-LCS-NPs的包封率和体外释药行为。HA-LCS-NPs在透射电镜下呈现清晰的核壳结构,平均粒径为(189±10.3)nm。HA-LCS-NPs对地塞米松的包封率和载药量分别为27.4%和5.9%,72 h累积释放率低于40%。结果表明,薄膜分散水化-挤膜法制备的LCS-NPs经HA-DOPE修饰,可得到具有明显核壳结构的纳米载体,并实现有效的药物包裹和良好的缓释特征。 展开更多

关键词 透明质酸 核壳纳米粒 地塞米松 缓释 制备 表征

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载腺嘌呤甘草次酸修饰透明质酸纳米粒的制备及其对肝癌细胞增殖的影响 被引量：5

10

作者 吴菲 张龙骧 +8 位作者 李肖成 蒋彬 邹斯亦 王晨 牟文清 连波 武敬亮 于文静 高志芹 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期706-712,共7页

目的以甘草次酸(glycyrrhetinic acid,GA)修饰的透明质酸(hyaluronic acid,HA)为载体,腺嘌呤(adenine,Ade)为模型药物,制备Ade/GA-HA纳米粒,并分析其理化性质及其对肝癌细胞增殖的影响。方法通过化学交联法将GA与HA连接,透析、冷冻干燥... 目的以甘草次酸(glycyrrhetinic acid,GA)修饰的透明质酸(hyaluronic acid,HA)为载体,腺嘌呤(adenine,Ade)为模型药物,制备Ade/GA-HA纳米粒,并分析其理化性质及其对肝癌细胞增殖的影响。方法通过化学交联法将GA与HA连接,透析、冷冻干燥得到GA-HA纳米粒,采用超声波分散法制备Ade/GA-HA纳米粒。利用激光粒度仪、透射电镜、紫外/分光光度计、高效液相色谱仪对纳米粒的粒径、形态、载药量、包封率、体外释放性能初步考察。采用MTT法检测Ade/GA-HA纳米粒对Bel-7402细胞增殖的影响。结果GA的取代度为3.8%,GA-HA纳米粒呈球形,粒径为398.1 nm,分散度良好,Zeta电位为-34.2 m V,粒度稳定性良好;Ade/GA-HA的载药量为(22.5±5.8)%,包封率为(87.27±0.33)%;在前4 h内,Ade/GA-HA纳米粒存在突释现象;4 h后,表现出缓释特性。与游离Ade相比,Ade/GA-HA纳米粒对Bel-7402细胞增殖抑制作用更强,差异有统计学意义。结论 GA-HA纳米粒具有良好的理化性质,符合设计要求。 展开更多

关键词 甘草次酸 透明质酸 腺嘌呤 纳米粒 理化性质 细胞毒性

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载雄激素受体三螺旋形成寡核苷酸PEG-PLGA纳米粒子的制备与应用 被引量：4

11

作者 袁超 张勇 +1 位作者 焦举 沈辉 《中山大学学报（医学科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期602-605,共4页

【目的】以生物可降解材料聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸共聚物(PEG-PLGA)制备载雄激素受体三螺旋形成寡核苷酸的纳米粒子(TFO-NPs),并初步探讨其对前列腺癌LNCaP细胞的生长抑制作用。【方法】采用改良自乳化溶剂挥发法(modified-SESD)制备TF... 【目的】以生物可降解材料聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸共聚物(PEG-PLGA)制备载雄激素受体三螺旋形成寡核苷酸的纳米粒子(TFO-NPs),并初步探讨其对前列腺癌LNCaP细胞的生长抑制作用。【方法】采用改良自乳化溶剂挥发法(modified-SESD)制备TFO-NPs,对其形态、包封率、载药量及体外释放特点进行鉴定。倒置荧光显微镜观察LNCaP细胞对TFO-NPs的摄取情况,四唑盐(MTT)法测定体外细胞毒作用。【结果】制备的TFO-NPs呈球形、大小均匀,平均粒径128nm,平均包封率和载药量分别为72.28%和1.02%,在体外具有缓释作用。LNCaP细胞对TFO-NPs的摄取率显著高于裸TFO。TFO-NPs对LNCaP细胞的抑制作用明显强于裸TFO(P<0.05),抑制率分别为61.2%±6.5%和20.7%±3.1%。【结论】本法制备的TFO-NPs理化性质优良,在体外能够有效抑制LNCaP细胞的增殖。 展开更多

关键词 聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸共聚物 改良自乳化溶剂挥发法 纳米粒 三螺旋形成寡聚核苷酸 前列腺癌

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凝集素化昔萘酸沙美特罗纳米粒-微粒的药效和药动学研究 被引量：2

12

作者 李慧 董文凤 +3 位作者 杜丽 董新威 谢敏强 李凤前 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期1220-1224,共5页

目的研究小鼠体内干粉吸入麦胚凝集素(WGA)化修饰的昔萘酸沙美特罗(SalX)纳米粒-微粒(NiMS)的药效学及药动学。方法通过皮下和腹腔注射卵清蛋白(OVA)建立小鼠肺哮喘病理模型,经气道干粉吸入给予WGA-SalXNiMS粉末,采用对照实验法,检测给... 目的研究小鼠体内干粉吸入麦胚凝集素(WGA)化修饰的昔萘酸沙美特罗(SalX)纳米粒-微粒(NiMS)的药效学及药动学。方法通过皮下和腹腔注射卵清蛋白(OVA)建立小鼠肺哮喘病理模型,经气道干粉吸入给予WGA-SalXNiMS粉末,采用对照实验法,检测给药后的肺组织及气道炎症情况,并对药物在小鼠血浆和肺组织中的药代动力学行为进行研究。数据用Sigma State统计软件包处理。结果与模型组相比,SalX-NiMS组和WGA-SalX-NiMS组小鼠支气管肺泡灌洗液(BALF)中白细胞总数、嗜酸粒细胞、淋巴细胞及巨噬细胞数目呈下降趋势。WGA-SalX-NiMS组小鼠BALF中淋巴细胞及巨噬细胞数与SalX-NiMS组相比减少(P<0.05)。在小鼠血浆中,SalX-NiMS组的tmax为1.500h,Cmax为57.366mg/L,t1/2β为69.315h,AUC0-∞为2 427.205mg·L-1·h,MRT0-∞为55.294h;WGA-SalX-NiMS组的tmax为1.000h,Cmax为62.581mg/L,t1/2β为69.315h,AUC0-∞为4 071.838mg·L-1·h,MRT0-∞为75.094h。在小鼠肺组织中,SalXNiMS组的tmax为0.083h,Cmax为0.497μg/mg,t1/2β为11.231h,AUC0-∞为3.936μg·mg-1·h,MRT0-∞为13.854h;WGASalX-NiMS组的tmax为0.083h,Cmax为0.796μg/mg,t1/2β为27.294h,AUC0-∞为5.578μg·mg-1·h,MRT0-∞为26.330h。WGA-SalX-NiMS组的血浆及肺组织药物浓度均高于SalX-NiMS组(P<0.05)。结论 WGA修饰后的SalX-NiMS在小鼠体内易于释药,血浆和肺组织中药物浓度较高,有利于哮喘发作时炎症的控制与改善。 展开更多

关键词 昔萘酸沙美特罗 纳米粒-微粒系统 麦胚凝集素 药物效应动力学 药代动力学

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响应性透明质酸胶束的合成与性能分析

13

作者 刘超凡 廖盛龙 +1 位作者 仲舒颖 林英 《中国塑料》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期25-31,共7页

透明质酸(HA)是一种具有癌细胞靶向性的天然多糖,基于特殊功能基团可用于构建病灶环境敏感的高分子纳米载体。本文利用可逆加成⁃断裂链转移(RAFT)聚合可控合成了3⁃丙烯酰胺基苯硼酸与乙烯基吡咯烷酮的嵌段共聚物,通过硼酸酯键与HA自组... 透明质酸(HA)是一种具有癌细胞靶向性的天然多糖,基于特殊功能基团可用于构建病灶环境敏感的高分子纳米载体。本文利用可逆加成⁃断裂链转移(RAFT)聚合可控合成了3⁃丙烯酰胺基苯硼酸与乙烯基吡咯烷酮的嵌段共聚物,通过硼酸酯键与HA自组装形成了纳米胶束。调节两种高分子的投料浓度及优化共聚物的链长比例,能够实现对胶束水合粒径的调控。共聚物浓度为7.5 mg/mL、聚合度为40且嵌段分子量比为2时,组装粒子粒径可以控制在73.3~163.9 nm,有利于体内长循环及病灶渗透。研究表明,该纳米粒子具有良好的pH、糖和盐响应性。合成了多重响应的癌细胞靶向聚合物纳米胶束,具有用作抗肿瘤活性药物及探针载体的潜能。 展开更多

关键词 透明质酸 3⁃丙烯酰胺基苯硼酸 嵌段共聚 响应性 纳米胶束

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乳化挥发法和薄膜-超声法制备阿魏酸固体脂质纳米粒工艺比较 被引量：7

14

作者 高艺敏 张震 +4 位作者 陈佩敏 陈钦 周允莹 汪勇 张宁 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期127-132,共6页

阿魏酸在食品医药行业应用广泛,但是容易受温度、p H等环境因素的影响。固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLNs)能有效地保护生物活性物质不被降解。采用薄膜-超声法和乳化挥发法制备阿魏酸固体脂质纳米粒(ferulic acid loaded... 阿魏酸在食品医药行业应用广泛,但是容易受温度、p H等环境因素的影响。固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLNs)能有效地保护生物活性物质不被降解。采用薄膜-超声法和乳化挥发法制备阿魏酸固体脂质纳米粒(ferulic acid loaded SLNs,FA-SLNs),通过单因素实验进行制备工艺的选择,分别得到薄膜-超声法和乳化挥发法制备FA-SLNs的适宜工艺条件。实验结果表明,采用薄膜-超声法制备FA-SLNs,阿魏酸添加量10%(质量分数),卵磷脂添加量90%(质量分数),超声时间5 min,可得平均粒径44. 33 nm,电位-12. 35 m V的FA-SLNs,包封率为62. 97%;采用乳化挥发法制备FA-SLNs,阿魏酸添加量4%(质量分数),卵磷脂的添加量16%(质量分数),单硬脂酸甘油酯的添加量80%(质量分数),聚醚F-68质量浓度10 g/L,可得平均粒径141. 37nm,电位-10. 25 m V的FA-SLNs,包封率为69. 54%。薄膜-超声法制得FA-SLNs的粒径较小,乳化挥发法制得的FA-SLNs包封率较高,2种方式在适宜工艺条件下制备得到的样品在4℃下能够稳定储存21 d,未见明显沉淀。 展开更多

关键词 薄膜-超声法 乳化挥发法 阿魏酸固体脂质纳米粒

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基于透明质酸的靶向纳米探针的构建及体外抗肿瘤活性 被引量：2

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作者 戚筱羽 叶雨霏 +5 位作者 陈雪梅 朱晓南 张雨婷 尹健 王晓丽 周楠迪 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期542-553,共12页

以透明质酸(hyaluronic acid,HA)为药物递送载体,依次连接阿霉素(doxorubicin,DOX)、天然吲哚花青素染料IR808和过氧化氢酶(catalase,CAT),最后通过自组装得到具有抗肿瘤和荧光成像作用的纳米探针CAT@HA-DOX-IR808NPs。利用紫外可见光... 以透明质酸(hyaluronic acid,HA)为药物递送载体,依次连接阿霉素(doxorubicin,DOX)、天然吲哚花青素染料IR808和过氧化氢酶(catalase,CAT),最后通过自组装得到具有抗肿瘤和荧光成像作用的纳米探针CAT@HA-DOX-IR808NPs。利用紫外可见光分光度计、荧光分光光度计以及透射电子显微镜等对其进行表征,然后在溶液和细胞水平开展其荧光成像和抗肿瘤活性研究。实验结果表明:构建的纳米探针CAT@HA-DOX-IR808为均匀的近球形,尺寸约为75 nm。在pH 5.0和透明质酸酶环境中,DOX在前10 h的释放率达到80%以上。激光共聚焦结果显示,在CD44阳性细胞中,该纳米探针组展现出比游离药物组以及阴性细胞组更显著的荧光信号。细胞毒实验中,在CAT@HA-DOX-IR808 NPs+NIR组,只有大约40%的MDA-MB-231细胞在最高浓度的CAT@HA-DOX-IR808 NPs下存活。因此,纳米探针CAT@HA-DOX-IR808具有显著增强的抗肿瘤功效,在乳腺癌的体外成像和治疗中具有广阔的应用前景。 展开更多

关键词 透明质酸 阿霉素 IR808 纳米探针 乳腺癌 近红外成像 化疗-光动力协同治疗

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5-氟尿嘧啶PLGA纳米粒的制备及其体内外释药研究 被引量：17

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作者 陈国广 周本谦 +1 位作者 李学明 韦萍 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期423-427,共5页

目的:以生物可降解材料乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)制备5-氟尿嘧啶(5-FU)纳米粒,并对其进行体内外释药研究。方法:采用复乳-溶剂挥发法结合高压均质法制备5-FU-PLGA纳米粒。用透射电镜观察纳米粒的形态,并对5-FU-PL-GA纳米粒的粒径及其分... 目的:以生物可降解材料乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)制备5-氟尿嘧啶(5-FU)纳米粒,并对其进行体内外释药研究。方法:采用复乳-溶剂挥发法结合高压均质法制备5-FU-PLGA纳米粒。用透射电镜观察纳米粒的形态,并对5-FU-PL-GA纳米粒的粒径及其分布、载药量、包封率和体内外释药进行了研究。结果:制得的5-FU-PLGA纳米粒为类球形实体粒子,平均粒径为85.4 nm,载药量为10.6%,包封率为52.7%,体外释药符合Higuchi方程:Q=5.851 6t1/2+8.735(r=0.9923)。5-FU水溶液组在体内半衰期(t1/2)仅为0.36 h,tmax为0.26 h,AUC为18.15μg.h/mL,而同剂量的5-FU-PLGA纳米粒在体内t1/2为2.35 h,tmax为1.13 h,AUC为41.09μg.h/mL。结论:制得的5-FU-PLGA纳米粒可改变5-FU体内的药代动力学行为,延长5-FU在体内的循环时间,具有明显的缓释作用,口服吸收好,生物利用度有明显提高。 展开更多

关键词 5-氟尿嘧啶 乳酸-乙醇酸共聚物 纳米粒 高压均质法 药代动力学

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载VEGF-ASODN PLGA纳米粒抑制大鼠肝癌新生血管生成的作用 被引量：2

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作者 徐爱民 张树辉 +3 位作者 林川 李国栋 程红岩 吴孟超 《中国医学影像技术》 CSCD 北大核心 2005年第11期1659-1662,共4页

目的研究VEGF-ASODN PLGA纳米粒对大鼠肝癌血管生成的抑制作用。方法建立大鼠Walker-256肝癌模型。48只大鼠随机分为4组,均采用肝动脉插管方法注射药物。A组生理盐水组,B组PLGA组,C组单纯反义ODN组,D组VEGF-ASODN PLGA纳米粒组。每组3... 目的研究VEGF-ASODN PLGA纳米粒对大鼠肝癌血管生成的抑制作用。方法建立大鼠Walker-256肝癌模型。48只大鼠随机分为4组,均采用肝动脉插管方法注射药物。A组生理盐水组,B组PLGA组,C组单纯反义ODN组,D组VEGF-ASODN PLGA纳米粒组。每组3只大鼠于治疗后1周行组织学及免疫组化检查,以抗CD34单克隆抗体显示血管内皮细胞,根据CD34阳性血管内皮细胞记数来测定肿瘤微血管密度(MVD)。结果常规病理检查,A、B组组织形态学相似,C组癌细胞巢减小,部分癌细胞核固缩,出现小片坏死灶,而D组癌细胞核固缩和核碎裂现象明显增多、核染色质浓缩、细胞体积缩小,并出现多个片状和灶性坏死;MVD测定显示:D组MVD值为(18.1±6.15),明显低于其他各组,相差非常显著(P<0.01)。结论载VEGF反义寡核苷酸纳米粒能更有效抑制肿瘤血管生成,降低肿瘤微血管密度。 展开更多

关键词 肝肿瘤 抗血管生成 血管内皮生长因子 反义寡核苷酸 微血管密度 纳米粒 聚乳酸-聚乙醇酸共聚物

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5-氟脲嘧啶载O-羧甲基壳聚糖自组装pH敏感纳米粒的体外释放 被引量：3

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作者 覃志忠 宋秀娟 +1 位作者 张凤宝 张国亮 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2010年第3期487-491,共5页

为了提高抗癌药物5-氟脲嘧啶(5-FU)对肿瘤细胞的靶向性及选择性,采用超声-透析法制备了具有pH敏感性的纳米药物载体5β-胆烷酸/O-羧甲基壳聚糖/磺胺地托辛(5β-CHA/OCMC/SDM)自组装水凝胶纳米粒,并用同样的方法将5-FU包载于纳米载体中... 为了提高抗癌药物5-氟脲嘧啶(5-FU)对肿瘤细胞的靶向性及选择性,采用超声-透析法制备了具有pH敏感性的纳米药物载体5β-胆烷酸/O-羧甲基壳聚糖/磺胺地托辛(5β-CHA/OCMC/SDM)自组装水凝胶纳米粒,并用同样的方法将5-FU包载于纳米载体中进行体外释放研究。利用紫外分光光度计于269nm波长下检测5-FU的载药量和包封率以及释放浓度。结果表明,对于5β-CHA/OCMC/SDM纳米粒,药载比(药物和载体的质量比)增加到0.6时,载药量和包封率分别高达51.3%和85.4%。体外释药结果表明,在pH=7.4(人体正常组织的pH值)的磷酸盐缓冲溶液中,接枝5β-CHA的OCMC水凝胶纳米粒对5-FU具有良好的缓释效果,且随接枝量的增加缓释效果增强。pH<6.8(肿瘤组织的pH值)时,接枝SDM的载药纳米粒迅速聚集并强烈释放,表现出良好的pH敏感性。 展开更多

关键词 5β-胆烷酸/O-羧甲基壳聚糖/磺胺地托辛 自组装纳米粒 药物载体 PH敏感性

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pH敏感O-羧甲基壳聚糖自组装纳米粒的制备及表征 被引量：1

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作者 覃志忠 张凤宝 +1 位作者 张国亮 宋秀娟 《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期53-56,共4页

用5β-胆烷酸(5β-CHA)对O-羧甲基壳聚糖(OCMC)进行疏水改性,接枝磺胺地托辛(SDM)以增强其pH敏感性,在pH=9的磷酸盐缓冲溶液中制备了对肿瘤组织具有靶向潜力的自组装纳米粒子。所得纳米粒粒径在100nm左右,且随5β-CHA接枝量的增加5β-CH... 用5β-胆烷酸(5β-CHA)对O-羧甲基壳聚糖(OCMC)进行疏水改性,接枝磺胺地托辛(SDM)以增强其pH敏感性,在pH=9的磷酸盐缓冲溶液中制备了对肿瘤组织具有靶向潜力的自组装纳米粒子。所得纳米粒粒径在100nm左右,且随5β-CHA接枝量的增加5β-CHA/OCMC纳米粒的粒径减小。自组装纳米粒有较低的临界聚集浓度(10-2mg/mL),在pH=7.4(人体正常pH)的水溶液中表现出高度稳定性。而当溶液的pH<6.8(肿瘤组织pH)时,接枝SDM的纳米粒子会迅速聚集,粒径剧增,且随SDM接枝量的增加pH敏感性增强。 展开更多

关键词 自组装纳米粒 O-羧甲基壳聚糖 PH敏感性 5β-胆烷酸 磺胺地托辛

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白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒的制备及其体内药动学、抗肿瘤活性研究 被引量：6

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作者 李伟宏 王风云 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期3409-3415,共7页

目的制备白藜芦醇聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒,并考察其体内药动学、抗肿瘤活性。方法乳化-溶剂挥发法制备mPEG-PLGA纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。大鼠随机分为2组,分别灌胃给... 目的制备白藜芦醇聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒,并考察其体内药动学、抗肿瘤活性。方法乳化-溶剂挥发法制备mPEG-PLGA纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。大鼠随机分为2组,分别灌胃给予白藜芦醇及其mPEG-PLGA纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液(40 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36 h采血,HPLC法测定白藜芦醇血药浓度,计算主要药动学参数。荷人卵巢癌细胞株HO-8910PM裸鼠随机分为空白组(生理盐水)、阳性组(2 mg/kg顺铂)、白藜芦醇组(40 mg/kg)及白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒低、高剂量组(30、40 mg/kg),测量瘤体积、瘤重,计算抑瘤率。结果mPEG-PLGA纳米粒包封率为84.42%,载药量为3.84%,粒径为143.72 nm,PDI为0.121,Zeta电位为-6.7 mV,36 h内累积释放度为74.12%。与原料药比较,mPEG-PLGA纳米粒t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度提高至3.56倍。与空白组比较,白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒各剂量组瘤重降低(P<0.01),并且高剂量组瘤体积、瘤重小于白藜芦醇组(P<0.01),抑瘤率更高。结论mPEG-PLGA纳米粒可增加白藜芦醇口服生物利用度及体内抑瘤作用。 展开更多

关键词 白藜芦醇 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒 制备 体内药动学 抗肿瘤活性 乳化-溶剂挥发法 HPLC HO-8910PM

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