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虚汗停颗粒联合5-羟色胺选择性重摄取抑制剂治疗抑郁症临床观察 被引量：4
1
作者 张桂灿 朱麒 +3 位作者 张明 张雅琦 郑俩荣 关念红 《世界中医药》 CAS 2023年第7期1023-1027,共5页
目的:通过虚汗停颗粒联合5-羟色胺选择性重摄取抑制剂(SSRI)与单用SSRI比较,探究其安全性及对抑郁症患者健康相关生命质量的影响。方法:选取2017年1月至2019年12月中山大学附属第三医院收治的抑郁障碍急性发作患者95例作为研究对象,采... 目的:通过虚汗停颗粒联合5-羟色胺选择性重摄取抑制剂(SSRI)与单用SSRI比较,探究其安全性及对抑郁症患者健康相关生命质量的影响。方法:选取2017年1月至2019年12月中山大学附属第三医院收治的抑郁障碍急性发作患者95例作为研究对象,采用随机数字表法将患者分为观察组(n=46)和对照组(n=49)。对照组单用SSRI,观察组在对照组基础上联合口服虚汗停颗粒,2组均治疗8周。期间定期访视并测定抑郁自评量表(SDS)评分、健康调查量表36(SF-36)评分、哥伦比亚-自杀严重性评定量表(C-SSRS)评分、Barnes静坐不能量表(BAS)评分及异常不自主运动量表(AIMS)评分。结果:治疗8周后,与对照组比较,观察组患者SDS评分显著降低(P<0.01),而SF-36评分无显著性差异。在安全性方面,与对照组比较,观察组C-SSRS评分无显著性差异,而BAS及AIMS评分则显著降低(P<0.01)。结论:虚汗停颗粒联合SSRI类抗抑郁药治疗抑郁症患者,可以有效改善患者的社会功能,减少锥体外系不良反应,且安全性较高。 展开更多
关键词 虚汗停颗粒 抑郁症 5-羟色胺选择性重摄取抑制剂 联合治疗 中成药 疗效评价 安全性评价 锥体外系反应
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新型5-HT重摄取抑制剂的设计、合成及活性评价 被引量：6
2
作者 杨静 王小芳 +3 位作者 杜冠华 秦芳 文辉 杨光中 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2007年第8期1503-1507,共5页
在对已知各种结构类型的5-HT重摄取抑制剂分子结构全面分析的基础上,建立了SSRIs药效团模型.基于该模型应用UNITY程序对NCI-3D和Maybridge-3D数据库进行三维结构的限制性查询,在获得的命中结构的信息指导下,设计合成了3种全新结构类型... 在对已知各种结构类型的5-HT重摄取抑制剂分子结构全面分析的基础上,建立了SSRIs药效团模型.基于该模型应用UNITY程序对NCI-3D和Maybridge-3D数据库进行三维结构的限制性查询,在获得的命中结构的信息指导下,设计合成了3种全新结构类型的化合物,并完成了初步的药理活性评价.这些化合物均显示出不同程度的5-HT重摄取抑制活性,其中5个化合物显示高抑制活性.哌嗪取代的二苯脒类化合物的结构新颖,较好地符合5-HT重摄取抑制剂药效团模型,与SSRIs类化合物三维定量构效关系研究得到的CoMFA模型有较好的适配性. 展开更多
关键词 选择性5-ht重摄取抑制剂(ssris) 抗抑郁 药效团
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选择性5-羟色胺再摄取抑制剂不良反应的研究进展 被引量：11
3
作者 汪玫 瞿金涛 吴爱群 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2010年第14期2656-2658,共3页
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（selectiveserotoninreuptakeinhibitors，SSRIs）是目前抗抑郁治疗的一线用药，其作用机制是通过抑制突触前膜对5-羟色胺（5-HT）再摄取，提高突触间隙内5．HT的浓度，从而增强5-HT能神经元的功能。同三环... 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（selectiveserotoninreuptakeinhibitors，SSRIs）是目前抗抑郁治疗的一线用药，其作用机制是通过抑制突触前膜对5-羟色胺（5-HT）再摄取，提高突触间隙内5．HT的浓度，从而增强5-HT能神经元的功能。同三环类药物（TCAS）相比，因其对。肾上腺素受体、组胺受体及胆碱受体作用微弱的特点，不良反应发生率较低，患者依从性较好．已经受到越来越多的青睐。 展开更多
关键词 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 不良反应发生率 5-ht能神经元 肾上腺素受体 抗抑郁治疗 三环类药物 患者依从性 一线用药
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新型强效5-HE/NE双重重摄取抑制剂阿姆西汀镇痛作用研究 被引量：2
4
作者 张亭亭 薛瑞 +3 位作者 范琼尹 李云峰 张有志 叶菜英 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期89-89,共1页
目的三环类抗抑郁药和5-HT/NE重摄取抑制药（SNRIs）是国际疼痛学会推荐治疗神经病理性疼痛的一线药物,SNRIs代表药物度洛西汀获得FDA批准用于治疗糖尿病外周神经痛和纤维肌痛,美国临床肿瘤协会推荐其用于化疗引起的神经痛.前期研究结... 目的三环类抗抑郁药和5-HT/NE重摄取抑制药（SNRIs）是国际疼痛学会推荐治疗神经病理性疼痛的一线药物,SNRIs代表药物度洛西汀获得FDA批准用于治疗糖尿病外周神经痛和纤维肌痛,美国临床肿瘤协会推荐其用于化疗引起的神经痛.前期研究结果证明,阿姆西汀是新型强效5-HT/NE双重重摄取抑制剂,其靶标选择性和重摄取抑制作用均优于度洛西汀,显示了良好的开发应用前景.本研究采用多种疼痛模型评价阿姆西汀的镇痛作用.方法采用小鼠醋酸扭体实验和福尔马林镇痛实验评价阿姆西汀对急性痛和慢性疼痛的镇痛作用;采用大鼠坐骨神经分支选择性损伤模型（SNI）和坐骨神经慢性压迫性病理痛模型（CCI）评价阿姆西汀在神经病理性疼痛中的镇痛作用.结果阿姆西汀（0.625～10mg·kg^-1）可剂量依赖性明显降低小鼠醋酸扭体反应次数,2.5mg·kg^-1剂量的作用强度与度洛西汀20mg·kg^-1相当;阿姆西汀（0.625～10mg·kg^-1）可剂量依赖性降低福尔马林致小鼠急性期和迟发期舔足次数,起效剂量分别为5mg·kg^-1和1.25mg·kg^-1,其中1.25mg·kg^-1组降低迟发期反应的强度与度洛西汀20mg·kg^-1相当,度洛西汀20mg·kg^-1明显降低福尔马林致迟发期舔足次数,对急性期反应无效.在SNI模型中,阿姆西汀2.5～10mg·kg^-1可剂量依赖性升高SNI模型大鼠机械痛阈值,度洛西汀10mg·kg^-1明显升高SNI大鼠机械痛阈值;在CCI模型中,单次和连续两周给予阿姆西汀2.5～10mg·kg^-1均可剂量依赖性升高CCI模型大鼠机械痛阈值,度洛西汀10mg·kg^-1单次和长期给药对CCI模型大鼠机械痛觉过敏均无效.结论阿姆西汀在醋酸所致的急性痛、福尔马林导致的急性痛和慢性疼痛和多种神经病理性疼痛模型中均具有明显的镇痛活性,且对急性痛和慢性疼痛及神经病理性疼痛的镇痛活性优于度洛西汀,阿姆西汀可能成为优于度洛西汀的镇痛候选药物. 展开更多
关键词 5-ht/NE双重重摄取抑制剂 阿姆西汀 镇痛作用 神经病理性疼痛 炎性痛 抗抑郁药
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5-HT1A部分激动和5-HT重摄取抑制双靶标抗抑郁新药盐酸羟哌吡酮的效应和机制研究
5
作者 李云峰 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期76-76,共1页
目的盐酸羟哌吡酮（YL-0919）是我所自主研发的1.1类兼有5-HT1A受体部分激动和5-HT重摄取抑制活性的双靶标专利新药,该药具有原创化学结构且机制新颖,合成工艺简洁、质量稳定可控、代谢良好、安全窗宽,已获得CFDA批准的Ⅰ-Ⅲ期临床批件... 目的盐酸羟哌吡酮（YL-0919）是我所自主研发的1.1类兼有5-HT1A受体部分激动和5-HT重摄取抑制活性的双靶标专利新药,该药具有原创化学结构且机制新颖,合成工艺简洁、质量稳定可控、代谢良好、安全窗宽,已获得CFDA批准的Ⅰ-Ⅲ期临床批件.本研究目的是系统评价YL-0919的抗抑郁、抗焦虑和促认知作用,并明确其作用特点,同时阐明其作用靶标和神经生物学机制.方法与结果（1）YL-0919作用靶标研究：采用放射配体竞争结合抑制实验、GTPγS结合实验发现,YL-0919不仅与5-HT转运蛋白（SERT）和5-HT1A有高亲和力和高选择性结合,同时抑制5-HT重摄取并部分激动5HT1A,靶标活性强于-线药物和同靶标上市药物维拉佐酮.（2）YL-0919急性给药的抗抑郁作用研究：YL-0919（1.25～5mg·kg^-1）单次灌胃给药,在行为绝望模型（小鼠悬尾、大小鼠强迫游泳）及药理学模型上（小鼠5-HTP甩头、利血平拮抗模型）具有显著的抗抑郁作用,且与脑5-HT神经功能增强有关,而与NE神经功能无明确相关性.（3）YL0919慢性和亚慢性给药的抗抑郁作用研究：YL0919（1.25～5mg·kg^-1）慢性和亚慢性灌胃给药,在小鼠新奇抑制摄食模型上,起效时间较氟西汀快速（1周vs2周）;在小鼠获得性无助模型、大鼠慢性不可预知应激模型和大鼠嗅球切除模型上具有显著的抗抑郁作用,并具有快速起效的优势.（4）YL-0919的抗焦虑作用：YL-0919（0.625～2.5mg·kg^-1）急性或慢性灌胃给药,在大鼠0-迷宫、高架十字迷宫、Vogel饮水冲突、新奇抑制摄食实验上,具有显著的抗焦虑作用.（5）YL-0919的促认知功能研究：灌胃给予YL-0919（0.625～2.5mg·kg^-1）在大小鼠新物体识别、小鼠Morris水迷宫、和跳台实验上具有显著的促认知作用,而临床-线抗抑郁药氟西汀（5、10mg·kg^-1）和度洛西汀（5、10mg·kg^-1）则无此作用.（6）YL-0919与维拉佐酮抗抑郁、抗焦虑活性比较：在小鼠新奇抑制摄食实验,小鼠悬尾实验和强迫游泳实验,YL-0919与维拉佐酮抗抑郁和抗焦虑效应相当,但YL-0919起效剂量较之维拉佐酮低2～3倍.（7）YL-0919的性功能副反应评价：YL-0919和维拉佐酮亚慢性和慢性给药在其抗抑郁有效剂量范围内对雄性大鼠性功能无影响,而氟西汀可导致大鼠性功能障碍,与其临床副作用表现-致.（8）信号转导通路研究：采用ELISA和免疫印迹技术发现,YL-0919可增强大鼠前额皮层和海马突触膜激活腺苷酸环化酶（AC）及蛋白激酶A（PKA）活性,以及海马pCREB和pERK表达,且YL-0919抗抑郁作用可被低剂量5-HT1A拮抗剂WAY100635或脑室注射PKA阻断剂H89完全阻断.（9）神经可塑性研究：采用大鼠活体LTP记录技术证实,YL-0919重复灌胃5mg·kg^-1（7d）显著增加神经可塑性,表现为PS和EPSP显著增加,而氟西汀给药7d在其有效剂量下（10mg·kg^-1）无此作用;二者给药21d均可增加海马神经可塑性,提示YL-0919起效较氟西汀更快速,并且可增加神经可塑性.结论YL-0919是强效且选择性的5-HT1A部分激动剂和5HT重摄取抑制剂,靶标活性强.不仅具有显著的抗抑郁、抗焦虑活性,而且兼有促认知活性、无性功能障碍、起效更迅速等特点,较之临床一线抗抑郁药表现出明确的潜在优势.其机制与激动5-HT1A受体, 展开更多
关键词 5-ht1A受体 重摄取抑制剂 抗抑郁作用 部分激动剂 作用靶标 盐酸 新药 小鼠强迫游泳
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SSRIs/西酞普兰对卒中后认知功能障碍的影响 被引量：6
6
作者 陈长宇 陈康宁 +1 位作者 柳春雨 段炜 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 2006年第2期240-242,252,共4页
目的:观察选择性5-HT再摄取抑制剂类药物西酞普兰对患者卒中后认知功能障碍的影响。方法:所有患者为第三军医大学附属西南医院神经内科住院病人,应用简易精神状态量表筛选卒中后认知功能障碍的患者40例,随机分为治疗和对照组,在常规治... 目的:观察选择性5-HT再摄取抑制剂类药物西酞普兰对患者卒中后认知功能障碍的影响。方法:所有患者为第三军医大学附属西南医院神经内科住院病人,应用简易精神状态量表筛选卒中后认知功能障碍的患者40例,随机分为治疗和对照组,在常规治疗的同时治疗组加西酞普兰片,为每天早餐后口服20mg,连用3个月。在治疗前和治疗后1月、3月使用简易精神状态量表,汉密尔顿抑郁量表,美国国立卫生院卒中量表,Barthel指数评定患者的功能。结果:治疗后治疗组患者的认知功能改善明显优于对照组(19.35±2.85,21.55±3.24,P<0.05)。结论:西酞普兰能改善患者卒中后认知功能障碍。 展开更多
关键词 选择性5-ht再摄取抑制剂 西酞普兰 认知功能障碍
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快速起效抗抑郁药物的研究进展 被引量：17
7
作者 薛瑞 张有志 邹莉波 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期1558-1561,共4页
目前临床使用的抗抑郁药物存在起效延迟的不足,这不仅降低了病人的依从性,还增加了其自杀的危险性。因此,如何研制出高效低毒且快速起效的抗抑郁药物成为研发热点。研究表明,选择性5-HT1A、α2自身受体拮抗剂及5-HT2A受体拮抗剂可加快5... 目前临床使用的抗抑郁药物存在起效延迟的不足,这不仅降低了病人的依从性,还增加了其自杀的危险性。因此,如何研制出高效低毒且快速起效的抗抑郁药物成为研发热点。研究表明,选择性5-HT1A、α2自身受体拮抗剂及5-HT2A受体拮抗剂可加快5-羟色胺重摄取抑制剂及去甲肾上腺素重摄取抑制剂等抗抑郁药物的起效速度。此外,5-HT/NE双重重摄取抑制剂及5-HT/NE/DA三重重摄取抑制剂起效时间也缩短。该文将重点围绕单胺系统对抗抑郁药物起效延迟的原因及快速起效抗抑郁药物的研究进展作一综述。 展开更多
关键词 抗抑郁药物 起效时间 5-ht1A受体拮抗剂 5-ht2A 受体拮抗剂 α2受体拮抗剂 双重/三重摄取抑制剂
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帕罗西汀致急性过敏反应1例报告 被引量：3
8
作者 韩汶洋 邹凤 《中国神经精神疾病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期309-309,共1页
关键词 急性过敏反应 盐酸帕罗西汀 血管神经性水肿 再摄取抑制剂 社交焦虑症 5-羟色胺 5-ht能 抗抑郁药 惊恐障碍 高选择性
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