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选择性5-HT_(1F)受体激动剂治疗偏头痛的疗效与机制 被引量：10
1
作者 潘琪 王运锋 周冀英 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第9期686-691,共6页
偏头痛是一种常见的致失能性疾病,影响着全球超10亿人群。快速、有效的急性治疗能帮助偏头痛病人尽快恢复到日常生活及工作。5-羟色胺1B和1D受体(5-hydroxytryptamine,5-HT_(1B/1D))亚型激动剂(即曲坦类药物),是目前中重度偏头痛发作的... 偏头痛是一种常见的致失能性疾病,影响着全球超10亿人群。快速、有效的急性治疗能帮助偏头痛病人尽快恢复到日常生活及工作。5-羟色胺1B和1D受体(5-hydroxytryptamine,5-HT_(1B/1D))亚型激动剂(即曲坦类药物),是目前中重度偏头痛发作的一线治疗药物。然而曲坦类药物因具有血管收缩效应不适合患有心脑血管疾病及未控制的高血压病人,在临床应用中受到了一定的限制。2019年,Lasmiditan作为选择性5-HT_(1F)受体激动剂获得美国食品和药物管理局批准用于偏头痛急性治疗。Lasmiditan也开启了通过非血管收缩效应治疗偏头痛的新篇章。本文将总结5-HT_(1F)受体激动剂治疗偏头痛的疗效及作用机制,为临床用药提供理论依据。 展开更多
关键词 选择性5-ht_(1F)受体激动剂 偏头痛 Lasmiditan
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PSD-95信号通路介导5-HT1A受体激动剂改善大鼠病理性攻击行为的调控机制 被引量：4
2
作者 赵媛 蔡亚兰 +4 位作者 陈竹 屈远 秦光成 陈力学 胡华 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期222-229,共8页
目的探索突触后致密物-95(postsynaptic density-95,PSD-95)信号通路是否参与并介导5-HT1A受体激动剂对大鼠病理性攻击行为的改善作用及调控机制。方法将成功构建的24只病理性攻击大鼠按照抽签法分为4组,分别为8-OH-DPAT组、8-OH-DPAT+Z... 目的探索突触后致密物-95(postsynaptic density-95,PSD-95)信号通路是否参与并介导5-HT1A受体激动剂对大鼠病理性攻击行为的改善作用及调控机制。方法将成功构建的24只病理性攻击大鼠按照抽签法分为4组,分别为8-OH-DPAT组、8-OH-DPAT+ZL006组、ZL006组、Na Cl组,5-HT1A受体激动剂(8-OH-DPAT)以1 mg/kg每日腹腔注射并持续2周、PSD-95阻断剂(ZL006)以1 mg/kg每隔3天腹腔注射并持续2周。分别在给药前、给药1周后及给药2周后用居住-入侵实验测试大鼠病理性攻击行为变化,且每次居住-入侵实验前取大鼠眼眶后静脉血。取前额叶皮层、大鼠海马及下丘脑组织,用Western blot检测各脑区五羟色胺1A受体(serotonin 1A receptor,5-HT1AR)、PSD-95及糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor,GR)的表达,并采用ELISA试剂盒检测血清糖皮质激素含量。结果 8-OH-DPAT组大鼠攻击总数、攻击持续时间及攻击要害部位比在给药1周及2周后均有明显下降(P<0.05);8-OH-DPAT+ZL006组大鼠仅在给药1周后有降低(P<0.05)。Western blot检测结果显示8-OH-DPAT组、8-OH-DPAT+ZL006组前额叶皮层及海马5-HT1A受体表达均高于其余两组(P<0.05);8-OH-DPAT组大鼠前额叶皮层及海马PSD-95表达高于其余3组(P<0.05);且该组海马GR表达低于其余3组(P<0.05);各组大鼠下丘脑5-HT1AR、PSD-95表达差异无统计学意义(P>0.05)。ELISA结果显示:给药2周后8-OH-DPAT组血清糖皮质激素浓度有明显上升(P<0.05),而其余3组在干预前后血清糖皮质激素无明显变化(P>0.05)。结论 PSD-95信号通路参与并介导了5-HT1A受体激动剂(8-OH-DPAT)对大鼠病理性攻击行为的改善作用,可能是通过对血清糖皮质激素的调控而发挥作用。 展开更多
关键词 病理性攻击行为 5-ht1a受体激动剂 PSD-95 糖皮质激素
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5-HT_(1A)受体亚型mRNA在坐骨神经分支选择性损伤模型大鼠脊髓和背根节中的表达变化(英文) 被引量：5
3
作者 武胜昔 周亮 +3 位作者 王亚云 王文 刘翔宇 李云庆 《神经解剖学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期350-354,共5页
坐骨神经分支选择性损伤 (SNI)模型是一种新型神经病理痛模型。本实验用 SD雄性大鼠 ,分支结扎并切断左侧坐骨神经干的胫神经和腓总神经 ,保留腓肠神经分支 ,右侧仅暴露坐骨神经。术后 1、2、3、4、7、14、2 1和 2 8d,用 RT-PCR的方法对... 坐骨神经分支选择性损伤 (SNI)模型是一种新型神经病理痛模型。本实验用 SD雄性大鼠 ,分支结扎并切断左侧坐骨神经干的胫神经和腓总神经 ,保留腓肠神经分支 ,右侧仅暴露坐骨神经。术后 1、2、3、4、7、14、2 1和 2 8d,用 RT-PCR的方法对 5 -HT1 A受体 m RNA在腰髓的背角和背根神经节 (DRG)的表达水平进行检测。结果显示 ,5 -HT1 A受体 m RNA在损伤侧腰髓背角内的表达水平于 1d后开始升高 ,7d时达高峰 ,随后逐渐下降 ,但仍高于正常水平。其表达水平在对侧脊髓背角内没有明显变化。在损伤侧 DRG内 ,5 -HT1 A受体 m RNA的表达水平于 1d后开始增高 ,4d时达高峰 ,随后开始下降 ,但仍维持较高的表达水平 ;而损伤对侧 DRG内的 5 -HT1 A受体 m RNA的表达没有变化。上述结果提示 5 -HT1 A受体亚型可能在脊髓及外周伤害性信息的传递和调节中发挥着重要作用 ,本研究的结果为进一步了解 5 -HT1 A受体在神经病理性痛中的作用机制提供了依据。 展开更多
关键词 5-羟色胺1a受体 坐骨神经分支选择性损伤 腰髓背角 背根神经节 大鼠 MRNA
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5-HT_(1A)受体激动剂乌拉地尔对小鼠吗啡戒断反应与血浆及脑内NO含量的影响 被引量：4
4
作者 霍展样 孙慧玲 +2 位作者 周颖虹 符风英 邱学才 《中国心理卫生杂志》 CSSCI CSCD 北大核心 2002年第2期109-111,共3页
目的 :观察 5 -HT1A受体激动剂乌拉地尔 (urapidil)对小鼠吗啡戒断反应、血浆及脑内NO含量的影响。方法 :皮下注射定量吗啡 ,建立小鼠吗啡依赖模型。第 6天早 8:0 0用不同剂量的 5 -HT1A受体激动剂乌拉地尔给小鼠腹腔注射 (ip) ,8:2 0... 目的 :观察 5 -HT1A受体激动剂乌拉地尔 (urapidil)对小鼠吗啡戒断反应、血浆及脑内NO含量的影响。方法 :皮下注射定量吗啡 ,建立小鼠吗啡依赖模型。第 6天早 8:0 0用不同剂量的 5 -HT1A受体激动剂乌拉地尔给小鼠腹腔注射 (ip) ,8:2 0纳络酮催瘾 ,观察小鼠戒断时出现跳跃反应次数和体重丢失 ,评定小鼠戒断反应的强度。用硝酸还原法检测血浆和脑内NO的含量。结果 :三种不同剂量 (10 0 ,2 0 0 ,40 0mg kg-1)的乌拉地尔可抑制小鼠吗啡戒断反应 ,并在此剂量范围内呈量效关系。其中 40 0mg kg-1的乌拉地尔可使血中NO升高 ,但使脑内NO含量降低。结论 :5 展开更多
关键词 乌拉地尔 5-ht1a受体激动剂 吗啡戒断反应 一氧化氮 血浆 脑内
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5-HT_(1A)受体激动剂对青春期大鼠病理性攻击行为和前额叶皮质、海马内脑源性及胶质细胞源性神经营养因子的影响 被引量：3
5
作者 蔡亚兰 陈竹 +4 位作者 赵媛 屈远 秦光成 陈力学 胡华 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期885-890,共6页
目的探索5-羟色胺1A(5-HT1A)受体激动剂8-OH-DPAT对青春期大鼠病理性攻击行为及对前额叶皮质、海马内脑源性神经营养因子(BDNF)和胶质细胞源性神经营养因子(GDNF)的影响。方法出生后21d的雄性SD大鼠42只随机分为6组(n=7):模型组、正常... 目的探索5-羟色胺1A(5-HT1A)受体激动剂8-OH-DPAT对青春期大鼠病理性攻击行为及对前额叶皮质、海马内脑源性神经营养因子(BDNF)和胶质细胞源性神经营养因子(GDNF)的影响。方法出生后21d的雄性SD大鼠42只随机分为6组(n=7):模型组、正常组、模型+药物组、模型+生理盐水(NS)组、正常+药物组、正常+NS组。模型组、模型+药物组及模型+NS组采用早年慢性应激建立病理性攻击模型,余3组正常饲养。建模成功后对模型+药物组、正常+药物组及模型+NS组、正常+NS组分别行2周的8-OH-DPAT(0.5 mg/kg)或生理盐水(2mL/只)腹腔注射。用居住-入侵实验检测大鼠攻击行为,蛋白质印迹分析检测大鼠脑前额叶皮质及海马内BDNF、GDNF蛋白表达水平。结果与正常组比较,模型组攻击潜伏期缩短(P<0.01)、攻击持续时间及攻击总数增加(P<0.01)。模型+药物组攻击潜伏期较模型+NS组延长(P<0.05);模型+药物组攻击持续时间较正常+药物组增加(P<0.05);药物干预后攻击总数组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。模型组前额叶皮质、海马内BDNF及GDNF表达水平均低于正常组(P<0.01),模型+NS组较正常+NS组降低(P<0.05,P<0.01),模型+药物组较模型+NS组升高(P<0.05,P<0.01)。结论前额叶皮质及海马内BDNF、GDNF可能与早年慢性应激所致青春期大鼠病理性攻击行为的发生有关。5-HT1A受体激动剂可上调前额叶皮质及海马内BDNF、GDNF的蛋白表达,并在一定程度上减轻早年慢性应激所致青春期大鼠病理性攻击行为。 展开更多
关键词 青春期 病理性攻击行为 5-ht1a受体 前额叶皮质 海马 脑源性神经营养因子 胶质细胞源性神经营养因子
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5-HT1A受体拮抗剂对七氟烷致老年认知功能障碍模型大鼠突触可塑性的作用及其机制 被引量：3
6
作者 邹佳芮 陈克研 张振 《中国医科大学学报》 北大核心 2024年第1期60-66,74,共8页
目的探讨5-HT1A受体拮抗剂对七氟烷致老年认知功能障碍模型大鼠突触可塑性的作用及其机制。方法将30只18月龄Sprague-Dawley大鼠随机分为对照组、模型组以及治疗组。模型组吸入50%空气、氧气混合物(2 L/min)和2%七氟烷4 h后左侧脑室给... 目的探讨5-HT1A受体拮抗剂对七氟烷致老年认知功能障碍模型大鼠突触可塑性的作用及其机制。方法将30只18月龄Sprague-Dawley大鼠随机分为对照组、模型组以及治疗组。模型组吸入50%空气、氧气混合物(2 L/min)和2%七氟烷4 h后左侧脑室给予生理盐水(5μL),治疗组在吸入50%空气、氧气混合物(2 L/min)和2%七氟烷4 h后左侧脑室给予5-HT1A受体拮抗剂(3μg),对照组仅吸入50%空气、氧气混合物(2 L/min)4 h。水迷宫法检测各组大鼠的学习记忆能力;HE染色法观察各组大鼠海马组织病理变化情况;尼氏染色和高尔基染色观察海马区神经元和突触的病理形态变化;免疫荧光法检测MeCP2、p250GAP、PSD-95、GAP-43与Syn蛋白表达;实时荧光定量PCR检测PKA、CREB1、BDNF mRNA表达水平;Western blotting检测PKA、CREB1、p-CREB1、BDNF蛋白表达水平。结果与对照组比较,模型组大鼠逃避潜伏期显著延长,穿越平台次数显著减少(P<0.05);与模型组比较,治疗组大鼠逃避潜伏期显著缩短,穿越平台次数明显增多(P<0.05)。HE、尼氏和高尔基染色显示,与对照组比较,模型组大鼠海马神经元形态不规则,排列松散,周围组织间隙扩大,细胞核固缩深染,部分神经元内尼氏体减少,树突分支数量以及树突棘密度明显减少;与模型组比较,治疗组大鼠海马神经元形态规则,结构相对完整,排列均匀,神经元内尼氏体数量增多,树突分支数量及树突棘密度显著增加。与对照组比较,模型组大鼠脑组织MeCP2、PSD-95、GAP-43、Syn蛋白,PKA、CREB1、BDNF mRNA和蛋白表达明显减少(P<0.05),p250GAP蛋白表达明显增加(P<0.05)。与模型组比较,治疗组MeCP2、PSD-95、GAP-43、Syn蛋白,PKA、CREB1、BDNF mRNA和蛋白表达明显增加(P<0.05),p250GAP蛋白表达明显减少(P<0.05)。结论5-HT1A受体拮抗剂通过激活CREB/BDNF通路,增强PSD-95、GAP-43、Syn表达,促进突触重塑,保护大鼠海马神经元细胞,从而改善七氟烷致老年认知功能障碍模型大鼠的学习记忆能力。 展开更多
关键词 5-ht1a受体拮抗剂 CREB/BDNF通路 突触可塑性 认知功能障碍
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5-HT4受体激动剂对肠易激综合征患者消化间期运动及胃肠激素的影响 被引量：26
7
作者 王深皓 董蕾 +4 位作者 李路 罗金燕 朱有玲 王学勤 郭小利 《西安交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期254-257,共4页
目的探讨5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂对便秘型肠易激综合征患者(IBS-C)消化间期移行性复合运动(MMC)及血浆胃动素(MOT)、生长抑素(SS)、一氧化氮(NO)等胃肠激素有无影响。方法按照罗马Ⅲ标准招募26例IBS-C患者,同时招募28例健康对照者,... 目的探讨5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂对便秘型肠易激综合征患者(IBS-C)消化间期移行性复合运动(MMC)及血浆胃动素(MOT)、生长抑素(SS)、一氧化氮(NO)等胃肠激素有无影响。方法按照罗马Ⅲ标准招募26例IBS-C患者,同时招募28例健康对照者,对2组人进行MMC的监测,观察IBS-C患者给予5-HT4受体激动剂后MMC的变化。并且在给药前后留取MMC不同时期(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期)的血液样本,对MOT、SS、NO浓度进行检测。结果①IBS-C患者给予5-HT4受体激动剂后,MMC周期显著缩短,MMCⅢ期收缩波幅均显著升高(P<0.01),MMCⅢ的传播速度加快(P<0.001)。②IBS-C患者给5-HT4受体激动剂后,血浆MOT水平显著升高(P<0.001),SS水平无显著变化(P>0.05),而NO水平显著降低(P<0.01)。③与健康人相比,IBS-C患者不同MMC时期血浆MOT浓度均显著降低(P<0.01),而SS浓度及NO浓度均显著高于健康人(P<0.001,及P<0.01)。结论上述结果为5-HT4受体激动剂治疗IBS-C的机制提供新依据,为研究IBS发病机制提供新的依据。 展开更多
关键词 肠易激综合征 5-ht4受体激动剂 消化间期移行性复合运动 胃动素 生长抑素 一氧化氮 胃肠激素
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海马内注射5-HT3受体激动剂后c-fos在不同脑区的表达 被引量：1
8
作者 刘社兰 张小玉 许德义 《细胞与分子免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期454-455,458,共3页
目的 :探讨海马 5 HT3受体神经免疫调节的神经功能通路及可能的途径。方法 :采用SABC免疫组化染色法 ,测定不同脑区c fos的表达。结果 :给海马核团内注射 5 HT3受体激动l phenylbiguanide(1 PBG)后 1h ,海马及大脑皮层中有大量的c fo... 目的 :探讨海马 5 HT3受体神经免疫调节的神经功能通路及可能的途径。方法 :采用SABC免疫组化染色法 ,测定不同脑区c fos的表达。结果 :给海马核团内注射 5 HT3受体激动l phenylbiguanide(1 PBG)后 1h ,海马及大脑皮层中有大量的c fos表达 ,随时间的推移表达量渐减少。下丘脑在注射1 PBG后 8h ,中脑导水管周围灰质在 16h出现有意义的表达。1 PBG诱导的c fos的表达可被其相应受体拮抗剂tropisetron(TROP)所阻断。结论 :海马 大脑皮层 下丘脑 中脑导水管周围灰质形成一个神经网络 ,这个神经网络可能与免疫调节有关。 展开更多
关键词 海马 1-苯基双缩胍 免疫 C-FOS 神经免疫调节 5-ht3受体激动剂
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5-HT_1受体亚型mRNAs在坐骨神经分支选择损伤模型大鼠脊髓背角的表达变化
9
作者 董静静 孙银萍 +4 位作者 刘翔宇 周亮 黄静 李云庆 武胜昔 《神经解剖学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期394-398,共5页
为探讨脊髓内5-HT1受体亚型在神经病理性痛信息传递和调控中的作用,本研究利用反转录聚合酶链式反应(RT-PCR)技术观察了坐骨神经分支选择性损伤(SNI)模型大鼠脊髓背角内5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E和5-HT1F受体亚型mR-NAs表达变化... 为探讨脊髓内5-HT1受体亚型在神经病理性痛信息传递和调控中的作用,本研究利用反转录聚合酶链式反应(RT-PCR)技术观察了坐骨神经分支选择性损伤(SNI)模型大鼠脊髓背角内5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E和5-HT1F受体亚型mR-NAs表达变化。结果表明:损伤侧脊髓背角内5-HT1A受体亚型mRNA的表达水平在术后3d明显增高,7d达到高峰,随后开始下降,术后28d与正常对照相比仍有显著变化;5-HT1B受体亚型mRNA的表达水平也于术后3d开始显著增高,此后持续升高,至21d达到高峰,28d时有轻微下调,但高于对照水平;未观察到损伤侧脊髓背角内5-HT1D受体亚型mRNA表达水平的显著变化。5-HT1F受体亚型mRNA的表达水平于术后4d显著增高,此后一直维持该表达水平至28d。上述受体亚型在非损伤侧脊髓背角内的表达水平均无变化。在脊髓背角内未检测到5-HT1E受体亚型mRNA的表达。上述5-HT1受体亚型mRNA在SNI模型脊髓背角内具有不同的表达变化特点,提示不同的5-HT1各受体亚型在神经病理性痛信息的传递和调节中可能发挥着不同的作用。 展开更多
关键词 5-ht1受体亚 型坐骨神经分支选择性损伤 反转录-聚合酶链式反应 脊髓背角 大鼠
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5-羟色胺1A受体激动剂高通量筛选模型的建立 被引量：4
10
作者 孙颖 蔡海燕 +3 位作者 沈敬山 朱维良 王贺瑶 郭敏亮 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期731-736,共6页
目的为发现5-羟色胺1A(5-HT1A)受体的激动剂,通过报告基因活性检测的方法建立高通量筛选(HTS)细胞模型。方法将带有人源5-HT1A受体的真核表达质粒pcD-NA3.1(pcDNA3.1-h5-HT1AR)与带有报告基因pCRE-luc的pcDNA3.1质粒(pcDNA3.1-pCRE-luc... 目的为发现5-羟色胺1A(5-HT1A)受体的激动剂,通过报告基因活性检测的方法建立高通量筛选(HTS)细胞模型。方法将带有人源5-HT1A受体的真核表达质粒pcD-NA3.1(pcDNA3.1-h5-HT1AR)与带有报告基因pCRE-luc的pcDNA3.1质粒(pcDNA3.1-pCRE-luc)共转染到工具细胞中,通过对工具细胞选择、共转染质粒比例、化合物孵育时间及阳性化合物选择等条件进行探索和优化,建立了稳定表达人源5-HT1A受体并可用于该受体激动剂筛选的细胞模型(HEK293-h5-HT1AR)。结果①根据瞬转实验中信号值的高低,模型采用HEK293细胞作为工具细胞;②根据瞬转实验中的信噪比,发现pcDNA3.1-h5-HT1AR:pcDNA3.1-pCRE-luc的最佳比例为1∶3;③对化合物孵育时间进行优化,选择的最佳孵育时间为6 h;④阳性化合物的选择过程中,实验研究了5-HT.HCl,Flibanserin,8-OH-DPAT以及Lorcaser-in(APD356)4个已报道有5-HT1A受体激动活性的化合物,结果表明APD356在该体系中最适合作为阳性对照化合物。⑤该细胞株连续培养12代,信号稳定。结论通过对一系列实验条件进行选择和优化,建立了一个稳定表达人源5-HT1A受体的细胞模型,该模型可用于高通量5-HT1A激动剂的筛选。 展开更多
关键词 激动剂 高通量筛选 5-羟色胺1a受体 抑郁症 内源型 细胞稳转株
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LC-MS导向分离灯心草中激动5-HT_(1A)和MT_2受体的活性成分 被引量：2
11
作者 杨通华 耿长安 +3 位作者 黄晓燕 马云保 颜得秀 陈纪军 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期1343-1350,共8页
本文对灯心草Juncus effusus的活性部位进行研究,在LC-MS导向下,利用多种色谱技术(硅胶、氧化铝、Sephadex LH-20和HPLC)从中分离得到9个化合物,根据波谱学数据鉴定其化学结构为厄弗酚(1)、去氢厄弗酚(2)、灯心草酚(3)、juncuenin G(4)... 本文对灯心草Juncus effusus的活性部位进行研究,在LC-MS导向下,利用多种色谱技术(硅胶、氧化铝、Sephadex LH-20和HPLC)从中分离得到9个化合物,根据波谱学数据鉴定其化学结构为厄弗酚(1)、去氢厄弗酚(2)、灯心草酚(3)、juncuenin G(4)、dehydrojuncuenin D(5)、5-(hydroxymethyl)-1-methylphenanthrene-2,7-diol(6)、齐墩果酸(7)、5-羟甲基-2-呋喃糠醛(8)、麦芽酚-3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(9)。化合物8、9为首次从灯心草属植物中分离得到并且化合物9为首次从天然来源获到。在1.0 m M浓度下,化合物1、3、4对5-HT1A受体的激动率分别为65.35±6.70%、71.33±7.39%和64.11±5.33%;对MT2受体的激动率分别为62.77±12.06%、67.28±9.26%和56.21±11.43%。该研究首次利用LC-MS与活性追踪相结合的方法,快速分离灯心草中激动5-HT1A和MT2受体的活性成分,为其进一步开发与利用奠定了基础。 展开更多
关键词 灯心草 化学成分 5-ht1a受体 MT2受体 LC-MS
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非甾体类孕酮受体激动剂5-亚苄基-1,2-二氢-5H-苯并吡喃并[3,4-f]喹啉衍生物三维定量构效关系 被引量：1
12
作者 江相清 祝丽萍 叶德泳 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期5-8,F002,共5页
目的 建立非甾体类孕酮受体激动剂5-亚苄基-1,2-二氢-5H-苯并吡喃并[3,4-f]喹啉衍生物的三维 定量构效模型,为设计高效的非甾体类孕酮受体激动剂提供理论依据。方法 利用比较分子力场分析方法,建 立31个非甾体类5-亚苄基类取代-1,2-二氢... 目的 建立非甾体类孕酮受体激动剂5-亚苄基-1,2-二氢-5H-苯并吡喃并[3,4-f]喹啉衍生物的三维 定量构效模型,为设计高效的非甾体类孕酮受体激动剂提供理论依据。方法 利用比较分子力场分析方法,建 立31个非甾体类5-亚苄基类取代-1,2-二氢-5H-苯并吡喃并[3,4-f]喹啉人体内孕酮受体激动剂三维定量构效 模型。结果 该模型的交叉验证相关系数q2=0.780,非交叉验证相关系数R2=0.983,标准误SE=0.092,F =157.531。用此模型预测了3个非甾体类孕酮受体激动剂的活性,结果与实验值相符。结论 该模型具有较 好的预测能力,可为非甾体类孕酮受体激动剂的结构优化提供理论指导。 展开更多
关键词 药物化学 孕酮 受体激动剂 非甾体类 5-亚苄基-1 三维定量
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消痰解郁方对慢性强迫游泳应激后小鼠行为学及其海马组织5-HT_(1A)受体mRNA表达的影响 被引量：17
13
作者 修丽娟 魏品康 +3 位作者 刘龙 陆烨 武峰 杨志慧 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第10期1126-1128,共3页
目的:观察消痰解郁方对慢性强迫游泳应激后小鼠行为学及其海马组织5-HT1A受体mRNA表达的影响,探讨其可能的抗抑郁效果及机制。方法:40只昆明种小鼠随机分为消痰解郁组、氟西汀组、生理盐水对照组和正常组(n=10),前3组小鼠连续7 d行强迫... 目的:观察消痰解郁方对慢性强迫游泳应激后小鼠行为学及其海马组织5-HT1A受体mRNA表达的影响,探讨其可能的抗抑郁效果及机制。方法:40只昆明种小鼠随机分为消痰解郁组、氟西汀组、生理盐水对照组和正常组(n=10),前3组小鼠连续7 d行强迫游泳应激后分别给予消痰解郁方(3.92 g/ml0、.4 ml/d)、氟西汀(0.13 mg/ml0、.4 ml/d)和生理盐水(0.4ml/d),正常组小鼠正常饲养。观察前3组小鼠7 d内强迫游泳不动时间的变化;应激结束取所有小鼠海马组织,RT-PCR半定量法比较各组小鼠5-HT1A受体mRNA的表达。结果:与正常组相比,慢性强迫游泳应激后小鼠海马区5-HT1A受体的mR-NA表达明显下降(P<0.05);与生理盐水对照组相比,消痰解郁方和氟西汀均能明显缩短小鼠的强迫游泳不动时间,提高小鼠海马区5-HT1A受体mRNA的表达,且消痰解郁组优于氟西汀组(P均<0.05)。结论:消痰解郁方可能通过上调慢性强迫游泳应激后小鼠海马区5-HT1A受体mRNA的表达,缩短小鼠强迫游泳不动时间,这可能是其发挥抗抑郁作用的机制之一。 展开更多
关键词 消痰解郁方 5-ht1a受体 抑郁症 慢性强迫游泳应激
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海马CA1区5-HT_(1A)受体调控PTSD大鼠空间记忆的作用 被引量：19
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作者 林玲 刘国良 孙缦利 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期98-103,共6页
目的:观察创伤后应激障碍(PTSD)大鼠海马长时程增强(LTP)的变化以及5-羟色胺1A受体(5-HT_(1A)受体)和突触后致密物蛋白95(PSD-95)的表达,探讨5-HT_(1A)受体调控PTSD大鼠空间记忆的机制。方法:健康成年SD大鼠36只,随机分为正常对照组和... 目的:观察创伤后应激障碍(PTSD)大鼠海马长时程增强(LTP)的变化以及5-羟色胺1A受体(5-HT_(1A)受体)和突触后致密物蛋白95(PSD-95)的表达,探讨5-HT_(1A)受体调控PTSD大鼠空间记忆的机制。方法:健康成年SD大鼠36只,随机分为正常对照组和模型组,每组18只。模型组采用连续单一刺激构建PTSD大鼠模型。Morris水迷宫实验检测2组大鼠的学习和记忆能力,电生理实验检测强直性高频刺激对海马LTP的影响Western blot法和免疫荧光实验检测海马5-HT_(1A)受体和PSD-95蛋白的表达。结果:Morris水迷宫实验结果显示在各实验日模型组大鼠逃避平台的潜伏期较对照组显著延长(P<0.05)。电生理实验结果显示在强直性高频刺激后,2组大鼠海马诱发电位的幅值明显升高,模型组诱发电位的幅值显著低于对照组(P<0.01)。Westem blot实验和免疫荧光实验结果显示,与对照组比较,模型组大鼠海马CA1区5-HT_(1A)受体的表达显著增加(P<0.05),但PSD-95的表达明显减少(P<0.05)。结论:PTSD大鼠空间记忆能力减退,可能与海马CA1区5-HT_(1A)受体的表达增加和PSD-95的表达减少有关。 展开更多
关键词 创伤后应激障碍 海马 5-ht1a受体 突触后致密物蛋白95 学习和记忆
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5-HT_(1A)受体对抑郁焦虑行为的调节作用及其机制 被引量：18
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作者 苏晖 施慎逊 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期1403-1406,共4页
5-羟色胺(5-HT)水平异常引起的神经递质-受体信号通路的适应性改变涉及大脑功能紊乱和神经精神疾病产生,与抑郁症、焦虑症的发病机制密切相关。5-HT1A受体是脑内分布最广的5-HT受体亚型,已是临床抑郁焦虑障碍药物治疗的重要靶点。本文... 5-羟色胺(5-HT)水平异常引起的神经递质-受体信号通路的适应性改变涉及大脑功能紊乱和神经精神疾病产生,与抑郁症、焦虑症的发病机制密切相关。5-HT1A受体是脑内分布最广的5-HT受体亚型,已是临床抑郁焦虑障碍药物治疗的重要靶点。本文从电生理学、转基因动物学、信号通路、药理学角度综述5-HT1A受体对抑郁焦虑的调节作用及其机制,有助于深入理解5-HT1A受体功效。 展开更多
关键词 5-ht1a受体 抑郁 焦虑 调节
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大鼠中枢5-HT_(1A)受体的结合容量与高血压 被引量：3
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作者 周静 唐仲进 +2 位作者 刘垣升 苏定冯 刘皋林 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期523-525,共3页
目的 :探讨 5 - HT1 A受体结合容量改变对高血压发病的影响。方法 :通过放射性配体与受体结合实验 ,探讨不同周龄自发性高血压大鼠 (SHR)和对照组 Wistar- Kyoto (WKY)大鼠在脑区不同部位 5 - HT1 A受体的结合特征。 结果 :SHR不同脑区... 目的 :探讨 5 - HT1 A受体结合容量改变对高血压发病的影响。方法 :通过放射性配体与受体结合实验 ,探讨不同周龄自发性高血压大鼠 (SHR)和对照组 Wistar- Kyoto (WKY)大鼠在脑区不同部位 5 - HT1 A受体的结合特征。 结果 :SHR不同脑区脑组织膜的 Bmax随着大鼠周龄的增加而增大 ,且有显著差异 ;WKY鼠差异不明显。相同脑区不同周龄 SHR的 Bmax均大于WKY大鼠 ,且随着周龄的增加血压呈上升趋势 ,其 5 - HT1 A受体的 Bmax与血压成正比 ,WKY无此现象。 4～ 5周龄的 SHR为高血压未形成期 ,10～ 12及以上周龄的 SHR处于高血压的形成期。结论 :当血压发生变化时 ,中枢 5 - HT1 A受体结合容量发生继发性改变。不同脑区中枢 5 - HT1 展开更多
关键词 大鼠 5-ht1a受体 结合容量 高血压 脑区中枢
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电针对电刺激硬脑膜偏头痛大鼠模型5-HT_(1B)受体的调节作用 被引量：6
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作者 朱玉璞 裴培 +3 位作者 刘璐 赵洛鹏 曲正阳 王麟鹏 《世界中医药》 CAS 2017年第12期3058-3062,共5页
目的:探讨电针对电刺激硬脑膜大鼠偏头痛模型5-HT_(1B)受体的调节作用。方法:选取成年雄性SD大鼠40只,随机分为5组,每组8只,对照组(C,只进行手术,不进行硬脑膜电刺激)、模型组(M,造模不给予电针)、单穴组(EA1,造模并给予电针风池穴)、... 目的:探讨电针对电刺激硬脑膜大鼠偏头痛模型5-HT_(1B)受体的调节作用。方法:选取成年雄性SD大鼠40只,随机分为5组,每组8只,对照组(C,只进行手术,不进行硬脑膜电刺激)、模型组(M,造模不给予电针)、单穴组(EA1,造模并给予电针风池穴)、双穴组(EA2,造模并给予电针风池穴、阳陵泉穴)和假穴组(SA,造模并给予电针假穴)。实验前检测面部机械痛阈基线,实验第2、4、6天分别测定大鼠足面部的机械痛阈。实验第7天取三叉神经脊束核、三叉神经核,用相对定量实时聚合酶链式反应测定5-HT_(1B)受体基因相对表达水平,用蛋白印迹法测定5-HT_(1B)受体蛋白相对表达水平。结果:与模型组比较,单穴组和双穴组的痛阈显著提高(P<0.05),且双穴组高于单穴组(P<0.05);单穴组和双穴组5-HT_(1B)受体基因表达和蛋白表达比模型组显著提高(P<0.05),且双穴组高于单穴组(P<0.05)。结论:电针对偏头痛大鼠模型有治疗作用,且双穴组优于单穴组。 展开更多
关键词 电针 偏头痛 电刺激硬脑膜 5-ht1B受体
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5-HT_(1A)受体亚型与P物质、Ⅰ型囊泡膜谷氨酸转运体和甘丙肽在大鼠背根神经节神经元中的共表达 被引量：4
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作者 陈晶 黄静 +3 位作者 汪伟 王亚云 李云庆 武胜昔 《神经解剖学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期400-404,共5页
为探讨5-HT1A受体亚型参与感觉信息调控的机制,本文利用免疫荧光组织化学双重染色技术观察了该受体亚型与P物质(SP)、I型囊泡膜谷氨酸转运体(VGLUT1)和甘丙肽(Gal)在大鼠背根神经节(DRG)神经元内的共存状况。结果表明:5-HT1A受体亚型阳... 为探讨5-HT1A受体亚型参与感觉信息调控的机制,本文利用免疫荧光组织化学双重染色技术观察了该受体亚型与P物质(SP)、I型囊泡膜谷氨酸转运体(VGLUT1)和甘丙肽(Gal)在大鼠背根神经节(DRG)神经元内的共存状况。结果表明:5-HT1A受体亚型阳性神经元占DRG神经元总数的46.2%,阳性神经元以大型及小型神经元为主。在DRG内观察到了5-HT1A/SP、5-HT1A/VGLUT1以及5-HT1A/Gal双标神经元。其中5-HT1A/SP双标神经元占5-HT1A受体亚型阳性神经元的34.6%,占SP阳性神经元的72.0%;5-HT1A/VGLUT1双标神经元占5-HT1A受体亚型阳性神经元的24.1%,占VGLUT1阳性神经元的18.5%;5-HT1A/Gal双标神经元占5-HT1A免疫阳性神经元的17.6%,占Gal免疫阳性神经元的63.8%。5-HT1A/SP和5-HT1A/Gal双标神经元主要为DRG的小型神经元,而5-HT1A/VGLUT1双标神经元主要为大、中型神经元。上述结果提示,5-HT1A受体亚型可能通过调节SP、谷氨酸以及Gal在初级传入终末及外周神经末稍的释放发挥其感觉信息的调节作用。 展开更多
关键词 5-ht1a受体亚型 P物质 VGLUT1 甘丙肽 背根神经节 免疫荧光组织化学
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人淋巴组织中5-HT_(1A)受体的表达 被引量：3
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作者 孟云霄 纪祥瑞 +3 位作者 李玉军 谢琰臣 魏志敏 隋爱华 《临床与实验病理学杂志》 CAS CSCD 2004年第3期285-288,共4页
目的　检测 5 HT1A受体蛋白及其mRNA在人淋巴组织中的表达情况 ,寻求神经免疫内分泌网络间功能双向调节的形态学依据。方法　应用免疫组织化学Picture法及核酸分子原位杂交的方法 ,检测 5 HT1A受体蛋白及其mRNA在 10 0例人淋巴结、脾... 目的　检测 5 HT1A受体蛋白及其mRNA在人淋巴组织中的表达情况 ,寻求神经免疫内分泌网络间功能双向调节的形态学依据。方法　应用免疫组织化学Picture法及核酸分子原位杂交的方法 ,检测 5 HT1A受体蛋白及其mRNA在 10 0例人淋巴结、脾脏及肠道淋巴组织中的表达。结果　免疫表型显示 5 HT1A受体蛋白在人各种淋巴组织中表达的阳性率为 86 2 5 % ,与原位杂交 (阳性率为 75 0 % )之间的差异无统计学意义 (χ2 =0 5 70 ,P >0 0 5 )。结论　人的淋巴组织不但可以表达 5 HT1A受体蛋白还可以合成其mRNA ,5 HT1A受体为神经免疫内分泌网络共有的生物学语言媒介 ;神经源性与免疫源性的 5 HT都可以通过免疫细胞膜上的 5 展开更多
关键词 人淋巴组织 5-ht1a受体 检测 5-羟色胺受体1a亚型 免疫组织化学 免疫调节
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大鼠模拟经前期综合征肝气逆证不同脑区5-HT1A受体基因表达mRNA水平变化 被引量：8
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作者 张惠云 乔明琦 +1 位作者 马月香 于燕红 《世界科学技术-中医药现代化》 2005年第5期15-17,共3页
本文以大鼠模拟经前期综合征(PMS)肝失疏泄所导致的始发证候肝气逆证为切入点,运用现代分子生物学技术,对肝失疏泄产生肝气逆证时的主要改变指标五羟色胺(5-HT1A)受体基因表达在中枢不同脑区(下丘脑、边缘叶)mRNA水平上的变化进行了探... 本文以大鼠模拟经前期综合征(PMS)肝失疏泄所导致的始发证候肝气逆证为切入点,运用现代分子生物学技术,对肝失疏泄产生肝气逆证时的主要改变指标五羟色胺(5-HT1A)受体基因表达在中枢不同脑区(下丘脑、边缘叶)mRNA水平上的变化进行了探讨。结果显示,在肝失疏泄产生肝气逆证时中枢神经系统中5-HT1A受体的基因表达在mRNA水平均受到一定的抑制,即在肝失疏泄产生肝气逆证时5-HT1A受体的活性明显下降,且下丘脑中5-HT1A受体的活性要比边缘叶中5—HT1A受体的活性下降得显著。 展开更多
关键词 肝气逆证 5-ht1a受体 基因表达 经前期综合征(PMS) 5-ht1a受体 mRNA水平 肝气逆证 基因表达 水平变化 不同脑区 模拟 大鼠
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